注射用头孢吡肟Word文档格式.docx

1、动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌 头孢吡肟-注射用药物 头孢吡肟注射制品-动力学 头孢吡肟注射液-适应症 头孢吡肟注射液-用法用量 头孢吡肟注射液-不良反应 头孢吡肟注射液-注意事项 妊娠期给药 头孢吡肟注射液-老年用药 头孢吡肟注射液-相互作用 头孢吡肟注射液-药物过量 前景应用药理作用毒理研究动力学适应症用法用量不良反应禁忌 头孢吡肟-注射用药物 头孢吡肟注射制品-动力学 头孢吡肟注射液-适应症 头孢吡肟注射液-用法用量 头孢吡肟注射液-不良反应 头孢吡肟注射液-注意事项 妊娠期给药 头孢吡肟注射液-老年用药 头孢吡肟注射液-相互作用 头孢吡肟注射液-药物过量 前景应用展开编辑本段

2、简介本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。其中L-精氨酸的浓度约为725mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。 【分子式成分】化学名：其中L-精氨酸的浓度约为725 mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。【制剂规格】注射剂粉针剂：500 mg/瓶，1.0 g/瓶。【作用与用途】本品为第四代半合成头孢菌素。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染

3、、败血症等。头孢吡肟为新的第四代注射用头孢菌素。本品对甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属常耐药。本品对多数肠杆菌科细菌的作用与头孢噻肟相似或略优，但对弗劳地枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等的作用优于头孢噻肟和头孢他啶。流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等（产酶和不产酶株）对本品高度敏感。本品对绿脓杆菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；不动杆菌属、李斯忒菌等对本品仅中度敏感。作用机制与其他内酰胺类同。与第三代头孢菌素相比，本品对葡萄球菌属和肠杆菌属（尤其产气和阴沟肠杆菌）的作用更强。头孢吡肟对多

4、种质粒介导和染色体介导的内酰胺酶稳定，包括染色体介导的I型酶;本品很少诱导细菌产生内酰胺酶。遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。正常人肌注1g后11.6h血药浓度到达高峰，平均为32.4mg/L；静滴2g（30min滴完）后血药峰浓度可达133mg/L，血清消除半减期2h，血浆蛋白结合率低（5）。分布容积1822L。1次静滴2g后体内组织和体

5、液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度（MIC），达1012h。本品在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的8595。本品主要经肾小球滤过排出，其肾清除率86116mlmin。在乳汁中仅有微量。临床上已用于治疗各种细菌性感染5464例，其中资料齐全可评价疗效者2834例，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、败血症及其他严重全身感染，剂量每13h12g，均获良好疗效。与对照药组（头孢噻肟、头孢他啶、哌拉西林 庆大霉素等）相比，其临床疗效和细菌清除率均无显著差别。G 及G-菌感染如金黄色葡萄球菌、链球菌及绿杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎，菌血症，败血症等。成人

6、每12h12g，肌注或静滴。肾功能减退者调整剂量：肌酐清除率0.501ml/1.73平方米秒者不需减量;0.26720.501ml/1.73平方米秒者12g，每日1次;0.18370.2505ml/1.73平方米秒者剂量减半，每日1次；0.1837ml/1.73平方米秒者，1/4正常用量，每日1次。血透患者于每次血透后才给药。腹透患者应改为每48h给药1次。不良反应少而轻，在2834例中出现不良反应者8l4。主要为腹泻（2.1）、头痛（1.7）、皮疹（1.6）、恶心（l.4）、呕吐（0.9）及瘙痒、便秘、眩晕等，因反应而需停药者2。偶有发热、口腔及阴道念殊菌感染、假膜性肠炎、局部痛或静脉炎。对

7、头孢菌素类有过敏性休克者不用。本品可用于乳妇。头孢吡肟-注射用药物注射用头孢吡肟头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP） 体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）、化脓性链球菌（A族链球菌）、肺炎链球菌。革

8、兰氏菌染色片本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持。醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌株无活性。表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B组链球菌）。革兰氏菌染色片多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。厌氧微生物：革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、

9、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。头孢吡肟注射制品-动力学头孢吡肟针剂据文献资料：本药0.25克-2克静脉单剂量输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.00.3小时，机体总消除率为120.08.0毫升/分钟。肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为1.5小时，在0.5克-2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.02.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰

10、液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。静脉滴注2月龄至11岁单剂量静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.31.0毫升/分钟/公斤体重和0.30.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.430.4%，平均肾消除率为2.01.1毫升/分钟/公斤体

11、重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.315%。65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.52.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.02.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。肝功能不全头孢吡肟药代

12、动力学无改变，这些病人无需调整剂量。头孢吡肟注射液-适应症本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。头孢吡肟针剂怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。

13、一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。头孢吡肟注射液-用法用量本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1-2克。每12小时一次，静脉滴注，疗程7-10天；轻中度尿路感染，每次0.5-1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。注射用头孢吡肟2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人用量（即每次2克剂量）。体重超过40公斤的儿童剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7-14天；对细菌性脑脊髓膜炎的儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热的经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次（中性粒细胞减少伴