药学专业药物化学复习资料1.docx

1、药学专业药物化学复习资料1 药物化学 复习资料 第一章 绪论1.药物：药物是用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 天然药物 中药材、中成药等 2. 按照来源和性质分 化学药物 合成药、抗生素等 生物药物 预防疫苗、干扰素等 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 3. 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 按照化学结构分类4.化学药物：具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。5.药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性

2、质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。6.药物化学发展经历了由低级到高级，由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：形成与建立阶段，发展阶段，设计阶段。7.合理药物设计：指依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药。第二章 中枢神经系统药物学习要点掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶的化学结构、理化性质及用途。熟练应用药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验

3、、运输、贮存的相关问题。熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药及抗老年痴呆及改善脑代谢药的分类、结构及作用特点；熟悉巴比妥类药物的基本结构。了解镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药、抗老年痴呆及改善脑代谢药药物的发展及苯二氮zaozi001类、巴比妥类、吩噻嗪类药物及镇痛药的构效关系。 镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并没有明显界限，常因剂量不同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。 一 苯二氮杂卓类 20世纪60年代初，发展起来的镇静催眠药，由于此类药物具有较好的抗焦虑和镇静

4、催眠作用，毒副作用较小，安全范围大，临床上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。 临床常用苯二氮zaozi002类镇静催眠药物有地西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。地西泮性质 溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。 溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。 具有抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等作用。 临床用于治疗焦虑症、失眠及各种神经症。艾司唑仑1.在稀盐酸溶液中加热煮沸，放冷后能发生重氮化-偶合反应。2.加硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显天蓝色荧光。3.用于失眠、紧张、焦虑及癫痫发作等。苯二氮杂卓类药物作用机制：苯二氮zaozi0

5、01类药物为苯二氮zaozi001受体激动剂，作用于脑内不同部位的GABA（-氨基丁酸）受体，产生中枢抑制作用。 优点： 苯二氮 zaozi002 类药物具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。缺点：(主要副作用) 残留效应、遗忘效应、停药效应、成瘾性。注意 避免长期用药，不宜超过4周； 以最小有效剂量、短期间断性使用。 二 巴比妥类药物 巴比妥酸（丙二酰脲）5位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代的衍生物。 巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热多能升华，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。含硫巴比妥类药物，有不适臭味。物理化性质 弱酸性

6、：结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。可与碱金属形成可溶性的盐类，如钠盐可供配制注射液使用，也可利用此性质，采用酸碱滴定法测定其含量。 水解性：内酰脲结构使其具有水解性，随温度和pH的升高，水解速度加快。其钠盐水溶液室温放置即可水解，钠盐在吸湿的情况下也能水解成无效的物质。因此巴比妥类药物钠盐注射液须制成粉针剂，临用时配制。与金属离子反应：具有丙二酰脲结构，可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验进行鉴别。 与硝酸银作用，生成银盐。 与铜吡啶试液作用，生成吡啶铜盐。构效关系 5位碳上双取代基；碳原子总数在48之间2位碳上氧原子以硫原子代替，起效快

7、，作用时间短5位碳上取代基：为饱和直链烷烃或芳烃时，不易氧化，则作用时间长为支链烷烃或不饱和烃基时，易氧化，则作用时间短 氮原子上引入甲基，起效快苯巴比妥主要副作用为用药后有头晕和困倦等后遗效应，久用可产生耐受性和依赖性，多次连用可出 现蓄积中毒以及呼吸抑制等。 具有镇静催眠和抗惊厥作用。临床上用于治疗焦虑、失眠，也可治疗惊厥及癫痫大发作。苯巴比妥钠注射液为什么要现用现配？其能否与酸性药物配伍使用？ 苯巴比妥钠注射液放置过程可吸收空气中的二氧化碳，析出苯巴比妥沉淀，使溶液呈现浑浊，因此要现用现配。 苯巴比妥钠注射液与酸性药物配伍时，可析出苯巴比妥沉淀，使溶液呈现浑浊，因此不能与酸性药物配伍使用

8、。 三 其他类镇静催眠药酒石酸唑吡坦是一种新结构类型的催眠药，可选择性地激动苯二氮杂zaozi002受体，具有较强镇静催眠作用，较少抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，无呼吸抑制作用。 用药剂量小，作用时间短，极少产生耐受性和成瘾性。临床用于治疗各种失眠症。佐匹克隆为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。临床用于治疗各种失眠症。四 抗癫痫药 癫痫：即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。 发病原因：遗传因素、脑部疾病、全身或系统性疾病等。 临床表现：发作性运动、感觉、自主神经、意识及精神障碍。 治疗：药物治疗、手术

9、治疗、神经调控治疗等。 抗癫痫药：可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。苯妥英钠本品较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、发音不清，手抖神经质或烦躁易怒，对血象、肝功能及血钙等均有影响。 本品具有抗癫痫和抗心律失常作用，对癫痫大发作效果好。也可用于三叉神经痛及某些类型的心律不齐。苯妥英钠的合成性质水解性 内酰脲结构弱酸性 存在互变异构现象与金属离子反应成汞盐、吡啶铜盐卡马西平本品长时间光照，可发生聚合和氧化反应，生成有色物，故需避光密闭保存。 本品较常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以及头晕、乏力、恶心、呕吐等，对血象、肝功能等也有影响。

10、本品临床上用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。丙戊酸钠本品为广谱抗癫痫药，临床上主要用于单纯或复杂失神发作、癫痫大发作的治疗。抗精神失常药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。 主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。 按是否易发生锥体外系反应，分为经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药。盐酸氯丙嗪主要副作用有口干、视物不清、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对肝功能有一定影响，长期应用可引起锥体外系反应。对产生光毒性反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 临床用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强

11、化麻醉及人工冬眠。氟哌啶醇药理作用类似吩噻嗪类抗精神病药物，但无吩噻嗪类药物的毒性反应，副作用以锥体外系反应最多见。 临床用于治疗精神分裂症、躁狂症。舒必利 本品结构中具有手性碳，故具有光学异构体，左旋体S-(-)具有抗精神病活性，临床上使用外消旋体。 本品很少有锥体外系副作用，止吐作用是氯丙嗪的166倍。 用于治疗精神分裂症及焦虑性神经官能症，也可用于止吐。氯氮平 20世纪60年代用于抗精神分裂症。作用机制与经典的抗精神病药物不同，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻。为区别于经典的抗精神病药物，称之为非经典的抗精神病药，又称为第二代抗精神病药。 用于治疗多种类型的精神分裂症和狂躁忧郁

12、症等。五 抗抑郁药 抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。 抗抑郁药按作用机制可分： 去甲肾上腺素再摄取抑制剂多为三环类化合物，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素再摄取，增加中枢神经系统去甲肾上腺素的功能，从而起到抗抑郁的作用，如丙咪嗪； 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可选择性抑制突触前膜对5-羟色胺再摄取，提高突触间隙中5-羟色胺的浓度，从而起到抗抑郁的作用，如氟西汀。盐酸丙米嗪用于治疗内原性抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症等。盐酸氟西汀本品结构中有手性碳原子，具有一对光学异构体，其中S-异构体的活性较强，临床使用其外消旋

13、体。通过拆分可降低毒性和副作用，安全性更高。 用于治疗各类抑郁症、强迫症、神经厌食症.六 镇痛药 疼痛是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应（躯体运动性反应或内脏植物性反应，常伴随有强烈的情绪色彩）。 国际疼痛研究协会（International Association for the Study of Pain）将疼痛定义为“由真正存在或潜在的身体组织损伤所引起的不舒服知觉和心理感觉”。镇痛药 常用于镇痛的药物有两大类，一类是抑制前列腺素生物合成的解热镇痛药（非甾体抗炎药），通常用于外周的钝痛；另一类是本节介

14、绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。镇痛药按结构和来源可分：吗啡及其衍生物 合成镇痛药 内源性阿片样镇痛物质。吗啡的结构及立体构象吗啡的结构是由5个环稠合而成，含有部分氢化菲环，每个环上有固定的编号。吗啡的立体构象呈三维的“T”形，环A、B和E构成“T”形的垂直部分，环C、D为其水平部分。盐酸吗啡本品具有镇痛、镇咳、镇静作用。主要用于抑制剧烈疼痛。也用于麻醉前给药。缺点是容易成瘾和抑制呼吸中枢。吗啡的性质酸碱两性-酚羟基、叔胺基 易氧化-酚羟基 酸中脱水、重排 多种颜色反应 盐酸哌替啶 本品结构较吗啡简单，仅具有吗啡的A环和D环, 镇痛作用约为吗啡的十分之一，但成瘾

15、性也弱，不良反应较少。本品为强效镇痛药，起效快，作用时间短。主要用于创伤、术后及癌症晚期等各种剧烈疼痛 枸橼酸芬太尼 本品为强效镇痛药，作用迅速，维持时间短，镇痛剂量对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱。临床用于外科手术中和后及癌症等的镇痛，还可与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。盐酸美沙酮本品起效慢，作用时效长，但毒性较大，有效剂量与中毒量比较接近，安全度小，但成瘾性较小。临床主要用于阿片、吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗（脱瘾疗法）喷他佐辛第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。结构中有三个手性碳，具有旋光性，其左旋体活性大于右旋体20倍，临床上用其外消旋体。临床用于减轻中度至重度疼痛。盐酸曲马多本品为非

16、阿片受体类中枢性镇痛药，但与阿片受体有弱的亲和力，其能通过对单胺重摄取的抑制作用，阻断疼痛脉冲的传导。用于中、重度急慢性疼痛，也用于术后痛、创伤痛、癌症痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、分娩痛。构效关系镇痛药分子应包括以下三个结构部分：分子结构中具有一个平坦的芳环结构；分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离 为阳离子，碱性中心与平坦的芳环结构在同一平面；含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中应突出于平面的前方。 七 抗老年痴呆及改善脑代谢药 神经退行性疾病是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病，主要包括阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症等。

17、 老年性痴呆是老年人发生的痴呆之统称，其中最常见的是阿尔茨海默病，占70%以上，抗老年性痴呆药物的研究集中在抗阿尔茨海默病药物。 阿尔茨海默病的病因及发病机制尚未得到阐明，目前临床应用抗阿尔茨海默病药物主要有两类药物：乙酰胆碱酯酶抑制剂，如多奈哌齐，可以延缓突触间隙乙酰胆碱的降解，提高乙酰胆碱含量，主要用于改善轻中度阿尔茨海默病的认知损害症状；NMDA受体拮抗剂，如美金刚，可抑制钙超载，减少神经元死亡，用于治疗中、重度阿尔茨海默病。 改善脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一些药物也可用于治疗老年性痴呆。吡拉西坦本品为中枢兴奋药，对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能（记忆、

18、意识等）的改善。精神兴奋的作用弱，无精神药物的副作用，无成瘾性。 本品可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。 临床用于老年精神衰退综合征、老年痴呆，也可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童等。咖啡因 咖啡因为中枢兴奋药中大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，多存在于植物（咖啡豆、茶叶）中，现采用化学合成法生产。 咖啡因略溶于水，临床上使用的注射液，即安钠咖注射液是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐。 咖啡因为黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应，即与盐酸、氯酸钾置水浴上共热蒸干，所得残渣遇氨即显紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。 咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。氢

19、溴酸加兰他敏本品是从石蒜科植物石蒜中提取的一种生物碱，具有抗乙酰胆碱酯酶作用。临床用其氢溴酸盐注射液治疗小儿麻痹后遗症，进行性肌营养不良症及重症肌无力等，已使用多年。由于本品易透过血脑屏障，能明显抑制大脑皮层乙酰胆碱酯酶，2000年始用于治疗老年痴呆症。本品用于治疗轻、中度阿尔茨海默病，也用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症等。石杉碱甲本品是我国科学家从石杉属植物千层塔中分离得到的生物碱，具有较强的胆碱酯酶抑制作用。本品用于良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍，也用于治疗重症肌无力。第三章 外周神经系统药物1学习要点掌握 掌握掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、化学结构、

20、理化性质、临床用途 ；熟悉 熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物的结构特点、作用特点；了解 了解-受体拮抗剂的构效关系，外周神经系统药物的发展概况。重点 硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、化学结构、理化性质；影响肾上腺素能神经系统药物的结构特点难点 典型药物的化学结构和结构特点；拟肾上腺素药的构效关系、体内代谢。第一节 影响胆碱能神经系统药物乙酰胆碱生理作用1.神经递质2.交感神经节前纤维3.副交感神经节前节后纤维4,运动神经纤维一、拟胆碱药M受体：位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细 胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱较为敏感

21、， 称为毒蕈碱型胆碱受体（M受体） 分为M1，M2，M3，M4，M5亚型N受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的，对烟 碱比较敏感的受体称为烟碱型胆碱受体 （N受体） 分为N1，N2亚型（一）胆碱受体激动剂 临床应用M受体激动剂 手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森症。毛果芸香碱 来源：芸香科植物毛果芸香叶子中分离出的 一种生物碱别名：匹鲁卡品 结构：叔胺类化合物 但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式氯贝胆碱二、乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂

22、胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的未结合于受体上的游离乙酰胆碱，会被乙酰胆碱酯酶（AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。临床：用于治疗重症肌无力和青光眼。新近开发上市的乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物，则主要用于抗老年性痴呆。溴新斯的明化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基 苯铵临床应用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床供口服； 甲硫酸新斯的明供注射用； 用于治疗重症肌无力、术后腹气涨，及尿潴留结构特点化学结构由三部分组成：季铵碱阳离子部分，香环部分，氨基甲酸酯部分，阴离子部分可以是Br-或CH3SO4-。性质1）

23、稳定性：性质较稳定，不易水解。但其与氢氧化钠溶液共热，酯键可水解产生间二甲氨基酚及二甲氨基甲酸。后者可进一步水解成具有胺臭的二甲胺2）鉴别：本品 NaOH 酚钠盐 重氮苯磺酸 偶氮化合物二、抗胆碱药1.M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 丁溴东莨菪碱 合成类：溴丙胺太林2.N1胆碱受体阻断剂：美卡拉明，六甲溴铵3.N2胆碱受体阻断剂 中枢：氯唑沙宗 外周：去极化型：氯化琥珀胆碱 非去极化型：苯磺酸阿曲库铵，泮库溴铵（一）M受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔（扩瞳） ，加速心律，松弛支气管和胃肠道平

24、滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类：天然茄科生物碱类及其半合成类似物 合成M受体拮抗剂 1. 茄科生物碱类颠茄曼陀罗莨菪阿托品(+)莨菪碱 （-）东莨菪碱（天仙子碱）分离茄科植物 属于二环氨基醇结构的莨菪醇的不同有机酸所形成的酯硫酸阿托品临床应用：治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过 缓及多种感染，中毒性休克。用于眼科治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。化学性质稳定性 莨菪醇 消旋莨菪酸 pH3.54.0最稳定 故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂 温度升高也

25、促进水解,灭菌采用流通蒸汽100,30min碱性 叔胺氮原子 具有较强的碱性, 可与酸形成稳定的盐，临床上用其硫酸盐旋光性有3个手性碳原子 但是由于经一氮桥相连,引起分子内消旋,所以无旋光性，为外消旋体鉴别反应：Vitali反应氧化反应阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时,水解生成的莨菪酸易被氧化，可生成苯甲醛，发出苦杏仁味。沉淀反应 阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。2. 合成的M胆碱受体拮抗剂 溴丙胺太林又名：普鲁本辛结构特点：季铵化合物作用不易透过血脑屏障，中枢副作用小较强的外周抗M胆碱作用弱的神经节阻断作用对胃肠道平滑肌有选择性酯键：水解临床：用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡的治疗 (二

26、）N受体拮抗剂N1受体拮抗剂：神经节阻断剂，主要呈现降低血压的作用， 现多被其他降压药取代N2受体拮抗剂：神经肌肉阻断剂，与骨骼肌神经肌肉接头处 的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲 动在神经肌肉接头处的传递，导致骨骼肌松 弛。临床用作麻醉辅助药 分为：去极化型：氯琥珀胆碱 非去极化型：苯磺阿曲库铵第二节影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素 一、拟肾上腺素药物-苯乙胺衍生物分类按化学结构分类：苯乙胺类 苯异丙胺类按作用的受体分类：肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂 、肾上腺素能激动剂稳定性易被氧化：儿茶酚结构，自动氧化而变色（从红色逐渐 变为棕色的聚合物） 影响因素：pH升高、光照、温度升

27、高、微量 金属离子、空气、氧化剂 pH3.04.0时较稳定 应避光、密闭、阴凉处保存 （2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化现象， 效价降低。pH4时，消旋化速度较快。肾上腺素化学名：(R）-4-2-(甲氧基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚结构特点：苯乙胺类、儿茶酚 碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影响 R构型是S构型的12倍性质酸碱两性分子中的酚羟基显弱酸性，溶于氢氧化钠溶液，但不溶碳酸钠及氨溶液；侧链的脂肪族仲胺结构显弱碱性，临床上使用其盐酸盐 还原性消旋化水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化消旋化影响因素

28、速度与pH有关 在pH4以下，速度较快 消旋后活性降低，左旋体比右旋体强12倍 药典控制旋光度临床应用 肾上腺素易被消化液分解，不宜口服，常成盐酸盐或酒石酸注射使用. 肾上腺素可以兴奋和-体，用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救. 制止鼻黏膜和牙龈出血麻黄碱化学名：（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙胺-1-醇盐酸盐又名：麻黄素结构特点 2个手性中心4个异构体 苯环上无酚羟基 碳上有甲基取代作用特点： 活性较低 作用时间长、可口服 中枢兴奋作用强临床应用 从麻黄中分离提取得到； 对-和-受体都有激动作用； 极性降低，亲脂性增加，易透过血脑屏障进入CNS，具有较强的中枢兴奋作用； 口服有效，治

29、疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等。去甲肾上腺素作用于-受体，对-受体作用很弱； 强烈的收缩血管作用，临床上用于升高血压， 静注治疗各种休克； 兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。异丙肾上腺素 作用于(1,2）受体，扩张支气管，加快心率。临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生心脏兴奋的副作用。多巴胺 体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。作用于-和-受体，对心脏的1-受体有一定的选择性。用于慢性心功能不全和休克的急救。沙丁胺醇 选择性2受体激动剂。对心脏1受体激动作用弱。口服有效，作用时间较长。临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。疗效肯定，安全可靠，剂型齐全，属于重镑炸弹药物。N-取代基对，受体的选择性有显著影响，若无取代基主要是受体样作用，取代基逐渐增大，受体效应变强。2起平喘作用，1有心脏毒性。不同的取代基对受体的亚型有选择性，如叔丁基只对2受体有作用，而异丙基对一般的受体都有作用，如异丙肾上腺素。沙丁胺醇结构中的叔丁氨基对其作用的选择性至关重要。 取代基逐渐增大 ， 受体效应减弱 ，受体效应则增强 二、肾上腺素受体拮抗剂（一）受体拮抗剂非选择性 -