药理学绿皮复习整理版Word文档格式.docx

1、26、胎盘屏障：是指胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。几乎所有的药物都能穿越胎盘屏障进入胎儿体内。27、药物的再分布：药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为药物的再分布。28、肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系统，简称肝微粒体酶。该酶系统存在于肝细胞内质网上，故又称肝药酶。29、肝肠循环：有些药物可以经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环30、生物利用度（生物有效度）：是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。 31、半衰期：一般是指后血药浓度下降一半所需的时间，也成血浆半衰期。32、耐受性：指

2、同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效。33、耐药性（抗药性）：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，需加大剂量才能产生相同的药效。36、二重感染：第二篇 外周神经系统药 第六章 拟胆碱药1、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱Ach【作用】1、影响心血管：（1）舒张心血管；（2）减慢心率；（3）减慢传导；（4）减弱心肌收缩力；（5）缩短心房不应期2、兴奋胃肠道：产生恶心、嗳气、呕吐腹痛及排便等症状。3、兴奋泌尿道4、其他：可增加多种腺体的分泌；收缩支气管；收缩瞳孔；兴奋骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体，使肌肉收缩。二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱：1、

3、眼：（1）缩瞳 ：毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛 ：毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰的成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊，这一作用称为调节痉挛。2、促进腺体分泌3、兴奋平滑肌【应用】1、青光眼 ：闭角型（前房角狭窄）、开角型（巩膜静脉硬化），可以使眼内压下降。2、虹膜睫状体炎（与扩瞳药交替应用，防止粘连）3、其他：用阿托品扩瞳后可以用毛果芸香碱缩瞳，恢复视力；口服可用于缓解放疗后的口腔干燥；全身给药可用阿托品中毒的抢救。三、抗胆碱酯酶药新斯的明1、兴奋骨骼肌作用最强2、兴奋胃肠道、膀胱等平滑肌作用较强1、重

4、症肌无力2、手术后腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速。4、肌松药过量的解救【不良反应】禁用于机器性肠梗阻、泌尿道梗阻第七章 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药一、有机磷酸酯类【概念】为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，与胆碱酯酶结合牢固，不易水解，使酶的活性很难恢复，造成体内Ach大量、持久地堆积引起中毒，作用强大而持久。【中毒途径】多易挥发，脂溶性高，可经呼吸道、消化道粘膜、甚至完整的皮肤吸收而中毒。【中毒机制】可与AchE牢固结合，从而抑制AchE活性，使其丧失水解Ach的能力【中毒症状】1、急性中毒：轻度中毒以M样症状为主；中度中毒M样症状加重，伴有N样症状；严重中毒有M、N样症状外 还有中

5、枢神经系统症状。（1）M样症状：瞳孔缩小，视力模糊；流涎、出汗；呼吸困难；恶心、呕吐、腹痛、腹泻及小便失禁；心动过缓 血压下降等（2）N样症状：心动过速，血压先升后降；肌束颤动，严重者肌无力，甚至可因呼吸肌麻痹而死亡。（3）中枢症状【解救原则】1、消除毒物：敌百虫中毒时，不宜用肥皂及碱性溶液洗胃，以免转化为敌敌畏而增加毒性；对硫磷中毒时不可用高锰酸钾洗胃，以防氧化成毒性更强的对氧磷。2、对症治疗3、应用特殊解毒药：阿托品；AchE复活药2、氯解磷定【解毒机制】以共价键与中毒酶的磷酰基相结合，所形成的复合物经裂解形成无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出；氯解磷定还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形

6、成磷酰化氯磷定由尿排出。【解毒疗效】主要用于中毒和重度有机磷酸酯类中毒的解救。第8章 抗胆碱药一、阿托品类生物碱1、松弛平滑肌：松弛 胃肠道、膀胱胆道、支气管子宫颈2、抑制腺体分泌：随剂量增加依次抑制唾液腺、汗腺、支气管腺体、胃腺的分泌3、对眼：（1） 扩瞳：松弛瞳孔括约肌 （2） 眼内压升高：虹膜括约肌松弛，中心向外周拉动，根部变厚，不易房水循环。 （3）调节麻痹：睫状肌松弛退向外缘，悬韧带向周围拉紧，晶状体变扁，屈光度降低，不能将近距离的 物体清晰的成像于视网膜上，看近物模糊不清，只适于看原物，这种作用成调节麻痹。4、兴奋心脏、扩张小血管 5、兴奋中枢神经1、内脏绞痛：能迅速解决胃肠绞痛，

7、与度冷丁合用治疗胆绞痛、肾绞痛。2、腺体分泌过多：制腺体分泌，麻醉前用药；内镜检查前用药；严重盗汗、流涎3、眼科：虹膜睫状体炎：松弛虹膜扩约肌及睫状肌；眼底检查。维持1-2周,少用；儿童验光配镜4、缓慢型心律失常5、休克6、有机磷酸酯类中毒【不良反应】青光眼患者、前列腺肥大患者禁忌山莨菪碱：对中枢抑制作用最强，小剂量镇静，大剂量催眠；比阿托品更适合麻醉前给药；有防晕止吐作用，与苯海拉明合用能增强效果，用于晕车晕船；还有中枢抗胆碱作用，用于帕金森病，有缓解流涎、震颤和肌肉强直作用。东莨菪碱：可解除平滑肌痉挛，此作用虽较阿托品稍弱，但由于选择性高，毒副作用较低，已广泛代替阿托品用于胃肠绞痛。第9章

8、 拟肾上腺素药1、受体激动药去甲肾上腺素口服无效，皮下或肌内注射1、收缩血管：主要是小动脉和小静脉收缩2、兴奋心脏：整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使心率减慢。3、升高血压1、休克；2、药物中毒性低血压；3、上消化道出血（局部缩血管1-3mg稀释后口服）【不良反应】1、部分组织缺血坏死：普鲁卡因+酚妥拉明热敷。2、急性肾衰：血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害；药期间保持尿量25ml/h。3、停药后的血压下降【禁忌证】：高血压、动脉硬化、器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍。2、受体激动药肾上腺素一般以皮下注射为宜1、兴奋心脏2、收缩血管：主要影响小动脉及毛细血管前括约肌。4、舒张

9、平滑肌：激动支气管平滑肌的2受体，而使支气管平滑肌舒张；激动支气管粘膜血管的受体，使之收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。5、促进代谢1、心脏骤停2、过敏性休克：肾上腺素激动受体，收缩小动脉和毛细血管，消除粘膜水肿，激动受体改善心功能，升高血压，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，为治疗过敏性休克的首选药。3、支气管哮喘（禁用于心源性哮喘，对阿司匹林哮喘无效）4、与局部麻醉药合用，延长麻醉时间5、局部止血【不良反应】一般表现：烦燥、心悸，头痛，血压剧升，诱发脑溢血，亦能引起心律失常，甚至心室纤颤。【禁忌证】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、

10、甲亢和糖尿病。3、受体激动药异丙肾上腺素2、使血压下降3、舒张支气管4、促进代谢1、支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作2、房室传导阻滞3、心脏骤停四、受体及多巴胺受体激动药多巴胺【作用】激动、受体及外周多巴胺受体，小剂量激动血管床的D1受体，引起血管扩张。与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。用于各种休克2、影响血管：小剂量激动血管多巴胺受体，肾脏、肠系膜、冠脉血管舒张，其他血管阻力微升，总外周阻力变化不大。3、影响肾脏：激动血管多巴胺受体，扩张肾血管，肾血流量和肾小球滤过滤增加。大剂量时，激动肾血管的受体可使肾血管明显收缩，肾血流量减少。【应用】1、主要用于治疗各种休克；2、急性肾功能衰竭第1

11、0章 抗肾上腺素药1、肾上腺素受体阻滞药能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用，能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”酚妥拉明短效竞争性受体阻断药酚苄明长效竞争性受体阻断药药理作用1、舒张血管、兴奋心脏2、其他：拟胆碱作用，胃肠平滑肌张力增加； 组胺样作用，促进胃酸分泌；皮肤潮红等扩张血管、降低外周阻力和降低血压作用明显具有起效慢、作用强、作用持久的特点临床应用1、外周血管痉挛性疾病；2、静滴去甲肾上腺素外漏（普鲁卡因+酚妥拉明）；3、急性心肌梗死和顽固性充血性心衰4、肾上腺嗜铬细胞瘤：用于高血压危象、术前准备。2、出血性、创伤性和感染性休克；3、嗜铬细胞瘤（

12、分泌肾素）；4、良性前列腺增生引起的更色性排尿困难等不良反应拟胆碱作用：腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。扩血管作用：体位性低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。冠心病患者慎用。并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常；鼻塞；胃肠道刺激症状如恶心，呕吐；中枢神经系统抑制症状如嗜睡、疲乏等。2、肾上腺素受体阻滞药1、受体阻断作用：（1）抑制心脏：使心率减慢、心肌收缩力减弱（2）收缩支气管：但对支气管哮喘的病人，可诱发或加重哮喘的急性发作（3）减慢代谢（4）抑制肾素释放2、内在拟交感活性：有些肾上腺素受体阻滞药与受体结合后除能阻断受体外，还对受体具

13、有部分激动作用，称内在拟交感活性。3、膜稳定作用1、心律失常2、心绞痛和心肌梗死3、高血压【不良反应】一般的不良反应有恶心、呕吐和轻度腹泻等消化道症状，停药后消失。【禁忌症】严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。低血压，肝、肾功能不良者慎用。普萘洛尔：易于透过血脑屏障和胎盘，也可分泌与乳汁中第三篇 中枢神经系统药第13章 镇静催眠药1、苯二氮卓类：包括地西泮（长效）；氯氮卓、劳拉西泮（中）；三唑仑（短）1、抗焦虑：小于镇静剂量即呈良好的抗焦虑作用2、镇静催眠：与巴比妥类药物相比的优点：1，治疗指数高，对呼吸影响 2，对REMS影响小，停药引起REMS延长较轻 3，对肝药酶

14、无诱导作用，不影响其它药物代谢 4，依赖性，戒断综合征较轻3、抗惊厥，抗癫痫4、中枢性肌肉松弛 【应用】1、焦虑症；2、失眠；3、麻醉前给药；4、惊厥和癫痫；5、肌痉挛 过量中毒时的特效拮抗药为氟马西尼2、巴比妥类：支气管哮喘、严重肺功能不全及颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用。第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药1、抗癫痫药苯妥英钠不宜作肌内注射，口服临床注意剂量个体化1、抗癫痫，治疗强直-阵挛性发作（大发作）首选药；对小发作无效 2、治疗外周神经痛，三叉神经、舌咽神经、坐骨神经痛 3、抗心律失常：对强心苷中毒引起的心律失常有特效。【不良反应】1、局部刺激：口服易引起消化道反应；静脉注射可发生静脉炎2、牙

15、龈增生：刺激胶原组织增生有关3、神经系统反应4、造血系统：发生巨幼红细胞性贫血5、过敏反应6、骨骼系统：儿童佝偻病，成年骨软化病，必要时使用维生素D预防7、其他反应：久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态地西泮：癫痫持续状态首选药乙琥胺：防治小发作的首选药（抑制T-Ca2+通道有关）卡马西平：很有效的广谱抗癫痫药；对外周神经痛的疗效优于苯妥英钠。少数患者可出现骨髓移植（再生性障碍性贫血、粒细胞和血小板减少）、肝损害等，应特别注意。丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，小发作优于乙琥胺，但肝毒性大，不首选，大发作不及苯妥英钠。总结：控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。神经运动性发作，卡马西平是主药。小发作

16、选乙琥胺，持续状态地西泮。2、抗惊厥药硫酸镁的作用：口服：导泻、利胆注射：1、抗惊厥；2、降血压第十五章 抗精神失常药一、抗精神病药机制：吩嗟嗪类等抗精神病药物主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统DA通路的D2样受体而发挥抗精神病作用。氯丙嗪1、中枢神经系统：（1）镇静（2）抗精神病（3）镇吐（4）降温（5）加强中枢抑制药的作用2、自主神经系统：（1）受体阻断：产生降压作用（2）阿托品样作用：出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。3、内分泌系统1、精神分裂症：治疗各型的精神分裂症2、狂躁症3、神经官能症4、呕吐：对多种原因所致呕吐有效，但晕动病引起的无效；对顽固性呃逆有效5、低温麻醉

17、及人工冬眠1、一般不良反应：嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等。注射给药可引起体位性低血压2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）急性肌张力障碍；（3）静坐不能；（4）迟法性运动障碍3、过敏反应4、急性中毒。【禁忌症】有癫痫史者、昏迷患者、严重肝功能损害者禁用。2、抗抑郁症药（氟西汀、帕罗西汀、丙咪嗪）丙咪嗪：主要用于各种抑郁症。前列腺肥大及青光眼患者禁用。第17章 镇痛药一、吗啡常用注射给药（1）镇痛、镇静：镇痛机理：通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，模拟内阿片样肽而引起镇痛作用。（2）抑制呼吸（3）镇咳作用（4）缩瞳：针样瞳孔是吗啡中

18、毒的特征之一2、外周：（1）胃肠道：止泻（便秘）（2）心血管：吗啡可扩张全身血管，引起体位性高血压。抑制呼吸致CO2聚集，可使脑血管扩张，颅内压增 高（3）对抗催产素：对妊娠晚期子宫平滑肌有收缩作用，引起滞产。1、镇痛：适用于各种疼痛。久用易成瘾2、心源性哮喘：机理（1）扩张外周血管，使得外阻降低，心负荷减小；（2）镇静以解除焦虑恐惧；（3）降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性以缓解急促呼吸。3、腹泻5、咳嗽1、一般副作用：如恶心、呕吐、抑制呼吸等2、耐受性及依赖性：连续应用易产生耐受性，停药出现截断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻甚至虚脱，应严格管理使用。成瘾的治疗：替代递减疗

19、法（美沙酮）3、急性中毒：纳洛酮对吗啡致呼吸抑制有显著效果，是最常用的抢救药物。【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女止痛禁用；支气管哮喘及肺心病患者禁用；颅脑损伤所致颅内压增高患者禁用； 肝功能减退患者和婴幼儿亦禁用。可待因：用于中等疼痛，久用亦可成瘾；也是典型的中枢镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。2、人工合成阿片类镇痛药哌替啶（度冷丁）与吗啡比较的特点：（1）持续时间短，镇痛效力弱,可替代吗啡用于剧痛（2）麻醉前给药及人工冬眠,与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂；（3）心源性哮喘（4）无止泻作用，对产程无影响，几无镇咳作用。芬太尼：其效价强度约为吗啡的80倍，也产生明显的欣快感、呼吸抑制和成瘾性

20、，大剂量产生肌肉强直。美沙酮：（1）口服注射均可（2）镇痛作用主要为左旋美沙酮，阵痛效价与吗啡相当；（3）多次使用有明显的镇静作用；（4）抑制呼吸、缩瞳、便秘阿片受体部分激动药喷他佐辛已列为非麻醉性镇痛药。第18章 解热镇痛抗消炎药与抗痛风药1、解热镇痛抗消炎药解热镇痛抗消炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物，其中除苯胺类外，绝大多数兼有抗炎、抗风湿的作用，有的还兼有抗痛风的作用。作用机制：可抑制花生四烯酸的代谢过程中的环氧酶，使前列腺素（PG）合成减少。阿司匹林1、解热、镇痛2、抗炎、抗风湿3、抗血栓形成1、钝痛：对钝痛特别是伴有炎症者效果好，是治疗头痛、短暂性肌肉骨骼痛的首选药，也常用于牙痛

21、、关节痛、神经痛、月经痛等2、发热3、风湿性、类风湿性关节炎：由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛。4、防止血栓形成：小剂量阿司匹林用于预防冠状动脉及脑血管血栓的形成。1、胃肠道反应，最常见的恶心、呕吐：诱发或加重溃疡，胃出血等，故胃溃疡患者禁用。2、凝血障碍3、水杨酸反应4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。5、瑞夷综合症2、其他药物对乙酰氨基酚（扑热息痛）：解热镇痛作用缓和持久，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较强，抗炎作用较弱。保泰松：应用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性痛风。羟基保泰松：应用于风湿性及类风湿性关节炎，强

22、直性脊柱炎。第五篇 内脏系统药第二十二章 利尿药与脱水药1、利尿药常用利尿药分为：高效利尿药：抑制髓袢升支粗段及髓质部和皮质部（呋噻米），排K利尿中效利尿药：远曲小管近端的Na-Cl同向转运载体（噻嗪类），排K利尿低效利尿药：抑制远曲小管和集合管（螺内脂），留K利尿（一）高效利尿药呋噻米1利尿作用：迅速，强大，短暂。作用于髓袢升支粗段；特异性的竞争Na+K+2Cl-同向转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收；降低肾的稀释和浓缩功能，增加Na+-K+交换2扩张血管：降低肾血管阻力，增加肾血流量；扩张小静脉，减轻心脏后负荷，减轻肺水肿1严重水肿：心、肝、肾2急性肺水肿和脑水肿（首选药）3防治

23、急性甚功能衰竭：禁用于无尿肾衰4高钙血症和高血钾症：增加钾的排除，抑制钙再吸收5加速毒物排泄1水和电解质紊乱：低血容量，低血钾，低血钠，低氯性碱血症 2耳毒性：听力减退，暂时耳聋（避免于氨基苷类合用）3高尿酸血症 4 胃肠道反应5过敏反应（二）中效利尿药氢氯噻嗪1利尿：作用温和持久，毒性较低。作用于远曲小管近端；抑制Na+Cl-同向转运系统，减少NaCl再吸收，降低尿的稀释；轻度抑制碳酸酐酶，抑制H+Na+交换。2抗尿崩症作用 3降压作用1轻、中度水肿：是心性水肿首选药2高血压 3尿崩症（轻度）4特发性高钙尿症和肾结石1电解质紊乱：低血钾 2高糖血症 3高尿酸血症 4加重肾功能不良 5过敏2、

24、脱水药甘露醇【作用】1、脱水；2、利尿【应用】1、脑水肿及青光眼；2、预防急性肾功能衰竭第二十三章 抗高血压药分类：1、交感神经抑制药；2、血管扩张药；3、利尿降压药；4、肾素血管紧张素系统抑制药常用抗高血压药：第一线抗高血压药是利尿药、肾素血管紧张素系统抑制药、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药【作用】特点：降压作用温和、持久，降压过程平稳，可收缩降压与舒张降压成比例下降，对立位和卧位均有降压作用，长期应用不及发生耐受 机制：早期 ：通过排钠利尿，使细胞外液及血容量减少；后期：排钠使小动脉平滑肌细胞内钠减少，通过Na+-Ca2+ 交换使钙减少，使血管壁平滑肌对缩血管物质的反应性降低，并能诱导血

25、管壁产生激肽、PG2等扩张血管物质，使血管扩张。2、肾素血管紧张素系统抑制药卡托普利【作用机制】抑制血管紧张素I转化酶（ACE）1血管紧张素II（AngII）的生成减少，醛固酮分泌减少，水钠排泄增加； 2缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。1、各型高血压2、充血性心力衰竭：基础药物3、肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪： 【作用】选择性阻断突触后膜1受体，使外周阻力下降，产生中等偏强的降压作用。 【应用】轻中度高血压及伴有肾功能障碍者 【不良反应】有眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等。约有50%的患者发 生首剂现象。4、其他抗高血压药（一）中枢性抗高血压药可乐定：中枢降压药，兴奋延髓背侧孤束核突触后膜2受体，延髓嘴端腹外侧区，延脑侧网状核的咪唑啉受 体。预防偏头风，吗啡类镇痛药的戒毒性，减少胃酸分泌。运用于肾性高血压，溃疡型高血压患者硝普钠： 需静脉给药才有效。用于高血压急症、充血性心力衰竭和麻醉时使血压降低以减少手术出血。抗高血压药的应用原则：1、根据高血压程度选用药物 2、根据病情特点及合并症选药 3、长期系统用药 4、平稳持续降压 5、联合用药 6、治疗方案个体化第二十五章 抗慢性心功能不全药分类1.强心苷类药：地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K 。2、非苷类