1、 G+ G- 克罗丙烯 二代 血浓度较高,进食影响小一代 + + 呋新酯 二代 生物利用度36-52%,价昂二代 + + 克肟 三代 对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长三代 + + 布烯 三代 抗菌特点类似克肟,生物利用度高(75-90%)四代 + + 第一代头孢菌素 G G 耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性 其他头孢、噻吩 + + 中 中 中 低 体内代谢头孢、噻啶 + + 不耐 高 低 明显 入CSF头孢、氨苄 + + 耐 低 低 低 头孢、唑啉 + + 耐 高 高 低头孢、拉定 + + 耐 高 低 低 无钠、口服 + 注射第二代头孢菌素 G+ 一代二代三代 呋新 Cefuroxime 低毒
2、、耐酶、入脑G- 一代二代三代 替安 Cefotian 难入脑对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用 孟多 Cefamandole 出血倾向第三代头孢菌素 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他噻肟 + + 耐 肾 肝内代谢哌酮 + + 不耐 肝胆 出血倾向曲松 +-+ + 耐 肝胆 半衰期长,入CSF多他定 + + 耐 肾 免疫缺陷者感染头孢地嗪 cefodizime广谱,类似噻肟,对绿脓、不动、肠球、表葡无效/体内作用优于体外具免疫调节作用:吞噬杀菌,趋化,CD4+血药浓度高,组织分布广,T1/2b 2h,蛋白结合率88%每日14g,分12次疗效肯定,不能证明其疗效优于其他三代头孢头孢吡肟 cefep
3、ime广谱,四代,对绿脓有效对广谱-内酰胺酶稳定,亲和力,膜穿透对金葡,肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用T1/2b 2h,蛋白结合率5%每日24g,分2次/主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染头孢匹罗 cefpirome广谱四代,对金葡、肠杆菌作用,绿脓中度/对酶稳定,亲和力,膜穿透血药浓度高,T1/2b 2h每日14g,分12次第四代头孢菌素适应证目前国内四代应用为头孢吡肟;抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同;可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等;亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗使用头孢菌素类注意事项:1。多数主要经肾脏排泄,中度以上肾
4、功能不全者应根据肾功能调整剂量。2。中度以上肝功能减退时头孢哌酮、头孢曲松可能需调整剂量3。氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性4。头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料其他内酰胺类:头霉素;氧头孢烯类(三代头孢+抗厌氧菌);碳青霉烯类;-内酰胺酶抑制剂;单环类三种酶抑制剂的抑酶作用比较 注: 抑酶谱 抑酶强度 稳定性 诱导酶的产生作用 +低他唑巴坦 + + + + +中等克拉维酸 + + + + +较高舒巴坦 + + + + +高头霉素:二代头孢特点抗厌氧菌 头孢西丁Cefo
5、xitin 头孢美唑 Cefmetazol头孢替坦 Cefotetan 头孢西丁 头孢美唑对需氧菌 + +对厌氧菌 + + b 内酰胺酶抑制剂对脆弱类杆菌 + +-+ 舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸对酶 稳定 稳定 抑酶作用 肌注1g 22.5mg/L 90.1mg/L 入CSF 静推1g 124.8mg/L 354.5mg/L 国产 CSF + +氧头孢烯类:三代头孢抗厌氧拉氧头孢 Moxalactam出血倾向氟氧头孢 Flomoxef血浓度高、无出血倾向头孢菌素类及头霉素的抗菌谱 头孢菌素 头霉素致病菌 第一代 第二代 第三代 第四代革兰阳性球菌 + + + + + 革兰阴性杆菌 + + +
6、+ + 厌氧菌 - + + 亚胺培南 Imipenem特广谱,针对G、G、需氧与厌氧菌/多重耐药菌与产酶菌所致严重的G菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应/剂量不超过4g/d,200ml1-2h 慢滴/老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发美罗培南(Meropenem,美平)对去氢肽酶稳定,不必合用酶抑制剂无明显的中枢毒性反应帕尼培南-倍他米隆(克倍宁)倍他米隆减少帕尼培南的肾毒性/无明显中枢毒性碳青霉烯类特性比较 亚胺培南(泰能Imipenem) 美罗培南(美平Meropenem) 帕尼培南(克倍宁Panipenem)G+ + + +肠杆菌科 + + +绿脓杆菌 +
7、 + +厌氧菌 + + +对去氢肽酶稳定性 不稳 稳定 尚稳中枢毒性 + + +碳青霉烯类抗生素亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重CNS不良反应,故不适用于治疗中枢神经系统感染;美罗培南、帕尼培南-倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者使用碳青霉烯类注意事项:1、禁用于过敏的患者2不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药3本类药物所致的严重CNS多发生在原有癫痫史等CNS疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等CNS疾病患者避免应用本类药物4CNS感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应5肾功能不全者及
8、老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药单环类:1窄谱:肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌2不动杆菌、产碱、厌氧菌差3.耐酶4低毒5。与青、头孢无交叉过敏氨曲南抗菌特点:1窄谱对G菌强2。肠杆菌科3G球菌4流感杆菌5绿脓杆菌氨曲南(君克单)适应症1G菌危重感染2多重耐药G菌感染3G菌脑膜炎4淋病5免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染6院内感染替卡西林-克拉维酸(特美汀)适应证:肠杆菌科细菌感染2。假单胞菌感染(包括腹、盆腔感染)3。 嗜麦芽窄食单胞菌感染哌拉西林-他唑巴坦(特治星)适应证:敏感革兰阴性杆菌(产-内酰胺酶者)所致呼吸道、腹腔、盆腔、尿路、软组织感染、骨关节感染与败血症2。需氧菌厌
9、氧菌的混合感染头孢吡肟(马斯平)适应证:产AmpC酶菌所致的院内感染2。部分产ESBL菌所致的院内感染3。中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗4。如疑有需氧菌与厌氧菌的混合感染,应与抗厌氧菌药合并应用亚胺培南(泰能)适应证:病原未确定前的严重感染2。需氧菌与厌氧菌的混合感染3。免疫缺陷者的严重感染4。产ESBL菌株的感染 注:不宜用于治疗中枢神经系统感染氨基糖苷类抗生素:静止期杀菌剂2。浓度依赖性抗生素PAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4-8h 3。稳定4。不需作过敏试验(链霉素除外)5。耐钝化酶品种对耐药菌有效6。不同程度的耳、肾毒性7。廉价氨基糖苷类抗生素主要适应证:革兰阴性杆菌感染(严
10、重病例联合用药)2。革兰阳性杆菌严重感染 (肠球菌属、草绿色链球菌感染、金葡菌、表葡菌感染)3。 结核、非典型分支杆菌感染 4。大观霉素、淋病 5。 巴龙霉素、肠阿米巴、隐孢子虫感染 氨基糖苷类不耐酶: 庆大;妥布(绿脓);西索米星;卡那(限用);链(结核);小诺、核糖 耐酶:奈替米星 Netilmicin;阿米卡星 Amikacin;异帕米星 Isepamicin;依替米星 氨基糖苷类毒性比较前庭毒性 卡 链 西梭 庆 妥 4.7 3.6 2-9 1.27 0.4耳蜗毒性 卡 阿米 西梭 庆 妥 1.6 1.5 1.4 0.5 0.4肾毒性 妥庆 阿米链卡, 阿米庆、妥林可霉素类:抗G+ +
11、抗厌氧菌2。克林优于林可,抗菌作用强3。血、骨、骨髓、关节中浓度高4。伪膜性肠炎发生率低喹诺酮类抗菌药:临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等2。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等氟喹诺酮类1。广谱:G为主,耐药菌,衣原体,支原体等胞内病原2。杀菌剂,抗生素后效应(PAE)3。口服生物利用度较高,分布广4。胞内穿透力强5。作用于DNA旋转酶,小儿,孕妇不宜应用6。细菌耐药快,交叉耐药喹诺酮类抗菌药注意事项:对喹诺酮类
12、药物过敏的患者禁用2。18岁以下未成年患者避免使用本类药物3。制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用4。妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物5。偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重CNS不良反应。不宜用于有癫痫或其他CNS基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药6。可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并偶可引起心电图QT间期延长等大环内酯类抗生素:目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素2。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等3。新大环内酯类对流
13、感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大新型大环内酯(半衰期长,组织内浓度高,不良反应少) T1/2b(h) 抗菌作用 剂量、用法罗红 Roxithromycin 13 次于红 0.3, 分1-2次克拉 Clarithromycin 4.7 对胞内病原效强 0.5, 分2次阿齐 Azithromycin 12-14 同上 0.25, 顿服罗他 Rokitamycin 2 次于红 0.2 tid大环内酯类抗生素注意事项:禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者2。红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应3。肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能4。肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物5。妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时
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