1、25参见小黄本第17页5奋乃静抗精神病356艾司唑仑27卡马西平抗癫痫30结构式以教材为准,见小黄本第11页氟哌啶醇9阿司匹林解热、镇痛、消炎4310吡罗昔康风湿、类风湿5211萘普生镇痛、抗风湿见小黄本23,30页12盐酸哌替啶麻醉性镇痛61结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页13吗啡55结构式以教材为准,见小黄本23,30页14喷他佐辛镇痛62盐酸美沙酮镇痛、戒毒结构式中包含盐酸二、药物的化学结构式及化学名称1结构式:参见教材第13页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第18页化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐2结构式:参见教材第21页。5-乙基-5-苯基-2,4,6
2、-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3结构式:参见教材第31页。2-丙基戊酸钠4结构式:参见教材第34页。N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5结构式:参见教材第44页。N-(4-羟基苯基)乙酰胺6结构式:参见教材第52页。2-(4-异丁基苯基)丙酸7结构式:2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠三、分解产物1产物结构式参见教材第13页。2产物结构式参见教材第22页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第13页3产物结构式参见教材第25页。4产物结构式参见教材第36页。5产物结构式参见教材第43页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第19页6吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:对氯苯甲酸5
3、-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)四、选择题答案CDAB3633157264036五、填充题1在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。(参见教材第3页)2全身麻醉药 局部麻醉药(参见教材第6页)3芳伯胺(参见教材第13页)4抗心律时常(参见教材第5页)5巴比妥酸 解离常数 脂溶性(参见教材第20页)6苯基丁酰尿 粉针(参见教材第22页)7吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页8花生四烯酸环氧合 前列腺素(参见
4、教材第39页),见小黄本第28,32页93,5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)10心血管系统(参见教材第44页)11保泰松(参见教材第46页)12强 外消旋体(参见教材第52页)13吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类(参见教材第58页)14 5 左旋体(参见教材第55页)15吗啡 镇咳药(参见教材第56页)简答题(以下为答题要点)1是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的某些杂质。2参见教材
5、第12页。注意注明反应条件。3其水溶液放置易分解,产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此,其注射剂不能预先配置进行加热灭菌,须做成粉针剂。相关反应式参见教材第22页。4地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯胺基,经重氮化后和-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别。反应式参见药物化学期末指导(小黄本)第15页。5按化学结构分类:(1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;(2)噻吨类,如氯普噻吨;(3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;(4)苯酰胺类,如舒必利;(5)二苯并氮杂卓类,如氯氮平。(参见教材第31、32、33、34页),见小黄本第1
6、4页6答题要点:(1)抑制花生四烯酸环氧合酶,使前列腺素合成减少(2)前列腺素是:a 致热物质 b 弱的致痛作用(痛觉增敏) c炎症介质(参见教材第39页)7答题要点: 阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色 扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色(参见教材第43、44页)8可分为以下5类(1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松;(2)邻氨基苯甲酸类,如氯酚那酸;(3)吲哚乙酸类 ,如吲哚美辛;(4)芳基烷酸类,如布洛芬;(5)1,2苯并噻嗪类,如吡罗昔康(参见教材第46、47、48页)9(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦部位通过范德华力相互作用;(2)有一个碱性中心,并在生理条件下大部分电离
7、为阳离子,与受体表面的阴离子以静电引力相结合;(3)碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上,而烃基部分凸出于平面的前方,正好和受体的凹槽相适应。(参见教材第64页)10解热镇痛药的作用部位主要在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效,而且这类药物产生耐受性及成瘾性(依赖性)。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体,一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛,但副作用较严重,反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。药物化学作业2(6-9章)一、药品名称及主要临床用途咖啡因中枢兴奋69吡拉西坦改善脑功能、促智70氢氯噻嗪利尿、降压74依他
8、尼酸利尿,治疗心衰、水肿75赛庚啶抗过敏81奥美拉唑抗溃疡92雷尼替丁90见小黄本11,17页异丙肾上腺素抗休克、支气管哮喘、及心博骤停101麻黄碱支气管哮喘、过敏性反应低血压及鼻塞103沙丁胺醇支气管哮喘104氢溴酸山莨菪碱解痉、抗休克、镇静、有机磷中毒、晕动病115/117毛果芸香碱青光眼108参见教材第83页N,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐参见教材第88页-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐参见教材第102页4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐参见教材第104页2-(叔丁胺基)甲基-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐参见教材第121页1-环己基-1-苯
9、基-3-(1-哌啶)丙醇盐酸盐 1产物结构式参见教材第69页。2产物结构式参见教材第70,71页。3产物结构式参见教材第74页。4产物结构式参见教材第75页。5产物结构式参见教材第83页。6产物结构式参见教材第100页。7产物结构式参见教材第109页。8产物结构式参见教材第116页。9产物结构式参见教材第126页。67731057180126121791主要兴奋大脑皮层的药物 兴奋延髓呼吸中枢的药物 促进大脑功能恢复的药物(相关内容见教材第66页)2黄嘌呤N甲基取代 咖啡因茶碱可可碱(相关内容见教材第67页)3特臭的硫化氢 乙酸铅(相关内容见教材第76页)4磺酰胺类 苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 甾
10、类(相关内容见教材第71、72、73页)5H1 H2 H2 H1(相关内容见教材第77页),参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第28、32页6氨基醚类 嗜睡和中枢抑制作用(相关内容见教材第79页)7乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类(相关内容见教材第78页)8扑尔敏 高 外消旋体(相关内容见教材第84页)9咪唑类 呋喃类 噻唑类(相关内容见教材第86页)10硫化氢 醋酸铅(相关内容见教材第91页)11单胺氧化酶 儿茶酚O-甲基转移酶 醛氧化酶 醛还原酶(相关内容见教材第96页)12肾上腺红 多聚物(相关内容见教材第100页)13(-)麻黄碱(1R,2S)(相关内容见教材第103页)14胆碱受
11、体激动药 胆碱酯酶抑制剂(相关内容见教材第106页)15瓦特雷(相关内容见教材第116页)六、简答题(以下为答题要点)1(1)磺酰胺类,如呋塞米;(2)苯并噻嗪类,如氢氯噻嗪;(3)苯氧乙酸类,如依他尼酸;(4) 甾类,如螺内酯;(5)其它类,如山梨醇、氨苯喋啶(相关内容见教材第71、72、73、75、76页)2咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在水中的溶解度。如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大,可制成注射剂。(相关内容见教材第69页)3(1)乙二胺类,如西替利嗪;(2) 氨基醚类,如盐酸苯海拉明;(3)丙胺类 ,如氯苯那敏;(4) 三环类,如赛
12、庚啶;(5)哌啶类,如阿司咪唑。(相关内容见教材第78-82页)4苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药结合成盐使用,称为茶苯海明,为常用的抗晕动药。(相关内容见教材第79页,参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第15页)5(1)苯环上的羟基使作用增强,肾上腺素的苯环有羟基,而麻黄碱无;(2)侧链氨基的碳原子上引入甲基后位阻增大,减慢氧化酶的代谢,可以延长作用时间。麻黄素侧链的甲基使其作用更持久。(相关内容见教材第99页)6因氧桥增强脂溶性,结构中6、7位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强;同时,樟柳碱和山莨菪碱结构中的羟基使分子的极性增加,从而减弱中枢作用。综合考虑,中枢作用从强至弱依次为:东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱。7(1)对受体的选择性差,产生较大的副反应;(2)极性大,通透性差,生物利用度低;(3)化学稳定性差,易被体内酯酶水解,作用时间短。综上所述,无论内源性,还是外源性的乙酰胆碱均无临床应用价值。
copyright@ 2008-2022 冰豆网网站版权所有
经营许可证编号:鄂ICP备2022015515号-1