甲砜霉素PPT文件格式下载.ppt

1、与剂量和疗程无关，少见。可能患者有遗传性代谢缺陷，对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感，可能为变态反 应，发生率为1/3万。灰 婴 综 合 症：新生儿、早产儿的肝代谢及肾排泄功能不完善导致 氯霉素易在体内蓄积引起呼吸、循环衰竭、BP 下降、皮肤苍白。,氯霉素不良反应,二代：甲砜霉素,氯霉素,甲砜霉素,甲砜霉素以甲砜基取代硝基，从而避免了再生障碍性贫血的发生，同时抗菌活性增强，是氯霉素的2.5-5倍。,替代,二代：甲砜霉素,最新研究表明，甲砜霉素对治疗困难、具有多种抗药性、人群易感的多种病原体具有较好的治疗作用，其中包括对青霉素具耐药性的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌的VISA菌株、大多数对甲氧西林

2、具有耐药性的分离菌株、非典型病原体如肺原支原体及衣原体等。所以甲砜霉素确实是为数不多的具有广泛抗菌活性的珍贵药物因为甲砜霉素与氯霉素都属于酰胺醇类抗生素，而氯霉素会引发再生障碍性贫血等严重不良反应的，所以说难免一些医生会联系到我们普施捷，但事实上普施捷是不会发生这些严重不良反应的甲砜霉素在水中微溶，目前市场所用甲砜霉素均为口服剂型,分子式：C14H18Cl2N2O6S.HCl;C14H19Cl3N2O6S分子量：449.73CAS号：2611-61-2 性 状：本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。,甘氨酸酯，具有溶解粘液的活性,深层穿透组织,三代：普施捷,和甘氨酸酯成盐，增加了水溶性，适合做

3、成针剂,三代：普施捷-改造佳品,结构改造-氯霉素的硝基被甲砜基取代，更加安全在日本药局方（1985）、意大利药典均有收载，并在国外上市销售（日本、意大利等）制剂改造-与甘氨酸成酯盐具有良好的水溶性，可以满足注射剂的需要，注射用甲砜霉素的研制开发，填补了这一空白“海口奇力制药”国内按照化学药品注册分类第三类第1项申报注册,2009年第一次营销会议工 作 汇 报,普施捷的作用机理,普施捷,阻断肽链,结合,特异,普施捷,抑制,阻止,肽链的连接,蛋白质的合成,核糖体50S亚基的肽酰转移酶作用位点,甲砜霉素甘氨酸酯注射到血液后，迅速分布到全身各个组织，并通过弥散的形式进入细菌细胞内，与细菌体内核糖体50

4、s亚基的结合，抑制肽酰基转移酶和肽链的延长,影响核糖核蛋白体的移位过程,通过阻止肽链延长来抑制细菌蛋白质的合成,普施捷良好体外抗菌活性,Arzneimittelforschung.2001;51（4）:315-324.,普施捷抗菌谱广，体外抗菌作用良好,普施捷-药代动力学,血浆蛋白结合率低，组织（脑、肺、肝、胆）分布浓度高,普施捷的血清蛋白结合率为10%-20%，全身给药后可迅速分布到全身各组织中，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍，在脑组织中也可达一定浓度。普施捷的注射给药后能迅速而完全的吸收，高峰血药浓度在肌肉注射后1.5h内达到,静注35min达

5、到，500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9g/ml以上，以后缓慢下降，肌注半衰期为小1.5小时，静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。,普施捷-深层穿透组织,Lorenzo.International Journal of Antimicrobial Agents 13（2000）301303,普施捷能够深层穿透组织，达到很高组织浓度,血浆浓度随时间增长而逐渐降低的，在肺部浓度，在第一个小时已经达到了最高值6.12ug/g，说明在注射后普施捷是能够迅速从血液扩散到了肺部组织之中。肺/血浆浓度比值变化，这个比率在给药后的12小时内是逐渐升高的，所以说这三组数据充分证明了普施

6、捷深层穿透组织的能力，并且能保持在组织中很高的浓度。普施捷能够深层穿透全身多个组织，并且在肾、脾、肝、肺中的含量较多，同时它是不会因代谢而失活的。,中国科学院上海冶金研究所 博士论文 2000年度,临床常用抗生素对G致病菌的效价分析,湖南省南华大学第一附属医院药剂科 吴燕,头孢类抗生素是目前最为常用的。在检测的20种抗生素对检测的14种G致病菌的效价研究中得出结论：经典的抗生素对G致病菌的效价不容乐观,且非科学的联合用药可能会降低药效。,普施捷为抗G致病菌常规用药方面带来了福音。,16种抗生素对11类G+致病菌的效价分析,湖南省南华大学第一附属医院 李文志,抗生素的自身性质和广泛使用滥用导致现

7、在抗菌效价的变化，普施捷全新的作用机制将对G+菌的常规用药提供一个更加安全和持久的途径。,三、普施捷疾病谱,二.普施捷疾病谱,妇科感染：盆腔内感染，子宫内感染，子宫附件炎，外生殖器感染,脑部感染：细菌性脑膜炎及脑脓肿,泌尿系感染：复杂性尿路感染（UTIs）,院内获得性UTIs,呼吸系统感染：慢性支气管炎的急性加重，支气管扩张合并感染，肺炎，肺脓肿，脓胸，慢性阻塞性肺炎,外科感染：肝、胆道感染，腹腔内脓肿，皮肤、软组织感染，腹腔感染，伤口感染,皮肤性病感染：支原体感染淋病及非淋菌性尿道炎,普施捷有效治疗呼吸系统感染尤其是肺炎衣原体感染,普施捷对呼吸道感染疗效观察,J Chemother.2002

8、 Jun;14（3）:279-84.Int J Immunopathol Pharmacol.2007 Jul-Sep;20（3）:607-617.,临床疗效评价,细菌学疗效评价,普施捷治疗肺部感染、急慢性支气管炎、扁桃体炎症、鼻窦炎症的临床疗效良好。,临床疗效显效90%,细菌学疗效93%,普施捷在治疗呼吸道感染的疗效上是十分显著的。,普施捷,有效治疗呼吸系统感染,试验组：用注射用甲砜霉素甘氨酸酯0.5g，bid，疗程510天。对照组：用注射用盐酸左氧氟沙星0.2g，bid，疗程510天。普施捷组治疗呼吸系统临床有效率达90%，左氧氟沙星组85%.,河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法

9、平行对照临床试验,普施捷覆盖主要常见社区获得性呼吸道感染及院内感染的病原菌,理想的抗菌谱,合理应用抗生素并不是减少应用抗生素，而是将恰当的抗生素正确的应用于合适的感染。,社区获得性肺炎肺炎患者中各种致病菌感染的发生率,Marrie TJ,et al.Am J Med.1996;101:508-15.,普施捷-有效治疗肺炎衣原体感染,临床显示：甲砜霉素甘氨酸酯治疗有效率为90%克拉霉素临床有效率为80%,J Chemother.2002 Jun;265-71.,普施捷治疗肺炎衣原体感染的疗效显著高于克拉霉素,普施捷-对肺炎衣原体有良好的体外抗菌活性,MIC（g/ml）,普施捷（TG）治疗临床效果

10、明显优于阿奇霉素（AZM）和环丙沙星（CIP）,Drago L，Arzneimittelforschung.2001;51（3）:264-267.,TG、AMC、以及CRO对临床分离的菌株的MIC和MBC,呼吸道感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素。普施捷广谱覆盖呼吸道感染主要致病菌。普施捷强效降低耐药目前呼吸道感染耐药普遍上升，但普施捷保持了很高的敏感性。普施捷疗效卓越：临床研究证明对呼吸系统感染，尤其是肺炎衣原体感染有卓越的临床治愈率及细菌清除率。组织浓度高：强力穿透感染部位，在肺部等组织浓度高。,普施捷有效治疗泌尿系统感染,普施捷在泌尿科的应用范围,在泌

11、尿，普施捷可应用于：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性细菌性前列腺炎等。,普施捷有效治疗泌尿系统感染,试验组：,河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验,泌尿道感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖泌尿道感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前泌尿道感染耐药普遍上升，但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越：临床研究证明对泌尿道感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高：强力穿透感染部位，在肾等组织浓度高,普施捷有效治疗外科感染,90 年 代：G-需氧杆菌感染越来越常见：肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、

12、不动杆菌属 嗜麦芽窄食单胞菌感染90年代以后：混合感染厌氧菌感染和需氧菌 厌氧菌检出率需氧菌 外科危重病人侵袭性深部真菌感染也越来越多,外科感染常见病原菌,“+”较常见致病菌，“+”较少见致病菌,术后感染的主要致病菌,术后感染临床疗效,外科感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖外科感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前外科混合感染上升，但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越：临床研究证明对外科感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高：强力穿透感染部位，在组织浓度高,普施捷有效治疗脑部感染,无脑膜炎,普施捷-穿透三大屏障,普施捷能有效穿透血脑屏障,

13、该品也可穿透血眼屏障进入房水、玻璃体液并可达治疗浓度,普施捷有效穿透血脑屏障,脑外感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖有效穿透血脑屏障普施捷强效降低耐药目前混合菌群感染耐药普遍上升，但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越：临床研究证明对脑部感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高：强力穿透感染部位，在脑脊液浓度高。,普施捷有效治疗妇科感染,妇科感染常见菌群,治疗妇科感染疗效观察,临床疗效,妇科感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖妇科感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前妇科感染耐药厌氧菌逐步上升，

14、但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越：临床研究证明对妇科感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高：强力穿透感染部位。,普施捷有效治疗皮肤性病感染,性传播疾病主要病原体,合适的抗生素治疗对细菌、螺旋体、支原体和衣原体都有效,普施捷覆盖性传播疾病的主要病原菌,普施捷对治疗淋病、梅毒、非淋球菌尿道炎及混合感染疗效显著,治疗皮肤性病感染疗效观察,治疗皮肤性病感染疗效观察,临床疗效,皮肤性病感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一：3.l类独家新品，新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖有效治疗支原体、衣原体属、螺旋体、淋球菌等。普施捷强效降低耐药目前临床对皮肤性病感染药物敏感性降低。但普施捷保持了很高的有效率。临床研究证明对皮肤性病感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高：,四、普施捷临床安全验证,河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验,普施捷组6/130例临床不良事件，发生率为4.62%,左氧氟沙星组出现8/131例临床不良事件，发生率为6.11%，试验组和对照组差异无统计学意义（P0.05）,注射用甲砜霉素甘氨酸酯,国内药典收载情况：甲砜霉素及其片剂、胶囊在我国多版药典均有收载，中国药典2000年版二部收载其原料、片剂、胶囊。盐酸甲砜霉