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温州医学院药剂学判断+名解+处方+计算+选择Word文档下载推荐.docx

1、Q.气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。Q.气雾剂只能吸入给药。Q.气雾剂按分散系统分为溶液型、混悬型及乳剂型。Q.气雾剂用药剂量难以控制。Q.气雾剂中的药物是否能到达肺泡中,主要取决于粒子的大小。R.若消除半衰期为2h,即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算,其浓度下降一半的时间均为2h。R.溶出度系指药物在规定介质中从片剂等固体颗粒制剂里溶出的速度。R.润湿剂本身没有黏性,但可以诱发物料自身的黏性以有利于制成颗粒。R.热原致热原理主要因其结构中含有蛋白质。S.生物利用度是指剂型中的药物吸收进入体循环的程度。S.栓剂经直肠给药,若给药位置适宜可避免肝脏首过效应。S

2、.渗透泵片剂的释药机理是片剂膜外渗透压大于膜内渗透压,将药物从细孔压出。S.砂滤棒为深层滤器,常用于注射剂的精滤。S.三相气雾剂是指耐压容器中存在气、液、固三相,即气雾混悬液。S.散剂有内服、外用的。T.酊剂是指药材的乙醇浸出液除去一部分溶剂而成的浓度较高的液体剂型。T.酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成T.糖衣片的崩解时限为30min。T.糖衣中的隔离层是为了使片芯与糖衣隔离,防止水分被吸入片芯。W.为了增加口含片的硬度,通常的作法是加大压片机的压力。X.吸入气雾剂喷出的粒子越细,其作用越好。X.吸入气雾剂的药物雾滴粒径越细越好。X.协定处方是医师与药剂科协商专为某一病人制定的处方(

3、 Y.阳离子型表面活性剂不能与阴离子型表面活性剂配伍。Y.眼用软膏基质中加入羊毛脂的目的是增加药物的溶解度。Y.药物可直达作用部位,药物奏效快是气雾剂的特点之一。( ) Y.依地酸二钠是一个有效的抗氧剂,能增加易氧化药物的稳定性。Y.用滴制法制备的中药丸剂称滴丸。Y.由于表面活性剂的作用而增大溶解度的过程称为增溶。Y.一定灭菌温度下、Z值为10所产生的灭菌效果与121、Z值为10所产生的灭菌效果相同时的等效灭菌时间称为F0值。Y.用对热敏感的载体制成的热敏感制剂属于主动靶向制剂。Y.药材成分的浸出速度与其分子量大小有关,而与其溶解度无关。Y.硬胶囊的崩解时限为30min。( )Y.原辅料混合时

4、如果重量差异大可以用等量递加法加入。Y.药物剂型必须与给药途径相适应。Y.药物在肺部的吸收速度,与药物的脂溶性成正比,与药物的分子量成反比。Y.药物制剂的稳定性是考察药物制剂从制备到使用期间保持稳定以及疗效和体内安全性的能力。Y.药剂学研究的内容有处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制、合理应用 ( )Y.药物制剂要求:安全、有效、稳定。Z.在配制甲基纤维素溶液时,先将甲基纤维素浸泡,待有限溶胀完成后,再加热,使其溶解。Z.注射用无菌粉末用前需用注射用水溶解。Z.置换价是指主药的重量与基质的重量之比。)的澄清液体制剂。Z.制备三相气雾剂时常加人consulvent。Z.制备aerosol时使用

5、的抛射剂是惰性气体。Z.支气管扩张药以气雾剂给药时,若含大量的大粒子,则到达主要作用部位的比例很大。Z.制滴丸时水溶性药物要选择水溶性冷凝液。Z.制备乳剂软膏时,挥发油可直接溶于油相中。Z.止血海绵属灭菌制剂。(二)名词解释1.增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。2.潜溶(潜溶剂):使用两种和多种混合溶剂,可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称潜溶剂。3.絮凝(絮凝剂):使水或液体中悬浮微粒集聚变大,或形成絮团,从而加快粒子的聚沉,达到固-液分离的目的,这一现象或操作称作絮凝。4.乳剂的合并与破坏:即破乳剂是

6、一种表面活性物质,它能使乳化状的液体结构破坏,以达到乳化液中各相分离开来的目的。5.混悬剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。6.醑剂:系指挥发性药物的乙醇溶液。7.FO值:为一定灭菌温度(T)Z值为10 所产生的灭菌效果力相同时所相当的时间(分)。8. 热原:注射后能引起人体特殊致热反应的物质,称热原。9.崩解剂:指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使功能成分迅速溶解吸收,发挥作用。10.填充剂:又称填料、填充物。加入物料中改善性能或降低成本的固体物质。11.粘合剂:粘合剂是具有粘性的物质,借助其粘性能将两种分离的材料连接在一起。12.滴丸剂:固

7、体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。13.栓剂:药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。14. 置换价:药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。15.抛射剂:是气雾剂的喷射动力来源,可兼做药物的溶剂或稀释剂。16.酊剂:系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。17.氯化钠等渗当量:与1克药物呈等渗效应的氯化钠的质量。18.HLB值:表面活性剂为具有亲水基团和亲油基团的两亲分子,表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量

8、,定义为表面活性剂的亲水亲油平衡值19.CMC:表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。20. 昙点:对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高到一定程度时,溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。21. 临界相对湿度:水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加,一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。22.触变性:物体(如涂料)受到剪切时,稠度变小,停止剪切时,稠度又增加或受到剪切时,稠度变大,停止剪切时,稠度又变小的性质。即一触即变的性质。23.被动靶向制剂系:自然靶向制剂,这是

9、载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。24.主动靶向制剂:凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位(靶区),而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂25.微球:指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。26.相变温度:生物化学概念,是指膜脂发生相态转变的温度。在相变温度时,膜脂的流动性会随之改变,由液相转变为凝胶相或由凝胶相转变为液相。27.缓释给药系统:是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更加的治疗效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。28.控释给药系

10、统:是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。29.TDDS(经皮吸收制剂):是药物通过皮肤吸收的一种方法,药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。30. 经皮吸收促进剂:指那些能够降低药物通过皮肤的阻力加速药物穿透皮肤的物质。31. 固体分散体:是将药物(难溶性)高度分散在另一固体载体中制成的高度分散体系。32.简单低共熔混合物:即两种或两种以上物质形成的熔点最低的混合物。(三)处方题1. VB2注射液处方维生素B2 2.575g ( 主药 )烟酰胺 77.25g ( 助溶剂 )乌拉坦

11、 38.0625g ( 局麻剂 )苯甲醇 7.5ml ( 抑菌剂 )注射用水 加至 1000ml ( 溶剂 )2. 醋酸可的松滴眼液处方醋酸可的松(微晶) 5.0g ( 主药 )吐温80 0.8g ( O/W增溶剂 )硝酸苯汞 0.02g ( 抑菌剂 )硼酸 20g ( 等渗调节剂 )甲基纤维素钠 2.0g ( 助悬剂 )纯化水 加至 1000ml ( 溶剂 )3. 大蒜油气雾剂处方大蒜油 10ml ( 主药 )聚山梨酯80 30g ( O/W增溶剂 )油酸山梨酯 35g ( W/O增溶剂 )十二烷基硫酸钠 20g ( O/W增溶剂 )甘油 250ml ( 保湿剂 )纯化水 加至 1400ml

12、 ( 溶剂 )4. 盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方 盐酸异丙肾上腺素 2.5g ( 主药 )乙醇 296.5g ( 潜溶剂 )维生素 C 1.0g ( 抗氧剂 )柠檬油 适量 ( 稳定剂 )二氯二氟甲烷 适量 ( 抛射击 )制成 1000g 5. 地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g ( 主药 )硬脂酸 120 g ( 油相 )白凡士林 50 g ( 油相 )液状石蜡 150 g ( 油相 )月桂醇硫酸钠 1 g ( 乳化剂 )甘油 100 g ( 水相 )三乙醇胺 3 g ( 乳化剂 )羟苯乙酯 0.25 g ( 防腐剂 )纯化水 适量 ( 水相 )共制 1000 g 6. 硝酸甘油片处方硝酸

13、甘油 0.6g ( 主药 )17淀粉浆 适量 ( 粘合剂 )乳糖 88.8g ( 填充剂 )硬脂酸镁 1.0g ( 润滑剂 )糖粉 38.0g ( 填充剂 )共制 1000片 7. 红霉素肠溶衣片处方红霉素 1亿U ( 主药 )淀粉 57.5g ( 填充剂 )10淀粉浆 l0g ( 粘合剂 )硬脂酸镁 3.6g ( 润滑剂 ) 8. 颅痛定片处方颅痛定 30g ( 主药 )微晶纤维素 25g ( 粘合剂 )淀粉 23g ( 填充剂 )微粉硅胶 1g ( 润滑剂 )硬脂酸镁 2g ( 润滑剂 )9.尼莫地平片处方:尼莫地平 20g ( 主药 )聚维酮 60g ( 填充剂 )L-HPC 10g (

14、 崩解剂 )淀粉 20g ( 填充剂 )微晶纤维素 180g ( 粘合剂 )硬酯酸镁 适量 ( 润滑剂 )10.双氯芬酸钠片处方:双氯芬酸钠 25g ( 主药 )淀粉 32g ( 填充剂 )MCC 30g ( 填充剂 )L-HPC 4g ( 崩解剂 )2%HPMC q.s ( 填充剂 ) 硬脂酸镁 q.s ( 润滑剂 )滑石粉 q.s ( 助流剂 )11.复方乙酰水杨酸片 处方乙酰水杨酸 268g 淀粉浆(17%) 适量对乙酰氨基酚 136g 滑石粉 15g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g轻质液体石蜡 0.25g 共制1000片1)说明处方中各组分的作用。主药:乙酰水杨酸,对乙酰氨基酚,咖

15、啡因粘合剂:淀粉浆润滑剂:滑石粉崩解剂:淀粉助流剂:轻质液体石蜡2) 为什么乙酰水杨酸不能湿法制粒?如用湿法制粒应注意什么?阿司匹林遇水易水解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸,长期应用会导致胃溃疡因此,本品中加入相当于阿司匹林量1%的酒石酸,可在湿法制粒过程中有效地减少阿司匹林的水解3) 乙酰水杨酸应采用哪种材质的筛过筛?尼龙筛网4) 为什么不能选用硬脂酸镁作用润滑剂?阿司匹林的水解受金属离子的催化,因此必须采用尼龙筛网制粒,同时不得使用硬脂酸镁12、软膏剂基质处方如下: 硬脂酸 100 g ;蓖麻油 100 g ;液体石蜡 100 g;三乙醇胺 8 g;甘油 40 g ;蒸馏水 452

16、g。(1)写出处方中各组分的作用。基质(调节稠度)-基质(调节稠度)-基质(调节稠度)-保湿剂-溶剂(2) 此软膏剂基质为何类型?O/W型(3) 写出制备方法将油相(硬脂酸,蓖麻油,液状石蜡)与水相(甘油,乳化剂OP,三乙醇胺及蒸馏水)分别加热至80.将油,水两相逐渐混合.搅拌至冷凝,即得O/W型乳剂型基质.13、盐酸异丙肾上腺素气雾剂盐酸异丙肾上腺素 2.5g维生素C 1.0g乙醇 296.5gF12 适量共制 1000g 处方 制法 将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12。(1)F12和乙醇分别起什么作用?F12 氟利昂 抛射剂 乙醇:

17、异丙肾上腺素不溶于水溶于乙醇(2)该气雾剂质量检查有哪些项目? 1)泄露率-平均年泄露率应小于3.5%,并不得有一瓶大于5%。 2)每瓶总揿次-均应不少于每瓶标示总揿次。 3)每揿主药含量-应为其标示量的80%-120%。 4)雾滴(粒)分布-雾滴(粒)药物含量应不少于每揿主药含量标示量的15%。 5)喷射速率-每瓶的平均喷射速率(克/秒)均应符合各品种项下的规定。 6)喷出总量-每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%。 7)无菌与微生物限度-用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外,应进行微生物限度检查并符合规定。14.灰黄霉素滴丸的制备灰黄霉素 1份PEG 6000

18、 9份处方 制法 取PEG6 000在油浴上加热至约135,加入灰黄霉素细粉,不断搅拌使全部熔融,趁热过滤,置贮液瓶中,135下保温,用滴管(内外径分别为9.0、9.8mm)滴制,滴入含43%煤油的植物油冷凝液中,滴速80滴/min,冷凝成丸;以液体石蜡洗丸,至无煤油味,吸除表面的液体石蜡,即得。根据灰黄霉素滴丸的制备,分析:(1)为什么选择含43%煤油的植物油作冷凝液?答:PEG6000为水溶性基质;含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝,收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液.(2)灰黄霉素制成滴丸有何作用?机理是什么?(2

19、)灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定(熔点为218224),与PEG6000(熔点为60)在135时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散.灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效.15.哪些问题是口服缓控释制剂处方设计时需要考虑的问题?缓控释制剂设计时需要注意:a理化因素:剂量大小,分配系数,pka,解离度和水溶性,稳定性b生物因素:生物半衰期,吸收程度和代谢水平c药物的选择,一般选择半衰期较短的药物d辅料的选择16. 外用避孕药醋酸苯汞欲制成泡腾片供用,其每片含醋酸苯汞为0.003g,试述其处方设计,制备工艺及注意

20、点。略(四)计算题1.用45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB值是多少?HLB=4.7*45%+14.9*55%2.已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1水溶液的冰点降低度是多少? 1.W=0.52-a/b2.1-0.161%*L NaCl=0.16*1%*L0.98*L-0.16*1%*L=0.52-a/0.58 a=自己算下3.分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗?处方盐酸麻黄碱 5.0 g三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖 适量注射用水 加至 250 ml(盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.2

21、8、0.24、0.16)1-0.285 A1-0.241.25 B0.98%*250ml-A-B1-0.16C 0.98%*250ml-A-B C=(0.98%*250ml-A-B)/0.16=自己算下4、配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液,已知1%盐酸普鲁卡因的冰点降低值为0.12,血浆的冰点降低值为0.52,1%NaCl溶液冰点降低值为0.58,则需要加入氯化钠才能等渗?0.12*2=0.24 w=0.52-abW=0.52-0.240.585. 噻孢霉素的氯化钠的等渗当量为0.24,若配制2%(W/V)的噻孢霉素的溶液20ml,欲使其等渗,需加入氯化钠若干?X=0.9%v-ew w=2

22、%*20X=0.9%*20-0.24w6、 已知苯巴比妥的 置换价为0.81,可可豆脂基质栓重1.5g,现欲制备含药0.15g的相同大小的可可豆脂栓10粒,需要基质用量是多少?(并说明热溶法制备工艺,注意事项及理由)置换价=W/G-(M-W)X基质用量=(g-y/dv)*nDv为置换价 w每个栓剂的平均含药质量 m含药栓的平均质量G纯基质平均栓重 y处方中药物的剂量X=(1.5 -0.15/0.81)*107、拟将某油类药物制成o/w型乳剂,所需最佳乳化剂的HLB值为13,乳化剂用量为100g。现分别有HLB值为9和17的乳化剂。问这两种乳化剂各取多少克可制得HLB值为13的混合乳化剂?X+y

23、=19x+17y=138、每毫升含有800单位的某抗生素溶液,在25下放置一个月其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应,问:(1)第40天时的含量为多少?(2)半衰期为多少?(3)有效期为多少?(1)InC=InC0-ktIn600=In800-k30k=(In800-In600)/30 单位是d-1In40天=In800-k*40=(2)t1/2=0.693/k(3)t0.9=0.105/k(五)选择题A型AA. 阿司匹林水溶液的pH下降说明主药发(D.水解 ) A、按崩解时限检查法检查,普通片剂应在(A.15分钟)A、Arrhenius公式定量描(D.温度对反应速度的影

24、响)BB.靶向制剂属于( D.第四代制剂 B.不属于液体制剂的是(E.注射液B.苯甲酸钠在咖啡因溶液中的作用是(D助溶作用 B.苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大(E潜溶剂B.不属于液体制剂的是(E注射剂B.不能作助悬剂的是( E硬脂酸钠B.苯甲酸及盐作为防腐剂时常用量(A0.03%-0.1% B.表面活性剂是能够(A显著降低液体表面B.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对(CHLB值 B.表面活性剂在水溶液中达到CMC 值后(A增溶 B.不宜制成混悬剂的药物(A毒药或剂量小的药物 B.半极性溶剂是( B、丙二醇 B 不能作注射剂溶媒的是( C1,3-丙二醇 B.不能用于注射剂配制的水是( E.纯化

25、水B.不属于深层截留滤过机理的滤器有 E.石棉滤过器B.玻璃容器含有过多的游离碱将使注射E、pH值增高B.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度E、潜溶剂B.包衣片包衣目的错误的是(E.工艺 )B.包衣时加隔离层的目的是(A.防止片芯受潮 )B.不影响片剂成型的原、辅料的理化性质(D颜色B.比重不同的药物在制备散剂时D将重者加在轻者B.丙烯酸树脂IV号为药用辅料 (A、胃溶包衣材料)B.包糖衣时,包粉衣层的目的是(B、为了尽快消除B.包粉衣层的主要材料是(A、糖浆和滑石粉)B.包糖衣时,包隔离层的目的是( A.为了形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分侵入片芯 )B.包衣片剂的崩解时限要求为(D、

26、60min )B.不属于软膏剂的质量要求是(B含水量合格 )B.不作为栓剂质量检查的项目是(D稠度检查 )B.不作为栓剂质量检查的项目是(E稠度检查)B.不属于基质和软膏质量检查项目的是D硬度)B.不溶性药物应通过几号筛,才能用(E、九号筛B.鼻用粉雾剂中的药物微粒,大多数(A 30-150m)B.-环糊精与挥发油制成- B.包合物 B.-环糊精在药学上比-环糊精B.水中溶解度最小 B.-环糊精与挥发油制成的固体粉末 E、包合物B.不同HLB值的表面活性剂用途不同,下列错误者为 D.大部分消泡剂最适范围为5-8B.包括粉体本身孔隙和粒子间空隙在内的B.松密度 B.不属于透皮给药系统的是 A宫内给药装置B.不属于透皮给药系统的是 E.宫内给药装置B.不同的基质中药物吸收的速度为A、乳剂型动物油脂植物油烃类 CC.纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆A.85%(g/mL) C.处方:

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