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药学导论作业参考标准答案答案1Word文件下载.docx

1、12、超临界流体萃取 利用超临界流体的独特溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度的变化非常敏感的特性,通过升温、降压的手段将超临界流体中所溶解的物质分离出来的一种提取技术。13、构效关系研究药物的化学结构和性质与机体细胞间的相互作用的关系,即结构与活性关系或简称构效关系(structure-activity relationships)。籍以研究和了解药物与机体相互作用的物理或化学过程、作用靶点,从分子水平上解析药物的作用机理和与靶点结合的方式,为评价药物的疗效提供科学依据,为设计、发现和发明一个安全有效的药物奠定理论基础。14、国家战略技术和产业 在一国经济和社会发展中占有重要地位

2、,能够体现国家的战略意图,对一国经济发展和国家安全有重要影响力的技术和产业。15、计算机辅助药物设计 将化合物的理化参数(X线衍射、NMR参数、分子轨道力学参数、量子化学参数)等数据结合计算机图像学技术,研究化合物的立体结构、电荷分布、构象,从而设计出未来药物的立体结构,推测与受体可能作用的模式。16、受体少数激素类受体在细胞浆内,大多数受体嵌在细胞膜上。它可以识别能与之结合的底物,一旦与底物结合后,就会启动细胞功能性的变化,如开启细胞膜上的离子通道,或者激活特殊的酶,从而导致细胞生理变化产生效应。17、药学发展模式从化学生物学药学模式向化学生物医学药学模式转变。对药学发展客观状况的一种历史总

3、结,是对药学科学的一种总体认识的观念。战略性问题:涉及药学政策的制定、药学教育、药学人才培养模式、药学学科群中带头学科的发展。18、药品质量监督管理 系指国家药品监督主管部门根据法律授予的权力以及法定的药品标准、法规,以及一系列管理制度与政策,对研制、生产、销售、使用的药品质量以及影响药品质量的工作质量进行的监督管理。19、酶工程 酶工程(enzyme engineering)是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能,或对酶进行修饰改造,并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术。它包括酶的固定化、细胞的固定化、酶的修饰改造及酶反应器的设计等技术。20、基因药物 利用基因工程方法

4、/生物技术生产的药物红细胞生成素(EPO)、重组胰岛素、生长激素(rhuGH)、干扰素、粒细胞集落刺激因子(GC5F)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GbICSF)等。21、健康 广义的健康概念(WHO):“健康不仅是免于疾病和衰弱,而且是个体在体格方面、精神方面和社会方面的完美状态。22、定向/合理药物设计 分子生物学、医学、遗传学及酶学等生命科学和医学的研究,揭示出酶、受体、离子通道、核酸、遗传物质等功能物质的结构和作用原理。参照内源性配体或天然底物的结构特征来定向设计分子结构,从而发现选择性作用于以上这些“靶”位的新药。23、疾病 疾病是有别于健康的一种生命运动形式。辞海定义:“人体在一定

5、条件下,由致病因素所引起的一种复杂而有一定表现的病理过程”。24、DDS 给药系统(drug delivery system, DDS),又称药物传递系统,特异性的给药系统。如速释制剂、缓释制剂、控制释放制剂、经皮给药制剂、定位释放的靶向给药系统:鼻腔、口腔、粘膜给药剂型;蛋白质与多肽类生物大分子药物的给药系统:纳米粒制剂、微球制剂、脂质体制剂。25、软药 是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物,当在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。26、挛药 挛药是两个相同的或不同的先导物或药物经共价键连接,缀合成的新的分子。两个不同的药物缀合成新化合物,可具有作用于

6、两个不同的受体或同一受体的两个不同位点的双重作用的药物。其作用机理可以是在体内重新分裂成原来的两个药物,仅仅为了改善药代动力学或药剂学性质的优化前药;也可以是在体内不裂解,仅是组成挛药的两个药物与受体的不同位点结合,产生新的或更强作用的优化。27、组合化学 是将一些基本的小分子(称为构造砖块,如氨基酸、核苷酸、单糖以及各种各样的化学小分子)通过化学或生物合成的程序将这些构造砖块系统地装配成不同的组合,建立化学分子库。是近年来源于仿生学获取新化合物分子,发现新药的一条新途径。二、简述题1、计划免疫药物“四苗”指那些疫苗,分别可以预防何种疾病?答:WHO大力提倡用 “四苗”预防六病卡介苗、小儿麻痹

7、疫苗、麻疹疫苗、百白破疫苗预防:肺结核、小儿麻痹症、麻疹、百日咳、白喉、破伤风2、简述疾病的致病因素。分为三大类:外在原因、内在原因、自然环境与社会心理原因。1) 外界因素包括: 生物因素 物理因素 化学因素 营养因素2) 内在条件: 人体的神经内分泌、免疫、遗传、先天发育、年龄、性别、种族3) 4) 自然环境: 影响生态系统的质量,直接影响人的生理功能,人的社会生活方式、心理因素也与人的健康和疾病密切相关。自然环境与社会心理因素往往通过各种外界或内在因素综合作用。3、有哪些传染病已经被药物成功控制?被药物控制的各类烈性传染病:细菌性感染:鼠疫、伤寒、百日咳、脑膜炎、炭疽杆菌、新生儿破伤风、白

8、喉、猩红热、结核病、麻风病、痢疾;螺旋体感染:梅毒、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌(消化系统溃疡)等。5、简述药物发展的社会化特征。医药成为优先发展的国家战略技术和产业、医药产业是国际公认的高新技术产业。高投入、高风险、高产出、高效益。已成为国民经济的支柱产业,对国家GDP的贡献越来越大,成为近期世界各国和地区选择的战略技术和产业。药学成为一种社会事业,医药学发展受到国家和全社会的关注,国家和社会力量的加入 重视医药是各国政府的职责之一。6、简述药品的特殊性。药品是一种特殊商品:具有特殊的性质,特殊的用途,特殊的时效性,特殊的消费方式,特殊的质量要求。(以上每点均需要考生展开举例说明)7、20世纪未

9、,我国提出医药产业要实施五大战略性转变,简述其内容。1998年国家医药主管部门提出医药产业要实施五大战略性转变 1)新药开发从仿制向创新并举;2)市场结构从单纯国内市场向国际并举;3)工业结构从单纯原料药生产向原料药和制剂并举;4)技术结构从单纯合成制药向合成制药与生物制药并举;5)企业规模结构从分散向集中。8、简述先导化合物的发掘研究方法。发现一个有希望的化合物先导化合,结构改造,合成出一系列衍生物,研究化学分子与机体的相互作用,寻找作用受体,最后发现若干个可供临床试验的化合物。优势大大减少了新药研究的盲目性,命中率非常高。9、简述合理药物设计的靶点类型。 (1)以受体为设计靶点,导致了几百

10、种具有高度的选择性和特异性的受体新药问世。其中绝大多数是GPCR的激动剂或拮抗剂,如治疗高血压的血管紧张素AT1受体拮抗剂洛沙坦等,中枢镇痛的阿片受体激动剂丁丙诺啡等,抗过敏性哮喘的白三烯LT受体拮抗剂普仑司特等,以及抗胃溃疡的组胺H2受体拮抗剂西咪替丁等。(2)以酶为设计靶点。抗肿瘤药物中的芳构酶抑制剂,非甾体抗炎药物中的环氧酶-2(COX-2)抑制剂,调节血脂药物HMG-CoA抑制剂,降血压药物血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、肾素抑制剂、前列腺增生治疗药物中的5-还原酶抑制剂等。其中,一氧化氮(NO)以及有关一氧化氮合酶(NOS)抑制剂的研究,已是近年来生物医学和药学研究的前沿之一。(3

11、)以离子通道为设计靶点,离子通道类似于活化酶,参与调节多种生理功能。根据病变的离子通道使离子流动异常,甚至导致细胞死亡,可以用药物进行调控。如阻断Na+通道的河豚毒素,引起Na+通道开启的海葵毒素等。Na+通道阻断剂类抗心律失常药物奎尼丁、利多卡因、美西律等。用于治疗心血管疾病如高血压、心律失常、心绞痛等的药物,如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等1,4-二氢吡啶类Ca2+拮抗剂,以及甲苯磺丁脲、格列本脲等K+通道的拮抗剂用于治疗型糖尿病,Cromakalin、Nicorandil等K+通道激活剂,用于高血压、心绞痛的治疗。(4)以核酸为靶点。以已知的抗肿瘤药物为先导,以DNA为靶点设计新的抗癌药

12、物和寻找抗衡致病因子的新药抗真菌药物等。10、简述新型给药系统的类别/简述缓释与控释药物的种类。新的药物传递系统(DDS)类别: 速释制剂、缓释制剂、控制释放制剂、经皮给药制剂、 鼻腔、口腔、粘膜给药剂型、纳米粒制剂、微球制剂、脂质体制剂11、药物从发现到临床应用需要经过哪些阶段?药物从发现到临床应用所经历的阶段:物质发现、发明结构、成分确定制剂工艺研究药理作用筛选药效学评价安全性评价 生产质量控制、检验 临床合理应用12、列举心脑血管药物的三大作用靶点及代表性药物。 见教材P8713、简述生物技术药物的特点。产品纯度高、性质均一;生产低耗能、无污染;生产周期短、成本低、产量高;在体内特异性高

13、,生物活性强。14、何谓基因工程?列举用基因工程技术生产的上市药品。指将体外非同源DNA重组,通过载体使基因转移到宿主细胞中,使目的基因在宿主细胞的质粒中表达,生产所需药品的一种技术。或者:上市品种:促红细胞生成素(EPO)、重组胰岛素、生长激素(rhuGH)、干扰素、粒细胞集落刺激因子(GC5F)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GbICSF)。15、何谓发酵工程?简述发酵工程在医药工业中的应用。 发酵工程(fermentation engineering)是一门利用微生物的生长和代谢活动来生产各种有用物质的工程技术。它将微生物学、生物化学和化学工程学的基本原理有机地结合起来,由于它以培养微生物

14、为主,所以又称微生物工程。发酵工程随着40年代抗生素大规模深层发酵工艺的建立而真正成为了一门科学技术,生物反应器和传感器的改进以及自动控制技术的发展,使得这一技术日趋完善,现代发酵技术结合了现代的DNA重组、细胞融合、分子修饰和改造等新技术。发酵工程生产的产品:多数抗生素、酒类氨基酸、维生素、激素、核苷酸、微生物多糖(如黄原胶)、工业用酶以及丙酮、丁醇等现代产品,广泛地用于医药、食品、轻工、农牧等许多领域。日益兴起的重组蛋白和生物细胞,也都需要通过发酵过程才能取得商业化的产品。此外发酵工程还在生产化工原料冶金开采生物固氮、生物杀虫剂微生物饲料和环境保护等其他行业中有着广泛的用途。16、何谓细胞

15、工程?简述细胞工程在医药工业中的应用。细胞工程(cell engineering) 就是应用细胞生物学和分子生物学的方法,以细胞为基本单位,在体外条件下进行培养、繁殖,或人为地使细胞某些生物学特性按人们的意愿发生改变,从而达到改良生物品种和创造新品种,加速繁育动、植物个体,或获得某种有用的物质过程。17、何谓酶工程?简述酶工程在医药工业中的应用。 酶工程(enzyme engineering)是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能,或对酶进行修饰改造,并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术。应用: 生物催化剂。所有的生物体在一定条件下都可以合成多种多样的酶。酶的催化作用具有

16、专一性强、催化效率高和反应条件温和等特点,已在食品、轻工、化工、医药、环保和能源等科研领域得以广泛应用。2030种有临床疗效的半合成青酶素, 合成手性药物的生物转化蛋白酶。18、简述生物技术医药产品的构成类别。目前,生物技术医药产品结构主要包括:生理活性多肽和蛋白质类药物。主要产品有人干扰素(、)、人胰岛素、人生长素、动物生长素、松驰素、组织纤溶酶原激活剂(tPA)、白介素-1、白介素-2、白介素-3、肿瘤坏死因子(TNF)、促红细胞生成素(EPO)、集落细胞刺激因子(CSF)、血小板因子、尿激酶等;疫苗。主要产品有乙肝疫苗、疟疾疫苗、伤寒及霍乱疫苗、出血热疫苗、艾滋病疫苗、避孕疫苗、家畜腹泻

17、疫苗;单克隆抗体(McAb)及诊断试剂。如前列腺磷酸酶、T细胞及其亚群、狂犬病毒、T4IgE风疹病毒、沙眼衣原体、HCG-链、胰岛素及抗肝癌、胃癌、肺癌、白血病等的单克隆抗体和诊断试剂;酶诊断试剂。如肾病、肝炎、胰腺炎、糖尿病、痛风、心血管疾病和肿瘤等各种酶诊断试剂;导向药物。如抗肿瘤药物与单克隆抗体的偶合物、免疫毒素、同位素标记物与单克隆抗体的偶合物;抗生素。主要有-内酰胺类抗生素及应用DNA重组技术和酶工程技术生产6-APA和7-ADCA及半合成抗生素。棒酸(-内酰胺酶抑制剂)也是重点发展产品之一。19、简述现代物理方法和技术在天然药物化学成分提取中的应用。超临界流体萃取法、低温、膜层析等

18、超声提取:利用超声波产生的强烈的空化效应、机械振动、高加速度、乳化、扩散、击碎和搅拌作用,增大物质分子运动频率和速度,增加溶剂穿透力,从而加速药物有效成分进入溶剂的提取技术。微波萃取:利用不同组分吸收微波能力的差异,使基本物质的某些区域或者萃取体系中的某些组分被选择性加热,从而使得被萃取物质从基体或体系中分离的一种提取技术。20、简述生药的主要化学成分。1糖类,又称碳水化合物(carbohydrates),是植物光合作用的初生产物,广泛分布于生物体内。按照组成糖类成分的糖基个数,可将糖类分为单糖类、低聚糖类和多糖类。2苷类(glycosides),又称甙、配糖体或糖杂体(heteroside)

19、,是由糖或糖的衍生物与非糖化合物以苷键方式结合而成的一类化合物。3香豆素类(coumarins):为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具特殊香气。按取代基在母核上的取代情况有简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他类型香豆素之分。4黄酮类(flavonoids):是一类存在于天然界的、具有两个芳香环的具C6-C3-C6基本骨架的一类化合物的总称,多具黄色。黄酮类化合物广泛分布于植物界,在菌类、藻类与地衣类等低等植物中较少见,主要分布于双子叶植物中。其除少数游离外,大多与糖结合成苷。5鞣质类(tannins):又称单宁,是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物。根据其化学结构可分为水解鞣质和缩合

20、鞣质。这类物质广泛存在于植物界,约70%以上的生药中含有鞣质类化合物,其存在于植物的皮、木、叶、根、果实等部位,树皮中尤其常见。6挥发油类(volatile oils):又称精油,是一类在常温下能挥发的、可随水蒸气蒸馏的、与水不相混溶的油状液体的总称。大多具有芳香气味。挥发油常存在于植物的表皮的腺毛、油室、油细胞或油管中,大多数成油滴状态存在。7萜类(terpenes):是一类天然的烃类化合物,其分子中具有异戊二烯的基本单位。在挥发油中存在的主要是单萜与倍半萜类化合物,少数为二萜类化合物。8生物碱类(alkaloids):是一类主要存在于植物界的大多数具有显著生物活性的含氮的碱性化合物。氮原子

21、通常在环内,广泛分布于100多种植物中,其中以双子叶植物为多,其次为单子叶植物、裸子植物与厥类植物。9脂类(lipids):这类成分广泛分布与生物体内,植物油脂主要存在于种子中,高等植物约有88%以上的种子含油脂。动物油脂多存在于脂肪组织中。按其组成可分为简单油脂和复合油脂两类。10有机酸类(organic acid):是具有羧基的化合物(不包含氨基酸),广泛存在于植物体的各部位,尤以果实中多见。一般有酸味,具收敛固涩功效,常见的有机酸有脂肪族有机酸、芳香族有机酸和萜类有机酸。11植物色素类(phytochromes):在植物中广泛分布,有脂溶性色素和水溶性色素两类。水溶性色素主要为花青素类,

22、脂溶性色素多为四萜类衍生物。12树脂类(resins)是植物正常生长分泌的一类化合物,常于挥发油、树胶和有机酸等混合存在。树脂是多种物质的混合物。13、无机成分(inorganic constituents)。一方面,生药中所含的无机元素可弥补和调节人体中某些元素的不足,而起到防治疾病的作用。另一方面,植物中的无机元素的盐的形式存在,具有特殊的形态,是生药鉴定的重要依据。21、中药现代化要解决的关键问题是什么?中药现代化的主要内容?也是关键问题。1中药材质量的可控性研究。中药及其产品的质量,关键取决于中药材的质量。因此,优质中药材的生产是中药现代化的源头工程。2中药药效物质基础研究。中药之所以

23、能防治疾病,是在于中药所含有的药效物质,即化学成分所致。因此,揭开中药中究竟含有什么物质、具有什么生物活性、能防治何种疾病、如何防治疾病等奥秘就成了中药现代化的关键所在。3中药药性理论研究。药性理论是研究药物的性质、性能及其运用规律的理论。中药药性理论是中药理论的核心,是中医药理论体系的重要组成部分,是指导中医临床用药的重要依据。4中药药理研究。中药多是复杂的混合体,决定了中药药理研究的实验模型和研究方法具有自己的特点。重点进行适合中药研究特点的动物模型,尤其是适合微量成分的、快速筛选的药理模型和方法学研究,充分利用计算机自动控制、图像分析处理、分子生物学、基因工程等现代技术开展中药药理研究,

24、建立规范标准的评价指标体系。5中药毒理学研究。对中药的安全性作出科学评价,是中药现代化的重要组成部分。6现代中药制剂的研究。传统中药制剂剂型普遍存在工艺粗糙、起效慢、药效成分不稳定、质量标准不科学,且携带麻烦,服用不便,市场竞争力疲软,难以适应社会发展的需求,更难于参与国际市场竞争。现代中药制剂的研究重点是借助现代科学技术,创制三效(高效、速效、长效)、三小(服用剂量小、毒性小、副作用小)、五方便(生产、贮藏、运输、携带、服用方便)的现代中药;充分吸收现代药剂学的理论和方法,开展中药经皮吸收、缓控释系统、靶向药物等新剂型的研究;进行中药制剂新工艺、新辅料的研究;进行中药制剂质量标准的研究;开展

25、中药剂型与疗效关系的理论与方法学研究。22、何谓GAP,有何作用,其主要内容是什么?中药材生产/种植质量管理规范,作用:加强中药材质量的可控性,从源头抓起,中药现代化关键的第一步、内容:建立和发展道地药材(品种)的规范化生产基地,建立绿色无污染(土壤、施肥等)环境,中药栽培体系(种植、采收、加工技术规范化)。23、简述现代科技在中药领域的应用。1)天然药物的生产加工:化学提取、物理提取(低温、超临界萃取、膜层析)2)中药制剂:新型给药系统应用3)中药鉴定:指纹图谱从外观鉴别到内在质量鉴别4)中药质量控制:在线生产、中间过程、成品5)药效学:中医“证”病相接近的动物模型和药理模型6)生物技术应用

26、:植物遗传工程、酶工程24、简述指纹图谱在中药现代化过程中的作用。中药指纹图谱是指某种(或某产地)中药材或中成药经适当处理后,采用一定分析手段,得到能够标示该中药材或中成药特性的色谱图谱。中药指纹图谱的作用: 通过指纹图谱的特征性,能有效地鉴别样品的真伪和产地;通过指纹图谱主要特征峰的面积和比例的制定,能有效控制产品的质量,确保产品质量的相对稳定。因此,在有效成分不完全明确的前提下,制定中药材和中成药的色谱指纹图谱,对于有效控制中药材和中成药的质量,具有重要的意义。三、论述题(要求理论结合实际,并谈出自己的独立见解)1、简述中国古代名医孙思邈的医德思想,结合工作实际谈谈自己的感想。 第一段:全

27、面叙述孙思邈的医德思想。第二段:结合其中一点,自身最有感触的一二点,展开叙述。2、何谓老年社会?谈谈老年社会对我国医药卫生事业的影响和挑战。如果60岁以上的人口超过10%,或者65岁以上人口超过 7%,或者14岁以下人口少于30% ,老年性国家或地区。一些与老年相关的疾病心脑血管病、恶性肿瘤、代谢性疾病(痛风、糖尿病等)、老年性痴呆等老年人常见病发病率将呈上升趋势,给医学、药学带来挑战,目前疾病机理尚不明确,特效药物不多。(需要考生展开)3、艾滋病的传播途径有那些?试从全社会角度,结合中国国情谈谈如何有效控制艾滋病?艾滋病主要通过血液、母婴、性三种途径传播。有效控制艾滋病措施1) 加强宣传,充分认识病因,危害,防止高危人群继续感染;2) 加强药物研究,提高医学治疗效率;3) 对血站供血血源、同性恋、吸毒人员采取有效措施减少感染;政府加大投入,集社会全部力量预防。4、分析肺结核等疾病死灰复燃的原因,如何有效控制?原因:生活环境、人口迁移流动、身体抵抗力、结核杆菌抗药性等原因分析。

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