第七节课神经系统用药PPT文件格式下载.ppt

1、苯巴比妥、水合氯醛第一代：苯巴比妥、水合氯醛 第二代：苯二氮卓类药物第二代：苯二氮卓类药物 第三代：作用于第三代：作用于GABA受体的催眠药受体的催眠药 其它：三环类抗抑郁药、褪黑素等其它：三环类抗抑郁药、褪黑素等苯二氮卓类苯二氮卓类（benzodiazepines,BZs）nBZs多为多为1，4-苯并二氮卓的衍生物苯并二氮卓的衍生物 地西泮（地西泮（diazepam）艾司唑仑（estazolam）氟西泮（flurazepam）氯氮卓（chloridiazepoxine）三唑仑（triazolam）劳拉西泮（lorazepam）苯二氮卓类药物的药理作用与临床应用苯二氮卓类药物的药理作用与临床应

2、用1234抗焦抗焦虑 镇静催眠镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌松弛中枢性肌松弛作为镇静催眠药作为镇静催眠药,BDZs具有以下优点：具有以下优点：治疗指数高，安全范围大对REM睡眠影响小，无明显停药后“反跳”现象，缩短NREM 4期，减少夜惊和夜游症对肝药酶无诱导作用大剂量无麻醉作用抗惊厥抗惊厥-n拮抗戊四唑诱发的阵挛惊厥效果好拮抗戊四唑诱发的阵挛惊厥效果好n对最大电休克诱发的强直惊厥效果差对最大电休克诱发的强直惊厥效果差n与加强与加强GABA能神经的传递有关能神经的传递有关n临床用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿临床用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥高热惊厥抗癫痫抗

3、癫痫-n对癫痫病灶本身无影响对癫痫病灶本身无影响,抑制癫痫病灶的放电抑制癫痫病灶的放电向外扩散。向外扩散。n癫痫持续状态首选地西泮癫痫持续状态首选地西泮,静脉缓慢注射。静脉缓慢注射。n硝西泮和氯硝西泮是常用的抗癫痫药。硝西泮和氯硝西泮是常用的抗癫痫药。中枢性肌松作用中枢性肌松作用n小剂量抑制脑干网状结构下行系统对小剂量抑制脑干网状结构下行系统对 神经元神经元的易化作用。的易化作用。n较大剂量增强较大剂量增强脊髓神经元的突触前抑制，从而脊髓神经元的突触前抑制，从而抑制多突触反射，引起肌松。抑制多突触反射，引起肌松。n临床用于治疗脑血管意外、中枢性疾病的肌僵临床用于治疗脑血管意外、中枢性疾病的肌僵

4、直、肌痉挛。直、肌痉挛。苯二氮卓类作用机制nBZs受体受体-GABAA受体受体-Cl通道复合体通道复合体苯二氮卓类药代动力学特点n口服吸收好，肌肉注射吸收差而不规则口服吸收好，肌肉注射吸收差而不规则 n 血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率高高，地地西西泮泮可可达达99%，脂脂溶溶性高，再分布性高，再分布n 中间产物仍具有药理活性，中间产物仍具有药理活性，且其且其t1/2较母药长较母药长苯二氮卓类药物不良反应及注意事项苯二氮卓类药物不良反应及注意事项n注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。宜缓慢静脉注射。n长期应用可产生耐受性及精神和躯体依赖性

5、，长期应用可产生耐受性及精神和躯体依赖性，形成躯体依赖性后停用本药可出现戒断症状。形成躯体依赖性后停用本药可出现戒断症状。n慎用于老年人、呼吸功能不全、重症肌无力者。慎用于老年人、呼吸功能不全、重症肌无力者。n过量中毒除采用洗胃，对症治疗外，还可采用过量中毒除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼特效拮抗药氟马西尼（flumazenil）。巴比妥类（巴比妥类（barbiturates）n本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物。根据作本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物。根据作用维持时间的长短，巴比妥类药物可分为四类：用维持时间的长短，巴比妥类药物可分为四类：n长效类：苯巴比妥长效类：苯巴比妥n

6、中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥n短效类：司可巴比妥短效类：司可巴比妥n超短效：硫喷妥钠超短效：硫喷妥钠巴比妥类药理作用与临床应用巴比妥类药理作用与临床应用1234镇静催眠镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 麻醉及麻醉前给药麻醉及麻醉前给药增强中枢抑制药的作用增强中枢抑制药的作用应用巴比妥类注意事项应用巴比妥类注意事项v具有诱导肝药酶的作用具有诱导肝药酶的作用v后遗作用后遗作用（after effect）“宿醉宿醉”（hangover）v由于安全性低（由于安全性低（10倍催眠量可致死），倍催眠量可致死），苯巴比妥苯巴比妥和和戊巴比妥戊巴比妥用于用于控制癫痫发作和惊厥

7、，控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠硫喷妥钠用于静脉麻醉用于静脉麻醉v巴比妥类中毒及解救：巴比妥类中毒及解救：中中毒毒表表现现：深深度度昏昏迷迷、高高度度呼呼吸吸抑抑制制、血血压压下下降降、体体温温降降低低、休休克及肾功能衰竭克及肾功能衰竭。直接死因：深度呼吸抑制深度呼吸抑制 解救：维持血压和呼吸；药物（解救：药物（二甲弗林、贝美格等二甲弗林、贝美格等中枢兴奋剂、中枢兴奋剂、用用碳酸氢钠碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄等碱性药物加速药物排泄）神经系统用药n镇静催眠药物n抗焦虑药物n抗抑郁药物n抗精神病药物n抗癫痫及抗惊厥药物n抗震颤麻痹药物n神经肌肉接头疾病用药n治疗眩晕药物n神经营养药物n神经变性性

8、疾病用药n治疗注意缺陷及多动障碍抗焦虑药抗焦虑药n焦虑症：一种具有持久性焦虑、恐惧、紧张情焦虑症：一种具有持久性焦虑、恐惧、紧张情绪和自主神经活动障碍的脑机能失调，常伴有绪和自主神经活动障碍的脑机能失调，常伴有运动性不安和躯体不适感。运动性不安和躯体不适感。n焦虑症包括：广泛性焦虑（焦虑症包括：广泛性焦虑（GAD）、惊恐障碍、）、惊恐障碍、社交焦虑障碍（社交焦虑障碍（SAD）、创伤后应激障碍）、创伤后应激障碍（PTSD）、急性应激障碍、强迫障碍、经前）、急性应激障碍、强迫障碍、经前期紧张综合征。期紧张综合征。动物实验性焦虑模型动物实验性焦虑模型焦虑症的药物治疗焦虑症的药物治疗n一线药物（适用于

9、各型焦虑症的急性期）一线药物（适用于各型焦虑症的急性期）选择性选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）n二线药物二线药物 丁螺环酮丁螺环酮 苯二氮卓类苯二氮卓类 普加巴林普加巴林 三环类抗抑郁剂（三环类抗抑郁剂（TCA）n其他药物其他药物 -受体阻滞剂受体阻滞剂抗抑郁药物n抑郁症：以显著而持久的心境低落为主要临床抑郁症：以显著而持久的心境低落为主要临床特征，但心境低落与其处境不相称，常伴有焦特征，但心境低落与其处境不相称，常伴有焦虑、躯体不适及睡眠障碍；虑、躯体不适及睡眠障碍；n多有反复发作的

10、倾向，每次发作大都可以缓解，多有反复发作的倾向，每次发作大都可以缓解，部分有残留缓解或转为慢性。部分有残留缓解或转为慢性。n警惕严重抑郁症患者的强烈自伤、自杀企图及警惕严重抑郁症患者的强烈自伤、自杀企图及行为。行为。抑郁症的药物治疗抑郁症的药物治疗n选择性选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）n5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）n去甲肾上腺素及特异性去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂羟色胺能抗抑郁剂（NaSSA）n选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI）n三环类抗抑郁剂（三环类抗抑郁剂（

11、TCA）n四环类抗抑郁剂四环类抗抑郁剂n单胺氧化酶再摄取抑制剂（单胺氧化酶再摄取抑制剂（MAOI）选择性选择性5-羟色胺再摄取抑制剂羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）n抑制突触前膜抑制突触前膜5-HT5-HT的再摄取，增加突触间隙内的再摄取，增加突触间隙内5-HT5-HT的的浓度，提高浓度，提高5-HT5-HT能神经的传导能神经的传导n具有抗抑郁及抗焦虑双重作用具有抗抑郁及抗焦虑双重作用n一线用药一线用药n很少引起镇静作用，不损害精神运动功能，对心血管很少引起镇静作用，不损害精神运动功能，对心血管和自主神经系统功能影响小和自主神经系统功能影响小n“五朵金花五朵金花”：氟西汀（：氟西汀（Fluox

12、etineFluoxetine）、）、帕罗西汀帕罗西汀（Paroxe-tine）（Paroxe-tine）、舍曲林舍曲林（Sertraline）（Sertraline）、西酞普兰西酞普兰（Citalopram）（Citalopram）、氟伏沙明氟伏沙明（Fluvoxamine）（Fluvoxamine）。5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）n20世纪世纪90年代年代n可同时抑制可同时抑制5-HT和和NA的再摄取的再摄取n安全性及耐受性较好安全性及耐受性较好n主要用于抑郁症、广泛性焦虑症、强迫症和惊主要用于抑郁症、广泛性焦虑症、强迫症和惊恐发作恐发作n

13、对对SSRIs无效的严重抑郁症患者也有效无效的严重抑郁症患者也有效n代表药物：文拉法辛、度洛西汀代表药物：文拉法辛、度洛西汀三环类抗抑郁剂（TCAs）三环类：三环类：丙米嗪（丙米嗪（imipramine）地昔帕明（地昔帕明（desipramine）阿米替林（阿米替林（amitriptyline）多塞平（多塞平（doxepin）神经系统用药n镇静催眠药物n抗焦虑药物n抗抑郁药物n抗精神病药物n抗癫痫及抗惊厥药物n抗震颤麻痹药物n神经肌肉接头疾病用药n治疗眩晕药物n神经营养药物n神经变性性疾病用药n治疗注意缺陷及多动障碍抗精神病药物（antipsychotic drug）精神分裂症（精神分裂症（schizophrenia）：）：是一组以思维、情感、行是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要表现特征的最为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要表现特征的最常见的一类精神病。常见的一类精神病。分型分型症状症状主要用药