1、的结构作用(一)药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响(1)药物的脂水分配系数及其影响因素(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类(3)药物活性与药物的脂水分配系数关系1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系(2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用(二)药物结构与药物活性1.药物结构与官能团(1)化学药物的主要结构骨架与典型官能团(2)药物的母核结构和必需结构(药效团)(3)药物的典型官能团对生物活性的影响2.药物化学结构与生物活性(1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响(2)药物化学结构对药
2、物不良反应的影响(3)药物与作用靶标结合的化学本质(4)共价键键合和非共价键键合类型(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响(6)对映体、异构体之间生物活性的变化(三)药物结构与药物代谢1.药物结构与第I相生物转化的规律(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律2.药物结构与第相生物转
3、化的规律(1)与葡萄糖醛酸的结合反应(2)与硫酸的结合反应(3)与氨基酸的结合反应(4)与谷胱甘肽的结合反应(5)乙酰化结合反应(6)甲基化结合反应三固体制剂、液临床应(一)固体制剂1.固体制剂的分类和基本要求分类、特点与一般质量要求2.散剂与颗粒剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3.片剂(2)片剂常用辅料与作用(3)片剂常见问题及原因(4)片剂包衣目的、种类(5)常用包衣材料分类与作用(6)临床应用与注意事项(7)典型处方分析4.胶囊剂(二)液体制剂1.液体制剂分类和基本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)包装与贮存的注意事项(3)液体制剂常用溶剂和要
4、求(4)增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2.表面活性剂表面活性剂分类、特点、毒性与应用3.低分子溶液剂(1)溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求(2)搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析4.高分子溶液剂与溶胶剂5.混悬剂(2)常用稳定剂的性质、特点与应用6.乳剂(1)乳剂组成、分类、特点与质量要求(2)乳化剂与乳剂稳定性四灭菌和其他(一)灭菌制剂1.灭菌制剂和无菌制剂的基本要求灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求2.注射剂(2)注射剂常用溶剂的质量要求和特点(3)注射剂常用附加剂的类型和作用(4)热原的
5、组成与性质、污染途径与除去方法(5)溶解度和溶出速度影响因素(6)增加溶解度和溶出速度的方法(7)临床应用与注意事项(8)典型处方分析3.输液(2)输液主要存在的问题及解决方法(3)输液临床应用、注意事项及典型处方分析(4)营养输液的种类、作用与典型处方分析(5)血浆代用液及典型处方分析4 .注射用无菌粉末(2)冻干制剂常见问题与产生原因5.眼用制剂(2)眼用液体制剂附加剂的种类和作用6.植入剂7.冲洗剂(1)特点与质量要求8.烧伤及严重创伤用外用制剂(二)其他制剂1.乳膏剂(2)乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用2.凝胶剂3.气雾剂(2)常用抛射剂与附加剂种类与作用4.喷雾剂5.粉雾剂6.栓剂
6、(2)常用基质和附加剂的种类与作用五递送系统(DDS)与(一)快速释放制剂1.口服速释片剂(1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理2.滴丸剂3.吸入制剂(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(二)缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的基本要求(2)缓释、控制制剂的释药原理(二)缓释、控制制剂2.常用辅料和剂型特点(1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点3.经皮给药制剂(1)特点和质量要求(2)经皮给药制剂的基本结构与类型(3)经皮给药制剂的处方材料(三)靶向制剂1.靶向制
7、剂的基本要求(2)靶向性评价指标和参数解释2.脂质体(1)脂质体的分类和新型靶向脂质体(2)性质、特点与质量要求(3)脂质体的组成与结构(4)脂质体的作用机制和作为药物载体的用途(5)脂质体存在的问题(6)脂质体的给药途径3.微球(2)微球的载体材料和微球的用途(3)微球存在的问题4.微囊(2)药物微囊化的材料(3)微囊中药物的释放六生(一)药物体内过程1.药物从吸收到消除的过程药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、 消除的定义和意义2.药物的跨膜转运(1)生物膜的结构与性质(2)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)(二)药物的胃肠道吸收1.影响吸收的生理因素(1)胃肠道的生理
8、环境 (2)循环系统的生理因素(3)食物对药物吸收的影响(4)特殊人群的药物吸收特点2.影响吸收的药物因素药物理化性质对药物吸收的影响3.影响吸收的剂型因素药物剂型与制剂因素对药物吸收的影响(三)药物的非胃肠道吸收1.注射部位的吸收(1)注射途径与吸收的关系(2)影响注射给药吸收的因素2.肺部吸收(1)肺部吸收的特点(2)影响肺部药物吸收的因素3.黏膜吸收(1)鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素(2)口腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素(3)眼部的生理环境与影响药物吸收的因素4.皮肤吸收(1)皮肤吸收的特点(2)影响药物经皮渗透吸收的因素(四)药物的分布、代谢与排泄1.药物分布(1)药物
9、的分布及其影响因素(2)药物淋巴转运的特点(3)血脑屏障及转运机制(4)胎盘屏障及胎盘转运机制2.药物代谢(1)药物的代谢与药理作用(2)药物代谢的部位与首过效应(3)药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素3.药物排泄药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环七效(一)药物的作用与量效关系1.药物的基本作用药物的作用、效应与药物作用的选择性2.药物的治疗作用(1)对因治疗(2)对症治疗3.药物的量效关系(1)药物的量-效关系与量-效关系曲线(2)量反应与质反应(3)效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义(二)药物的作用机制与受体1.药物的作用机制(1)作用于受体(2)影响酶的活性(3)影响细
10、胞膜离子通道(4)干扰核酸代谢(5)补充体内物质(6)改变细胞周围环境的理化性质(7)影响生理活性物质及其转运体(8)影响机体免疫功能(9)非特异性作用2.药物的作用与受体(1)药物与受体相互作用学说(2)受体的类型和性质(3)受体作用的信号转导(第二信使、亲和力、内在活性)(4)受体的激动药和拮抗药(5)受体的调节(三)影响药物作用的因素1.药物方面的因素(1)药物剂量(2)给药时间(3)疗程(4)药物剂型和给药途径2.机体方面的因素(1)生理因素、精神因素、疾病因素(2)遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)(3)时辰因素(4)生活习惯与环境(四)药物相互作用1.联合用药与药
11、物相互作用(1)药物相互作用(2)药物配伍禁忌2.药动学方面的药物相互作用(1)影响药物的吸收(2)影响药物的分布(3)影响药物的代谢(4)影响药物的排泄3.药效学方面的药物相互作用(1)药物效应的协同作用(2)药物效应的拮抗作用4.药物相互作用的预测(1)体外筛查(2)根据体外代谢数据预测(3)根据患者个体的药物相互作用预测八品不良反滥监控(一)药品不良反应与药物警戒1.药品不良反应的定义和分类(1)药品不良反应的定义(2)药品不良反应的传统分类(3)按药品不良反应性质分类(副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反应、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应、特殊毒性)(4)世界卫生组织对
12、药品不良反应的分类(5)药品不良反应新的分类2.药品不良反应发生的原因(1)药物方面的因素(2)机体方面的因素(3)其他因素3.药品不良反应因果关系评价依据及评定方法(1)药品不良反应因果关系评定依据(2)药品不良反应因果关系评定方法4.药物警戒(1)药物警戒的定义和主要内容(2)药物警戒的目的和意义(3)药物警戒与药品不良反应监测(二)药源性疾病1.药源性疾病的分类病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类2.诱发药源性疾病的因素(1)不合理用药(2)机体易感因素3.常见的药源性疾病药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源
13、性耳聋与听力障碍4.药源性疾病的防治药源性疾病的防治原则(三)药物流行病学在药品不良反应监测中的作用1.药物流行病学的定义和主要任务(1)药物流行病学的研究对象和研究目的(2)药物流行病学的主要任务2.药物流行病学的主要研究方法(1)描述性研宄(2)分析性研究(3)实验性研究3.药物流行病学的应用应用的范围和局限性(四)药物滥用与药物依赖性1.精神活性物质(1)药物滥用(2)药物依赖性:精神依赖性和身体依赖性(3)药物耐受性2.致依赖性药物的分类和特征(1)致依赖性药物的分类(2)致依赖性药物的依赖性特征3.药物滥用的危害(1)对个人的危害(2)对社会的危害4.药物依赖性的治疗(1)药物依赖性
14、治疗原则(2)阿片类药物的依赖性治疗(3)可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗(4)镇静催眠药依赖性的治疗5.药物滥用的管制(1)国际药物滥用的管制(2)我国药物滥用的管制九内动力过程(一)药动学参数及其临床意义1.房室模型单室模型、多室模型及其临床意义2.药动学参数速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的解释及其临床意义(二)房室模型1.单室模型(1)静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药动学方程、基本参数求算及临床意义(2)尿药排泄数据法的药动学方程、特点(3)静脉滴注稳态血药浓度和达坪分数(4)静脉滴注负荷剂量的意义(5)残数法求算吸收速度常数2.双室模型(1)静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药
15、动学参数的意义(2)静脉注射血药浓度与时间关系式3.多剂量给药(1)多剂量函数(2)第n次给药后血药浓度-时间关系式(3)蓄积系数的定义及血药浓度波动程度的临床意义4.非线性动力学(1)药物体内过程的非线性现象、特点和识别(2)米氏方程及米氏过程的药动学特征(3)血药浓度-时间关系式、Km与Vm值估算(4)生物半衰期与血药浓度的关系(5)血药浓度-时间曲线下面积与剂量的关系(三)非房室模型1.统计矩及矩量法(1)零阶矩、一阶矩、二阶矩及意义(2)半衰期、清除率与稳态表观分布容积及意义(3)平均滞留时间及意义(四)给药方案设计与个体化给药1.给药方案设计(1)一般原则(2)维持剂量与首剂量的关系
16、(3)根据半衰期、平均稳态血药浓度设计给药方案(4)静脉滴注给药方案设计2.个体化给药(1)血药浓度与给药方案个体化(2)给药方案个体化方法(比例法、一点法、重复一点法)(3)肾功能减退患者的给药方案设计3.治疗药物监测(1)需进行血药浓度监测的情况(2)治疗药物监测的临床意义(五)生物利用度1.生物利用度的临床应用生物利用度的临床意义2.生物利用度的研究方法及生物等效性(1)生物利用度研究的主要方法(2)绝对生物利用度、相对生物利用度和生物等效性的意义十药品质量与药品标准(一)药品标准与药典1.国家药品标准(1)国家药品标准的组成及效力(2)国家药品标准的制订原则2.国际药品标准美国、英国、
17、欧洲、日本等药典的主要内容和特点3.中国药典(1)中国药典的主要内容和结构(2)凡例内容类别、规格、贮藏、检验方法和限度、标准品、对照品、计量单位名称和符号、精确度等)(3)通则和正文的结构与内容(二)药品检验与体内药物检测1.药品检验程序与项目(1)取样(2)性状(3)鉴别(4)检查(5)含量与效价测定(6)微生物限度检查2.药品质量检验(1)药品监督机构(2)药品检验类别(3)药品检验报告3.体内药物检测(1)体内样品的种类(2)体内样品的测定(3)药动学参数的测定常特征(一)精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药(1)苯二氮(艹卓)类药物的构效关系及地西泮、艾司唑仑、三唑仑的结构特征
18、与作用(2)非苯二氮(艹卓)类药物唑吡坦、艾司佐匹克隆的结构特征与作用2.抗癫痫药物(1)巴比妥类及相关药物苯巴比妥、苯妥英钠的结构特征与作用(2)二苯并氮(艹卓)类药物卡马西平、奥卡西平的结构特征与作用3.抗精神病药物(1)吩噻嗪类药物的构效关系及氯丙嗪、奋乃静的结构特征与作用(2)其他三环类药物的构效关系及氯普噻吨、氯氮平的结构特征与作用(3)其他结构药物利培酮的结构特征与作用3.抗抑郁药(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂氯米帕明、阿米替林、多塞平的结构特征与作用(2)5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀的结构特征与作用4.镇痛药(1)天然生物碱及类似物的构效
19、关系及吗啡、可待因、纳洛酮的结构特征与作用(2)哌啶类药物的构效关系及哌替啶、芬太尼的结构特征与作用(3)氨基酮类药物美沙酮的结构特征与作用(4)其他合成镇痛药布桂嗪、曲马多的结构特征与作用(二)解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药(1)对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构特征与作用(2)羧酸类非甾体抗炎药物的构效关系及吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬的结构特征与作用(3)非羧酸类非甾体抗炎药物美洛昔康、塞来昔布的结构特征与作用2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆的结构特征与作用(三)呼吸系统疾病用药1.镇咳药可待因、右美沙芬的结构特征与作用2.祛痰药溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦的
20、结构特征与作用3.平喘药(1)2受体激动剂药物的构效关系及沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林的结构特征与作用(2)影响白三烯的平喘药孟鲁司特、色甘酸钠的结构特征与作用(3)M胆碱受体阻断剂噻托溴铵、异丙托溴铵的结构特征与作用(4)糖皮质激素药物的构效关系及倍氯米松、氟替卡松、布地奈德的结构特征与作用(5)磷酸二酯酶抑制剂平喘药茶碱、氨茶碱的结构特征与作用(四)消化系统疾病用药1.抗溃疡药(1)组胺H2受体阻断剂抗溃疡药的构效关系及西咪替丁、雷尼替丁的结构特征与作用(2)质子泵抑制剂抗溃疡药的构效关系及奥美拉唑、埃索美拉唑的结构特征与作用2.解痉药莨菪生物碱类解痉药的构效关系及阿托品、东莨菪碱、山莨菪
21、碱的结构特征与作用3.促胃肠动力药甲氧氯普胺、多潘立酮的结构特征与作用(五)循环系统疾病用药1.抗心律失常药(1)钠通道阻滞剂抗心律失常药美西律、普罗帕酮的结构特征与作用(2)钾通道阻滞剂抗心律失常药胺碘酮的结构特征与作用(3)肾上腺素受体拮抗剂抗心律失常药的构效关系及普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔的结构特征与作用2.抗心绞痛药(1)硝酸酯类抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的结构特征与作用(2)钙通道阻滞剂抗心绞痛药的分类和构效关系及硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫(艹卓)的结构特征与作用3.抗高血压药(1)血管紧张素转换酶抑制剂抗高血压药的构效关系及卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利的结构特征与作用(2)血管紧张素受体拮抗剂抗高血压药的构效关系及氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦的结构特征与作用4.调节血脂药(1)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂调节血脂药的构效关系及洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的结构特征与作用(2)苯氧乙酸类调节血脂药非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特的结构特征与作用(六)内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药(1)肾上腺糖皮质激素药的构效关系及氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、曲安奈德、地塞米松、倍他米松的结构特征与作用(2)雌激素药的构
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