1、美罗华(商品名:美罗华(Mabthera)生产商:瑞士豪夫迈生产商:瑞士豪夫迈罗氏(罗氏(F.Hoffmann-La Roche)n1997年年11月月26日上市日上市n第第1个应用于肿瘤的靶向治疗药物个应用于肿瘤的靶向治疗药物n适应证:适应证:复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C和和D亚型的亚型的B细胞非细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。霍奇金淋巴瘤)的治疗。CD20阳性弥漫大阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)应与标准)应与标准CHOP化疗化疗(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松)(环磷酰胺、阿霉素、长春新
2、碱、强的松)8个周期联合治疗。个周期联合治疗。用法用量用法用量n成人单药治疗,推荐剂量为成人单药治疗,推荐剂量为375mg/m375mg/m2 2,静脉给药,每周,静脉给药,每周1 1次,共次,共4 4次。次。n配制配制:美罗华:美罗华500mg500mg加入生理盐水加入生理盐水500ml500ml中稀释,中稀释,配置的浓度为配置的浓度为1mg/ml 1mg/ml。配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。n初次滴注初次滴注:推荐起始滴注速度为:推荐起始滴注速度为50mg/h50mg/h;最初;最初6060分钟过后,可每分钟过后,可每3030分分钟增加钟增加50mg/h50mg/h,直至最大速度,
3、直至最大速度400mg/h400mg/h。n以后滴注以后滴注:利妥昔单抗滴注的开始速度可为:利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h100mg/h,每,每3030分钟增加分钟增加100mg/h100mg/h,直至最大速度,直至最大速度400mg/h400mg/h。用药注意事项用药注意事项v治疗后最常见的不良反应是输注相关反应,首先表现为发热治疗后最常见的不良反应是输注相关反应,首先表现为发热和寒颤,主要发生在第一次滴注时,通常在和寒颤,主要发生在第一次滴注时,通常在2 2个小时内。其个小时内。其他随后的症状包括恶心,荨麻疹他随后的症状包括恶心,荨麻疹/皮疹,疲劳,头痛,瘙痒,皮疹,疲劳,头痛
4、,瘙痒,支气管痉挛支气管痉挛/呼吸困难,舌或喉头水肿(血管神经性水肿),呼吸困难,舌或喉头水肿(血管神经性水肿),鼻炎,呕吐,暂时性低血压,潮红,心律失常,肿瘤性疼痛。鼻炎,呕吐,暂时性低血压,潮红,心律失常,肿瘤性疼痛。其次常见的是原有的心脏病,如心绞痛和充血性心力衰竭加其次常见的是原有的心脏病,如心绞痛和充血性心力衰竭加重。治疗前静脉给予糖皮质激素预处理重。治疗前静脉给予糖皮质激素预处理v开始滴注前开始滴注前3030到到6060分钟应预先使用止痛剂和抗组胺药。分钟应预先使用止痛剂和抗组胺药。v如果所使用的治疗方案不包括皮质激素,那么还应该预先使如果所使用的治疗方案不包括皮质激素,那么还应该
5、预先使用糖皮质激素。用糖皮质激素。v对中性白细胞数少于对中性白细胞数少于1.5 x 109/L1.5 x 109/L和和/或血小板数少于或血小板数少于75 x 75 x 109/L109/L的病人,使用该药要谨慎,因为这类病人的临床用药的病人,使用该药要谨慎,因为这类病人的临床用药经验有限。经验有限。v在本药治疗期间,应注意定期观察全血细胞数,包括血小板在本药治疗期间,应注意定期观察全血细胞数,包括血小板数数 。n适应证:1 1)适用于)适用于HER2HER2过度表达的转移性过度表达的转移性乳腺癌;乳腺癌;2 2)单药物治疗已接受过)单药物治疗已接受过1 1个或多个个或多个化疗方案的化疗方案的
6、HER2HER2过度表达的转过度表达的转移性乳腺癌移性乳腺癌 ;3 3)与紫杉醇或者多西他赛联合,)与紫杉醇或者多西他赛联合,用于未接受过化疗的用于未接受过化疗的HER2HER2过度过度表达的转移性乳腺癌患者。表达的转移性乳腺癌患者。曲妥珠单抗(曲妥珠单抗(Trastuzumab)商品名:赫赛汀(商品名:赫赛汀(Herceptin)生产商:瑞士豪夫迈罗氏(罗氏(F.Hoffmann-LaRoche)抗抗HER2的单克隆抗体的单克隆抗体nHER家族共有家族共有4个成员,即个成员,即HER1、HER2、HER3、HER4,都是都是型酪氨酸激酶受体,通过一系列信号转导,参与细胞的型酪氨酸激酶受体,通
7、过一系列信号转导,参与细胞的生长、活化和增殖过程生长、活化和增殖过程HER家族家族HER2基因基因HER2信使信使RNAHER2蛋白蛋白HER2基因基因HER2信使信使RNAHER2蛋白蛋白HER2正常表达正常表达细胞细胞(HER2)(2万个受体)万个受体)HER2过表达的细胞过表达的细胞(HER2+)(100200万个受体)万个受体)HER2与乳腺癌与乳腺癌用法用量用法用量n储存:储存:2-8 2-8 度,溶液保存度,溶液保存2828天天n初次负荷剂量初次负荷剂量 :建议本品的初次负荷量为:建议本品的初次负荷量为4mg/kg4mg/kg,静脉,静脉输注输注9090分钟以上。分钟以上。n维持剂
8、量维持剂量 :建议本品每周用量为:建议本品每周用量为2mg/kg2mg/kg。如初次负荷量。如初次负荷量可耐受,则此剂量可静脉输注可耐受,则此剂量可静脉输注3030分钟。维持治疗直至疾病分钟。维持治疗直至疾病进展。进展。n乳腺癌辅助治疗:在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治乳腺癌辅助治疗:在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗的给药方案为疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg8mg/kg初始负荷量后接着每初始负荷量后接着每3 3周周6mg/kg6mg/kg维持量,静脉滴注约维持量,静脉滴注约9090分钟。共使用分钟。共使用1717剂(疗剂(疗程程5252周)。周)。用药注意事项(用药注意事
9、项(1)n初治疗前检测初治疗前检测HER-2HER-2是否过度表达。是否过度表达。n不能使用不能使用5%5%的葡萄糖溶液,因其可使蛋白聚集。的葡萄糖溶液,因其可使蛋白聚集。n使用使用灭菌注射用水灭菌注射用水溶解配制本药,配制后的浓度溶解配制本药,配制后的浓度为为21mg/ml21mg/ml,使用时再用生理盐水稀释。,使用时再用生理盐水稀释。n灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂,它对新生灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂,它对新生儿和儿和3 3岁以下的儿童有毒性。岁以下的儿童有毒性。n本品不能用于静脉注射。本品不能用于静脉注射。用药注意事项(用药注意事项(2)n用药中出现左心功能不全时应停药。用药中
10、出现左心功能不全时应停药。n曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重,特别在与曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重,特别在与蒽环类药物和环磷酰胺合用时,但大多数治疗后症状好转。蒽环类药物和环磷酰胺合用时,但大多数治疗后症状好转。治疗药物通常包括利尿药,强心苷类药和或治疗药物通常包括利尿药,强心苷类药和或ACEIACEI类。类。n在在1010的患者中可出现急性超敏性反应,包括寒战和的患者中可出现急性超敏性反应,包括寒战和/或发或发热等的症候群,很少需停用,抗组胺药、抗炎药物及皮质激热等的症候群,很少需停用,抗组胺药、抗炎药物及皮质激素类药物可预防。素类药物可预防。(1)2004年年2月月
11、26日,美国日,美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于EGFR阳性、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌阳性、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌,或单药,或单药用于不能耐受化疗的结直肠癌。用于不能耐受化疗的结直肠癌。(2)美国)美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的一线治疗方案。一线治疗方案。(3)2007年爱必妥在中国成功上市,用于治疗上述两种疾病。年爱必妥在中国成功上市,用于治疗上述两种疾病。1.西妥昔单抗(西妥昔单抗(CetuximabIMC-C225)商品名:爱
12、必妥(商品名:爱必妥(Erbitux)生产商:德国默克(生产商:德国默克(Merck)抗抗EGFR的单克隆抗体的单克隆抗体西妥昔单抗西妥昔单抗西妥昔单抗西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物用法用量用法用量n推荐起始剂量为推荐起始剂量为400mg/m400mg/m2 2,滴注时间,滴注时间120120分钟,滴速应控制在分钟,滴速应控制在5ml/min5ml/min以内。以内。n维持剂量为一周维持剂量为一周250mg/m250mg/m2 2,滴注时间不少于,滴注时间不少于6060分钟。分钟。n首次注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,建议在首次
13、注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。n使用前勿振荡、稀释。使用前勿振荡、稀释。用药注意事项用药注意事项n本药不得静脉推注,不得振荡或稀释。输液必须使用本药不得静脉推注,不得振荡或稀释。输液必须使用0.2um0.2um或或0.22um0.22um微孔径过滤器进行过滤。输注结束时必须用微孔径过滤器进行过滤。输注结束时必须用0.9%0.9%氯化钠注氯化钠注射液冲洗输液管路射液冲洗输液管路n此类患者用药期间应注意避光。此类患者用药期间应注意避光。n最常见的不良反应是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹最常
14、见的不良反应是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。轻至中度皮肤毒性反应无需调整剂量,发生痛、发热和便秘等。轻至中度皮肤毒性反应无需调整剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。n发生轻至中度输液反应时,可减慢输液速度或服用抗组胺药物,发生轻至中度输液反应时,可减慢输液速度或服用抗组胺药物,若发生严重的输液反应需立即停止输液,静脉注射肾上腺素、糖若发生严重的输液反应需立即停止输液,静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。n在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中,在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中,分别为分别为5%5%和和10%10%的患者因不良反应退出。的患者因不良反应退出。EGFRn表皮生长因子受体表皮生长因
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