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广东药科大学药学概论期末复习提纲讲课教案Word格式文档下载.docx

1、生药产地加工目的:1) 除去杂质和非药用部分,保持药材的纯净2) 进行初步处理如蒸煮和熏晒等,使药材干燥3) 通过整形和分等,筛选出不同等级,便于按质论价。4) 形成一定的商品性状。生药炮制的目的:(P28)1) 降低或消除毒性或副作用2) 缓和或改变药物的性质和作用3) 提高疗效4) 便于调配和制剂5) 纯净药物,利于贮藏6) 除臭矫味生药鉴定的目的:1) 发掘中医药学遗产,整理中药品种。2) 制订生药标准,促进生药标准化。3) 寻找和利用新药资源,发展中药事业。(P47-48)四大藏药:冬虫夏草,雪莲花,炉贝母,西红花四大南药:槟榔,砂仁,巴戟天,益智仁四大怀药:怀地黄,怀山药,怀牛膝,怀

2、菊花四大药市:河北安国,江西樟树,河南百泉,河南禹县(P47)八大浙药:杭菊花、杭麦冬、白芍、白术、玄参、元胡(延胡索)、温郁金、浙贝母口诀:二杭二白二玄加金贝;(P47)十大道地药材产区:1) 关药产区 2)北药产区 3)怀药产区 4)浙药产区 5)江南药产区 6)川药产区 7)云、贵药产区 8)广药产区 9)西药产区 10)藏药产区一级保护物种(4种):虎,豹,赛加羚羊,梅花鹿(P32)生药常用的加工方法:1) 洗涤与挑选2) 修整切制3) 去皮,壳4) 蒸,煮,烫5) 熏硫6) 发汗7) 干燥(P38)生药的性状鉴别:1) 性状2) 大小3) 色泽4) 表面5) 质地6) 断面7) 气味

3、8) 水试与火试天然药物的范畴:人类在自然界中发现并可直接供药用的植物,动物或矿物,以及基本不改变其物理,化学属性的加工品。天然药物包含了中药,但是不等于中药。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物来自植物,动物,矿物,并以植物来源为主。提取天然药物化学成分的方法有溶剂提取法,水蒸气蒸馏法,升华法,压榨法,超声波提取法,超临界流体萃取法等。挥发油是存在于植物中一类具有芳香气味,可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。中药的三种商品形态为中药材,中药饮片,中成药。生药指来源于天然的,未经加工或只是经过简单加工的植物,动物和矿物药材的总称。

4、青蒿来源于菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。睡莲科植物莲的全株可以药用,其叶,种子,幼叶及胚根,花托,雄蕊及根茎部分分别称为中药荷叶,莲子,莲子心,莲房,蓬须,藕节。第五章 药理学(P162)药物代谢动力学:亦称药物动力学,简称药动学。是应用动力学原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(静脉注射,静脉滴注,肌内注射,口服给药等)进入人体内的吸收,分布,代谢和排泄过程的“血药浓度经时变化”动态规律的一门科学。药物在体内的过程:药物自进机体到离开机体所经历的过程(包括吸收,分布,代谢和排泄)是机体对药物的胜利处置或广义的药物代谢过程。这些处置从性质上可以概括为药物的转运(吸收,分布,排泄)和

5、药物的生物转化(代谢)首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进行血循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服之后通过肠黏膜及肝脏而经受灭火代谢后,进入体循环的药量减少,药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上是有重要意义的。药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的科学。药理学的组成:药效学(药物效应动力学)。药动学(药物代谢动力学)。(P177)受体的特性:1) 特异性:受体分子能准确识别配体。2) 灵敏性:受体只需要很低浓度的配体结合。3) 饱和性:受体数量有限。4) 可逆性:受体与配体

6、的结合大多是可逆的。5) 多样性:同一受体可广泛分布于不同细胞而产生不同效应。(P241)抗菌药物的作用机制1) 抑制细菌细胞壁合成2) 抑制蛋白质合成3) 抑制细胞膜功能4) 影响叶酸代谢5) 抑制DNA合成6) 抑制RNA合成(P247)常用的第一线抗结核病结核病史由分支杆菌引起的慢性传染病,可累及全身各器官和组织,包括肺,肾,脑等,其中以肺结核最常见。通常把疗效高,不良反应少,患者较易耐受的药物称为第一线抗结核病药:包括异烟肼(首选药)、利福平、乙胺丁醇、链霉素(最早用于临床的抗结核药)、吡嗪酰胺。四大高血压分类:高血压有继发性和原发性之分。其中,继发性高血压又被称为症状性高血压,是由某

7、些疾病如肾小球肾炎、主动脉狭窄等引起的临床表现。这些疾病一旦被治愈,高血压也就会消失。原发性高血压即通常所说的高血压病,中医根据症状将其分为肝阳上亢型、肝肾阴虚型、痰浊内阻型、阴阳两虚型。(P215)抗心律失常药分类:1) 钠通道阻滞药:奎尼丁,利多卡因,苯妥英钠,普罗帕酮。2) 受体阻断药:普萘洛尔3) 延长动作电位时程药:胺碘酮4) 钙通道阻滞药:维拉帕米5) 其他,腺苷(P230)泻药:1) 容积性泻药:硫酸镁,硫酸钠:(导泻作用强大,主要用于排除毒物,月经期,妊娠期及老年慎用)。2) 刺激性泻药:酚酞(适用于慢性便秘),蒽醌类(适用于继发性便秘)3) 润滑性泻药:液体石蜡,甘油(适用于

8、儿童和老人)(P249)疟疾的治疗药(可能出选择题)在实际应用时一般将疟疾分为三类:1) 主要用于控制症状的抗疟疾药:氯喹,奎宁,青蒿素和蒿甲醚。2) 主要用于控制复发和传播(根治)的抗疟疾药:伯氨喹3) 主要用于病因性预防的抗疟疾药:乙胺嘧啶,磺胺类和砜类。第六章(P255)药物分析主要是采用化学或物理化学、生物化学等方法和技术,研究化学结构已经明确的化学合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法,也研究有代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。所以,药物分析是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。(P255)药物分析的基本任务1)药物成品的化学检验工作2)药物生产过程的质量控制3)

9、药物贮存过程的质量考察4)临床药物分析工作5)药物分析学还应该为相关的研究与发展提供必要的配合和服务。(P256)药品质量标准定义:是国家为保证药品质量,对药品质量,规格及检验方法所作出的技术规定,是药品生产,经营,使用,检验和监督管理部门共同遵循的法定依据。(P281)药品质量标准制定的原则:1) 安全性与有效性(是药品必须具备的两个基本条件)2) 先进性:尽可能采用国际上较为先进的方法和技术3) 针对性与合理性:从生产,流通,使用的各个环节去考察影响药品质量的因素,有针对性地规定检测项目。而且检测项目中限度的规定,应密切结合实际。4) 规范性:制定质量标准,要按照基本原则来进行。(P257

10、)中国药典的内容分为:凡例,正文,附录和索引四部分。(P256)各国药典缩写:我国药典的发展等需要看一下,大致内容。中华人民共和国药典简称中国药典,Chinese Pharmacopiea缩写为Ch.P美国药典 缩写:USP , (The United States Pharmacoppeia)美国国家处方集 缩写:NF, (The National Formulary)英国药典 British Pharmacopoeia,缩写:BP日本药局方 JP欧洲药典 Ph.Euro国际药典 Ph.Int第七章 药剂学(P286)药剂学定义:是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使

11、用的综合应用技术科学。宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。药物制剂:各种剂型中的具体品种。(P286)剂型:将药物原料加工制成适合于疾病的诊断,治疗和预防需要的不同给药形式,以充分发挥疗效、降低不良反应、便于贮存与使用。(P287)药物剂型的重要性:1) 剂型可改变药物作用的性质2) 剂型能调节药物作用速度3) 改变剂型可以降低或消除药物的不良反应4) 某些剂型具有靶向作用5) 剂型可直接影响疗效(P287)药物制剂的组成:药物原料及辅料两大部分组成的。(P287)药物剂型的分类:按形态分类:液体剂型(如糖浆剂,注射剂),固体剂型(如胶囊剂,片剂),半固体剂型(软膏剂),气体剂型(

12、如气雾剂,喷雾剂),由于剂型形态不同,药物发挥作用的速度也不同。(P288)药物制剂3大稳定性:药物制剂稳定性主药包括化学,物理以及生物学三个方面。1) 药物产生化学降解即为化学不稳定,如药物由于水解,氧化等化学降解反应,使药物含量降低,色泽产生变化。2) 物理不稳定性主要是指药物制剂的物理性能发生改变,如混悬剂中药物颗粒结块,结晶生长,片剂裂片以及崩解度,溶出速度改变等。3) 生物学不稳定性是指药物制剂受微生物的污染,而产生霉变,腐败,酸败等。(P289)影响药物制剂稳定性的因素:1) 处方因素对药物制剂稳定性的影响,Ph值的影响,溶剂的影响,离子强度的影响,表面活性剂的影响,处方中辅料的影

13、响。2) 环境因素对药物制剂稳定性的影响:温度的影响,光线的影响,空气中氧的影响,金属离子的影响,温度和水分的影响,包装材料的影响。(环境因素也就是非处方因素)3) 药物制剂的包装及贮存(P294)乳剂的组成:水相(W),油相(O)以及乳化剂组成的。乳剂可以静脉注射。(P313)气雾剂的组成:由抛射剂,药物与附加剂,耐压容器和阀门系统。抛射剂,药物与附加剂,耐压容器和阀门系统。(P307)片剂包衣的目的:1) 掩盖药物的不良臭味2) 防潮,避光,隔绝空气以增加药物的稳定性3) 控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓慢释放4) 在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物,对胃有刺激以及可引起呕吐的药物可以包肠溶

14、性薄膜衣5) 可将有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣层,以免发生变化6) 改善片剂的外观和便于识别等(P306)片剂各种辅料:片剂由药物和辅料两部分组成的。辅料为片剂中除主药外一切物质的总称,亦称为赋形剂,为非治疗性物质。片剂常用的辅料一般包括填充剂,润湿剂,黏合剂,崩解剂及润滑剂。1) 填充剂:小于50g的需要填充剂,用以增加片剂的重量与体积,以利于片剂成型和分剂量。填充剂可以分为稀释剂和吸收剂。常用的稀释剂有:淀粉,糊精,糖粉,乳糖,甘露醇,微晶纤维素,常用的吸收剂有:硫酸钙,磷酸氢钙,干燥氢氧化铝。2) 润湿剂与黏合剂:可使物料湿润以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无

15、粘性或黏性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的黏性。使之能聚结成软材并制成颗粒。润湿剂主药有:蒸馏水和乙醇,乙醇的浓度一般为30%70%或更浓。黏合剂能使无粘性或黏性较小的物料聚集黏成颗粒或压缩成型的句黏性的固体粉末或粘稠液体。主药的黏合剂:淀粉浆,糖粉与糖浆,胶浆类,纤维素类衍生物。3) 崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。常用的崩解剂由:淀粉,泡腾崩解剂,表面活性剂等。4) 润滑剂:压片时为了能顺利加料和出片,并减少黏冲及降低颗粒与颗粒,药片与膜孔壁之间的抹茶里,使片面光滑美观,在鸦片钱一般均需在颗粒中加入适宜的润滑剂。常见的润滑剂由硬脂酸镁,滑石粉,氢化植物油等。第十章

16、 合理用药(P385)合理用药的基本要素:安全,有效,经济与适当。抗菌素分三级使用:非限制使用级,限制使用级与特殊使用级。1) 非限制使用级抗菌素:是指长期临床应用证明安全,有效,对病原菌耐药性影响较小,价格相对较低的抗菌药物。如青霉素,阿莫西林,头孢拉定等2) 限制使用级抗菌素:虽然是长期临床应用证明安全,有效,但与非限制使用级抗菌素相比较,还是存有局限性。如:美西林,头孢硫脒,阿奇霉素等。3) 特殊使用级抗菌素:具有明显或者严重不良反应,不宜随意使用的抗菌素,疗效安全方面的临床资料较少,价格昂贵。(P108)萜类的基本碳架:由甲戊二羧酸衍生,且分子式符合(C5H8)n通式的衍生物都称为萜类

17、化合物。(P390)成瘾性:是指连续使用某些药物(鸦片)时,机体逐渐对之产生强烈嗜好,一旦停药会产生严重戒断症状的一种特性。具有成瘾性的药物称为麻醉药品。耐受性:药物连续多次应用于机体,其效应逐渐减弱,必须不断地增加用量才能达到原来的效应。耐受性是药物治疗中的一种常见现象,其发生的机制可因药物性质的不同而异。由耐受性的人,甚至用到一般中毒剂量也不会中毒。耐药性:亦称抗药性,是指生物对于药物的抵抗性。特异质反应:是机体由于遗传倾向对药物的一种异常反应,这种反应与正常人的反应有质的不同。前药:是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化

18、合物。前药药物本身没有生物活性或者活性很低,经过体内代谢变为有活性的物质,这一过程目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。临床常用的青蒿素衍生物:蒿甲醚(Artemether)、青蒿琥酯(Artesunate)、双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)、蒿乙醚(Artemotil)。三大输液:口服(方便,但起效慢,最常用的给药方法),肌注,静脉输液(最快产生药效的)。第八章:生物技术和生物制药1859年,英国博物学家达尔文正式出版了物种起源,“物竞天择,适者生存”的进化论思想。在19世纪中叶,奥地利孟德尔在前人工作的基础上,阐明了遗传基本定律:分离定律,独立

19、分配定律,显隐性定律。1953年Waston和Crick提出的DNA双螺旋结构模型作为现代分子生物学诞生的里程碑。生物的遗传物质基础是DNA。1976年,发明了牛痘疫苗治疗天花,从此用生物制品预防传染病得以肯定。1941年青霉素开发成功,标志着抗生素时代的开创,推动了发酵工业的快速发展。1982年,第一个基因工程药物人胰岛素上市。(P322)基因工程制药概述:基因工程,又称重组DNA技术,是基因分子水平上的遗传工程,是20世纪70年代初期在分子遗传学基础上发展起来的一个崭新领域,是一门能人工定向改造生物遗传形状的育种新技术。胰岛素:用于糖尿病的治疗。人生长激素:主要用途是侏儒症。干扰素:主要治

20、疗恶性肿瘤和病毒性疾病。促红细胞生成素:主要治疗慢性肾功能衰竭引起的贫血和治疗肿瘤化疗后的贫血。肿瘤坏死因子:治疗某些恶性肿瘤,用于临床诊断重组乙肝疫苗:基因工程疫苗中最成功例子。质粒:是一些存在于微生物细胞内染色体外的闭合环状双联的小型DNA分子,能进行独立复制并保持恒定遗传的辅助性遗传单位。获取目的基因的3种主要方法:化学合成法,构建基因文库法,酶促合成法。后两个应用得多。酶工程制药:酶工程制药是生物制药的主要技术之一,主要包括药用酶的生产和酶法制药两方面的技术。(填空题)药用酶的生产方法:1) 提取法2) 生物合成法3) 化学合成法微生物发酵药物的分类:1) 抗生素类2) 氨基酸类药物3

21、) 核苷酸类药4) 维生素类药5) 甾体类激素6) 治疗酶及酶抑制剂基因诊断:是以探测基因的存在,分析基因的类型和缺陷及其表达功能是否正常,从而达到诊断疾病的一种方法,目前应用最广泛的基因诊断是新生儿遗传性疾病的诊断。检测的疾病主要有三大类:感染性疾病的病原诊断,各种肿瘤的生物学特性的判断,遗传病的基因异常分析。基因治疗:基因治疗是将遗传物质导入载体或受体细胞,通过替代缺陷基因,修正错误基因,对抗异常基因,调节基因产物的表达方式以实现治疗疾病目的的一种治疗方法。(填空)抗体工程:多克隆抗体,单克隆抗体,基因工程抗体。第九章:药事管理学(P340)药事管理:对药学事业的综合管理。它包括宏观管理和

22、微观管理两个方面。宏观的要是管理是指国家对药学事业的管理。微观的药事管理是药学事业中各部门内部的管理。(P349)我国遴选基本药物的原则:临床必需,安全有效,价格合理,使用方便,中西药并重。(P341)药事管理的特点:1) 专业性2) 政策性3) 实践性(P347)处方药与非处方药:处方药:凭执业医师和执业助理医师的处方可购买、调配和使用的药品。标识Rx.非处方药:由国务院药品监督管理部门公布的,不需要凭执业医师和执业助理医师处方,消费者可以自行判断、购买和使用的药品。我国的处方药专有标识的图案为椭圆形背景下的OTC三个英文字母,红色背景的指的是甲类非处方药,绿色背景的是乙类非处方药。(P34

23、8)国家基本药物的定义:从国家目前临床应用的各类药物中,经过科学评价而遴选出来具有代表性的药物,由国家的药品监督管理部门公布,国家保证其生产和供应,在使用中首选。普萘洛尔:哮喘病人禁用。青光眼应该用什么药?(P360)假药的认定(理解不需要背,能够判断什么是假药和劣药):有下列情形之一的为假药:1) 药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符合。2) 以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。3) 国务院药品监督管理部门规定禁止使用的4) 依照本法必须批准而未批准生产,进口,或者依照本法必须检验而未经检验即销售的。5) 变质的6) 被污染的7) 使用依照本法必须取得批准文号而未取的批准文号的

24、原料药生产、8) 所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。劣药的认定:药品成分的含量不符合国家药品标准的,为劣药。1)未标明有效期或者更改有效期的;2)不注明或者更改生产批号的;3)超过有效期的;4)直接接触药品的包装材料和容器未经批准的;5)擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的;6)其它不符合药品标准规定的。重要的12道简答题:1.简述影响合理用药的药物因素(P391)。1)药物的剂量:同一种药物使用不同的剂量产生的效果是不同的。2)药物的剂型:同一种药物用不同的方法可以制成不同的剂型。而剂型影响到药物在体内的溶解速率和释放速率,进而会影响到药物作用的发挥。3)药物的制剂:同一药物

25、的不同制剂,可以引起不同的药物效应。4)药物的给药途经:主要影响药物的吸收速率,有效血药浓度高低以及药物作用的强弱。不同的给药途径影响到药物的效果。5)药物的给药时间与疗程:不同的药物要求给药的时间不同,只有按时用药才能使体内维持治疗需要达到的血药浓度,达到最好的治疗效果。6)药物相互作用:几种药物联合应用,药物间的相互作用对药物的治疗是有影响的,能干扰原来预期的药物作用。2.简述体内药物分析的任务(P272)1)体内药物分析本身的“方法学”研究(首要任务)2)开展各种生物样品的常规测定:主要是对生物体液,器官,组织,头发等生物样品中的药物进行测定。3)新药开发中的新药体内研究4)药物代谢产物

26、的研究与测定5)内源性物质的研究:内源性物质是指机体内的正常生化成分。6)滥用药物的研究:兴奋剂,毒物检查等都是通过体内药物分析来完成的3.简述阿司匹林的药理作用,临床应用及主要不良反应?(P213)药理作用:解热,镇痛,抗炎抗风湿,还具有抗血栓形成作用。临床应用:主要用于解热镇痛,抗炎抗风湿和抗血栓。不良反应:胃肠刺激,影响血凝,水杨酸反应,过敏反应,瑞夷综合征。肝,肾损害,胃溃疡,哮喘者禁用。4.简述辅料在药物制剂中的作用(P287)1)有利于制剂的成型2)增强主药的稳定性,延长制剂的有效期3)改变主药的理化性质4)可调控主药的释放速度5)利用辅料增强主药的疗效,降低不良反应6)利用辅料提

27、高药物制剂的质量5.为何要对生药进行加工炮制。6.常用降血压药物的分类及其代表药物。(P220)1)利尿药,代表药物:氢氯噻嗪,吲达帕胺2)钙通道阻滞药,代表药物:硝苯地平3)受体阻断药,代表药物:普萘洛尔(重点看看),不良反应:心衰,哮喘病人禁用。4)肾素血管紧张素系统抑制药,代表药物:卡托普利,氯沙坦5)其他抗高血压药,可乐定7.简述天然药物化学的基本任务(P75)1)探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分。2)研究天然药物化学成分的类型,理化性质。3)探究天然药物化学成分的结构鉴定方法4)新药研究5)阐明天然药物中主要有效成分的生物合成途径。8.简述靶向制剂及其必备的三要素(P316)靶向制剂又称为靶向给药系统,是指利用载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于病灶部位(即靶区,包括靶组织、靶器官、靶细胞等)的给药系统。必备的三要素:定位浓集,控制释药,无毒可生物降解(主要指载体无遗留的副作用)。9.简述药物构效关系研究的意义(P130)1)根据所阐明的构效关系,为设计药物指明了方向2)构效关系可以反映药物作用的特异性3)研究构效关系,有助于解析,认识药物的作

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