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1、也为今后从事中药剂型改革、质量控制和研究新药等奠定必要的基础。同样，中药化学的研究，在中医药现代化和中药产业化中也处于极为特殊的地位和具有极其关键的作用。 课程内容和考核目标第一章 绪论一、 学习目的与要求（一）掌握中药化学的定义。（二）熟悉中药化学的研究内容。（三）了解学习中药化学的目的意义。（四）了解中药化学在本专业中所处的地位。（五）了解中药化学的发展概况和研究方向。二、课程内容第一节 中药化学的研究对象和任务（一）中药化学定义：中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。（二）中药化学的研究内容：研究的是中药

2、防治疾病的物质基础中药化学成分。主要研究中药中具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分，即有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定或确定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及有效成分的结构与中药药效之间的关系等等。（三）中药中的化学成分：中药中的化学成分不一定都是有效成分；具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分，即有效成分；有些化学成分不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，这些化学成分被称为无效成分；中药中有效成分和无效成分的划分是相对的。在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位称为有效部位。第二节 中药化学在中医药现代化和

3、中药产业化中的作用（一）中药化学在中医药现代化中的作用1阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理。2促进中药药效理论研究的深入。3阐明中药复方配伍的原理。4阐明中药炮制的原理。（二）中药化学在中药产业化中的作用1建立和完善中药的质量评价标准。2改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效。3研制开发新药、扩大药源。第三节 中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向（一）古代中国的医药化学同其它自然科学一样，当时也居世界领先地位。（二）近代，直至新中国成立前，在西洋医药学急速发展的面前，中医药的发展处于停滞状态，逐渐失去了一些领域中的优势。（三）从上世纪50年代起，特别是70年代后期，随着我国

4、中医药事业发展取得的显著成绩，中医药学引起了世人的高度重视。（四）目前中药化学或天然药物化学的研究已愈来愈得到世界各国政府和医药科技界的重视，研究思路更加注重以活性为指标，追踪有效成分的分离，特别是国内尤为重视建立符合中医药理论的活性指标，希冀从中药或天然药物中寻找出对目前严重危害或影响人类健康和生存的疾病确有疗效的有效成分或药物。三、考核知识点（一）中药化学的定义和研究内容。（二）有效成分、无效成分及有效部位。四、考核要求（一）中药化学的研究对象和任务识记：中药化学的定义及中药化学的研究内容。（二）有效成分、无效成分及有效部位 有效成分、无效成分及有效部位的概念。简单应用：有效成分和无效成分

5、。第二章 中药化学成分的一般研究方法一、学习目的与要求（一）掌握中药有效成分的提取分离方法。（二）熟悉中药化学成分类型。（三）熟悉中药有效成分化学结构的研究方法。（四）了解一次代谢产物、二次代谢产物旳概念及二次代谢产物和中药化学的研究对象旳关系。（五）了解中药化学成分的主要生物合成途径。第一节 中药化学成分及生物合成简介（一）中药化学成分类型：主要有糖类、苷类、醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类和挥发油、生物碱、甾体类、三萜类化合物及鞣质等类型，他们有各自的结构特征和基本性质。（二）各类中药化学成分的主要生物合成途径 1. 一次代谢产物和二次代谢产物：按成分的生物合成途径可分为一次代谢产物和二次代谢

6、产物。一次代谢产物是每种植物中普遍存在的维持有机体正常生存的必需物质。二次代谢是在特定的条件下，一些重要的一次代谢产物，进一步经历不同的代谢过程，生成生物碱、黄酮、萜类、皂苷等。二次代谢对植物维持生命活动虽不起重要作用，但往往反映植物科、属、种的特征，且大多具有特殊、显著的生理活性。因此，它们成为中药化学的主要研究对象。2. 中药二次代谢产物的主要生物合成途径有乙酸-丙二酸途径（生成脂肪酸类、酚类、醌类等化合物）、甲戊二羟酸途径（生成萜类、甾类化合物）、莽草酸途径（生成具有C6-C3及C6-C1基本结构的化合物）、氨基酸途径（生成生物碱类成分）以及复合途径（生成查耳酮类、二氢黄酮），分别合成相

7、应的中药中化学成分。第二节 中药有效成分的提取分离方法（一）中药有效成分的提取方法1. 溶剂提取法：是实际工作中应用最普遍的方法，它是根据被提取成分的溶解性能，选用合适的溶剂和方法来提取。1）该方法的作用原理：溶剂穿透入药材粉末的细胞膜，溶解溶质，形成细胞内外溶质浓度差，将溶质渗出细胞膜，达到提取目的。2）常用溶剂的分类：三类。即亲脂性有机溶剂，亲水性有机溶剂和水。3）常用溶剂极性由弱到强的顺序：石油醚四氯化碳苯二氯甲烷氯仿乙醚乙酸乙酯正丁醇丙酮甲醇（乙醇）水4）选择溶剂的原则：相似相溶原理。5）选择溶剂的标准：最大限度地提取所需要的化学成分; 溶剂的沸点应适中易回收; 低毒安全为标准。6）提

8、取方法的种类：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法和连续回流提取法，各提取法的优缺点及应用特点。2水蒸气蒸馏法：用于提取能随水蒸汽蒸馏，而不被破坏的难溶于水的成分。如中药中挥发油等的提取。3超临界流体萃取法（SFE） 1）超临界萃取法特点：是一种集提取和分离于一体，又基本上不用有机溶剂的新技术。2）超临界流体的种类：如CO2、NH3、C2H6、CCl2F2、C7H16等，实际应用CO2较多。CO2超临界流体对极性较低的化合物，如酯、醚、内酯和含氧化合物易萃取；化合物极性基团多，如羟基、羧基增加，萃取较难。3）挟带剂：是在被萃取溶质和超临界流体组成的二元系统中加入的第三组份，它可以改善原来溶质的溶

9、解度。4其他方法：如升华法、组织破碎提取法、压榨法、超声提取法等。（二）中药有效成分的分离精制方法1溶剂法 1）酸碱溶剂法：利用混合物中各组分酸碱性的不同而进行分离。常用于中药酸性、碱性或内酯、内酰胺成分的分离。2）溶剂分配法：是利用混合物中各组成分在两相溶剂中分配系数不同而达到分离的方法，常用于中药化学成分初步分离。2沉淀法 1）专属试剂沉淀法：某些试剂能选择性地沉淀某类成分。如雷氏铵盐与生物碱类生成沉淀，可用于分离生物碱与非生物碱类成分以及水溶性生物碱与其他生物碱；胆甾醇能和甾体皂苷沉淀，可使其与三萜皂苷分离；明胶能沉淀鞣质，可用于分离或除去鞣质。2）分级沉淀法：在混合组份的溶液中加入与该

10、溶液能互溶的溶剂，改变混合组份溶液中某些成分的溶解度，使其从溶液中析出。可用于多糖、皂苷等的分离。3）盐析法：在混合物水溶液中加入易溶于水的无机盐，最常用的是氯化钠，至一定浓度或饱和状态，使某些中药成分在水中溶解度降低而析出或用有机溶剂萃取出来。如从三颗针中分离小檗碱。3分馏法：利用混合物中各成分沸点的不同而进行分离，适用于液体混合物的分离。4膜分离法：利用混合物中各成分的分子大小不同而进行分离。5升华法：用于具升华性的成分的分离。如某些小分子生物碱、香豆素等。6结晶法：是利用混合物中各成分在溶剂中的溶解度不同达到分离的方法。结晶法的关键是选择适宜的结晶溶剂。7色谱分离法 1）吸附色谱：是利用

11、吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异，而实现分离的一类色谱。吸附剂旳种类和特点。2）凝胶过滤色谱（排阻色谱、分子筛色谱）：原理主要是分子筛作用，根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离目的。3）离子交换色谱：根据混合物中各成分解离度差异进行分离。4）大孔树脂色谱：通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。一般来说，大孔树脂的色谱行为具有反相的性质，洗脱依次用水、浓度由低到高的含水甲（乙）醇溶液、甲（乙）醇。5）分配色谱：利用被分离成分在固定相和流动相之间的分配系数的不同而达到分离。分为正相色谱法（流动相的极性小于固定相极性）与反相色谱法（流动相的极性大于固定相极性）。第三节

12、 中药有效成分化学结构的研究方法（一）中药有效成分化学结构研究的一般流程（二）中药有效成分化学结构测定的方法1理化方法 1）物理常数的测定：包括熔点、沸点、比旋度、折光率和比重等的测定。2）分子式的确定：目前最常用的是质谱法。3）化合物的结构骨架与官能团的确定。2波谱方法 1）红外光谱（IR）：主要用于未知结构化合物功能基的确认、芳环取代类型的判断等。2）紫外光谱（UV）：主要可提供分子中的共轭体系的结构信息，可据此判断共轭体系中取代基的位置、种类和数目。3）核磁共振谱（NMR）：提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境、以及构型、构象的结构信息。4）质谱（MS）：确定

13、化合物分子量、元素组成和由裂解碎片检测官能团、辨认化合物类型、推导碳骨架。5）旋光光谱和圆二色谱6）X射线衍射法（一）中药化学成分类型。（二）中药化学成分主要生物合成途径。（三）中药有效成分的提取方法。（四）中药有效成分的分离方法。（五）中药有效成分化学结构的研究方法。（一）中药化学成分类型 中药化学成分的类型及各结构特征。 领会：各中药化学成分的基本性质。一次代谢产物和二次代谢产物。（二）中药化学成分主要生物合成途径 中药化学成分的主要生物合成途径；各类中药化学成分的生物合成途径。（三）中药有效成分的提取方法 中药有效成分的提取方法和具体操作；常用溶剂的性质和极性大小；常用吸附剂的种类。各提取方法的原理及特点；吸附剂选择原则。各提取方法适用范围。综合应用：根据被分离成分的结构选择合适的提取方法或操作；根据被分离成分的结构选择合适的提取溶剂或吸附剂。（四）中药有效成分的分离方法 中药有效成分的分离方法及具体操作。各分离方法的原理和特点。各分离方法的适用范围。根据被分离成分的性质选择