生物药剂学基础Word文件下载.docx

1、当制成某种剂型，以某种途径给药后的药物。当制成某种剂型，以某种途径给药后是否很好的是否很好的吸收吸收，从而及时分布到体内所需作，从而及时分布到体内所需作用的组织及器官（或称靶器官，靶组织），在用的组织及器官（或称靶器官，靶组织），在这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定时间内维持该浓度，就能有效地发挥药理作用。时间内维持该浓度，就能有效地发挥药理作用。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 药效 药效=f=f（剂型因素、生物因素）（剂型因素、生物因素）药物的理化性质赋形剂=辅料+附加剂药物配伍与相互作用剂型及用

2、法工艺流程等种族差异性别差异年龄差异生理差异病理差异等疗效副作用毒性反应生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 吸收 分布 代谢 排泄吸收 分布 代谢 排泄 消除 消除=代谢 代谢+排泄排泄 配置 配置=分布 分布+代谢 代谢+排泄排泄 剂量 剂量=吸收部位量 吸收部位量+体内量 体内量+消除量消除量 药物在体内变化率 药物在体内变化率=吸收速率 吸收速率-消除速率消除速率药物从用药药物从用药部位进入体部位进入体循环的过程循环的过程药物在血液与药物在血液与组织间的可逆组织间的可逆转运过程转运过程药物在体内发药物在体内发生的化学结构生的化学结构变化的过程

3、变化的过程药物及其代药物及其代谢物排出体谢物排出体外的过程外的过程生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 体内三个阶段：药剂学 药代动力学 药效学药剂学 药代动力学 药效学生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 实验设计:1 1 采样：血样、尿样、唾液采样：血样、尿样、唾液2 2 测定方法：灵敏度和精密度要高 测定方法：灵敏度和精密度要高 3 3 实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等4 4 目的：为临床合理用药提供参考 目的：为临床合理用药提供参考 生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学

4、基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 生物制剂学研究的是给药后药物的生物制剂学研究的是给药后药物的吸收、吸收、分布、代谢和排泄分布、代谢和排泄的全过程以及各种剂型因素的全过程以及各种剂型因素和生物因素对这一过程和药效的影响。和生物因素对这一过程和药效的影响。吸收吸收药物从给药部位进入血液循环的过程药物从给药部位进入血液循环的过程，是药物发挥治疗作用的先决条件。，是药物发挥治疗作用的先决条件。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 一、生物膜的结构一、生物膜的结构 由脂质、蛋白质及少量的糖、核酸、金属离由脂质、蛋白质及少量的糖、核酸、金属离子组成。

5、膜中脂质主要是磷脂，呈双分子层；头子组成。头部为磷酸甘油基团呈亲水性，向膜外；尾部为脂部为磷酸甘油基团呈亲水性，向膜外；尾部为脂肪酸链呈疏水性，向膜内部；蛋白质嵌于脂质双肪酸链呈疏水性，向膜内部；蛋白质嵌于脂质双分子层中，亲水性（极性）基团向外，疏水性分子层中，亲水性（极性）基团向外，疏水性（非极性）基团向内，在生物膜上还有一些孔道。（非极性）基团向内，在生物膜上还有一些孔道。药物可以通过脂质、蛋白质或孔道进行转运。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 一、生物膜的结构一、生物膜的结构生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2

6、.1 概述概述 一、生物膜的结构一、生物膜的结构生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 一、生物膜的结构一、生物膜的结构生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 二、药物通过生物膜的转运机理二、药物通过生物膜的转运机理1.1.被动扩散被动扩散（自由扩散）（自由扩散）特征：顺浓度梯度运输；不需要载体；不需要消耗能量生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 二、药物通过生物膜的转运机理二、药物通过生物膜的转运机理特征：需要载体；不需要消耗能量2.2.促进扩散促进扩散（协助扩散）

7、（协助扩散）生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 二、药物通过生物膜的转运机理二、药物通过生物膜的转运机理3.3.主动转运主动转运特征：逆浓度梯度运输；需要消耗能量生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.1 概述概述 项 目自由扩散促进扩散主动运输运输方向是否需要载体蛋白是否消耗细胞内的能量代表例子顺浓度梯度顺浓度梯度逆浓度梯度不需要需要需要不消耗不消耗需要消耗氧气、水、二氧化碳等通过细胞膜葡萄糖通过红细胞葡萄糖、氨基酸通过小肠上皮细胞膜；离子通过细胞膜等生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.1 2.

8、1 概述概述 二、药物通过生物膜的转运机理二、药物通过生物膜的转运机理4.4.胞饮作用（胞吞、胞吐）胞饮作用（胞吞、胞吐）生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收血管内给药非血管内给药给药部位静脉滴注（滴注）静脉注射（静注）胃肠道、肌注、皮肤粘膜、呼吸道吸收过程无无有有给药部位与吸收给药部位与吸收药物从给药部位向循环系统转运的过程。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一

9、、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收吸收与药时曲线吸收与药时曲线生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收吸收部位口腔皮肤胃小肠大肠十二指肠空肠回肠盲肠结肠直肠吸收药物弱酸性药物蛋白质、多肽主要方式崩解分散溶解被动扩散主动转运被动扩散胞饮、吞噬生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收 由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入循环

10、系统，由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入循环系统，故上皮细胞膜的性质决定药物吸收的难易。故上皮细胞膜的性质决定药物吸收的难易。被动扩散被动扩散：脂溶性药物由被动扩散透过生物膜。服药以后，胃：服药以后，胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散通过，又以同肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散通过，又以同样机理转运到血液而吸收。药物被动扩散的吸收速度与浓度成正比样机理转运到血液而吸收。药物被动扩散的吸收速度与浓度成正比，主动转运主动转运：一些机体所必须的物质，如单糖、氨基酸等，是借：一些机体所必须的物质，如单糖、氨基酸等，是借助于载体的帮助，需要消耗能量，从浓度低处往浓度高处逆

11、向转运。助于载体的帮助，需要消耗能量，从浓度低处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的，在吸收部位，药物达到某一临界浓度时，转运系载体量是有限的，在吸收部位，药物达到某一临界浓度时，转运系统变成饱和，浓度再大也不能加快药物的吸收速度；对主动吸收的统变成饱和，浓度再大也不能加快药物的吸收速度；对主动吸收的药物可能存在最适剂量，超过此剂量不会有更高的治疗效应。药物可能存在最适剂量，超过此剂量不会有更高的治疗效应。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收 促进扩散促进扩散

12、：有相当多的物质，如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助：有相当多的物质，如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助于细胞膜上载体的帮助，从高浓度向低浓度区扩散，也不需要消耗能量。于细胞膜上载体的帮助，从高浓度向低浓度区扩散，也不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于膜上载体扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于膜上载体的结合或释放而扩散的。的结合或释放而扩散的。膜孔转运膜孔转运：能通过上皮细胞的细孔（平均为：能通过上皮细胞的细孔（平均为 4A4A），那样大小的物质），那样大小的物质可穿过充满水的细孔而被吸收，膜孔转运的吸收速度受药物分子或离子的可穿过充满

13、水的细孔而被吸收，膜孔转运的吸收速度受药物分子或离子的大小、浓度以及水的吸收速度影响。大小、浓度以及水的吸收速度影响。多数药物的吸收属于多数药物的吸收属于“被动扩散被动扩散”，故胃肠道上皮细胞对这些药物起，故胃肠道上皮细胞对这些药物起着脂溶性屏障的作用，其中脂溶性药物通过被动扩散而吸收，非脂溶性药着脂溶性屏障的作用，其中脂溶性药物通过被动扩散而吸收，非脂溶性药物的扩散通过屏障则相当困难。物的扩散通过屏障则相当困难。生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收口服给药

14、崩解分散溶解血液循环吸收游离型 蛋白结合型原型或代谢物组织结合作用部位分布代谢排泄分布生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 一、药物在胃肠道的吸收一、药物在胃肠道的吸收生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础生物药剂学基础2.2 2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素药物的胃肠道吸收及其影响因素 药物在胃肠道吸收的影响因素药物在胃肠道吸收的影响因素生理因素生理因素:主要包括种族、体重、性别、年龄、遗传主要包括种族、体重、性别、年龄、遗传及生理病理条件等。通过对制剂的生物药学研究，所及生理病理条件等。通过对制剂的生物药学研究，所提供的资料可以改进药物制剂的处方、生产工艺、给提供的资料可以改进药物制剂的处方、生产工艺、给药方式等。药方式等。剂型因素剂型因素:包括与剂型有