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1、设计与生物体内基本代谢物的结构， 有某种程度相似的化合物， 使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用， 或干扰基本代谢物被利用， 或掺入生物大分子的合成中形成 ”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。“致死合成 伪生物大分子导致 6. Bioisosters（ p488）：生物电子等排体 , 具有相似的物理及化学性质的基团或分 子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。 分子或基团的外电子层相似， 或电子密度有相似分布， 而且分子的形状或大小相似时， 都可以认为是生物电子等排体。7. Structurally specific drugs （p478）： 结构特异性药物， 药物的作用与体内特定受体

2、或酶的相互作用有关。 其活性与化学结构的关系密切。 药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。药理作用与化学）：结构非特异性药物， Structurally nonspecific drugs （p4788. 结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。化合物在互不相溶体系中分配平衡后， P = C/ C 9.脂水分配系数 P（p476）：wo 有机相的浓度与水相中的浓度的比值。前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶 10. （ p489）促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等 p488 11.经典的电子等排体（ 价体。

3、 对药物以电子等排体相互置换，在基本结构的可变部位，生物电子等排体原理： - 1 - 进行结构改造。12. “ me-too ” drug: “-toome”药物 , 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当， 这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究， 大都以现有的药物为先导物进行研究。13. 挛药（ Twin Drug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子， 在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用， 增强活性或产 生新的药理活性， 或者提高作用的选择性。 常常应用拼合原理进行孪药设计， 经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。14. 生物烷

4、化剂 （p258）：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物， 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂的一类药物。二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。5. 盐酸哌替啶苯妥英钠地西泮奥沙西泮异戊巴比妥肾上4.2.1.3.6. 10. 卡托普利硝苯吡啶11.盐酸普萘洛尔腺素麻黄碱普鲁卡因7.8.9. 利多卡因雷尼替丁奥美拉唑对乙酰氨基酚布洛芬16.17.12.14.15.13. 19. 21. 头孢氨苄青霉素钠阿莫西林氟尿嘧啶盐酸环丙沙22.18.Cisplatin20. 23.

5、左氧氟沙星雌二醇醋酸地塞米松星吗啡26. Vitamin C 27.25.24. 32. 纳洛酮31. 萘普生硫酸阿托品阿司匹林环磷酰胺头孢33.28.30.29. 34. 甲氧苄啶噻肟钠 参考答案：（化学结构这里略） p20）2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，1. p26）4.p31）苯妥英钠，治疗癫痫（异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（3. 5. 盐酸哌替啶，合成镇痛药（ p67） 6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮 喘（ p110）7. 盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148） 8.普鲁卡因， p111） 10.局麻药（

6、p135）9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（硝 p154 p172）11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（ p137）12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡 （ p212）和良性胃溃疡 （p207）奥美拉唑， 治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡14.15. 对乙酰氨基酚， 解热（ p239，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用）16. 布洛芬，消炎镇痛（p253） 19. 青霉素钠，18. Cisplatin ，顺铂，抗肿瘤（ p268氟尿嘧啶，抗肿瘤（17. p271 ） p304）21. 盐22. 头孢氨苄，消炎（消炎

7、（p299）20.p309）阿莫西林，消炎（ ） 23. 左氧氟沙星，抗菌（ p343）24.雌二醇，用于雌激素缺酸环丙沙星，抗菌（p341 p445 ）乏时的治疗（ p419 ） 25.醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（26. Vitamin C ，维生素 C，用于预防和治疗维生素C 缺乏症（ p474）27. 吗啡，镇痛（p61） - 2 - 28. 硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓 31. 萘普生，消炎镇痛（ p253）32. 纳（ p239）30. 环磷酰胺，抗肿瘤（ p261） 洛酮，吗啡中毒解救剂33. 头孢噻肟钠，消

8、炎（p315）（注：回答临床药理作用时宜简 短，无需详细的说明，如上面的17, 18，19, 22， 25, 31, 33） 34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂 三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准） 。1. OCOCH 3 NHCOCH COO3（贝诺酯） 2. N OH N N NCH NN C CH22 F ） p359（氟康唑，F 3. OH CCH ） p431（炔诺酮， O 4. NO 2 H COOC COOCH 33 CH CNH33（硝苯地平） H 5. CHNO 2 SN NHCH NO 3）p207（雷尼替丁， H 6. OH CHC HO（炔雌醇） 7. - 3 -

9、 Cl O N OHF （氟哌啶醇） 8. O N H OH HCl （盐酸普萘洛尔） 9. O O O HOOH H HF O（醋酸地塞米松） 10. ） p438（米非司酮， 11. ）（氯沙坦， p174 12. （吲哚美辛） 13. p314）头孢噻肟钠，（ 14. - 4 - （氟尿嘧啶， p270） 15. （西咪替丁，p206 ） 16. ）（利多卡因， p136 17. （阿托品） 18. （奥沙西泮） 19. CH N 3 O OHHO（吗啡） 20. CH CH N CH22 OH O （纳洛酮）OHO 21. - 5 - O FCOOH NN HN（环丙沙星） 四、 A

10、型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。第二章 1. 在胃中水解主要为 4， 5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（C） A. 地西泮马普替林D. 丙咪嗪B. 氯普噻吨C. 2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是（ D） . 含有七元亚胺内酰胺环 . 在酸性或碱性条件下，受热易水解 . 水解开环发生在七元环的 ,位和 ,位. 代谢产物不具有活性 . 为镇静催眠药 3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C） A. 1 位去甲基B. 3 位羟基化C. 1 位去甲基， 3 位羟基化 D. 1 位去甲基，E. 3 位和 2 位同时羟基化

11、 2 位羟基化 4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（ B）P23 A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气 E. 红色溶液 5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B ）P23 A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色 6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E） A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠 7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ） A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇 D. E. 氟西汀硫喷妥钠 8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（E） B

12、. 氮气C. E. 二氧化碳氮气D. A 氧气一氧化碳 9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）BP41,42 B. 氧化C. 还原A. 水解D. 脱胺基E. 开环 10. 氟西汀按作用机制属于（A） A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE 重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂 D. MAO 重摄取抑制剂抑制剂E. DA 11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（）D - 6 - A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林 12. 不属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是（ D ） A. 吲达品 p53B. 氟伏沙明 p53C. 氟西汀 p53 D. E. 舍曲林 p53盐酸丙咪嗪p56 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的（ C ） p3813. E. 奋乃近C. 氯丙嗪B. 氯氮平D. 阿米替林丙咪嗪A. 下列药物水解后能释放出氨气的是（ C ）p3114. A 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶 （盐酸氯丙嗪不具备的性质是D） P4315. 含有易氧化的吩嗪嗪母环B. 溶于水、乙醇或氯仿A. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色D. 与硝酸共热后显红色C.