1、了解药理学的学科任务和在医学中的地位,药理学发展史。课程内容:药理学的任务和研究对象,药效学和药动学研究范围,和相邻学科的关系。药物的基本特性、药物与毒物及食物的关系。药理学的发展历程。教学时间:1学时 第二章 药物效应动力学 掌握药物的药理作用和效应,药物治疗作用和不良反应, 量效关系,药理作用机制,受体的性质和特性,作用于受体的药物分类 熟悉构效关系,跨膜信息转导与细胞内信使 教学内容:药物的分子特性、对因治疗和对症治疗,药物的不良反应。药物效应动力学,量效关系,效应强度与最大效能,质反应与量反应、半数有效量,治疗指数与安全范围,剂量在安全用药中的重要性。药物作用靶点及作用机制,受体、配体
2、,药物和受体相互作用动力学,解离常数、亲和力和内在活性,激动药、部分激动药、竞争性阻断药和非竞争性阻断药,拮抗参数pA2。 受体类型和第二信使,受体的调节。4学时 第三章 药物代谢动力学 掌握药物在体内的过程,药物消除动力学规律,药动学基本参数的意义及相互关系 熟悉连续多次用药的血药浓度变化规律,以及在设计给药剂量的意义。了解房室模型,药动学参数的计算。药物的体内过程,药物吸收、转运的基本规律。离子障,给药途径、首关消除。药物的分布,和血浆蛋白结合、再分布、血脑屏障、胎盘屏障。生物转化,生物转化类型、肝微粒体酶、酶诱导和抑制对药物作用的影响。药物排泄及影响因素,肝肠循环。时量关系,峰值浓度,达
3、峰时间,曲线下面积,生物利用度,药物消除动力学规律,零级动力学和一级动力学概念和参数,消除速率常数、药物消除半衰期、清除率、肝提取率、灌注限制性清除和能力限制性清除,表观分布容积。连续多次用药的血药浓度变化规律,稳态血药浓度、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。药动学参数之间的关系,房室概念。第四章 影响药物效应的因素 了解对影响药物作用的因素, 药物相互作用的基本规律和危害,滥用药物的危害及合理用药原则。影响药物效应的因素及合理用药。 第五章 新药研究 了解新药的开发和研究。新药的发现,开发研究,及其不良反应的检测等。辅导自学1学时 第六章 传出神经系统药理学概论 复习传出神经系统
4、递质和受体,乙酰胆碱(ACh)和去甲肾上腺素(NA)的生物合成、储存、释放和作用消除。掌握传出神经系统受体的命名和分型;本系统药物的作用机制、基本药理作用及药物分类依据。传出神经系统的递质和受体,ACh和NA的生物合成,储存,释放和作用消除,突触前受体与突触后受体、1、2、1、2、M1、M2及N1、N2等受体亚型;受体和递质相互作用,受体后信息转导,与离子通道及第二信使 cAMP、Ca2+、IP3、cGMP联系,传出神经系统的生理作用,作用于传出神经系统药物的作用机制及药物分类。2学时 第七章 胆碱受体激动药 掌握 ACh 的药理作用,常用M胆碱受体激动药毛果芸香碱的临床应用和不良反应,对眼作
5、用及治疗青光眼应用。熟悉其它胆碱受体激动药。了解N胆碱受体激动药烟碱的药理作用。ACh的M样和N样效应,胆碱受体激动药毛果芸香碱在眼科的应用和不良反应。第八章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 熟悉抗胆碱酯酶药分类,新斯的明作用和临床应用,有机磷酸酯类中毒机理及毒理作用。掌握有机磷酸酯类中毒的治疗原则及胆碱酯酶复活药的作用原理及应用、不良反应。胆碱酯酶的分类及抗胆碱酯酶药的作用机制。胆碱酯酶作用和分布,抗胆碱酯酶药分类和作用原理,新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;其它抗胆碱酯酶药。有机磷酸酯类的毒理作用,中毒表现和中毒的治疗原则和防治。胆碱酯酶复活药,碘解磷定、氯磷定的作用机制、临床
6、应用及不良反应。第九章 胆碱受体阻断药 掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。熟悉其它M胆碱受体阻断药。了解神经节阻断药的药理作用。掌握去极化型和非去极化型肌松药。M胆碱受体阻断药,阿托品对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经系统的作用、临床应用、不良反应、禁忌症及急性中毒的解救,其它M胆碱受体阻断药的特点。N胆碱受体阻断药神经节阻断药作用,除极化型肌松药(琥珀胆碱)与非除极化型肌松药(筒箭毒碱和袢库溴胺类)主要不良反应。3学时 第十章 肾上腺素受体激动药 了解肾上腺素受体激动药的构效关系, 按照受体选择性分类,受体激动药、受体激动药、受体激动药,掌握各代表药的作用与应用。肾上腺素受体激动药
7、,1和2受体激动药(去甲肾上腺素),、受体激动药(肾上腺素),激动1、及多巴胺受体(多巴胺),受体激动药(异丙肾上腺素)药理作用、体内过程,临床应用、不良反应及禁忌症。其它肾上腺素受体激动药特点, 第十一章 肾上腺素受体阻断药 熟悉、受体阻断后对血流动力学影响;掌握、受体阻断药按受体亚型分类及代表药的作用与临床应用。肾上腺素受体阻断药,受体阻断药:短效类(酚妥拉明)和长效类(酚苄明),1受体特异性阻断药(哌唑嗪)、2受体特异性阻断药(育亨宾)的药理作用与临床应用。受体阻断药,构效关系,药理作用及分类,代表药(普萘洛尔)药理作用、临床应用与不良反应。其它受体阻断药的特点和临床应用。第十二章 局部
8、麻醉药 掌握常用局部麻醉药的药理作用和临床应用优缺点。熟悉局麻药的给药方法。局部麻醉药的药理作用及机制,吸收作用, 对中枢神经系统和心血管系统作用,中毒的处理原则。局部麻醉药的给药方法。第十三章 中枢神经系统药理学概论 复习中枢神经系统的主要功能及递质、受体、神经通路;掌握中枢神经系统的药理特点及药物分类、作用原理、代表药和主要药理作用或应用,熟悉与中枢神经系统疾病及治疗相关的递质和受体。中枢神经系统的细胞学基础;递质及受体(包括Ach、NA、DA、5-HT、GABA、Gly、H及阿片受体)、神经通路及其生理功能、病理改变;作用于中枢神经系统的药物按作用于各种受体或细胞膜分类、作用原理、代表药
9、和主要药理作用或应用。第十四章 全身麻醉药 了解全身麻醉药脂溶性与麻醉作用关系,掌握常用全身麻醉药的药理作用、临床应用及优缺点,了解各种复合麻醉用药的概念。吸入全麻药的作用机制、麻醉分期、最小肺泡浓度、血/气分布系数、 脑/血分布系数与麻醉作用强度和麻醉分期关系。 乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷的药理作用、临床应用和优缺点。静脉全麻药,硫喷妥钠、氯胺酮药理作用、临床应用和不良反应,复合麻醉的概念。第十五章 镇静催眠药 掌握常用的苯二氮卓类和巴比妥类的药理作用、 临床应用和不良反应,了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。苯二氮卓类的药理作用、体内过程、临床应用、作用机制、不良反应和所属代表性药物。巴比
10、妥类药物分类,中枢抑制作用、临床应用和不良反应。 其它的镇静催眠药的药理作用特点及不良反应。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 掌握抗癫痫药的分类、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。癫痫的临床分型,抗癫痫药作用机制,治疗大发作的药物、治疗癫痫持续状态的药物和治疗小发作的药物: 苯妥英钠, 卡马西平,苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠和近年发现的新型抗癫痫药的药理作用、不良反应及禁忌症。使用抗癫痫药物的注意事项。第十七 治疗中枢神经系统退行性疾病药 了解帕金森病的黑质纹状体的多巴胺缺乏学说, 掌握抗帕金森药的分类、药理作用和临床应用。熟悉治疗阿尔茨海默病的主要药物及分类,了解药物研究进展。左旋多巴
11、的药理作用、临床应用、体内过程,和多巴脱羧酶抑制药合用依据,不良反应。 甲基多巴肼、金刚烷胺、 溴隐亭等在治疗帕金森病的作用。胆碱受体阻断药苯海索和卡马特灵治疗帕金森病的临床应用。主要的治疗阿尔茨海默病的药物:胆碱酯酶抑制药、M受体激动药的治疗作用及不良反应。第十八章 抗精神失常药 掌握抗精神失常药分类及代表药的药理。抗精神病药物分类,基本化学结构,多巴胺受体的分型,多巴胺通路。氯丙嗪药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、急性中毒和禁忌症。其它抗精神病药特点。抗抑郁药米帕明的药理作用、体内过程、临床应用,不良反应和药物相互作用。其它抗抑郁药特点。抗躁狂症药:碳酸锂的临床应用及不良反应。第十九
12、章 镇痛药 熟悉镇痛药的药理作用、临床应用和不良反应,掌握阿片受体的分类及作用于亚型药物的作用,认识镇痛药和其它成瘾性药物滥用的危害性。阿片生物碱、吗啡化学结构,药理作用、作用机制、阿片受体亚型、分布和特性、临床应用、不良反应,成瘾危害性、急性中毒及禁忌症。其它阿片受体激动药和阻断药作用特点和临床应用。纳洛酮的临床应用。癌痛的镇痛治疗,药物滥用和控制。第二十章 解热镇痛药 掌握解热镇痛抗炎药的概念、药理作用的共性、药物的分类。了解抗痛风药。退热、止痛、抗风湿的通性与作用机制;非选择性环氧合酶抑制药和特异性环氧合酶抑制药,阿司匹林的化学结构、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。
13、其它解热镇痛抗炎药和应用注意。痛风的代谢原因和抗痛风药的预防和治疗作用。第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 复习细胞膜离子通道,熟悉心肌细胞离子通道及相关离子对心肌生理活动的影响,掌握作用于钠、钾、钙离子通道的代表性药物、作用机制及临床应用。了解离子通道药的临床评价。细胞膜离子通道的分类、分子结构及门控机制。作用于钠、钾、钙离子通道的代表性药物、作用机制及临床应用。Ca2+的生理意义,钙通道类型与分子结构, 钙通道阻滞药按化学结构和选择性分类,钙通道阻滞药的药理作用、体内过程和临床应用。常用钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓和的药理作用与特点、作用原理、适应症及不良反应;其它钙通道
14、阻滞药药理作用特点和临床应用和评价。第二十二章 肾素血管紧张素系统药理 复习肾素-血管紧张素系统的构成及其功能,掌握血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、不良反应、临床应用。掌握常用ACEI及其特点,掌握常用的血管紧张素受体(AT1)拮抗药。血管紧张素转化酶抑制药的作用机制、临床应用和不良反应;血管紧张素II受体拮抗药与血管紧张素I转化酶抑制药的比较。ACEI代表药卡托普利,血管紧张素受体(AT1)拮抗药氯沙坦等的作用特点。第二十三章 抗高血压药 熟悉高血压的诊断标准与危害;掌握抗高血压药物的分类及其代表药的药理作用、抗高血压特点、适应症及主要不良反应,抗高血压药物的选用原则。高血压的
15、诊断标准与危害。抗高血压药分类,利尿药、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药、受体阻断药、Ca2+通道阻滞药、交感神经抑制药和其它扩张血管药的药理作用、临床应用和不良反应。抗高血压药选用原则和临床评价。第二十四章 抗心律失常药 了解正常心肌电生理与心律失常原因,抗心律失常药的电生理作用,抗心律失常药的分类及电生理依据。掌握代表药的电生理作用与机制、临床应用及不良反应。正常心肌电生理概念:膜电位、快、慢反应细胞电活动,离子通道,有效不应期、 膜反应性、传导性、心律失常电生理机制。抗心律失常药的电生理作用,抗心律失常药按电生理作用分类;IA、IB、IC、II、III和IV类的代表药的电生理作用、临
16、床应用及不良反应。第二十五章 治疗充血性心力衰竭的药物 了解心力衰竭的基本病理生理,熟悉抗慢性心力衰竭药物分类,掌握强心苷的药理作用与强心机制、体内过程、临床应用及不良反应, 了解抗慢性心力衰竭药物的选药原则。慢性心力衰竭的病理生理基础,治疗慢性心力衰竭药物的分类,强心苷类作用机制、药理作用、体内过程、临床应用及不良反应和防治。利尿药、非强心甙类强心药、血管紧张素转化酶抑制药及血管扩张药、受体阻断药在治疗慢性心力衰竭中的作用和临床评价。第二十六章 抗心绞痛药 了解决定心肌供氧及氧耗的主要因素、心绞痛发生的病理生理及心绞痛的临床分型,熟悉抗心绞痛药的分类,掌握各类药的抗心绞痛作用、作用机制、适应
17、症及不良反应。影响心肌供氧及氧耗的因素,心绞痛的临床分型,抗心绞痛药分类,硝酸酯类、 -受体阻断药及钙通道阻滞药;硝酸甘油、普萘洛尔、和钙通道阻滞药的抗心绞痛作用、作用机制、临床应用和不良反应,-受体阻断药合用硝酸甘油的优点与理论根据。Na+H+交换抑制药、特异性减慢心率药和其它血管扩张药的临床应用评价。第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 了解抗动脉粥样硬化药的药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。掌握HMG-CoA还原酶抑制药的临床地位。高脂蛋白血症分型,调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类、保护动脉内皮药的代表药的体内过程、临床应用和不良反应。HMG-CoA还原酶抑制药。第二十八章 利尿
18、药和脱水药 复习尿液生成机制,熟悉利尿药和渗透性利尿药的作用部位,掌握利尿药的药理作用、临床应用及不良反应。了解脱水药及临床应用。肾小管转运机制,碳酸酐酶抑制药、Na+-K+-2Cl-协转运抑制药(呋塞米)、Na+-Cl-协转运抑制药(氢氯噻嗪)、阻断肾小管上皮Na+通道药(阿米洛利)、盐皮质激素受体阻断药(螺内酯)的药理作用、作用部位、临床应用、不良反应和临床评价。渗透性利尿药。第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 掌握抗凝血药、抗血小板药、纤维蛋白溶解药、促凝血药和止血药、抗贫血药及止血药、造血细胞因子作用机制临床应用和不良反应。了解血容量扩张剂。血液凝固机制,抗凝血药:肝素:来源与化学
19、,药理作用,临床应用及不良反应;鱼精蛋白的对抗作用。香豆素类:双香豆素、华法林和新抗凝的抗凝机制,作用与肝素异同,临床应用,药物相互作用。抗血小板药:阿司匹林、双嘧达莫、前列环素、噻氯匹啶的抗血小板药理作用与应用。纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶与组织纤溶酶原激活因子作用机制、临床应用和不良反应。促凝血药: 维生素K制剂,药理作用、临床应用和不良反应。 纤维蛋白溶解抑制剂氨甲苯酸与氨甲环酸,临床应用和不良反应。抗贫血药:铁制剂,体内过程、临床应用与制剂选择、不良反应。叶酸药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。 红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子,粒细胞、巨噬细胞集落刺激因子作用和临床应用。血容量
20、扩张剂:右旋糖酐药理作用、临床应用和不良反应。第三十章 作用于呼吸系统的药物 掌握常用平喘药、镇咳药及祛痰药的作用和临床应用。平喘药:支气管哮喘为气道反应性增高的炎症。平喘药分类,拟肾上腺素药、茶碱类作用、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素和肥大细胞膜稳定药,代表药的平喘作用和临床应用和不良反应。镇咳药和祛痰药。1.5学时 第三十一章 作用于消化系统的药物 熟悉抗消化性溃疡药的分类、作用机制与临床应用;了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药及利胆药和胆石溶解药的临床应用与用药注意事项。抗消化性溃疡药,抗酸药、 H2受体阻断药、M 受体阻断药、胃壁细胞氢泵抑制药、胃泌素受体阻断药、粘膜保护药和抗幽门螺
21、旋菌药的代表药药理作用、临床应用和不良反应。助消化药、止吐药、泻药、止泻药及利胆药和胆石溶解药的临床应用。第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 熟悉各种子宫兴奋药和子宫抑制药的作用特点,剂量及子宫功能状态对其作的影响,临床应用与用药注意。缩宫素来源与化学,药理作用、药效与剂量关系,体内过程、临床应用。垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱对子宫的作用、临床应用及用药注意,子宫平滑肌抑制药。第三十三章 影响自身活性物质的药物 熟悉组胺的生理作用、组胺受体亚型的分类。掌握组胺H1受体与H2受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应。了解其它药物的作用及临床应用。组胺受体阻断药 组胺的生理作用、组胺受体亚型
22、分布及中介效应,组胺释放与过敏反应及胃酸分泌的关系。H1受体阻断药的药理作用、体内过程和不良反应。H2受体阻断药的药理作用、不良反应、药物相互作用。其它药物的作用及临床应用。第三十四章 性激素类药和避孕药 熟悉性激素的临床应用。了解避孕药。雌激素化学、分泌的调节,作用机制、体内过程、生理和药理作用、临床应用、不良反应和应用注意。 抗雌激素类药的临床应用。孕激素类药:来源、分类、体内过程、生理和药理作用、临床应用和不良反应。雄激素类药:来源、体内过程、生理和药理作用、临床应用和不良反应、禁忌症及应用注意。同化激素的临床应用。避孕药。1学时。自学避孕药 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 掌握肾上腺
23、皮质激素的生理效应及其治疗作用、作用机制、适应症与禁忌症、不良反应与用药注意。化学结构和构效关系,糖皮质激素和制剂的生理效应和药理作用、抗炎作用机制、体内过程、临床应用、不良反应、禁忌症,用法与疗程。促皮质素、皮质激素抑制药和盐皮质激素的药理作用与应用。第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 熟悉抗甲状腺药的作用特点、原理、应用、毒性及应用注意。甲状腺激素:生物合成、储存、分泌与调节、药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。抗甲状腺药硫脲类药理作用和作用机制、临床应用和不良反应。碘及碘化物的作用和不良反应。放射性碘的临床应用和不良反应。甲状旁腺激素和调节钙代谢药。第三十七章 胰岛素及口服降糖药 了
24、解胰岛素的生理作用与糖尿病的病理生理。熟悉胰岛素及口服降血糖药的作用、作用机制与临床应用和不良反应。胰岛素的体内过程和制剂、药理作用、胰岛素受体, 临床应用和不良反应。口服降血糖药:磺酰脲类的药理作用和作用机制、体内过程。双胍类的药理作用、临床应用和不良反应。胰岛素增敏药、-葡萄糖甙酶抑制药。第三十八章 抗骨质疏松的药物 了解骨质疏松的发病机制。熟悉影响骨质吸收、形成以及骨化促进药的作用与临床应用、不良反应。骨质疏松的发病机制。骨吸收抑制药双膦酸盐类、骨形成促进药氟制剂及骨矿化促进药钙制剂和维生素D的药理作用、临床应用和不良反应。第三十九章 抗菌药物概论 认识机体、病原体、抗菌药三者之间的关系
25、,熟悉抗菌药物的抗菌作用机制及抗药性产生途径,为临床合理用药打下理论基础。了解抗生素的分类发展及其在临床上的重要地位;机体、病原体、抗菌药之间相互关系,抗菌药在防治感染性疾病中的作用,抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、抗菌药的后作用和化学治疗等概念。抗菌药的作用机制,细菌的耐药性的产生机制,抗菌素的合理应用的基本原则,抗菌药的联合应用。肝肾功能损害的抗菌药的应用。第四十章 - 内酰胺类抗生素 掌握- 内酰胺类抗菌药物的抗菌谱、抗菌机制、耐药性及机制、适应症、体内过程及不良反应。内容:青霉素类:青霉素基本结构、理化性质、抗菌作用,抗菌谱、抗菌机制,细菌耐药机制、体内过程、临床应用和不良
26、反应。半合成耐酸、耐酶和广谱青霉素类的代表药抗菌作用、体内过程、不良反应和临床应用。头孢菌素类:基本化学结构、优点,一、二、三、四代头孢菌素代表药、抗菌作用、体内过程、不良反应和临床应用。非典型-内酰胺抗生素、单环-内酰胺类、-内酰胺酶抑制药。第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 掌握大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素的抗菌谱、抗菌机制、耐药性及机制、适应症、 体内过程及不良反应。代表药红霉素的抗菌谱、抗菌作用,体内过程、临床应用和不良反应。其它大环内酯类抗生素,林可霉素类。第四十二章 氨基糖苷类抗生素 掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌谱、抗菌机制、耐药性及机制、适应症、 体内过程及不良反应。氨基苷类抗生素的共性,代表药的抗菌谱、抗菌作用、体内过程、临床应用和不良反应,药物相互作用。多粘菌素体内过程
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