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1、难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。20. cosolvent 潜溶剂：为了提高药物的溶解度常使用两种或多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度溶解度出现极大值的现象称为潜溶。21. solubility 溶解度：系指在一定温度下（气体在一定压力下），在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。22. surfactant 表面活性剂：指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。23. （critical micell concentration / CMC） 临界胶束浓度

2、：表面活性剂分子缔合成胶束的最低浓度。24. （hydrophile-lipophile balance / HLB） 亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和能力称为25. （maximum additive concentration / MAC） 最大增容浓度：表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。26. 昙点 （clond point）：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种现象称为起昙，此时的温度27. Krafft点：离子型表面活性剂随温度升高而溶解性增加，温度升高到某一温度时

3、溶解度急剧增大，该温度称为Krafft点。28. D值： 在一定温度下杀死90%微生物（残存10%）所需的时间。29. Z值： 将灭菌时间减少到原来的1/10时需要升高的温度。30. F值： 在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。31. isoosmotic solution 等渗溶液： 渗透压与血浆渗透压相等的溶液。32. isotonit solution 等张溶液： 渗透压与红细胞张力相等的溶液。33. base adsorption 基质吸附率：1g固体药物制成软胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。34. critical

4、relative humidity / CRH 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下几乎不吸湿，当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为35. 注射剂 injections： 俗称针剂，系指专供注入机体内的一种制剂。常用注射剂包括：灭菌溶液、乳状液或混悬液及供临床用前配制成的溶液或混悬剂的无菌粉末。36. 输液 infusion solution：由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药在100ml以上）的注射液37. 注射用无菌粉末 （粉针剂）：药物制成的供临床用药前用灭菌注射用水配制成溶液后使用的无菌粉末。38. 散剂 powders：系指药物

5、与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂39. 颗粒剂 granules：将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。40. 片剂 tablets： 是指药物与要用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂41. 胶囊剂 capsules： 药物（或药物与辅料混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂42. 滴丸剂 guttate pills ：系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。43. 膜剂 films： 药物溶解或均匀分散于成模材料中加工成的薄膜制剂。、44. 栓剂 Suppo

6、sitories ：将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。45. 软膏剂 Ointments：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。46. 置换价 displacement value / DV ：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。47. 气雾剂 aerosols ：系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。48. 倍 散 :系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。49. 胃内滞留

7、片（胃内漂浮片）系指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高生物利用度的制剂，通常为片剂或胶囊。50. 压敏胶 （PSA）是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。51. 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。52. 有限溶胀：水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称为53. 无限溶胀：由于高分子间隙充满了水分子而降低了高分子之间的作用力，溶胀过程继续

8、进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为。54. sterility 无菌：在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物55. antisepsis 防腐：系指用物理或化学方法抑制微生物生长与繁殖的手段，抑菌56. disinfection 消毒：系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。57. sterilization 灭菌：用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病菌和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段58. 无菌操作 Aseptic technique ：在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术。59. 渗透压 osmotis pressu

9、re：半透膜一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂一侧的溶剂通过半透膜渗透到药物一侧最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力即为渗透压。60. 冷冻干燥技术：将含有大量水分的物质预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华为蒸气而进行干燥的方法61. 药物特性溶解度 Intrinsic solubility ：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和度溶液的浓度。62. 休止角 angle of repose ：静止状态，粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大夹角称为休止角。63. 牛顿流体 Newtonian fluid ：纯液体和多种低分子溶液在层流条件

10、下的切应力S与切变速度D成正比，遵循这一法则的流体称为牛顿流体。64. 塑性流动 plasticity：当切变应力增加至致流值时，液体在切变应力作用下不发生流动而表现为弹性形变；当切变应力达到致流值以上，液体开始流动，切边速度和切变应力呈直线关系。65. 触变性 thixotropy：随着切边应力增大，黏度下降，切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地恢复原来状态的现象称为触变性66. 接触角 contact angle： 液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角，称为接触角。67. 固体分散体 （solid dispersion ）：药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形

11、成的分散体系68. 包合物 inclusion complex ：一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。69. 环糊精 （Cyclodextrin，CD）：淀粉经酶解环合后得到的由612个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。70. 微型包囊（微囊） microencapsules 利用天然或合成的高分子材料作囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊71. 微球 microspheres：药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体。72. simple coacervation 单凝聚法：高分子材料溶液中加入凝聚剂以降低高分子的溶解度而凝聚成囊

12、的方法。73. complex coacervation 复凝聚法：系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。74. 脂质体 （liposomes） ：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。75. （targeting drug system / TDS） 靶向制剂 / 靶向给药系统：是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药。胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。76. passive targeting preparations 被动靶向制剂：载体微粒被单核巨噬细胞摄取，通过正常生理过程选

13、择性地浓集于肝、脾等器官实现靶向的制剂。77. active targeting preparations 主动靶向制剂：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。78. 缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。79. 控释制剂：在规定的释放介质中，缓慢地恒速或接近恒速释放药物，血药浓度比缓释制剂更加平稳，给药频率比普通制剂减少，且能显著增加患者顺应性的制剂80. 迟释制剂：给药后不立即释放药物的制剂，如肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。81. 透皮给药系统 / 经皮治疗系统 TDDS / TTS ：系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管

14、吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用的制剂。1影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法（一）处方因素对制剂化学稳定性的影响 PH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂，处方中基质或赋形剂（二）非处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法温度 ，光线 ， 湿度 ， 空气（氧） ， 金属离子 ， 包装材料2.延缓药物制剂中有效成分氧化的方法 降低温度 ；避免光线 ；驱逐氧气 ；添加抗氧剂 ；控制微量金属离子3.影响流动性的因素 粒子大小，粒度分布，粒子形状，粒子间的摩擦力、范德华力、静电力等4.增加粉体流动性方法： （1）适当增加粒子径 （2）改善粒

15、子形态及表面粗糙度（3）控制粒子含湿量 （4）加入助流剂或润滑1.影响药物溶出速度的因素1.固体的表面积： 粒径越小 ；孔隙率越高 ；加入润湿剂；2. 扩散系数 越大，速度越快3.溶出介质的体积 体积大，速度越快4.扩散层的厚度 愈薄，速度愈快 5.温度 温度升高，药物溶解度增大 , 速度加快2.如何改善难溶性药物的溶出速度1.改变粒径 2.制备研磨混合物 3.制备包合物 4.制备固体分散物 5.吸附于“载体”后压片 3.影响混合的因素及防止混合不匀的措施 1）各组分的混合比例：混合比例过大时，难以混合均匀，应采用等量滴加混合法（配研法） 2）各组分的密度：各组分密度差异较大时，应先将密度小者

16、放入混合容器，再放入密度大的 3）各组分的黏附性与带电性：应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附的成分后加入，摩擦起电的粉末不易混匀，加少量表面活性剂或润滑剂 4）含液体或易吸湿性成分的混合：含液体组分，用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不润湿为止若某组分吸湿性很强，则在低于其临界相对湿度下，迅速混合密封防潮 5）形成低共熔混合物：尽量避免形成低共熔物的混合比1.影响药物溶解度的因素（1）药物极性 （2）溶剂 （3）药物的多晶型 （4）温度 （5）粒子大小 （6）pH值 （7）同离子效应 （8）混合溶剂 （9）助溶剂 （10）增溶剂2.增加溶解度的方法 制成可溶性盐 引入亲水

17、基团 加入潜溶剂 加入助溶剂 加入增溶剂4. 乳化剂的种类1.表面活性剂类 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒类 4. 辅助乳化剂5. 乳化剂的选择依据（1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择（3）根据乳化剂的性能选择 （4）根据乳化油相所需HLB值选择混合乳化剂6.适合制成混悬剂的药物： 难溶性药物需制成液体制剂供临床应用 药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用 两种溶液混合时药物的溶解度降低析出固态药物 为使药物产生缓释作用 毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用7.混悬剂的物理稳定性1.混悬粒子的沉降：（1）减少粒子粒径 （2）增加介质粘度 （3）减小密度差 2.微粒的荷电

18、与水化 3.絮凝作用与反絮凝作用 4.结晶的生长和晶型转变 5.分散相的浓度与温度 8.常用稳定剂包括：（1）助悬剂1）低分子助悬剂： 如 甘油 、糖浆 、山梨醇等2）高分子助悬剂： 天然助悬剂 ；半合成、合成助悬剂 ；硅皂土 ；触变胶 （2）润湿剂： 表面活性剂类 ； 有机溶剂类（3）絮凝剂与反絮凝剂常用絮凝剂： 枸橼酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物等9.絮凝状态特点： （1）沉降速度快，（2）有明显的沉降面，（3）沉降体积大，（4）经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态10.混悬剂的制备方法：分散法： （1）干燥研磨 （2）加液研磨法 （3）水飞法凝聚法： （1）物理凝聚法 （2）化学

19、凝聚法11.评价混悬剂质量的方法1）微粒大小的测定： 测定微粒大小及分布情况，可粗略预测混悬液的稳定性2）沉降容积比（F）的测定： F值在01之间，F愈大混悬剂就愈稳定3）絮凝度（）的测定： 值愈大，絮凝效果愈好，混悬液愈稳定4）重新分散试验： 再分散时间越短，混悬剂稳定性越高。5）-电位的测定 电位25mV ：絮凝状 ；5060mV：反絮凝状6）流变学测定： 确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质1.注射剂特点优点： 药效迅速 计量准确、作用可靠 适用于不能口服用药的病人 适用于不宜口服的药物 产生局部定位、靶向及长效作用缺点： 使用不便 安全性问题 稳定性问题 价格高2.注射剂质量

20、要求无菌 无热原 澄明度 安全性 渗透压 pH 稳定性 降压物质3.热原性质（1）耐热性 （2）水溶性 （3）滤过性 （4）不挥发性 （5）吸附性 （6）不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波4热原的主要污染途径 （1）溶剂 （2）原料 （3）容器、用具、管道与设备等（4）制备过程与生产环境 （5）输液器具5除热原的方法酸碱法 ； 吸附法 ； 蒸馏法 ； 凝胶过滤法 反渗透法 ； 高温法 ； 超滤法 ； 离子交换法6注射剂常用附加剂（1）缓冲剂 （2）抑菌剂 （3）局麻剂 （4）等渗调节剂（5）抗氧剂 （6）螯合剂 （7）增溶剂、润湿剂、乳化剂 （8）助悬剂 （9）填充剂 （10）稳定剂 （11）保

21、护剂7影响湿热灭菌的主要因素微生物的种类和数量：芽孢繁殖体衰老体蒸汽性质：用饱和蒸汽药品性质和灭菌时间：达到有效灭菌的前提下，尽可能降低灭菌时间和灭菌温度介质的性质：介质的pH，介质中营养物质 8 热压灭菌柜使用时应注意的问题使用饱和蒸汽将灭菌器内的空气排出灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所要求的温度时算起灭菌完毕后，停止加热，必须使压力表所指示的压力逐渐下降到零，才能放出柜内蒸气，使柜内压力与大气压相等后，稍稍打开灭菌柜，待1015分钟后，再全部打开9.影响过滤的因素（1）操作压力越大，滤速越快（2）孔径越小，滤速越慢（3）过滤面积越大，滤速越快（4）药液黏度越大，滤速越慢；（5）滤渣越厚

22、，滤速越慢10.冷冻干燥特点： 1 避免药物受热而分解变质； 缺点：2 产品质地疏松、加水迅速溶解恢复药液特性； 1.不能任意选择溶剂；3 含水量低、不易氧化、便于长期储存； 2.需特殊设备，成本高；4 含杂质少，微粒比直接分装产品少； 3.有时产品重新溶解后5 剂量准确，外观优良。 出现浑浊。11.冷冻干燥中存在的问题、原因及解决办法 1.含水量偏高：原因：药液太厚 ；供热不足 ；冷凝器温度偏高 ；真空度不够解决办法：采取针对性的方法2.喷瓶 预冻温度过高产品冻结不实或升华时供热太快产品受热不均部分熔化为液体控制预冻温度在共熔点以下1020,并维持足够时间；调节供热速度3.外观不饱满 药液黏

23、稠、结构致密，内部水蒸气逸出不完全加填充剂；改善产品通气性12.输液存在问题原因及解决方法存在问题原因解决途径染菌生产过程中污染、灭菌不彻底包装不严尽量减少制备、生产过程中的污染严格灭菌条件与严密包装热源反应输液器（主要）尽量使用全套或一次性的输液器澄明度原辅料质量、橡胶塞、输液容器质量，工艺操作、医院输液操作及静脉滴注装置严格控制原辅料质量，严格遵守SOP，安装终端过滤器1.气雾剂特点 具有速效和定位作用； 增加药物的稳定性； 使用方便；生物利用度高； 给药剂量准确； 对创面的机械刺激性小 生产成本高； 抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激；氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律失常；易爆炸、渗

24、漏失效、肺部干扰因素多；2.气雾剂分类1按分散系统分类 a.溶液型 b.混悬型 c.乳剂型（O/W型、W/O型） 2按医疗用途分类 a.呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b.皮肤和粘膜用 c.空间消毒用 3按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂： O/W 乳剂型 ；W/O 乳剂型 ；混悬型4.给药定量与否 a.定量气雾剂 b. 非定量气雾剂 3.速效性的原因（1）巨大的肺泡表面积 （2）丰富的毛细血管：表面积大，血流量大 （3）极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，与毛细血管壁的距离0.5m 1.空胶囊的制备： 溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割、整理。1025，35%45%，1万级

25、1.散剂特点：1. 粒径小，比表面积大、易于分散、起效快2. 外用散的覆盖面积大，可发挥保护和收敛等作用3. 贮存、运输、携带比较方便4. 制备工艺简单，便于婴幼儿服用5. 分剂量灵活，便于用药个体化 不能掩味，容易吸湿和不利于药物的稳定 2.颗粒剂特点：飞散性、附着性、团聚性、吸湿性较小服用方便可包衣制成防潮、缓释和肠溶颗粒剂离析现象 3.胶囊剂的特点1. 掩盖药物不良气味、提高稳定性2. 相对起效快3. 液态药物固体剂型化4. 延缓释放和定位释药5. 不能填装水、乙醇溶液；易风化、易潮解药物；易溶性的刺激性药物。4.滴丸剂特点设备简单，操作方便，生产率高工艺易控制，质量稳定，剂量准确基质容

26、纳液态药物量大，液态药物固态化固体分散技术制备的滴丸吸收迅速，生物利用度高耳、眼用滴丸可延长药效6.膜剂特点：（1）工艺简单，生产中无粉尘飞扬；（2）含量准确，稳定性好，吸收起效快；（3）体积小、质量轻，应用、携带及运输方便；（4）成膜材料较其他剂型用量少；（5）可制备速释膜、缓释或恒释膜剂。 （6）载药量小，适合小剂量的药物；（7）重量差异不易控制，收率不高。1.软膏剂的质量要求1. 均匀、细腻2. 粘稠性适当，易于涂布3. 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象4. 无刺激性、过敏性及其他不良反应5. 用于溃疡创面的应灭菌，眼膏应无菌操作2.乳剂型基质特点1. 稠度适中，易涂布、易清除，润滑性、释药性能好 2. 需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇） 3. 药物的释放、透皮吸收较快4. 不适用于遇水不稳定的药物5. 不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症1.片剂的特点 优点：1. 片剂剂量准确，含量均匀2. 化学稳定性高，携带、贮藏和服用均方便3. 利用包