西南大学19年9月[1134]《药物化学》大作业答案.docx

1、西南大学网络与继续教育学院课程考试A 卷满分：100 分课程【编号】:药物化学【1134】类别：网教 专业：药学考试形式：大作业1.国际非专利药品名称答；新药开发者在新药品申请（IND）时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，在任何产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分名称。以世界卫生组织（WHO）推荐使用的国际非专有药品名称为依据2.药效团答：是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用，从而引发或阻断生物效应所必需的结构特征和他们的成立体或电性的空间排布。完整答案在后面，下载使用 、名词解释(本大题共 2 小题，每道题 5.0 分，共 1

2、0.0 分) 二 、单项选择题(本大题共 10 小题，每道题 2.0 分，共 20.0 分) 1.结构中没有含氮杂环的镇痛药是A 盐酸吗啡B 枸橼酸芬太尼C 二氢埃托啡2.与维生素 B2 性质不符的是D 盐酸美沙酮E 喷他佐辛A 对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素B 对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素C 易溶于水D 宜饭后服用，尿液呈黄绿色E 维生素B 在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性3. 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为() A 羟 基B 哌 嗪 环C 侧链部分D 苯 环E 吩噻嗪环4.

3、 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（）A 醋酸苯酯B 水 杨 酸C 乙酰水杨酸酐D 乙酰水杨酸苯酯E 水杨酸苯酯5. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C 可抑制 -葡萄糖苷酶D 可刺激胰岛素分泌E 可减少肝脏对胰岛素的清除6. 下面哪一项叙述与维生素A 不符A 维生素A 的化学稳定性比维生素A 醋酸酯高B 维生素A 对紫外线不稳定C 维生素A 在视网膜转变为视黄醛D 维生素A 对酸不稳定E 维生素A 的生物效价用国际单位（IU）表示7. 哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝

4、色荧光，加盐酸后荧光又消失。A 硫酸奎尼丁B 盐酸美西律C 卡托普利D 华法林钠E 利 血 平8. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B 乙酰胆碱亚乙基桥上 位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D Bethanechol chloride的 S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物9. 阿霉素的主要临床用途为A 抗 菌B 抗 肿 瘤C 抗 真 菌D 抗 病 毒E 抗 结 核10. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的

5、关系的描述哪个是不正确的A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。E N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。三 、多项选择题(本大题共 5 小题，每道题 4.0 分，共 20.0 分) 1. 青霉素钠具有下列哪些性质A 在碱性介质中， -内酰胺环破裂B 有严重的过敏反

6、应C 在酸性介质中稳定D 6 位上具有 -氨基苄基侧链E 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效2. 下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符 A 分子中有烷基化部分和载体部分B 选择性差，毒性大C 改变载体部分，可以提高药物选择性D 卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类E 为细胞毒类药物3. 喹诺酮类药物通常的不良反应为A 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B 光 毒 性C 药物相互反应（影响P450） D 过敏反应E 有少数药物还有中枢毒性（与GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性4. 糖皮质激素的 16 位引入甲基的目的是A D 环构型从半椅式变成船式B 增加 17 位侧链的稳定

7、性C 降低钠滞留作用D 改变给药途径E 增加糖皮质激素的活性5. 下列哪些药物的作用于阿片受体A 哌 替 啶B 喷他佐辛C 氯 氮 平D 芬 太 尼E 丙 咪 嗪四 、问答题(本大题共 5 小题，每道题 10.0 分，共 50.0 分) 1. 为什么巴比妥 C5 位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？2. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？3. 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？4. 从 procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。5. Lovartatin 为何称为前药? 说明其代谢物

8、的结构特点一，1.国际非专利药品名称答；新药开发者在新药品申请（IND）时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，在任何产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分名称。以世界卫生组织（WHO）推荐使用的国际非专有药品名称为依据2.药效团答：是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用，从而引发或阻断生物效应所必需的结构特征和他们的成立体或电性的空间排布。二、1.D2.C3.E4.C5.C6.A7.A8.B9.B10.A三、1.AB2.BC3.ABCE4.AC5.ABD四、1. 答：巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢取决于药物的解离尝数和脂水分

9、配系数，未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。C5 位次甲基上的两个氢原子被双取代后，分子的解离尝数变小，在生理 PH 时， 未解离的药物分子较多，这些分子能透过血闹屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。2. 答：质子泵抑制剂的胃酸分泌的必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如奥美拉唑在口服后， 经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24 小时，因而作用持久。即使血药浓度水平不能被检出，扔能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一

10、，选择性高、副作用小3. 答：四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性物质，如钙盐、镁盐等4. 答：Procaine 的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有方伯氨基，易被氧化变色，PH 既温度升高，紫外线支外形，氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制最稳定的PH 范围 3.55.0，低温灭菌（100，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。procaine 水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨

11、基苯甲酸的含量5. 答：Lovastatin 为-羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的-羟基酸衍生活才具有活性，故 Lovastatin 为 一前药。此开环的羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A 的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性， 使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin 的代谢主要发生在内酯环和萘环的 3 位上，内脂环水解成开环的-羟基酸衍生物，而萘环 3 位则可发生羟化或 3 位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物质活性均比Lovastatin 略低，3-羟基衍生物进一步重排为 6-羟甲衍生物则失去了活性。