非甾体抗炎药之欧阳体创编Word文档格式.docx

1、COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2，不抑制COX-1，

2、可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。一、单项选择题：1）下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 （ ）A. 布洛芬 B. 阿司匹林C. 双氯酚酸 D. 萘普生E. 萘普酮2）下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）A. 布洛芬 B. 双氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 酮洛芬3）下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（ ）E. 保泰松4）下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性（ ）A. 萘普酮 B. 双氯酚酸E. 阿司匹林5）临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6）设计吲哚美

3、辛的化学结构是依于（ ）A. 组胺 B. 5-羟色胺C. 慢反应物质 D. 赖氨酸E. 组胺酸7）芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ ）A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫C. 降血脂 D. 抗病毒E. 消炎镇痛8）下列哪种性质与布洛芬符合（ ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9）对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（ ）A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10）下列哪一个说法是正确的（ ）A. 阿司匹林的胃

4、肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低11）以下哪一项与阿斯匹林的性质不符（ ）A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用12）下列哪项与扑热息痛的性质不符（ ）A.为白色结晶或粉末 B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿13）易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（ ）A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯C.乙酰氨基酚 D.安乃近E.布洛

5、芬14）药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质（ ）A.水杨酸 B.苯酚C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯15）使用其光学活性体的非甾类抗炎药是（ ）A.布洛芬 B.萘普生C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙E.芬布芬二、配比选择题A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚5. 羟布宗A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C.1-（4- Chlorobenzoyl

6、）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化学名 2. 羟布宗的化学名3. 吡罗昔康的化学名 4. 吲哚美辛的化学名5. 塞利西布的化学名1. Ibuprofen 2. Naproxen3. Diclofe

7、nac Sodium 3. Piroxicam5. CelebrexA.吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类 D.芳基乙酸类E.芳基丙酸类1. 甲灭酸 2. 布洛芬3. 二氯芬酸钠 4. 吲哚美辛5. 保泰松A.阿司匹林 B.美沙酮C.尼可刹米 D.山莨菪碱E.兰索拉唑1.作用于M-胆碱受体 2.作用于前列腺素合成酶3.作用于阿片受体 4.作用于质子泵5.作用于延髓三、比较选择题A. Celebrex B. AspirinC. 两者均是 D. 两者均不是1. 非甾体抗炎作用 2. COX酶抑制剂3. COX-2酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用5. 可增加胃酸的分泌A. Ibupr

8、ofen B. Naproxen1. COX酶抑制剂 2. COX-2酶选择性抑制剂3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同5. 临床用外消旋体A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬C.两者都是 D.两者都不是1.解热药 2.非甾类抗炎药3.易水解 4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别5.适用于风湿性关节炎A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚C.A和B都是 D.A和B都不是1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成3.规定检查碳酸钠不溶物 4.水解产物可进行重氮化,偶合反应5.可制成前药贝诺酯四、多项选择题1）下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有2）在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？3）属于乙酰水杨酸的

9、前药有A.阿斯匹林 B.赖氨匹林C.贝诺酯（扑炎痛） D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠4）阿司匹林的性质有A.加碱起中和反应 B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键 E.遇三氯化铁显色5）药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A.游离水杨酸 B.苯酚 6）下列哪些性质与布洛芬的性质相符合A.在有机溶剂中易溶 B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应 D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎7）按结构分类，非甾类抗炎药有A.3,5-吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类 D.芳基烷酸类 E.乙酰胺类8）可用中和法测定含量的药物有A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚C.

10、双水杨酯 D.布洛芬E.萘普生五、问答题1）根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？2）为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？3）为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？4）从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？5）从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？6）乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?7）以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。8）以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸9）以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛10）非甾体抗炎药的主要作用机制是什么？11）非甾体抗炎药按结构类型分为哪几类？各举一例代表药物。12）以2，6二氯苯酚为原料合成双氯芬酸钠。以甲苯为原料合成布洛芬。