4影响药物作用的因素PPT资料.ppt

1、F控释制剂：控释制剂：controlled release controlled release preparationspreparations可以控制药物按零级动力学恒速可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。释放，恒速吸收。n不同给药途径药物的吸收速度不同不同给药途径药物的吸收速度不同F静注静注 吸入吸入 肌注肌注 皮下皮下 口服口服 经肛经肛 贴皮。贴皮。第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素二、药物的化学结构二、药物的化学结构n结构不同，作用不同结构不同，作用不同n结构相似，作用相似结构相似，作用相似n结构相似，作用不同结构相似，作用不同n结构不同，作用相似结构不同，作用相似

2、n大多数药物左旋体活性强，少数药大多数药物左旋体活性强，少数药物右旋体活性强物右旋体活性强三、药物的剂量 是影响药物作用最关键的因素是影响药物作用最关键的因素作作用用强强度度剂量剂量最最小小有有效效量量极量最最小小中中毒毒量量常用量常用量中中毒毒量量致死量n协同作用协同作用n拮抗作用拮抗作用四、联合用药一、年龄一、年龄n小儿小儿F特别是新生儿与早产儿，各种生理功能与成年人有特别是新生儿与早产儿，各种生理功能与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。F新药缺少小儿的药动学数据。新药缺少小儿的药动学数据。n老人老人F医学方面一般以医学方面一般以6565岁以上

3、为老人；岁以上为老人；F老人对药物的吸收变化不大、药物血浆蛋白结合率老人对药物的吸收变化不大、药物血浆蛋白结合率偏低、药物清除率随肝肾功能衰退逐年下降，各种偏低、药物清除率随肝肾功能衰退逐年下降，各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长，药物血浆半衰期都有程度不同的延长，F以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感。以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感。第二节第二节 机体方面的因素机体方面的因素老幼药物剂量折算 年年 龄龄 剂剂 量量 年年 龄龄 剂剂 量量初生至初生至1 1月月 成人剂量的成人剂量的1/181/141/181/141616个月个月 成人剂量的成人剂量的1/141/141/71/

4、76 6个月个月1 1岁岁 成人剂量的成人剂量的1/71/5 1/71/5 1212岁岁 成人剂量的成人剂量的1/51/41/51/42 24 4岁岁 成人剂量的成人剂量的1/41/31/41/34646岁岁 成人剂量的成人剂量的1/32/51/32/56969岁岁 成人剂量的成人剂量的2/51/22/51/2914914岁岁 成人剂量的成人剂量的1/22/31/22/314181418岁岁 成人剂量的成人剂量的2/32/3全量全量18186060岁岁 全量全量成人量的成人量的3/43/46060岁以上岁以上 成人剂量的成人剂量的3/43/4二、性别二、性别n男人对醋氨酚及阿司匹林的清除率分别

5、高于妇男人对醋氨酚及阿司匹林的清除率分别高于妇女女40%40%及及60%60%。n妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔充血月经增多。充血月经增多。n孕妇：孕妇：F反应停（沙利度胺，催眠镇静药）、致畸药物如锂反应停（沙利度胺，催眠镇静药）、致畸药物如锂盐、酒精、华法林、苯妥英及性激素等。盐、酒精、华法林、苯妥英及性激素等。F妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁对胎儿及婴儿发育的影响，因为胎盘及乳腺对药物对胎儿及婴儿发育的影响，因为胎盘及乳腺对药物都没有屏障作用。都没有屏障作用。三、遗传异常三、遗传异常

6、n遗传异常主要引起机体对药物的转化异常，从而遗传异常主要引起机体对药物的转化异常，从而影响药物血浆浓度及效应强弱久暂影响药物血浆浓度及效应强弱久暂F快代谢型快代谢型（extensive（extensive metabolizermetabolizer,EM）,EM）使药物快速使药物快速灭活灭活F慢代谢型慢代谢型（poor（poor metabolizermetabolizer,PM）,PM）使药物灭活较缓使药物灭活较缓慢慢n6-6-磷酸葡萄糖脱氢酶磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）（G-6-PD）缺乏者对伯氨喹，缺乏者对伯氨喹，磺胺药、砜类等药物易发生溶血反应。磺胺药、砜类等药物易发生溶血反应。

7、四、病理情况四、病理情况n肝肾功能不足肝肾功能不足F分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率F适当延长给药间隔及（或）减少剂量加以解决。适当延长给药间隔及（或）减少剂量加以解决。n神经功能抑制神经功能抑制F如巴比妥类中毒时能耐受较大剂量中枢兴奋药而不如巴比妥类中毒时能耐受较大剂量中枢兴奋药而不致惊厥，惊厥时却能耐受较大剂量苯巴比妥。致惊厥，惊厥时却能耐受较大剂量苯巴比妥。n潜在性疾病影响药物疗效潜在性疾病影响药物疗效F例如氯丙嗪诱发癫痫，非甾体抗炎药激活溃疡病，例如氯丙嗪诱发癫痫，非甾体抗炎药激活溃疡病，氢氯噻嗪加重糖尿病，抗氢氯噻嗪加重糖尿病，抗M M胆碱

8、药诱发青光眼等。胆碱药诱发青光眼等。在抗菌治疗时白细胞缺乏、未引流的脓疡、糖尿病在抗菌治疗时白细胞缺乏、未引流的脓疡、糖尿病等都会影响疗效。等都会影响疗效。五、心理因素五、心理因素n安慰剂安慰剂（placebo）（placebo）：是不具药理活性的剂型（如含：是不具药理活性的剂型（如含乳糖或淀粉的片剂或含盐水的注射剂）。乳糖或淀粉的片剂或含盐水的注射剂）。n安慰剂对心理因素控制的自主神经系统功能影响较安慰剂对心理因素控制的自主神经系统功能影响较大。大。n安慰剂在新药临床研究时双盲对照中极其重要，用安慰剂在新药临床研究时双盲对照中极其重要，用以排除假阳性疗效或假阳性不良反应。以排除假阳性疗效或假

9、阳性不良反应。n医生的任何医疗活动，包括一言一行等服务态度都医生的任何医疗活动，包括一言一行等服务态度都可能发挥安慰剂作用。可能发挥安慰剂作用。六、生理节律性六、生理节律性早晨早晨89点点午夜午夜12点点糖皮质激素昼夜分泌的节律性糖皮质激素昼夜分泌的节律性时时间间分分泌泌量量药物治疗的几项原则药物治疗的几项原则n总的原则总的原则 有效、安全、方便、经济有效、安全、方便、经济n具体：具体：1 1、对病人始终负责：开出处方仅是治疗的开始，必需严密、对病人始终负责：开出处方仅是治疗的开始，必需严密观察病情反应，及时调整剂量或更换治疗药物观察病情反应，及时调整剂量或更换治疗药物2 2、明确诊断、合理选药、明确诊断、合理选药 有明确的指征；用药必须有明确的指征；用药必须个体化个体化，不能单纯公式化，不能单纯公式化3 3、联合用药：尽量少用、联合用药：尽量少用“撒网疗法撒网疗法”。4 4、掌握影响药物疗效的因素。、掌握影响药物疗效的因素。5 5、祛邪扶正并举：对因治疗与对症治疗相结合、祛邪扶正并举：对因治疗与对症治疗相结合