1、建议倍博特与水同服。肝肾功能损伤:轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤,则应慎用(见禁忌)。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博特(见注意事项)。【倍博特药物过量】目前尚未获得服用倍博特过量事件。缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张,并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。若服药时间不长,则可以考虑呕吐或洗胃。健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。因倍博特过量而导致的临床显著低血压,需要积极采取有效的心血管支持治疗,包括密切监测心脏和呼吸系统功能、抬高四肢,并
2、注意循环体液量和尿量。为了恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩药物。静脉输注葡萄糖酸钙对逆转钙通道阻滞剂的效应也是有益的。缬沙坦和氨氯地平均不可通过血液透析治疗去除。服药与进食服药不受进食影响【倍博特禁忌】对倍博特活性成份或者任何一种赋形剂过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女禁用(见孕妇及哺乳期妇女用药)。目前尚无重度肾功能损伤(肌酐清除率10ml/min)患者的用药数据。遗传性血管水肿患者及服用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者应禁用倍博特。【倍博特注意事项】低血压:在安慰剂对照试验中,用缬沙坦氨氯地平片治疗无并发症的高血压患者,有0.4出现过度低血压
3、。肾素-血管紧张素系统处于激活状态的患者(如服用高剂量利尿药血容量和/或盐不足的患者)接受血管紧张素II受体拮抗剂时,可能出现症状性低血压。建议在服用倍博特前纠正血容量不足的状况,或在开始治疗时进行密切的临床监测。在心力衰竭或近发生心肌梗塞的患者和接受手术或透析的患者中开始治疗时需谨慎。心力衰竭或心肌梗塞后的患者给予缬沙坦,通常会引起血压降低,但是如果能遵守给药指导,通常不需要因为持续的症状性低血压而停止治疗。心力衰竭患者的对照临床试验中,接受缬沙坦治疗的患者低血压发生率为5.5,安慰剂组为1.8。在缬沙坦急性心肌梗塞试验(VALIANT)中,心肌梗塞后患者由于低血压引起停药的比例在缬沙坦治疗
4、组中为1.4,在卡托普利治疗组中为0.8。由于氨氯地平引起的血管舒张作用是逐渐起效的,因此口服给药后报告发生急性低血压的很少。虽然如此,与任何其他外周血管扩张药一样,氨氯地平给药时应小心,尤其对于严重主动脉瓣狭窄的患者。如果服用倍博特时发生过度低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。暂时性的低血压并不是服用倍博特的禁忌,血压稳定后通常可以继续服用倍博特。心肌梗塞或心绞痛增加的风险:在开始接受钙通道阻滞剂治疗或在加大剂量时,罕见有患者(特别是在严重梗阻型冠状动脉疾病的患者)心绞痛或急性心肌梗塞的发生频率、持续时间或严重程度增加。此作用的机制尚不清楚。肝功能不全氨氯地平的研究:氨氯地平经肝
5、脏广泛代谢,在肝功能损伤患者中,血浆清除半衰期(t1/2)为56小时,因此严重肝功能损伤患者应慎用氨氯地平。缬沙坦的研究:由于缬沙坦主要由胆汁清除,因此患有轻度至中度肝功能损伤的患者,包括有胆道阻塞疾病的患者,缬沙坦血浆清除率降低(AUC升高)。这些患者应慎用缬沙坦。肾功能不全-高血压:在对单侧或双侧肾动脉狭窄的高血压患者进行的ACE抑制剂的研究中,发现血清肌酸酐和血尿素氮升高。在为期4天的缬沙坦治疗12名单侧肾动脉狭窄高血压患者的研究中,没有观察到血清肌酸酐或血尿素氮有明显的升高。未在单侧或双侧肾动脉狭窄患者中进行缬沙坦长期治疗研究,不过预期与ACE抑制剂作用相似。由于肾素-血管紧张素-醛固
6、酮系统受到抑制,可能会出现肾功能改变,尤其在血容量不足的患者中。严重心衰患者的肾功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性,给予血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂的治疗可能会引起少尿和/或进展性氮质血症,以及(罕见)急性肾衰竭和/或死亡。充血性心力衰竭通常在心力衰竭患者中使用钙通道阻滞剂时需谨慎。在一项安慰剂对照试验中,对1153名接受稳定剂量的ACE抑制剂、地高辛和利尿剂治疗的NYHAIII级和IV级心力衰竭患者进行了氨氯地平(5-10mg/天)的研究。短随访6个月,平均14个月。对于生存率和心脏发病率(定义为危及生命的心律不齐、急性心肌梗塞或由于心力衰竭恶化而住院)没有不良
7、影响。在4项8-12周NYHAII/III级心力衰竭患者的研究中对氨氯地平与安慰剂进行了比较,研究包括697名患者。在这些研究中,根据运动耐量、NYHA等级、症状或LVEF评估,没有心力衰竭恶化的证据。一些心力衰竭患者在接受缬沙坦治疗时发生血尿素氮、血清肌酐和钾浓度升高。这些反应通常轻微和短暂,在肾功能不足的患者中易发生。可能需要降低剂量和/或停用利尿药和/或缬沙坦。在缬沙坦的心力衰竭研究中,93的患者接受ACE抑制剂伴随用药,由于肌酐或钾水平升高而停止给药(总计缬沙坦1.0,安慰剂0.2)。在缬沙坦的急性心肌梗塞研究(VALIANT)中,由于各种类型的肾功能不全而停药的比例在接受缬沙坦治疗的
8、患者中为1.1,在接受卡托普利治疗的患者中为0.8。心衰或心肌梗塞后患者的评估中应包含肾功能评价。高钾血症:同时服用钾补充剂、保钾利尿剂、含钾的盐替代品或其他能增加钾浓度的药物(肝素等)时,应慎用倍博特,且密切监测钾浓度。停用-受体拮抗剂:氨氯地平不是-受体拮抗剂,不能缓解停用-受体拮抗剂后出现的危险。因此停用-受体拮抗剂时,必须逐渐降低剂量。主动脉瓣和二尖瓣狭窄,阻塞性心肌肥厚:与其他所有扩血管药物一样,主动脉瓣或二尖瓣狭窄,或阻塞性心肌肥厚患者服用倍博特,应特别小心。对驾驶和操作机器的影响:尚未进行药物对驾驶和使用机械能力影响的研究。考虑可能会出现偶见的头晕或疲劳等不良反应,驾驶和操作机器
9、时应慎用。【倍博特儿童用药】尚未确定倍博特在儿童患者中的安全性和有效性。【倍博特老年用药】在对照临床研究中,323(22.5)接受倍博特治疗的高血压患者年龄65岁,79(5.5)名患者年龄75周岁。未观察到倍博特在此患者人群中的有效性和安全性具有总体差异,但不排除某些老年患者对药物敏感。氨氯地平:苯磺酸氨氯地平片研究中,年龄在65周岁及以上的受试者人数不足,不能确定他们的药物反应是否与年轻受试者有所不同。其他临床经验中没有发现老年患者和年轻患者之间有不同的反应。通常来说,需谨慎选择老年患者中用药的剂量,一般从剂量开始,老年患者的肝、肾和心脏功能降低的发生率较高,并经常伴有其他疾病或正在接受其他
10、药物治疗。氨氯地平在老年患者中的清除率降低,导致AUC升高约40-60,因此需要以较低剂量开始治疗。缬沙坦:在缬沙坦的对照临床研究中,1214(36.2)名接受了缬沙坦治疗的高血压患者年龄在65周岁或以上,265(7.9)名患者年龄在75周岁或以上。在此患者人群中,没有观察到缬沙坦的有效性或安全性有总体差异,但不排除某些老年个体对药物敏感。【倍博特孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期:鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制,不能排除其对胎儿的危害。已经有报告表明:在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。
11、此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用倍博特(见禁忌)。对于育龄妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠,应立即停用倍博特。哺乳期:缬沙坦和/或氨氯地平是否经人乳汁排泄尚不明确。缬沙坦经泌乳大鼠的乳汁排泄,因此哺乳期妇女禁用倍博特。【倍博特不良反应】倍博特的研究:在超过2600名高血压患者中进行了缬沙坦氨氯地平片的安全性评价;其中超过1440名患者接受了6个
12、月以上的治疗,超过540名患者接受了1年以上的治疗。不良反应通常轻微且短暂,只有极少数情况下需要停药。不良反应的总体发生率为非剂量依赖性,且与性别、年龄和种族均无关。在安慰剂对照的临床研究中,缬沙坦氨氯地平片治疗组有1.8的患者由于副作用而停药,安慰剂组中此患者比例为2.1。常见的停药原因为外周水肿(0.4)和眩晕(0.2)。安慰剂对照的临床试验中,至少2的接受倍博特治疗的患者发生不良反应,并且在缬沙坦氨氯地平片组(n=1437)中的发生率高于安慰剂组(n=337)的不良反应有:外周水肿(5.4比3.0)、鼻咽炎(4.3比1.8)、上呼吸道感染(2.9比2.1)和头晕(2.1比0.9)。不到1
13、的患者发生体位性事件(直立性低血压和体位性头晕)。安慰剂对照的临床试验中,缬沙坦氨氯地平片组出现的其他不良反应(0.2)列于下文。不能确定这些不良反应是否由倍博特引起。血液和淋巴系统疾病:淋巴结病。心脏疾病:心悸,心动过速。耳部和内耳迷路疾病:耳痛。胃肠道疾病:腹泻,恶心,便秘,消化不良,腹痛,上腹部疼痛,胃炎,呕吐,腹部不适,腹胀,口干,大肠炎。全身性疾病和给药部位情况:疲劳,胸痛、衰弱,指压性水肿,发热,水肿。免疫系统疾病:季节性变态反应。感染和传染:鼻咽炎,鼻窦炎,支气管炎,咽头炎,胃肠炎,咽扁桃体炎,急性支气管炎,扁桃体炎。受伤和中毒:上髁炎,关节扭伤,肢体伤。代谢和营养疾病:痛风,非
14、胰岛素依赖型糖尿病,高胆固醇血症。肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛,背痛,肌肉痉挛,四肢痛,肌痛,骨关节炎,关节肿胀,肌肉骨骼胸痛。神经系统疾病:头痛,坐骨神经痛,感觉异常,头臂综合征,腕管综合征,感觉迟钝,窦性头痛,嗜睡。精神疾病:失眠,焦虑,抑郁。肾脏和泌尿系统疾病:血尿,肾结石,尿频。生殖系统和乳腺疾病:勃起功能障碍。呼吸、胸部和纵隔疾病:咳嗽,咽喉痛,鼻窦充血,呼吸困难,鼻出血,排痰性咳嗽,发声困难,鼻充血。皮肤和皮下组织疾病:瘙痒,皮疹,多汗,湿疹,红斑。血管疾病:潮红,热潮红。临床试验中还观察到以下临床上明显的个例不良反应:皮疹,晕厥,视觉障碍,过敏,耳鸣和低血压。在美国和美国之外的
15、临床试验中,对超过11000名患者进行了络活喜的安全性评价。在对照的临床试验或在开放的试验条件下,或者上市后经验中,0.1的患者报告的药物相关性关系不确定的其他不良事件有:心血管系统:心律失常(包括室性心动过速和心房纤颤),心动过缓,胸痛,外周缺血,晕厥,体位性低血压,血管炎。中枢和外周神经系统:末梢神经病,震颤。胃肠道:厌食,吞咽困难、胰腺炎,牙龈增生。全身性:变态反应,热潮红,全身乏力,强直、体重增加,体重减少。肌肉骨骼系统:关节痛,肌肉抽筋。精神病:性功能障碍(男性和女性),神经过敏,异常做梦,人格解体。呼吸系统:呼吸困难。皮肤和附属结构:血管性水肿,多形性红斑,红斑疹,斑丘疹。特异感觉
16、:异常视觉,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿。自主神经系统:多汗。代谢和营养:高血糖症,口渴。造血系统:白血球减少症,紫癜,血小板减少症。对于氨氯地平,发生率0.1的其他不良事件有:心力衰竭,脉率不齐,期外收缩,皮肤脱色,荨麻疹,皮肤干燥,脱发,皮炎,肌无力,颤搐,共济失调,张力亢进,偏头痛,冷湿皮肤,冷漠,激动,健忘,胃炎,食欲升高,稀便,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉异常,味觉倒错,视调节异常和干眼病。其他不良反应为偶发的,不能区分是药物引起的还是现有疾病引起的,如心肌梗塞和心绞痛。氨氯地平在除高血压之外的适应症中报告的不良反应,参见络活喜的说明书。在临床试验中,对超过
17、4000名高血压患者进行了代文的安全性评价。在含有或不含有安慰剂的缬沙坦与ACE抑制剂比较的临床试验中,ACE抑制剂组的干咳发生率(7.9)显著高于缬沙坦组(2.6)或安慰剂组(1.5)。在一项对服用ACE抑制剂时有干咳史的129名患者的研究中,分别接受缬沙坦、HCTZ或赖诺普利治疗,患者咳嗽的发生率分别为20、19和69(p0.2的未在上文列出的其他不良事件有:全身:变态反应,衰弱。肌肉骨骼:肌肉抽筋。神经和精神疾病:感觉异常。窦炎,咽炎。泌尿生殖系统:阳痿。临床试验中报告的其他发生率较低的事件有:血管性水肿。上市后的应用经验罕有男子乳腺发育的报告,其因果关系不确定。黄疸和肝酶升高(大多数与
18、胆汁淤积或肝炎一致),某些较严重的病例需要住院,被报告与氨氯地平用药有关。缬沙坦上市后报告以下新增的不良反应:血液和淋巴:非常罕见的血小板减少症的报告。超敏反应:罕见的血管性水肿报告。消化系统:肝酶升高和非常罕见的肝炎报告。肾脏:肾功能受损。临床实验室检查:高钾血症。皮肤:脱发。血管:脉管炎。接受血管紧张素II受体拮抗剂的患者中罕有横纹肌溶解病例。临床实验室结果:肌酐:在高血压患者中,肌酐升高50以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为0.4,在安慰剂组中为0.6。在心力衰竭患者中,肌酐升高50以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为3.9,在安慰剂组中为0.9。在心肌梗塞后患者中,血清肌酐升高1倍
19、的患者比例在缬沙坦治疗组中为4.2,在卡托普利治疗组中为3.4。肝功能检测:在接受倍博特治疗的患者中偶见肝脏血生化指标升高(大于正常值的150)。血清钾:在高血压患者中,血清钾升高20以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为2.8,在安慰剂治疗组中为3.4。在心力衰竭患者中,血清钾升高20以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为10,在安慰剂治疗组中为5.1。血尿素氮(BUN):在高血压患者中,BUN升高50以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为5.5,在安慰剂治疗组中为4.7。在心力衰竭患者中,BUN升高50以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为16.6,在安慰剂治疗组中为6.3。嗜中性粒细胞减少症
20、:在缬沙坦治疗组中观察到有1.9的患者出现嗜中性粒细胞减少症,安慰剂组中患者比例为0.8。【倍博特药物相互作用】氨氯地平可以与噻嗪类利尿药、-受体拮抗剂、-受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、抗生素和口服降血糖药物合用。钙通道阻滞剂可干扰茶碱和麦角胺的细胞色素P450依赖性代谢。由于目前没有获得氨氯地平与茶碱或麦角胺合用的体内或体外相互作用研究的数据,因此建议在开始合用时,定期监测茶碱或麦角胺的血药浓度。对人血浆进行的体外研究表明,氨氯地平不会影响地高辛、苯妥英、香豆素、华法林和吲哚美辛的血浆蛋白结合率。特殊研究:其他活性物质对氨氯
21、地平的影响西咪替丁:氨氯地平与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。葡萄柚汁:20例健康志愿者的研究表明,同时240mL葡萄柚汁与单剂量氨氯地平(5mg或10mg)合用,导致氨氯地平的Cmax和AUC略有升高。铝/镁(抗酸剂):铝/镁抗酸剂与单剂量氨氯地平合用,对氨氯地平的药代动力学无显著影响。西地那非:原发性高血压患者体内,单剂量西地那非(100mg)不会影响氨氯地平的药代动力学参数。氨氯地平与西地那非合用时,每种药物独立地发挥其自身的降压作用。氨氯地平对其他活性物质的影响阿伐他汀:氨氯地平(10mg)多次给药合并使用阿伐他汀(80mg),阿伐他汀的稳态药代动力学参数无显著改变。地高辛:健
22、康志愿者研究结果表明,氨氯地平与地高辛合用,地高辛的血浆浓度和肾清除率无变化。乙醇(酒精):氨氯地平(10mg)单次和多次给药,对乙醇的药代动力学无显著影响。华法林:氨氯地平与华法令合用,华法林对健康男性志愿者凝血酶原时间的影响无显著改变。环孢素:药代动力学研究表明,氨氯地平对环孢素的药代动力学无显著影响。临床没有发现明显的药物相互作用,已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水
23、平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。没有缬沙坦与锂合用的经验。所以建议在缬沙坦与锂合用时,定期监测血清锂浓度。与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此,联合用药时需要注意。查看倍博特薄膜衣片的详细药物相互作用【倍博特临床资料】缬沙坦/氨氯地平:超过1400例患者参与的两项安慰剂对照试验中,每日服用1次缬沙坦氨氯地平片,结果表明,单剂给药后降压作用可以持续24小时。2项安慰剂对照试验中,舒张压95mmHg且110mmHg的高血压患者服用倍博特。项试验(基础血压153/99mmH
24、g)中,服用5/80mg,5/160mg和5/320mg倍博特时,血压降低20-23/14-16mmHg,而服用安慰剂,血压降低7/7mmHg。第二项试验(基础血压157/99mmHg)中,服用10/160mg和10/320mg倍博特时,血压降低28/18-19mmHg,而服用安慰剂,血压降低13/9mmHg。一项随机、双盲、阳性药物对照、多中心、平行组试验表明,服用160mg缬沙坦不能充分控制血压的患者中,用10mg/160mg氨氯地平/缬沙坦治疗后,75的患者血压恢复正常(试验结束时,坐姿舒张压90mmHg),用5mg/160mg氨氯地平/缬沙坦治疗后,62的患者血压恢复正常,而仍用160
25、mg缬沙坦治疗的患者,只有53的患者血压恢复正常。与仍只服用160mg缬沙坦的患者相比,增加10mg和5mg氨氯地平后,收缩压/舒张压分别多降低6.0/4.8mmHg和3.9/2.9mmHg。一项随机、双盲、阳性药物对照、多中心、平行组试验表明,氨氯地平10mg不能充分控制血压的患者中,用10mg/160mg氨氯地平/缬沙坦治疗后,78的患者血压恢复正常(试验结束时,坐姿舒张压90mmHg),而仍用10mg氨氯地平治疗时,只有67的患者血压恢复正常。与仍只服用10mg氨氯地平的患者相比,增加160mg缬沙坦后,收缩压/舒张压多降低2.9/2.1mmHg。一项阳性药物对照试验中,130例舒张压1
26、10mmHg且120mmHg的高血压患者参加试验。该项试验(基础血压171/113mmHg),缬沙坦氨氯地平片的治疗剂量从5mg/160mg逐渐增加到10mg/160mg时,坐姿血压降低36/29mmHg,而赖诺普利/氢氯噻嗪的治疗剂量从10mg/12.5mg逐渐增加到20mg/12.5mg时,坐姿血压降低32/28mmHg。两项长期试验表明,倍博特的作用可持续1年。服用氨氯地平充分控制血压但会出现不能耐受的水肿的患者使用倍博特后,能获得相似的血压控制效果,且水肿发生率较低。年龄、性别和种族不会影响倍博特的疗效。【倍博特毒理研究】倍博特包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份,这两种成份在控制血压
27、方面作用机制互补:氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗临床前安全性信息:用固定剂量的复方制剂在大鼠和狨猴中进行持续13周的动物研究,并在大鼠中进行对胚胎毒性的研究。在与人用治疗剂量相当的剂量下,没有出现毒理学结果。氨氯地平致癌性:按照日剂量0.5,1.25和2.5mg/kg将氨氯地平加到食物中,大鼠和小鼠连续服用2年,没有发现任何致癌迹象。剂量(以mg/m2为单位,小鼠与临床推荐剂量10mg相似,而大鼠是其2倍,按照患者体重50kg计算)接近小鼠的耐受剂量,但不是大鼠的耐受剂量。致突变性:致突变性研究表明,在基因和
28、染色体水平上没有出现药物相关性影响。对生育能力的影响:服用10mg/kg/日(以mg/m2为单位,是临床推荐剂量10mg的8倍,按照患者体重50kg计算)氨氯地平(交配前,雄性动物连续服用64天,雌性动物连续服用14天),对大鼠的生育能力没有影响。缬沙坦在几种动物中进行的多项临床前安全性研究中,除胎儿毒性外,没有发现任何全身或靶器官毒性。大鼠在妊娠后3个月期间和哺乳期间服用600mg/kg药物后,子代存活率略有降低,且发育略有延缓(见孕妇及哺乳期妇女用药)。主要临床前安全性发现与药物的药理作用有关,且认为没有任何临床意义。没有发现致突变性、致畸性和致癌性。【倍博特药代动力学】线性:缬沙坦和氨氯
29、地平都呈线性药代动力学。吸收:单剂口服治疗剂量的氨氯地平后,氨氯地平的血浆浓度在6-12小时内达峰。生物利用度为64-80。食物不影响氨氯地平的生物利用度。分布:分布容积约为21L/kg。氨氯地平的体外研究表明,约97.5的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。生物转化:氨氯地平在肝中广泛(约90)代谢为无活性的物质。排泄:氨氯地平按两相方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。10的氨氯地平原型和60的氨氯地平代谢物经尿液排泄。单剂口服缬沙坦后,吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。缬沙坦的平均生物利用度为23(范围为237)。在研究剂量范围内,缬沙坦的药代动力学呈线性。每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相似。食物使缬沙坦的药时曲线下面积(AUC)减少48,Cmax降低59。但是,从给药后8小时起,进食和空腹状态下的血药浓度相似
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