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1、 C、产生严重副作用的剂量 D、能杀死半数动物的剂量 E、致死量的一半 9、化疗指数最大的药物是（ ） A、药50500mg ED50=100mg B、药50100mg ED50=50mg C、药50500mg ED50=25mg D、药5050mg ED50=5mg E、药50100mg ED50=25mg 10、药物与特异受体结合，可能兴奋受体也可能阻断受体，这取决于（ ） A、药物的给药途径 B、药物的剂量 C、药物是否有内在活性 D、药物是否具有亲和力 11、药物的治疗指数是指（ ） A、ED90/LD10 B、ED95/LD50 C、ED50/LD50 D、LD50/ED50 E、E

2、D50与LD50 之间的距离 12、药物的LD50愈大，则其（ ） A、毒性愈大 B、毒性愈小 C、安全性愈小 D、安全性愈大 E、治疗指数愈高 13、某病人服用某药的最低限量后即可产生正常药理效应或不良反应，这属于下列哪种反 应?（ ） A、高敏性 B、过敏反应 C、耐受性 D、成瘾性 E、变态反应 14、下列哪种剂量会产生副作用（ ） A、治疗量 B、极量 C、中毒量 D、LD50 E、最小中毒量 15、下列哪个参数可表示药物的安全性（ ） A、最小有效量 B、极量 C、治疗指数 D、半数致死量 E、半数有效量 二、多项选择题 1、下述对副作用的理解哪些是正确的（ ） A、治疗量时出现的作

3、用 B、一般较轻、多为可恢复的功能性变化 C、药物固有的作用？ D、与治疗目的无关的作用 E、是可以设法纠正消除的 2、激动药是指（ ） A、与受体有较强的亲和力 B、无内在活性 C、也有较强的内在活性 D、可引起生理效应 E、不引起生理效应 3、药物的不良反应包括（ ） A、副作用 B、毒性反应 C、过敏反应 D、反遗效应 E、致突变 三、填空题 1、药物选择性作用的形成可能与 、 、和 有关。药物分布的差异；组织生化功能的差异；细胞结构的差异2、特异性药物作用机制是 、 、 、 和 。干扰或参与代谢过程； 3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是 和 。变态反应；遗传缺陷 4、药物与受体结合

4、作用的特点包括 、 、 和 。高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合 5、药物作用的基本表现是 、 和 。6、难以预料的不良反应有 和 。特异质反应 7、可靠性安全系数是指 与 的比值，安全范围是指 之间的范围。 LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量 8*、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是 和 。浓度效应曲线平行右移；最大效应不变四、名词解释 1、阈剂量 2、极量、常用量 3、受体向上调节 4、受体向下调节 5、效能 6、亲和力 7、后遗效应 8、继发反应 9、毒性反应 10、首过效应 11、量效关系 12、停药症状 13、ED50 1

5、4、选择性作用 15、受体拮抗剂 16、受体激动剂 17、受体部分激动剂 18、兴奋作用 19、原发（直接）作用 20、继发（间接）作用 21、竞争性拮抗药 22、非竞争性拮抗药 第三章 药物代谢动力 1、药物或其代谢物排泄的主要途径是（ ） A、肾 B、胆汁 C、乳汁 D、汗腺 E、呼吸道 2*、描写一级动力学消除的方程式是（ ） A、Ct=Coeket B、Ct=Coekt C、Co=Ctekt D、Co=Coekt E、Ct=Coekt 3、肝微粒体混合功能氧化酶中，最重要的酶是（ ） A、细胞色素b5 B、细胞色素 P450 C、单胺氧化酶 D、葡萄糖醛酸转移酶 4、某药半衰期为10小

6、时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（ ） A、10小时左右 B、20小时左右 C、1天左右 D、2天左右 E、5天左右 5、大多数药物的跨膜转运方式是（ ） A、主动转运 B、单纯扩散 C、易化扩散 D、滤过 E、胞饮 6、弱碱性药物在碱性尿液中（ ） A、解离少，再吸收多，排泄慢 B、解离多，再吸收少，排泄快 C、解离少，再吸收少，排泄快 D、解离多，再吸收少，排泄慢 7、在酸性尿液中弱酸性药物（ ） A、解离多，再吸收多，排泄慢 B、解离少，再吸收多，排泄慢 C、游离多，再吸收少，排泄快 D、解离多，再吸收少，排泄快 8、下列哪一个药物是肝药酶抑制剂（ ） A、氯霉素 B、苯巴比妥钠

7、 C、苯妥英钠 D、利福平 9、生物利用度（）表示（ ） 进入体循环药物量 A、 100% 口服药剂量 B、 静注后曲线下面积 C、 口服后曲线下面积 服后曲线下面积 D、= 静注药剂量 10、一级消除动力学的特点是（ ） A、恒比消除，tl/2不定 B、恒比消除， tl/2恒定 C、恒量消除，tl/2不定 D、恒量消除， tl/2恒定 11、某药一次给药后的血浆药物浓度为32mg/l。该药t1/2=1.5小时，按一级 动力学消除，经450分钟后血浆药物浓度应为（ ） A、2mg/l B、4mg/l C、8mg/l D、0.5mg/l E、1mg/l 12*、阿斯匹林的PKa是3.5,在pH为

8、2.5的胃液中,可吸收的理论值是（ ） A、99% B、0.1% C、10% D、90% E、99.9% 13*、一个PKa =3.4的弱酸性药物，在pH 1.4的胃液中解离度为（ ） A、0.1% B、1% C、10% D、99% E、90% 14、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄（ ） A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管吸收 C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E、以上都不能 15、促进药物生物转化的主要酶是（ ） A、单胺氧化酶 B、细胞色素 P450 C、辅酶 D、葡萄糖醛酸转

9、移酶 E、水解酶 16、常用的肝药酶诱导剂是（ ） A、苯巴比妥 B、异戊巴比妥 C、安定 D、保泰松 E、氯霉素 17、狄高辛t1/2为36hr,按每日给予治疗剂量，欲达血浆稳态浓度约需（ ） A、10天 B、5天 C、12天 D、7-8天 E、2天 18、半衰期是指（ ） A、药效下降一半所需时间 B、血药浓度下降一半所需时间 C、组织药物下降一半所需时间 D、药物排泄一半所需时间 E、药物效应降低一半所需时间 19、错误的描述是（ ） A、阿斯匹林合用碳酸氢钠可使其排泄减慢 B、苯巴比妥合用碳酸氢钠可使其排泄加速 C、青霉素合用丙磺舒可使其排泄减慢 D、增加尿量可加速某些肾小管不易被再吸

10、收的药物自肾排泄 20*、如以A代表弱酸性药物解离部分，以HA代表非解离部分，则 A （ ） HA A、10PH-PKa B、10PKa-PH C、10PH+PKa D、10-PH-PKa 21*、弱酸性药在细胞内外的浓度是（ ） A、内低外高 B、内高外低 C、内外相等 D、无一定规律 22、下列叙述属首过消除的是（ ） A、肌注苯巴比妥，被肝药酶代射，使血浓度降低 B、舌下含硝酸甘油，自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 C、青霉素口服被胃酸破坏，吸收入血药量减少 D、心得安口服经肝代谢灭活，进入体循环药量减少 E、水合氯醛灌肠，经肝代谢使药效降低 1、肝药酶包括（ ） A、细胞色素P450

11、B、单胺氧化酶 C、辅酶 D、黄蛋白 E、胆碱酯酶 2、影响药物跨膜被动转运的因素（ ） A、载体 B、药物的竞争性抑制 C、药物分子大小 D、药物的脂溶性 E、能量 3、促进药物转化的主要酶系统 肝药酶表现为（ ） A、专一性低 B、个体差异大 C、易受药物的诱导 D、不受药物抑制 E、使多数药物生物转化 4、药物体内过程包括（ ） A、吸收 B、分布 C、生物转化 D、排泄 E、作用受体 5、药物消除的方式包（ ） A、生物转化 B、与血浆蛋白结合 C、肝肠循环 D、肾排泄 E、再分布到脂肪组织 三、判断题 1、主动转运是一种递浓度或电位差的转运。需要载体和能量，但无饱和现象和竞争性抑制。

12、（ X ） 2、利福平、氯霉素、异烟肼、保泰松和西米替丁是肝药酶的抑制剂。3、口服药物和直肠给药都会发生首过效应。4、血浆药物按恒量消除时，药物血浆半衰期随血浆药物浓度高低而变化。5、药物的分子量小，脂溶性大，极性大，非解离型的药物易跨膜转运。6、每隔一个t1/2给予等量的剂量，当首次剂量加倍时血药浓度迅速达到Css（ ） 四、填空题 1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 ，与 形成 一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 ，当与双香豆素使用时，可使后者的 作用减弱。2、促进苯巴比妥排泄的方法是 体液，促进水杨酸钠排泄 的方法是 体液。3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经 个半衰期

13、血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要 小时。4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是 和 ，其作用改变的机理分别是 和 。5、在一级动力学中，一次给药后经过 个t1/2后体内药物已基本消除。6、血浆半衰期（t1/2）是指 ,连续多次给药时，必须经过 个t1/2才能达到稳态血药浓度。7、药物跨膜转运的主要方式是 ，其转运快慢主要取决于 、 、 和 ，弱酸性药物在 性环境下易跨膜转运。简单扩散；膜两侧浓度差；药物分子量；脂溶性；解离度和极性；酸五、名词解释 1*、PKa 2、肝药酶 3、生物转化

14、第一相反应 4、生物转化第二相反应 5、肝肠循环 6、被动转运 7、主动转运 8*、表观分布容积 9、生物利用度 10、首过代谢（效应） 11、药物一级动力学消除（恒比消除） 12、零级动力学消除（恒量消除） 13、肝药酶诱导剂 14、肝药酶抑制剂 六、问答题 1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。（1）肝药酶的活性对药物作用的影响：肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代谢，使后者的作用减弱。肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，

15、血浆药物浓度提高和药理效应增强。（2）药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑屏障发挥抗颅内感染作用。某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象，如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合，使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。第四章 合理用药及药物相互作用 一、多项选择题 1、下列哪些因素影响药物的作用？ A、年龄和性别 B、肝、肾功能 C、遗传缺陷 D、药物耐受性 E、精神状态 1、耐受性 2、成瘾性 3、配伍禁忌 第五章 抗生素 1、对肾脏基本无毒性的头孢菌素类药物（ ） A、头孢噻吩 B、头孢噻肟 C、头孢氨苄

16、D、头孢唑林 2、大肠杆菌引起的泌尿道感染首选（ ） A、苯唑青霉素 B、氯霉素 C、妥布霉素 D、庆大霉素 3、关于红霉素，不正确的描述是（ ） A、对金葡萄有抑菌作用 B、对肺炎支原体无抑制作用 C、抑菌作用机制是与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制蛋白质合成 D、可引起肝损害 E、青霉素过敏病人可用红霉素 4、下述氨苄青霉素的特点哪项是错误的（ ） A、耐酸口服可吸收 B、脑膜炎时脑脊液中浓度较高 C、对革兰阴性菌有较强抗菌作用 D、对耐药金葡萄有效 E、可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应 5、青霉素类共同具有（ ） A、耐酸、口服可吸收 B、耐-内酰胺酶 C、抗菌谱广 D、主要应用于

17、革兰阴性菌感染 E、可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应 6、对-内酰胺酶有较高稳定性的药物（ ） A、头孢哌酮 B、先锋霉素 C、羧苄青霉素 D、氨苄青霉素 7、氯霉素主要的严重不良反应是（ ） A、抑制骨髓造血功能 B、灰婴综合征 C、胃肠道反应 D、二重感染 E、精神病 8、四环素首选用于哪一感染？ A、肺炎支原体 B、大肠杆菌 C、伤寒杆菌 D、肺炎球菌 9、七岁以下儿童不易服用强力霉素，因该药有下列不良反应（ ） A、影响神经系统发育 B、抑制骨髓功能 C、灰婴综合征 D、影响骨牙发育 E、易致黄疸 10、长期应用四环素类，引起的伪膜性肠炎，宜选用（ ） A、青霉素 B、氨苄青霉素

18、C、万古霉素 D、链霉素 11、易引起灰婴综合征的抗生素是（ ） A、氯霉素 B、四环素 C、二性霉素 D、多粘菌素 E、卡那霉素 12、属于大环内酯类抗生素是（ ） A、Erythromycin B、Caerbnicillin C、Lincomycin D、Rifampin E、Benzathine Penicillin 13、支原体肺炎可首选（ ） A、四环素 B、氯霉素 C、青霉素 D、SD+TMP E、庆大霉素 14、属抑菌药者是（ ） A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、磺胺类 D、氨基甙类 E、多粘菌素类 15、伤寒、副伤寒感染可选用（ ） A、红霉素 B、羧苄青霉素 C、氨苄青霉素

19、 D、青霉素 E、四环素 16、关于青霉素不正确的描述是（ ） A、抗菌作用机理是抑制敏感菌细胞壁粘肽合成 B、抗菌作用机理是抑制细菌蛋白质合成 C、加服丙磺舒可延长其作用时间 D、不宜与红霉素合用 E、肌注可出现 局部疼痛、红肿现象 17、下列哪项描述不正确（ ） A、丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌 B、苄星青霉素t1/2比苄青霉素长 C、青霉素类药物能抑制转肽酶的交联反应,从而阻碍细胞壁粘肽合成 D、青霉素对G-杆菌和G+杆菌均有杀灭作用 18、Ampicillin抗菌机制是（ ） A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制转肽酶的交联反应，而阻碍细胞壁合成 C、抑制二氢叶酸还原酶 D、与核蛋白体5

20、0S亚基结合,抑制蛋白质合成 E、抑制菌体的DNA回旋酶而抑制DNA的合成 19、金葡菌对青霉素产生耐药性的机制主要是通过（ ） A、产生灭活青霉 素的-内酰胺酶 B、产生蛋白水解酶 C、合成对氨苯甲酸 D、细菌改变代谢途径 E、以上都 不是 20、具有一定肾毒性的-内酰胺类抗生素是（ ） A、青霉素 B、耐酶青霉素类 C、半合成广谱青霉素类 D、第一代头孢菌素类 E、第三代头孢菌素类 21、下列哪种抗 菌药物适用于革兰氏阴性杆菌引起的感染？ A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、林可霉素 22、下列对氨苄青霉素描述哪项不正确（ ） A、为一广谱青霉素，但不耐酶 B、对菌作用不及庆大霉素，

21、对绿脓杆菌有效 C、可用于治疗脑膜炎 D、可用于伤 寒、副伤寒 E、耐酸可口服给药 23、下列哪项描述 不正确（ ） A、氨基甙类抗生素对杆菌有较强的抗菌作用 B、氨基甙类在碱性环境中抗菌作用较强 C、氨基甙类对静止期细菌有杀灭作用 D、氨基甙类抗菌作用主要与其增加胞膜通透性有关 E、氨基甙类口服难吸收，可用于胃肠道消毒 24、易致肾功能损害的抗生素是（ ） A、红霉素 B、青霉素 C、强力霉素 D、氨基甙类 E、氯霉素 25、抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是（ ） A、头孢哌酮 B、头孢拉定 C、头孢孟多 D、头孢噻吩 E、头孢氨苄 26、破伤风杆菌感染首选（ ） A、青霉素链霉素 B、青霉素氯霉

22、素 C、青霉素破伤风抗毒素 D、青霉素红霉素 E、青霉素头孢菌素 27、四环素类可首选用于（ ） A、伤寒、副伤寒 B、绿脓杆菌感染 C、流行性斑疹伤寒 D、军团病 E、阿米巴痢疾 28、下列哪种抗菌药物不适用于革兰氏阴性杆菌所引起的感染（ ） A、庆大霉素 B、氨苄青霉素 C、磺胺类药物 D、青霉素 29、大环内酯类对下述哪类（个）细菌无效（ ） A、革兰氏阳性菌 B、部分革兰氏阴性杆菌 C、大肠杆菌 D、军团菌 30、下列对头孢唑啉的评价哪点是不正确的（ ） A、对耐药金葡菌有效 B、为第一代中抗革兰阴性杆菌最强者 C、肌注血浓度最高 D、脑脊液中浓度最高 E、为第一代中应用最多者 31、

23、属于耐酸耐酶青霉素类药（ ） A、氨苄青霉素 B、羧苄青霉素 C、苯唑青霉素 D、苄星青霉素 E、羟氨苄青霉素 32、口服可用于肠道 感染或肠道术前准备的药物是（ ） A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、氯霉素 E、磺胺嘧啶 33、第三代头孢菌素的特点（ ） A、对菌强于第一代 B、对菌强于第一代、第二代（特别是绿脓杆菌属及肠杆菌属） C、对内酰胺稳定性差 D、肾毒性大 E、 34、金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用（ ） A、羟氨苄青霉素 B、红霉素 C、头孢孟多 D、克林霉素 E、乙酰螺旋霉素 35、关于氯霉素的描述下列哪项是错误的（ ） A、不易透过血脑屏障，故不用于治疗细菌性脑膜炎

24、 B、早产儿、新生儿不宜使用 C、可引起再生障碍性贫血 D、为治疗伤寒、副伤寒的首选 药 E、主要在肝内代谢、故严重肝功能不良者不宜使用 36、对氯霉素不敏感者是（ ） A、流感杆菌 B、伤寒杆菌 C、沙眼衣原体 D、阿米巴原虫 E、立克次体 37、最易引起二重感染的抗生素是（ ） A、链霉素 B、四环素 C、二性霉素 D、多粘菌素 E、卡那霉素 38、林可霉素类可能发生的最严重的不良反应是（ ） A、过敏性休克 B、肾功能损害 C、永久性耳聋 D、胆汁郁积性黄疸 E、假膜性肠炎 39、下列哪项对青霉素的描述是错误的（ ） A、为快速杀菌剂 B、不耐酸，不可口服应用 C、对敏感菌作用强、对人体

25、毒性小 D、对内酰胺酶稳定 E、对草绿色链球菌引起的心内膜炎可作为首选药 40、下列哪种抗菌药物不属于杀菌剂？ A、青霉素 B、头孢菌素类（先锋霉素类） C、链霉素 D、红霉素 41、下列哪种抗菌药最易引起粒细胞下降，并在用药过程 中 应定期检查病人的血象？ A、红霉素 B、磺胺嘧啶 C、氯丙嗪 D、氯霉素 42、对青霉素不敏感菌是（ ） A、肺炎球菌 B、脑膜炎双球菌 C、白喉杆菌 D、大肠杆菌 E、破伤风杆菌 43、对绿脓杆菌无效的抗生 素有（ ） A、庆大霉素 B、羧苄青霉素 C、头孢哌酮 D、多粘菌素B E、氨苄青霉素 44、红霉素与克林霉素合用可（ ） A、扩大抗菌谱 B、由于竞争结

26、合部位产生拮抗作用 C、增强抗菌活性 D、降低毒性 E、以上都 不是 45、Furosemide与下列哪一药物合用可加重耳毒性? A、卡那霉素 B、氯霉素 C、环磷酰胺 D、羧苄青霉素 E、甲苯磺丁脲 46、Chloromycetin严重的不良反应（ ） A、抑制骨髓 B、肝毒性 C、二重感染 D、灰婴综合征 E、过敏性休克 47、鼠疫首选的抗生素是（ ） A、Penicillin G B、Stremptomycin C、SD D、Erythromycin E、A+B 48、下列哪一个是耐酶青霉素（ ） A、苯氧青霉素 B、苯唑青霉 素 C、氨苄青霉素 D、羧苄青霉素 E、苯氧乙基青霉素 49、无耳毒性作用的药物是（ ） A、利尿酸 B、庆大霉素 C、奎尼丁 D、呋喃苯胺酸 E、氢氯噻嗪 50、溶血性链球菌感染首选（ ） A、Erythromycin B、Penicillin C、TMP D、SD E、Chlo