第一章绪论精品文档.ppt

1、药药 剂剂 学学 及及 实实 验验考核内容：考核内容：期末考试，包括理论与实验（期末考试，包括理论与实验（7070）期中考试，理论知识期中考试，理论知识（15）平时，包括出席考核、作业、实验过程、实验报平时，包括出席考核、作业、实验过程、实验报告（告（1515）授课内容第一篇 药物制剂的基本理论第二篇 药物剂型概论 第三篇 药物制剂的新技术与 新剂型绪 论第一章第一章 绪绪 论论第一节第一节 药剂学的基本概念药剂学的基本概念第二节第二节 药剂学的任务与主要研究内容药剂学的任务与主要研究内容第三节第三节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科第四节第四节 药物剂型与药物剂型与DDS第五节第五节 药用辅

2、料在药物制剂中的应用药用辅料在药物制剂中的应用第六节第六节 药典与药品标准简介药典与药品标准简介第七节第七节 GMP GLP GCP第八节第八节 药剂学的沿革和发展药剂学的沿革和发展第一节第一节 药剂学的基本概念药剂学的基本概念一、药物二、剂型三、药品四、药剂学1.1.药物：药物：指具有药理活性的原料药，指具有药理活性的原料药，即即 可用于诊断、可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能不能直接用于直接用于患者，患者，必须制备成适宜必须制备成适宜剂型剂型之后才能使用。之后才能使用。2.2.剂型剂型（Dosage formDosage form）：）：根据不

3、同给药方式和不同根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同给药部位等要求将药物制成的不同形态形态，它是，它是一类药物制剂的总称，一类药物制剂的总称，如片剂、软膏剂等如片剂、软膏剂等。同一种剂型可以有不同的药物同一种剂型可以有不同的药物,如呋喃唑酮片、土如呋喃唑酮片、土霉素片霉素片;同一种药物也可以制成多种剂型同一种药物也可以制成多种剂型,如磺胺噻唑注射如磺胺噻唑注射液，磺胺噻唑软膏等。液，磺胺噻唑软膏等。3.3.药品药品（medicinesmedicines）：）：经国家批准的具有药理活性经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品。的原料药和制剂产品。药剂学的概念药剂学的概念4.药药

4、剂剂学学(Pharmaceutics)是是将将原原料料药药制制备备成成用用于于诊诊断断、治治疗疗、预预防防疾疾病病所所需需药药物制剂的一门科学。物制剂的一门科学。即即 以以药药物物制制剂剂为为中中心心研研究究其其基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备备工工艺艺、质质量量控控制制和合理应用的综合性技术科学。和合理应用的综合性技术科学。概念内涵概念内涵l药剂学所研究的药剂学所研究的对象对象是药物制剂；是药物制剂；l研研究究内内容容是是关关于于药药物物制制剂剂的的基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备备工工艺艺、质质量量控控制和合理应用等；制和合理应用等；l学学科科性性质质：药药剂剂学学是是

5、一一门门综综合合性性技技术科学。术科学。n制制剂学：学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。研究制剂的理论和制备工艺的科学。即即 根据制剂理论与制剂技术，设计和制备根据制剂理论与制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴。工业药剂学的范畴。n方方剂：按医按医师临时处方，方，专为某一病人某一病人调制制的具有明确的用法和用量的的具有明确的用法和用量的药剂。n调剂学：调剂学：研究方剂的调制技术、理论和应用研究方剂的调制技术、理论和应用的学科，属于医院药剂学的范畴。的学科，属于医院药剂学的范畴。第二节第二节 药剂学的任务药剂学的任务与主

6、要研究内容与主要研究内容n药剂学宗旨药剂学宗旨：制备安全、有效、稳制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂定、使用方便的药物制剂n药剂学的基本理论药剂学的基本理论n药物制剂的基本剂型药物制剂的基本剂型n新技术与新剂型新技术与新剂型n新型药用辅料新型药用辅料n中药新剂型中药新剂型n生物技术药物制剂的生物技术药物制剂的n制剂机械和设备的研究与开发制剂机械和设备的研究与开发三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备（一）药物制剂的基本理论（一）药物制剂的基本理论 药物溶液的形成理论药物溶液的形成理论 表面活性剂表面活性剂 药物微粒分散系的基药物微粒分散系的基础理论础

7、理论 药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性 粉体学基础粉体学基础 流变学基础流变学基础 药物制剂的设计药物制剂的设计 提高难溶性药物的溶解提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化增溶作用和机理、乳化剂的选择剂的选择 非均相液体制剂的稳定非均相液体制剂的稳定措施措施 有效期的确定有效期的确定 固体物料的处理固体物料的处理 半固体制剂的制备半固体制剂的制备 处方设计理论依据处方设计理论依据（二）药物制剂的基本剂型（二）药物制剂的基本剂型n药剂学的本质是药物制剂，剂型是药剂学药剂学的本质是药物制剂，剂型是药剂学的核心。的核心。n药物制剂以药物制剂以剂型剂型来体现，只

8、有将药物制成来体现，只有将药物制成剂型之后才能应用于患者。剂型之后才能应用于患者。n药剂工作者必须首先药剂工作者必须首先掌握掌握各种剂型的外貌各种剂型的外貌特征、制备方法、质量控制、应用特点等。特征、制备方法、质量控制、应用特点等。（三）新技术与新剂型（三）新技术与新剂型n开发高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释开发高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释放制剂放制剂n微囊化技术、包合技术、脂质体技术、包衣技术、纳米技术微囊化技术、包合技术、脂质体技术、包衣技术、纳米技术蓬勃发展蓬勃发展n各种新剂型、新制剂和新技术的研究与开发始终是药剂学的各种新剂型、新制剂和新技术的研究与

9、开发始终是药剂学的中心工作。中心工作。第三第三篇篇 药物制剂的新技术与新剂型药物制剂的新技术与新剂型（三）新型药用辅料（三）新型药用辅料v辅料是剂型的基础辅料是剂型的基础v新技术、新剂型的研究离不开新辅料的新技术、新剂型的研究离不开新辅料的研究与开发。研究与开发。v为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，为了适应现代化药物剂型和制剂的发展，辅料将向安全性、功能性、适应性、高辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展。辅料的发展对制剂整效性的方向发展。辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重要的意义。体水平的提高具有重要的意义。（四）中药新剂型的（四）中药新剂型的 整理、研究与开发整理、研究与开发

10、传统剂型（膏、丹、丸、散等）传统剂型（膏、丹、丸、散等）现代剂型现代剂型 在中医中药基础理论指导下，继承、整理、发展在中医中药基础理论指导下，继承、整理、发展中药传统剂型研究、开发中药现代剂型，是中药走向中药传统剂型研究、开发中药现代剂型，是中药走向世界的重要体现。世界的重要体现。注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂。注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂。如复方丹参滴丸、清开灵注射液如复方丹参滴丸、清开灵注射液（五）生物技术药物制剂（五）生物技术药物制剂 的研究和开发的研究和开发现代生物技术现代生物技术生物技术生物技术药物药物发酵工程技术发酵工程技术DNADNA重组技术及重组技术及其他转基因技术其他转基因技术

11、细胞和原生质体细胞和原生质体 融合技术融合技术酶或细胞的酶或细胞的固定化技术固定化技术蛋白质工程技术蛋白质工程技术长效、安全、稳定、使长效、安全、稳定、使用方便的新剂型用方便的新剂型优点优点缺点缺点生物技术药物的特点生物技术药物的特点药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小。分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作（六）制剂机械和设备的研究与开发（六）制剂机械和设备的研究与开发v制药机械和设备是实现制剂工业化生产的制药机械和设备是实现制剂工业化生产的重要保证。重要保证。对研究和开发新剂型、新制剂对研究

12、和开发新剂型、新制剂具有重要意义。具有重要意义。v一步制粒机、高效全自动压片机、高效包一步制粒机、高效全自动压片机、高效包衣锅、衣锅、挤出滚圆制粒机、离心制粒机挤出滚圆制粒机、离心制粒机n药剂学的研究与人类的生命息息相关，药剂学的研究与人类的生命息息相关，因此需要扎实的理论基础与严格的科因此需要扎实的理论基础与严格的科学作风，要以爱心、良心、尊重生命学作风，要以爱心、良心、尊重生命的理念与态度去学习药剂、研究药剂。的理念与态度去学习药剂、研究药剂。第三节第三节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科物理药剂学工业药剂学 药用高分子材料学生物药剂学 药物动力学临床药剂学医药情报学医药情报学工工业药剂学

13、学n概念：概念：研究研究剂型及制型及制剂生生产的基本理的基本理论、工、工艺技技术、生、生产设备和和质量管理的一量管理的一门科学。科学。如，如，溶液的形成理溶液的形成理论、片、片剂的成形理的成形理论、半固体的、半固体的流流变学等等。学等等。n主要任主要任务：为临床提供安全、有效、床提供安全、有效、稳定和便定和便于使用的于使用的优质产品。品。工工业药剂学是学是药剂学的核心。学的核心。药用高分子材料学药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)概念：概念：主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化

14、用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。学特征以及其功能与应用。常用辅料的主要作用：常用辅料的主要作用：1.1.构成药物制剂不可缺少的基本成分；构成药物制剂不可缺少的基本成分；2.2.它可以赋予药物剂型以必要的物理、化学、药理它可以赋予药物剂型以必要的物理、化学、药理和生物学性质。和生物学性质。在某种意义上讲：l没有高分子材料就没有剂型l没有高分子材料的发展就没有新剂型的发展。PLGA、PLA体内分解Nanoparticles；microsphere 长时间缓释注射剂HPMCP、EC功能性高分子 肠溶、缓释型制剂生物药剂学生物药剂学概念：概念：研究药物在体内的吸收、

15、分布、代谢与排泄研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。素与药效之间关系的边缘学科。主要内容：主要内容：致力于研究药物在致力于研究药物在体内体内过程，结合药理过程，结合药理学、药效学等对剂型和制剂处方以及制备工艺等提学、药效学等对剂型和制剂处方以及制备工艺等提出设计依据。（出设计依据。（从机体用药到药物排出体外全过程从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题中有关药物量变和质变所有问题）药物动力学药物动力学概念：采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内

16、经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。主要任务：对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。临床药剂学临床药剂学概念：以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科。亦称广义的调剂学或临床药学主要任务：主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。主要内容：主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。概念：收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。医药情报学医药情报学第四节第四节 药物剂型与药物剂型与DDS一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效，是临床使用的最终形式。（一）药物剂型与给药途径（一）药物剂型与给药途径l药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。药物化学结构药物化学结构药物的治疗作用药物