药物化学实验教案Word下载.docx

1、学时8学时授课题目实验二 肉桂酸的制备教材名称、主编药物化学实验讲义出版社版次本校教学目的要求1掌握肉桂酸制备的原理和方法2巩固回流、水蒸气蒸馏等基本操作3. 学习并掌握固体有机化合物的提纯方法：脱色、重结晶。难点1.水蒸气蒸馏2.有机化合物提纯脱色操作重外语要求无教学方法手段1.ppt2.板书3.示教习题作业1. 具有何种结构的酯能进行 Perkin 反应？2. 为什么不能用氢氧化钠溶液代替碳酸钠溶液来中和水溶液？3. 用水蒸气蒸馏除去什么？能不能不用水蒸气蒸馏？4. 水蒸气蒸馏时，馏出液中水的含量总是稍高于理论值，为什么？ 复习参考资料课后教学小结水蒸气蒸馏是有机化合物提纯的重要方法。教

2、学 进 程时间分配1.实验目的、原理2.讲述实验操作方法、步骤3.示教及学生实验4.实验报告的书写要求、总结15分钟20分钟270分钟实验三 相转移反应催化合成苦杏仁酸（1）1. 了解苦杏仁酸的制备原理和方法。2. 学习相转移催化合成基本原理和技术。3. 巩固萃取及重结晶操作技术。1. 相转移催化合成2. 萃取1. 以季铵盐为相转移催化剂的催化反应原理是什么？2. 本实验中若不加季铵盐会产生什么后果？3. 反应结束后，为什么要先用水稀释？后用乙醚萃取，目的是什么？4. 反应液经酸化后为什么再次用乙醚萃取？5. 用无水氯化钙代替无水硫酸钠进行干燥行不行？相转移催化剂中重要的是季铵盐类，其它如冠醚

3、等也是非常重要的。3.示教及学生实验（只做“氯化三乙基苄基铵（TEBA）合成”一步）30分钟25分钟250分钟实验三 相转移反应催化合成苦杏仁酸（2）以季铵盐为相转移催化剂的催化反应是常用的有机反应之一。1.学生继续前次实验（做“苦杏仁酸的合成”一步）2.实验报告的书写要求、总结290分钟实验四 苦杏仁酸的拆分1学习光学活性异构体拆分方法和旋光度的测定。2了解光学活性异构体拆分在药物合成中的作用和意义1. 光学活性异构体拆分方法1. 如何计算单一对映异构体的光学纯度？2. 对映异构体的熔点及红外光谱有差异吗？对应异构体的药物一般可以通过不对称合成或拆分方法得到。然而就目前医药工业生产而言，尚未

4、有成熟的不对称合成方法用于药物的大量生产，因此，拆分仍然是获得手性药物的重要方法。实验五 贝诺酯（扑炎痛）的制备1. 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。2. 通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。3. 通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。1.前药原理2.拼合原理1. 酰氯的制备操作及使用注意事项1. 乙酰水杨酰氯的制备，操作上应注意哪些事项？2. 扑炎痛的制备，为什么采用先制备对乙酰胺基酚钠，再与乙酰水杨酰氯进行酯化，而不直接酯化？3. 通过本实验说明酯化反应在结构修饰上的意义。贝诺酯（扑炎痛）为一种新型解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林

5、和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。7学时实验六 苯佐卡因的制备（1）1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。2. 掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。1. 还原反应、氧化反应1. 氧化反应完毕，将对硝基苯甲酸从混合物中分离出来的原理是什么？2. 酯化反应为什么需要无水操作？3. 铁酸还原反应的机理是什么？氧化反应和还原反应是有机药物合成中常用的反应，实现它们有多种途径，常根据具体的反应来选择合适的氧化剂或还原剂。3.示教及学生实验（只做该实验的前两步）230分钟实验六 苯佐卡因的制备（2）1.学生继续前次实验（做该实验的后两步）