中药药剂学复习资料Word格式文档下载.docx

1、某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19. 热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。20. 氯化钠等渗当液：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21. 巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。22. 分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180m孔径的筛网的片剂。23. 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。24. 控释制

2、剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。25. 靶向制剂：也称靶向给药系统（TDS），系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。26. 被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。 主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。27. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。28. 固

3、体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。29. 有效期：药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9）。 半衰期：药物降解50%所需时间（t1/2）。第一章：绪论1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3. 中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学

4、特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。4. 三效：高效、速效、长效 三小：剂量小、毒性小、副作用小 五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮）5. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。6. 中药药剂学的主要性质（1）实践性 （2）统一性 （3）综合性7.黄帝内经记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。神农本草经最早的本草专著；伤寒论金匮要略记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型 葛洪肘后备急方

5、八卷，首次提出“成药剂”的概念。本草经集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者” 8.药典、局颁药品标准、局颁药品卫生标准（即部颁药品卫生标准）、药品管理法第三章：制药卫生1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。2. 滴眼剂配液、滤过、灌封1万级3. D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物数减少90%所需的时间。在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD所需的温度数，Z值的单位为C。在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需的时间。4. 灭菌方法1）物理灭菌法：干热灭菌法（火焰灭菌法适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。干热空气灭

6、菌法适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）湿热灭菌法（热压灭菌法热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。低温间歇灭菌法用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）紫外线灭菌法广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌（254257nm紫外线）微波灭菌法常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌辐射灭菌法适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物

7、溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5. 防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间； 4）蒸气的性质7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。第四章：粉碎、筛析、混合与制粒1.

8、药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4）为制备多种剂型奠定基础。2. 粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎3. 休止角（a）：a30C,流动性好；45 C，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。4. 最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的

9、粉末。最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。5. 目数：每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。6. 混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。7. 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。8. 制粒的目的答：（1）增加药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；（3）避免复方成分分层，保证含量均匀；（4）避免细粉飞扬或粘冲现象。9. 制粒的方法（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）硫化喷雾制粒（是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。

10、由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒；（5）滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10. 常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机 常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨11. 混合机械：槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。第五章：散剂1. 施于眼部的散剂，中国药典规定要通过九号筛（极细粉），多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。2. 特殊散剂的制备P763. 樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。4. 散剂水分不得超过9.0%。第六章：中药的浸提、分离与纯化1. 有效部

11、位：是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。2. 中药成分：有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分、组织成分。3. 中药浸提的过程包括：浸润、渗透，解吸、溶解，扩散。4. 影响浸提的因素（1）中药粒度；（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度梯度；（6）溶剂pH； （7）浸提压力5. 多功能提取罐的特点：可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。6. 常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、半仿生提取法、超声波提取法、微

12、波提取法。注：单渗漉法的操作步骤（粉碎中药润湿中药中药装筒排除气泡浸渍中药收集渗漉液）7. 中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法8. 中药提取液的纯化方法：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。第七章：中药提取液的浓缩与干燥1. 浓缩方法1）常压蒸发用于非热敏性药液的蒸发2）减压蒸发用于含热敏性成分药液的蒸发3）薄膜蒸发（特点：蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。）薄膜蒸发的进行方式有两种：一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为

13、蒸发面进行蒸发。4）多效蒸发:（原理：根据能量守恒定律确认的低温低压（真空）蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。类型：顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）： 2. 干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。3. 干燥方法：烘干法、减压干燥法（真空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法第八章：浸出药剂1. 返砂的原因：总糖量过高：超过单糖浆的比例，形成过饱和状态。总糖量85糖的转化程度应适中：4050糖的转化：蔗糖（二糖）葡萄糖果糖返砂的克服：- 尽

14、量缩短加热时间；- 降低加热温度；- 适当提高pH值。- 如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可连容器置水浴上加热，使析出的糖溶解。2. 酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。（与药酒区别）3. 流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；浸膏剂每1g相当于原中药25g。4. 加入辅料：1 矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜2 防腐剂：0.050.15山梨酸、 0.10.2苯甲酸、 0.1丙酸3 香精：改善制剂的气味第九章：液体制剂类型分散相大小特征真溶液型 500nm动力学和热力学不稳定体系乳状液型 100nm热力学不稳定体系1. 表面活性剂：1） 阴离子型表

15、面活性剂（乳化能力强）肥皂类硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）磺酸化物十二烷基苯磺酸钠2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）含一个五价氮原子，也称季铵化合物 氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂4）非离子型表面活性剂（毒性和溶血性小） 脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）司盘类 聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）吐温类 聚氧乙烯脂肪酸脂类商品名为卖泽聚氧乙烯脂肪酸醇醚类苄泽聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（pluronic F-68）没有昙点注意：可用于注

16、射剂中的有：卵磷脂、普流罗尼克（pluronic F-68）及豆磷脂 2. HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂：1518去污剂1316乳化剂：W/O38；O/W816润湿与铺展剂：38消泡剂：0.833. 聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用顺序） 聚山梨酯-20 聚山梨酯-60 聚山梨酯-40 聚山梨酯-804. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。具有增溶作用的表面活性剂。增溶剂的增溶原理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合达到增溶。一些难溶于水的药物由于加入第二

17、种物质而增加其在水中溶解度的现象。机理：1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；3）通过复分解而形成可溶性盐类。5. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡剂或消泡剂。6. 增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂（是指溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。7. 溶胶分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中称为溶胶，又称疏水胶体；高分子溶液-高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液；又称亲水胶体溶液。8. 高分子

18、溶剂的制备：有限溶胀和无限溶胀（无限溶胀过程常加以搅拌或加热） 甲基纤维素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60 -70 才能制成淀粉浆；胃蛋白酶，蛋白银等，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果撒于水面后立即搅拌则形成团块。9. 高分子溶液的稳定性主要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。第十章：注射剂1. 注射剂主要特点： 药效迅速，作用可靠； 适用于不宜口服给药的药物； 适用于不能口服给药的病人； 可以产生局部定位作用。2. 注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。3. 注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、

19、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。4. 注射剂质量要求无菌 注射剂成品中不应含有任何活的微生物；无热原 特别是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂；澄明度 不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的要求更严格；pH值 一般控制在4-9的范围内；渗透压 注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近；安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应；稳定性 物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期间安全有效；其他 降压物质,蛋白质,鞣质5. 热原1803-4小时，25030-45分钟或6501分钟可使热原彻底破坏。6. 致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒素

20、的主要成分。7. 热原的基本性质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。8. 除去注射剂中热原的方法： 容器上热原：可用高温法及酸碱法。 药液或溶剂中热原：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。9. 注射用非水溶剂增加药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！10. 渗透压调节方法:（1）冰点降低数据法:血浆冰点= 0.52 C当溶液冰点 = 0.52 C，与血浆等渗例题1：配200ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，需加NaCl多少使成等渗溶液？（1g盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaCl，0.9%NaCl = 血浆渗透压） w =（ 0.

21、9 20.18 ）200/100 = （ 0.9 0.36 ）2 = 1.08 g例题2：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?1%盐酸普鲁卡因冰点= 0.12 C W = （ 0.52 a ）/ b = （ 0.52 0.122 ）/ 0.58 = 0.48g11. 除去药液中鞣质的方法 P220 1）明胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法 12. 注射剂的附加剂（1）增溶剂（聚山梨酯-80）；（2）抗氧剂 ：抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体（3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）；（4

22、）pH调节剂：pH 4.0-9.0；（5）止痛剂（苯甲醇）；（6）等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）13. 热原检查法：家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法）14. 中药注射剂的质量问题 P235现象：灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。原因及解决办法如下：1） 澄明度问题（1）去除杂质； （2）调节药液的pH值； （3）采取热处理冷藏措施（4）合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂 （5）应用超滤技术：高分子胶体杂质2） 刺激性问题 （1）消除有效成分本身的刺激性； （2）去除杂质；（3）调整药液pH值； （4）调整药液渗透压。3）疗效问题（1）控制原料质量； （2）调整剂量优化工艺；（3）提

23、高有效成分溶解度。15. 双提法：蒸馏法和水醇法的结合。16. 滴眼剂：pH值 5-9 第十一章：外用膏剂1. 基质分类 烃类凡士林（vaselin）吸水性能力差石蜡（paraffin）二甲硅油（dimethicone） 类脂类羊毛脂（wool fat）吸水性最好蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti） 动、植物油脂氢化植物油、麻油、棉籽油、花生油（中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质）水溶性基质：聚乙二醇（PEG）2. 处方一：雪花膏（单位g）A 硬脂酸 300g 油相，与D、F生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂 B 液体石蜡 250g 油相C 石蜡 250g 油相D 三乙醇胺 80ml （

24、与A生成铵皂O/W乳化剂）E 甘油 200ml （水相，保湿剂）F 硼砂 2g 水解成硼酸与NaOH,后者与A生成钠皂为O/W乳化剂G 尼泊金乙酯 1g 防腐剂H 蒸馏水 920ml 水相处方二:硬脂酸 150g （油相，乳化剂成分）甘油单硬脂酸 30g （油相，辅助乳化剂）凡士林 100g （油相）氢氧化钾 5g （乳化剂成分）甘油 100g （水相， 保温剂）尼泊金乙酯 1g （防腐剂） 蒸馏水加至 1000g 水相处方三：亲水基质：硬脂醇（十八醇） 250g 增稠剂、稳定剂白凡士林 250g 油相十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂丙二醇 120g 保湿剂,穿透促进剂尼泊金 0.4g 防腐剂蒸

25、馏水 330g 水相 处方四：硬脂酸 60g 油相硬脂醇（十八醇） 60g 油相，增稠剂、稳定剂白凡士林 60g 油相液体石蜡 90g 油相吐温-80 44g O/W型乳化剂司盘-60 16g W/O型乳化剂甘油 100g 保湿剂 山梨酸 2g 防腐剂蒸馏水 至 1000g 水相处方五：盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）盐酸克林霉素 10g 主药卡波普940 10g 基质成分三乙醇胺 10g PH调节剂甘油 50g 保湿剂对羟基苯甲酸乙酯 0.5g 防腐剂蒸馏水加至 1000g3. 软膏剂常用的基质可分为：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。4. 巴布剂膏料：1）药物：中药提取物、药物细粉2）黏合剂：聚丙烯酸类，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，CMC-Na等。3）填充剂：微粉硅胶，碳酸钙，钛白粉等。4）透皮促进剂：二甲基亚砜，氮酮5）保湿剂：甘油，丙二醇（有促透作用）5. 外用膏剂的经皮吸收包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。6. 乳剂型处方必备：保湿剂、防腐剂、水相、油相、乳化剂7. 软膏剂的制备方法：研和法、熔合法、乳化法 （考）8. 膏药铅黑膏药的制备流程：提取药料炼油下丹成膏去火毒摊涂第十二章：栓剂（产生局部或全身作用）1. 栓剂中药物吸收的影响因素：生理因素、基质因素、药物因素