生物药剂学与药物动力学习题1-15章_精品文档Word文件下载.doc

1、2剂型因素；3生物因素；4药物及剂型的体内过程四、问答题1生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D1ACDE 2ACE 3CDE 4DE 三、名词解释 1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2剂型因素主要包括： （1）药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 （2）药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 （3）药物的剂型及用药方法。 （

2、4）制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 （5）处方中药物的配伍及相互作用。 （6）制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3生物因素主要包括： （1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 （2）性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 （3）年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 （4）生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 （5）遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。 4药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。 四、问答题 1生物药剂学

3、的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。 2在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、期试验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。 第二章 口服药物的吸收 【习题】1对生物膜结构的性质描述错

4、误的是 A流动性 B.不对称性 C饱和性 D.半透性 E不稳定性2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A被动扩散 B膜孔转运 C主动转运 D.促进扩散 E膜动转运3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小4下列哪项不属于药物外排转运器 A.P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白 C乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 EABC转运蛋白5以下哪条不是主动转运的特点 A逆浓度梯度转运 B无结构特异性和部住特异性 C消耗能量 D.需要载体参与 E饱和现象6胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗

5、机体能量 D.逆浓度梯度转运 E以上都是7下列哪种药物不是P-gp的底物 A环孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D诺氟沙星 E维拉帕米8药物的主要吸收部位是 A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是9关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素C食物的组成 D.药物的理化性质E身体姿势10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是11.淋巴系统对（ ）的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B解离型药物 C水溶性药物 D.小分子药物 E未解离型药物12.有关派伊尔结（PP）描述错误的是 A.回肠含量最

6、多 B10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定 有利于药物的吸收 E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B片剂的崩解度 C药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E压片的压力 15.下列叙述

7、错误的是 A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称 为胞饮 B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C被动扩散需要载体参与 D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 E促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多 16. pH分配假说可用下面哪个方程描述 A. Ficks方程 B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-Menten方程 17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCs c. dC/dt= k/SCs

8、 D. dC/dt= kS/Cs EdC/dt= k/S/Cs 18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B水溶液 C.水溶液 D.混悬液水溶液 E.水溶液片剂胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是 A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收 B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度 减小 C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E药物被包合后，使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物 A高的溶解度，低的通透性

9、B低的溶解度，高的通透性 C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是 A浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快 CP-gp是药物内流转运器 D肽转运器只能转运多肽 E核苷转运器是外排转运器22对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是 A制成可溶性盐类 B制成无定型药物 C加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性 E增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A随pH增加而增加 B随pH减少而不变 C与pH无关 D.随pH增加而降低 E随pH减少而减少24.根据Hend

10、erson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg （CiCu） B. lg （Cu/Ci） C. Ig （Ci-Cu） D. lg（ Ci+Cu） Elg（ Ci/Cu）25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A水合物有机溶剂化物无水物 B无水物水合物有机溶剂化物 C水合物无水物有机溶剂化物 D.有机溶剂化物水合物 E有机溶剂化物无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A增大DnC增大DoB减小DoD减小DnE减小An27.下列有关溶出度参数的描述错误的是 A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 B. Ritger-Pepp

11、as方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关 C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比 D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快 E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的 差别28.关于肠道灌流法描述正确的是 A.小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数 B对受试动物的数量没有要求 C吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在 D.与体内情况相关性较差 E能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是 A.小肠单向灌流法 B肠襻法 C外翻环法 D.小肠循环灌流法 ECaco-2模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括 A.嘧啶类 B.心律失常药 C.头孢菌素类 D.抗组胺药物E维生素类31.多肽类药物以（ ）作为口服的吸收部位 A.结肠