中药药剂学第十章 栓剂课件Word文件下载.docx

1、（2）融变时限检查方法第一节概述学习要点：1.栓剂的作用特点；2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素。一、栓剂的含义与分类栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。按给药途径分类：图：常用栓剂的形状二、栓剂的作用特点在腔道起局部作用，经腔道吸收产生全身作用；药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适用于不能或者不愿口服给药的患者。二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素1.吸收途径直肠上静脉经门静脉肝脏大循环；直肠下静脉+肛门静脉髂内静脉（绕过肝脏）下腔大静脉大循环；直肠淋巴系统。2.影响药物吸收的因素（1）生理因

2、素（2）药物因素脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。（3）基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。练习题最佳选择题：栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为A.药物直肠上静脉门静脉大循环B.药物门静脉肝脏大循环C.药物门静脉直肠下静脉和肛门静脉下腔大静脉大循环D.药物直肠下静脉和肛门静脉肝脏大循环E.药物直肠下静脉和肛门静脉大部分药物进入下腔大静脉大循环正确答案E多项选择题：下列关于栓剂的说法正确的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.固体或半固体制剂D.可避免药物对胃黏膜的刺激性E.药物不受肝脏

3、首过作用破坏正确答案ABD第二节栓剂的基质1.基质的要求；2.基质的类型、代表品种及其性质。一、基质的要求（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。（2）与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。（3）熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。（4）在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。二、基质的类型1.油脂性基质（1）可可豆脂可可豆脂具有同质多晶性，有、晶型，其中、型不稳定，熔点较低，型稳定，熔点为34。制备时常采取的措施有：缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；在熔化的可可豆脂中加入少量

4、的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；在基质熔化凝固时，将温度控制在2832，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。（2）半合成脂肪酸甘油酯类半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。2.水溶性及亲水性基质（1）甘油明胶系用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。（2）聚乙二醇类两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类卖泽，商品代号S-40聚山梨酯61吐温61制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质A

5、.半合成棕榈油酯B.甘油明胶C.PEG类D.吐温80E.吐温61正确答案A答案解析半合成棕榈油酯属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。配伍选择题：A.聚乙二醇B.可可豆脂C.半合成山苍子油酯D.半合成椰子油酯E.单硬脂酸甘油酯1.可作为栓剂（软膏剂）亲水性基质的是2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是正确答案B3.有辅助乳化作用，可用于乳膏的O/W基质的是正确答案EC.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类E.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类1.制备时应缓缓加热至总量23熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化2.不易酸败，贮藏中也比

6、较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质正确答案D3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形4.常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物正确答案C下列不是作栓剂基质的是A.甘油明胶B.氮酮C.聚乙二醇6000D.海藻酸E.没食子酸正确答案BDE第三节栓剂的制备1.栓剂的制法2.热熔法的制备要点与应用3.润滑剂的种类与选用4.置换价及其计算一、栓剂的制备要点1.药物细粉或提取物的加入方法（1）不溶性药物或饮片细粉：粉碎，再与基质混匀。（2）亲脂性药物或提取物：中药挥发油、冰片等芳香挥发性成分以及亲脂性提取物等可直接溶解或分散于已熔化的油脂性基质中

7、；少量亲脂性药物或提取物可用适量乙醇溶解后加入水溶性基质中，或加乳化剂乳化分散于水溶性基质中。（3）亲水性药物或提取物中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀，或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀，或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。2.常用附加剂吸收促进剂：氮酮、聚山梨酯80吸收阻滞剂：海藻酸、羟丙基甲基纤维素增塑剂：聚山梨酯80、甘油抗氧剂：没食子酸、维生素C3.置换价置换价（f）的计算公式为：G：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重W：含药栓中的主药重量M-W：含药栓中基质的重量G-（M-W）：纯基质栓与含药栓中基质重量之差，即与药物同体积的基质的重量 制备每粒

8、栓剂所需基质的理论用量（X）为：如制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.2g，空白基质栓重2g，已知鞣酸置换价为1.6，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量?解：已知，G2.0g，W0.2g，f=1.6实际应用中还应增补操作过程中的损耗。已知空白栓重2g，鞣酸置换值为1.6，制备每粒含鞣酸0.2g的栓剂1000粒，基质的用量为A.2000gB.1875gC.1680gD.920gE.800g答案解析2-0.2/1.6=1.875g1.8751000=1875g四、栓剂的制法1.搓捏法临时小量制备脂肪性基质栓剂2.冷压法大量生产脂肪性基质栓剂3.热熔法最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备

9、工艺流程：熔融基质加入药物（混匀）注模冷却刮削取出成品栓剂操作要点：（1）模型内部涂布润滑剂油脂性基质：肥皂：甘油：90%乙醇1：1：5（ 肥皂醑）水溶性或亲水性基质：油性润滑剂（液状石蜡、植物油）（2）将计算量的基质锉末并加热熔融（勿过热），然后以适宜方法加入药物，混合均匀，混合时应尽可能减少气泡带入，必要时应进行脱气。（3）注模时，应将熔融混合液不间断地倾入模孔至稍溢出模口。（4）注模后，应放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模具将栓剂取出。热熔法制备油脂性基质的栓剂，常用的润滑剂是A.植物油B.液体石蜡C.甘油D.肥皂：水：5。E.肥皂：A.冷压法B.热压法C.热熔法D.压制法E.

10、搓捏法1.大量生产脂肪性基质栓剂2.橡胶膏剂的制备方法3.软膏剂的制备方法正确答案A、B、C下列有关栓剂制备的叙述，正确的是A.中药挥发油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基质中B.中药水提浓缩液可制成干浸膏粉与熔化的油脂性基质混匀，或用适量羊毛脂混合后再与油脂性基质混匀C.制备甘油明胶基质的药物栓剂时，模孔应涂用液状石蜡等油性润滑剂D.制备可可豆脂基质的药物栓剂时，模孔应涂用水性润滑剂E.热熔法仅适用于水溶性基质栓剂而不适用于油脂性基质栓剂的制备正确答案ABCD答案解析热熔法最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法第四节栓剂的质量要求与检查1.栓剂的质量要求2.栓剂融变时限检查方法栓

11、剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。除另有规定外，栓剂应在30以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。1.重量差异超出重量差异限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍。凡规定检查含量均匀度的栓剂，可不进行重量差异检查。平均粒重重量差异1.0g-3.0g7.5%2.融变时限脂肪性基质：30min水溶性基质：60min融变时限检查法：取供试品3粒，在室温放置1小时后，分别放在3个金属架的下层原板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。将上述装置分

12、别垂直浸入盛有不少于4L的370.5水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置1次。3.微生物限度A.120minB. 60minC.30minD.15minE.5min1.脂肪性基质栓剂的融变时限为2.水溶性基质栓剂的融变时限为正确答案C、B第五节栓剂典型品种举例熊胆痔灵栓：直肠栓、油脂性基质、热熔法复方沙棘籽油栓：阴道栓、水溶性基质、热熔法保妇康栓：关于栓剂的叙述，正确的是A.栓剂是一种供腔道使用的半固体制剂B.栓剂中解离型药物较分子型药物易吸收C.栓剂最常用的制法是冷压法D.制备水溶性或亲水性基质栓剂时，可选用液体石蜡作润滑剂E.基质不影响栓剂中药物的释放速度25大考点作用特点直肠栓中药物的吸收途径及影响因素基质的要求基质的类型、代表品种及其性质栓剂的制法热熔法的制备要点与应用润滑剂的种类与选用置换价及其计算质量要求融变时限检查方法