1、D、溴原子E、碘原子9、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A、5位氨基B、1位氮原子无取代C、3位羧基和4位酮基D、7位无取代基E、8位氟原子取代10、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是A、阿昔洛韦B、呋喃妥因C、奈韦拉平D、左氧氟沙星E、金刚烷胺11、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是A、西诺沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、培氟沙星E、莫西沙星12、以下选项属于抗真菌药物的是A、阿莫西林B、异烟肼C、链霉素D、磺胺嘧啶E、特比萘芬13、结构中含有三氮唑的抗真菌药是A、氟康唑B、阿昔洛韦C、咪康唑D、酮康唑E、利巴韦林14、酮康唑属于A、抗疟药B、抗丝虫病药C、抗真
2、菌药D、抗血吸虫病药E、抗滴虫药15、以下关于氟康唑说法错误的是A、结构中含有1个三氮唑B、蛋白结合率较低C、生物利用度高D、能够穿透中枢E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效16、代谢物可使尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液呈橘红色的抗结核药物是A、异烟肼B、乙胺丁醇C、利福平D、对氨基水杨酸钠E、硫酸链霉素17、下列叙述与利福平相符的是A、为天然的抗生素B、在水中易溶,且稳定C、为鲜红色或暗红色结晶性粉末D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色18、下列描述与异烟肼不相符的是A、异烟肼的肼基具有还原性B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性C、微量金属离
3、子的存在,可使异烟肼水溶液变色D、酰肼结构不稳定,在酸或碱存在下,均可水解成烟酰胺和肼E、游离肼的存在使毒性增加,变质后异烟肼不可再供药用19、下列哪一种药物可以产生银镜反应A、巴比妥B、阿司匹林C、地西泮D、苯佐卡因E、异烟肼20、下列描述与异烟肼相符的是A、异烟肼的肼基具有氧化性B、遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大C、遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大D、水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E、异烟肼的肼基具有还原性21、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是A、利福平C、环丙沙星D、阿昔洛韦E、诺氟沙星22、齐多夫定主要用于治疗A、结核病B、带状疱疹C、流感D、艾滋病E、斑
4、疹伤寒23、齐多夫定是美国FDA批准的第一个A、抗病毒药物B、抗艾滋病及相关症状药物C、抗肿瘤药物D、将血糖药物E、抗排异反应药物24、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是B、阿糖胞苷C、齐多夫定D、利巴韦林25、下列关于奈韦拉平的描述正确的是A、属于核苷类抗病毒药物B、HIV-1逆转录酶抑制剂C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好,不易产生耐药性E、活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者26、常做为磺胺类药物增效剂的是A、甲氧苄啶B、水杨酸C、吡哌酸D、苯甲酸27、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是A、抗代谢作用B、参与DNA的合成C、抑制-内酰胺酶D、抑制二氢叶酸合
5、成酶E、抑制二氢叶酸还原酶28、以下哪种药物属于磺胺增效剂A、SMZB、克霉唑E、甲氧苄啶(TMP)29、下列与磺胺类药物不符的叙述是A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C、为二氢叶酸还原酶抑制剂D、苯环被其他取代则抑制作用消失E、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系30、关于磺胺类药物的叙述,不正确的是A、对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构B、磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂C、与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果D、磺胺嘧啶的抗菌作用较好E、磺胺嘧啶不溶于稀盐酸31、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑B、磺胺嘧啶+丙磺舒C、磺胺甲噁唑
6、+阿昔洛韦D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶32、耐药的金黄色葡萄球菌感染的首选用药是A、青霉素GB、头孢噻肟D、庆大霉素E、舒巴坦33、第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素是A、红霉素B、罗红霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、地红霉素34、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是A、氯霉素B、红霉素C、青霉素D、四环素E、庆大霉素35、红霉素的结构改造位置是A、C3的糖基,C12的羟基B、C9酮,C6羟基,C7的氢C、C9酮,C6羟基,C8的氢D、C9酮,C6氢,C8羟基E、C9酮,C6氢,C7羟基36、与罗红霉素在化学结构相似的药物是A、青霉素D、克拉维酸E、四环素37、不可用于抗铜
7、绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是A、链霉素B、庆大霉素C、妥布霉素D、西索米星E、异帕米星38、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药39、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是C、卡那霉素BD、卡那霉素AE、新霉素B40、下列药物中哪个是-内酰胺酶抑制剂B、阿莫西林C、阿米卡星D、舒巴坦E、头孢羟氨苄41、关于青霉素G钠理化性质的叙述,正确的是A、在酸碱条件下很稳定B、不稳定表现为易氧化C、无吸潮性,不溶于水D、制成粉针剂,临用现配E、不易受亲核试剂的进攻42、必须做成粉针剂注射使用的药物是A、硫酸庆大霉素B、盐酸普鲁卡因C、甲硝唑D、维生素CE、青霉素G钠43、青霉素
8、钠性质不稳定的部位是A、酰胺侧链B、-内酰胺环C、氢化噻唑环D、羧基E、苄基44、苯唑西林钠与青霉素相比较,其主要优点为A、耐酶B、抗菌谱广C、耐酸D、性质稳定E、无过敏反应45、下列药物中哪个是-内酰胺酶抑制剂B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素46、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素47、属于单环-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁D、亚胺培南E、沙纳霉素48、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是A、分解为青霉醛和青霉酸B、6-氨基上的酰基侧链发生水解C、-内酰胺环水解开环生成青霉酸D、发生分子内重排生成青霉二酸E、
9、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸49、-内酰胺类抗生素的作用机制是A、干扰核酸的复制和转录B、影响细胞膜的渗透性C、抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、干扰细菌蛋白质的合成50、第一个耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林B、青霉素钠C、青霉素VD、氨苄西林钠E、克拉维酸51、属于头孢噻肟钠特点的是A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代二、B1、A.氯霉素B.罗红霉素C.氨苄西林D.四环素E.舒巴坦、与茚三酮试液呈颜色反应的是ABCDE2、主要用
10、于治疗伤寒病的是2、A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁、具体-内酰胺结构的药物是、具有喹诺酮结构的药物是答案部分1、【正确答案】 B【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究,发现6位的羟基极性大,影响药物在体内的吸收,而且易使四环素类发生脱水反应而失效。将6位羟基除去,得到长效四环素即多西环素。多西环素在稳定性,抗菌活性和药代动力学性质方面都比天然产物有明显改善。它是第一个一天服用一次的四环素类药物,并能产生持久的血药浓度。【该题针对“四环素类”知识点进行考核】【答疑编号101081324,点击提问】2、【正确答案】 D【答疑编号10108
11、1323,点击提问】3、【答案解析】 服用四环素类药物后可以与牙上的钙形成黄色钙络合物,引起牙齿持久着色,被称为“四环素牙”,这是一种常见的副作用,因此儿童不宜服用四环素类抗生素。【答疑编号101081322,点击提问】4、【正确答案】 A【答案解析】 C为大环内脂类抗生素,B、D为-内酰胺类抗生素,E为其他类抗生素。【答疑编号101081321,点击提问】5、【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素,结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基,属于两性化合物。【答疑编号101081320,点击提问】6、【正确答案】 E【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体,其中,只有1R,2R-或D(-)
12、苏阿糖型异构体有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.57.5)较稳定,但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定,都可以引起水解。【该题针对“其它抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号101081316,点击提问】7、【答案解析】 诺氟沙星为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药,临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。【该题针对“喹诺酮类”知识点进行考核】【答疑编号101081315,点击提问】8、【正确答案】 C【答案解析】 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其结构特点是在6位
13、引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用,而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性,除脑组织和脑髓液外,在各种组织和体液中均有较好的分布。因此,其应用范围也扩大到人体诸多部位。【答疑编号101081311,点击提问】9、【答案解析】 喹诺酮类抗菌药的构效关系(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。(2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。(
14、3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。(4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。(6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。【答疑编号101081310,点击提问】10、【答案解析】 左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药,其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。【答疑编号1010813
15、09,点击提问】11、【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代,第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物,比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等,这类也称为超广谱抗感染药物.【答疑编号101081308,点击提问】12、【答案解析】 特比萘芬是丙烯胺类药物,对于皮肤、毛发和指甲的致病性真菌有广泛的抗真菌活性。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号101081307,点击提问】13、【答案解析】 氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果,以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药
16、物。【答疑编号101081306,点击提问】14、【答案解析】 酮康唑属于唑类抗真菌药。【答疑编号101081305,点击提问】15、【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。【答疑编号101081304,点击提问】16、【答案解析】 利福平的代谢物具有色素基团,因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】【答疑编号101081303,点击提问】17、【答案解析】 利福平是半合成抗生素,鲜红色或暗红色粉末状物质,服用后代谢物也呈红色或是暗红色。【答疑编号101081302,点击提问】18、【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,易于
17、分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼,分子中的含有肼的结构,具有还原性,而且有毒性。【答疑编号101081301,点击提问】19、【答案解析】 肼基具有较强还原性,与硝酸银作用时被氧化,同时将银离子还原,析出金属银,产生银镜反应。【答疑编号101081300,点击提问】20、【答疑编号101081299,点击提问】21、【答案解析】 异烟肼具有还原性,与硝酸银发生氧化还原反应,生成单质银,附着在试管壁上。【答疑编号101081298,点击提问】22、【答案解析】 核苷类主要有齐多夫定,它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编
18、号101081296,点击提问】23、【答疑编号101081295,点击提问】24、【答案解析】 抗病毒药物中,金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。【答疑编号101081294,点击提问】25、【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂,应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用,单用会很快产生耐药病毒,进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。【答疑编号101081293,点击提问】26、【答案解析】 磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。当二者合用后,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至数
19、十倍,故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。后来发现甲氧苄啶与其他抗生素合用也可增强抗菌作用。【该题针对“磺胺类药物”知识点进行考核】【答疑编号101081292,点击提问】27、【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶,而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶,两者同时使用可以增强抗菌活力,降低耐药性。【答疑编号101081291,点击提问】28、【答案解析】 甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。【答疑编号101081290,点击提问】29、【答案解析】 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。磺胺类药物的构效关系:(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无
20、抑菌作用。(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。【答疑编号101081289,点击提问】30、【答案解析】 磺胺嘧啶在水中几乎不溶,在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。【答疑编号101081288,点击提问】31、【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。【答疑编号101081287,点击提问】32、【答案解析】 红霉素对各种革兰阳性菌有很
21、强的抗菌作用,对革兰阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌和脑膜炎球菌等亦有效。本品为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。【该题针对“大环内酯类”知识点进行考核】【答疑编号101081285,点击提问】33、【答案解析】 阿奇霉素:是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素,由于具有更强的碱性,对许多革兰阴性菌具有较强活性,组织浓度高,半衰期长。由于具有较好的药代动力学性质,可用于治疗各种病原微生物所致的感染,特别是性传染疾病如淋球菌等的感染。【答疑编号101081284,点击提问】34、【答案解析】 克拉霉素:是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素,可耐酸,对需氧
22、菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效,活性比红霉素高24倍。【答疑编号101081283,点击提问】35、【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。【答疑编号101081282,点击提问】36、【答案解析】 抗生素按化学结构分为:-内酰胺类,代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类,代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类,代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类,代表药物有链霉素和卡那霉素。【答疑编号101081281,点击提问】37、【答案解析】 氨基糖苷类分类按作用可分为四类(1)抗结核作用的药物,有硫酸链霉素和卡那霉素A。(2)
23、抗铜绿假单胞菌活性的药物,有庆大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地贝卡星和异帕米星。(3)抗革兰阴性菌和阳性菌的药物,有核糖霉素和卡那霉素B。(4)特定用途的药物,有新霉素B(局部用药)和巴龙霉素(肠道用药)。【该题针对“氨基糖苷类”知识点进行考核】【答疑编号101081280,点击提问】38、【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效,对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。【答疑编号101081279,点击提问】39、【答案解析】 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用,新霉素B用于局部用药,庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染,卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。【该题针对“氨基糖苷类”
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