药理学期末测试复习题GN含参考答案Word文档下载推荐.docx

1、1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。 2.主要包括以下一些药物：维生素及及内源性物质，如、谷胱甘肽等；活性氧防御酶，如、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶类等；微量元素，如硒；植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。6简述雌激素与肿瘤发生的关系。1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和结合、或

2、参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤来发挥其致癌作用。7简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。8简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致

3、突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。3.利用癌化疗的新靶点，如拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体抗生素偶联物等。9简述维甲酸类药物的组成。维甲酸类是维生素的衍生物。维生素复合物中有三个主要成分：维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。10简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、

4、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。11简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。青霉素结合蛋白的

5、改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促进或制约的关系。12简述碳酸锂的临床新用途。碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。其新用途有：1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。3.甲状腺功能亢进。4.月经过多、经前期紧张综合征。13第四代喹诺酮类药物的研究。目前应用的第四代药物有：左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。第四代喹诺酮类药物在保持了

6、原有对细菌具有良好抗菌活性的基础上，对菌的抗菌活性增强。对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。14何谓先导化合物？在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。15简述抗真菌药物的研究进展。抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。前者主要包括两性霉素和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化

7、硒等。近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。16简述我国流感疫苗的有关进展情况。目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达7090，但对儿童和老年人的保护率仅4060。由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。17简述铬与2型糖尿病的研究

8、进展。铬（）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（，）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（，）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（）抵抗。铬有望作为改善抵抗、防治2的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。18单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要

9、方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。19简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。 3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。20请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用

10、。在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。21简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。1.目前认为受体分类的标准有三：对特异性配基的亲和性；激动信号转号机制及生物学效应的特点；基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，可分为1、2与受体三类，而1、2与受体又至少可分成三种亚型，它们分别是1、1与1受体；2、2、2受体

11、和1、2、3受体。它们都有各自相应的基因；的分子结构符合蛋白耦联膜表面受体的一般特征。22我国化学药品发展新趋势。1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。 2.医药产品更加面向国际国内两个市场。3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持新产品、新技术和外向型原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。23简述人用疫苗佐剂的研究进展。人用疫苗佐剂的研究，近年来取得了很大进展，

12、除铝盐目前仍是唯一广泛使用的人用疫苗佐剂，还包括：微生物来源佐剂，如完全费氏佐剂；微粒型佐剂，如脂质体，；生物可降解聚合物，如；乳剂，如59；合成佐剂，如序列等。24简述沙坦类降压药临床研究现状。沙坦类降压药是血管紧张素受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由列为一线降压药。25提出的合理用药标准是什么？早在70年代便提出合理用药标准，主要内容是：“用适宜的药物，在适宜的时间，以公众能支付的价格保证药品供应，正确地调配处方，在正确的剂量、用药间隔、用

13、药日数下使用药物，确保药物质量安全有效”。30多年来，合理用药观点已广泛被接受，开展了大量研究，采取了许多措施。26简述肾上腺素受体阻断药。肾上腺素受体阻断药亦称抗肾上腺素药，是指能与肾上腺素受体结合，但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，27简述硝酸甘油临床新用途。硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。该药在内科临床尚有如下用途：咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。28简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主

14、要用于治疗偏头痛。近年来，其应用范围不断扩大，包括：（1）失眠、耳鸣；（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。29可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些？其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等，可引起剂量依赖性肝损害。2.对乙酰氨基酚在治疗剂量下，与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢，代谢物经尿排出体外，大剂量时，这一代谢途径会饱和，大量的对乙酰氨基酚被氧化为活性代谢产物，后者具有直接损害肝细胞的能力，从而引起肝细胞坏死。30简述目前治疗胃溃疡药物按作用方式的分类。胃及十二指肠溃疡病较多见，近年来由于对该病发病机理的认识不断

15、深入，使其治疗药物也不断增加，归纳起来有如下几类：（1）抗酸药。（2）抑制胃酸分泌药。（3）胃粘膜保护剂。（4）抗幽门螺杆菌药。31简述目前临床应用抗酸药物的现状。（1）具有中和作用的抗酸剂，临床常用氢氧化铝、硫糖铝等。（2）2受体拮抗剂：目前已应用第三代制剂法莫替丁。（3）质子泵抑制剂。（4）前列腺素衍生物米索前列醇。32简述2受体拮抗剂的药理进展。2受体拮抗剂选择性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸作用。2受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似之处，现已发现到了第三代。1.第一代2受体拮抗剂为西咪替丁通过数以百万计病人的治疗，获得了满意效果。2.第二代为雷尼替丁，由于该药临床效果

16、比第一代的西咪替丁效果好，且不良反应小，将取代西咪替丁。3.第三代药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等，已研制成功上市。2受体拮抗剂的换代产品还在研究发展中。33简述可使茶碱血药浓度升高的药物。1.大环内酯类抗生素：为肝微粒体酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和清除。2.喹诺酮类、异烟肼、西咪替丁、别嘌呤醇、口服避孕药：为肝药酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和排泄。3.其他药物：磺胺甲基异噁唑竞争性与蛋白结合，使茶碱血药浓度明显升高；氯霉素、克林霉素、林可霉素影响茶碱的肝内代谢；沙丁胺醇、大蒜素使茶碱12延长，血药浓度明显升高；美西律可阻止茶碱脱甲基，从而清除降低血药浓度升高。34不同年龄段用药参考剂量是多

17、少？1.新生儿用药参考剂量为116成人用药量； 2.1个月6个月的幼儿用药参考剂量为110成人用药量；血脑屏障，大部份以原形由尿排出。 3.抗菌谱广，对菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强；抗菌机制相似，为阻碍细菌蛋白质的合成。 4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。 5.易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉抗药性。35老年人的用药原则是什么？不少药物在老年人比在青年人更易引起副作用，所以用药一定掌握以下几个原则： 1.根据诊断确定用药； 2.用药从简，严格地遵循个体化原则，寻求最佳剂量； 3.选择适宜的给药方法； 4.加强药物监测； 5.注意老年人易出现不良反应的药物。36

18、简述核苷反转录酶抑制剂类抗药物的作用机制。核苷反转录酶抑制剂类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒，导致链合成终止；也可抑制宿主多聚酶而表现细胞毒作用。37简述药物流行病学的研究范畴。1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（）。4.通过对因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。38新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外，还应具备的理

19、想条件有哪些？1.口服有效，排泄缓慢，在一定时间内血中浓度能维持高水平；39简要举例说明性别对药代动力学和药效学的影响。妇女可因激素水平影响生理功能，使药物在吸收、蛋白结合率、分布容积及代谢方面与男性有所不同。雌激素与各种酶或受体的相互作用还可能减弱或增强配伍药物的作用，甚至是副作用。比如研究发现，妇女在月经周期的中期对阿司匹林的吸收最慢，表明激素对吸收的影响。试验表明，心梗后的病人使用普奈洛尔80，用药5次后，妇女的血药浓度明显高于男性。40简述多巴胺及其体内过程的特点。多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质纹状体通路的递质。

20、其体内过程特点：口服后易在肠和肝中被破坏而失效。在体内迅速经和代谢灭活，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。41简述传出神经系统药物的作用机制。1.作用于受体：许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，从而产生与递质相反的作用，称为阻断药。 2.影响递质：影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。42简述多次给药的稳态血浆浓度。多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期，一般来说，药物在剂量和给药间

21、隔时间不变时，约经45个半衰期可分别达到稳态浓度的94和97。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，而只能改变体内药物总量（即提高稳态浓度水平）或峰浓度与谷浓度之差。43简述何谓半衰期？半衰期一般情况下是指消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血药浓度下降一半所需要的时间，它是反映药物消除快慢的程度的参数，也反映体内消除药物的能力。44简述何谓表观分布容积？药物在体内达到动态平衡时，血药浓度和体内药量的比值是恒定的。表观分布容积是指所用药物剂量，按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。由于它并不代表真正的容积，故称表观分布容积。可用于推测药物在体内的分布范

22、围的大小。45简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，一般是共价键结合，分解极慢或不可逆转，生理功能恢复靠受体新生。46何谓药物不良反应？何谓药物的副作用和毒性反应？凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治疗目的无关的作用；毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。47药物相互作用包括哪些内容？药物相互作用包括： 1.药物吸收的相互作用； 2.竞

23、争血浆及细胞外液的蛋白质结合； 3.药物代谢的相互作用； 4.竞争肾排泄的相互作用； 5.药物效应的协同作用和拮抗作用； 6.直接的化学或物理性相互作用。48简述药理效应与什么有关？药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。首先，药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应，但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布；其次，机体组织细胞的结构影响药理效应。49简述临床药理学及其内容。临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药

24、物相互作用等。50简述抗病毒药的作用机制。1.与病毒竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，阻碍病毒穿入或脱壳。 2.阻碍病毒生物合成。 3.增强宿主抗病能力的物质，如应用干扰素能激活宿主细胞的某些酶，从而抑制病毒合成蛋白质。51阿托品中毒如何解救？1.阿托品中毒解救主要为对症治疗。 2.如属口服中毒，应立即洗胃、导泻，以促进毒物排出，并可用毒扁豆碱14（儿童0.5）缓慢静脉注射。 3.如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗。 4.其他：患者应行人工呼吸，还可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的体温，这对儿童中毒者尤其重要。52简述近年来新药研制中的新方法合理药物设计。最近进行的新药设计则依据生物化学及

25、遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为合理药物设计。53何谓阿司匹林哮喘？某些哮喘患者服用乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为阿司匹林哮喘，它不是以抗原抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制前列腺素（）生物合成有关。因前列腺素合成酶（）合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。54临床上为

26、什么选用哌替啶镇痛？1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的18110，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。 2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。55吗啡中毒死亡的原因是什么？怎样抢救？1.中毒原因：吗啡中毒表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒死亡的主要原因。 2.抢救：需用人工呼吸、给氧抢救；吗啡拮抗药盐酸纳洛酮抢救，该药对吗啡之呼吸抑制有显著效果，如用药无效，则吗啡中毒诊断可疑。56吗啡的不良反应有哪些？1.治疗

27、剂量时，可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难，胆绞痛、呼吸抑制等。 2.连续3天5天反复应用时易产生耐药性，一周以上可成瘾。一旦停药即出现戒断症状，如烦燥不安、失眠、流泪、流涕、呕吐、腹痛、肌肉震颤、意识丧失等。 3.急性中毒时，主要表现是昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸高度抑制，血压降低甚至休克。57简述氯丙嗪锥体外系反应症状有哪些？长期大量服用氯丙嗪可出现四种锥体外系反应： 1.药源性帕金森氏综合症：患者表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等； 2.静坐不能：患者表现坐立不安、反复徘徊； 3.急性肌张力障碍：以面、颈、唇及舌肌痉挛多见，患者可出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障

28、碍及吞咽困难。 4.迟发性多动症，表现为不自主地有节律地刻板式运动。58简述地西泮所致中毒的临床表现及解救方法。1.中毒表现：静脉注射偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心跳停止。 2.解救方法：洗胃、对症治疗，还可采用特效拮抗药氟马西尼。59简述地西泮的药理作用。1.抗焦虑：对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。 2.镇静催眠。 3.抗惊厥、抗癫痫。 4.中枢性肌肉松弛。 5.其他：较大剂量时可致记忆缺失呼吸性酸中毒、降低血低、减慢心率。60酚妥拉明为什么能诊断嗜铬细胞瘤？1.酚妥拉明是肾上腺素受体阻断药，能选择性作用于受体，对抗肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药的型作用。 2.肾上腺嗜铬细胞瘤患者由于肾上腺素分泌过多，可用酚妥拉明