药用辅料标准规定样式分析.docx

1、药用辅料标准规定样式分析液体制剂例1：鱼肝油乳处方：鱼肝油 500g 阿拉伯胶 125g 西黄蓍胶 7g 挥发杏仁油 1g 糖精钠 0.1g 氯仿 2ml 纯化水 至1000ml处方解析：（1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。（2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。（3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。（4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。例2：炉甘石洗剂处方：炉甘石 15g 氧化锌 5g 甘油 5g 苯酚 适量 羧甲基纤维素钠 1g 纯化水 加至100ml处方解析：（1

2、）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。（2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。（3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。例3：胃蛋白酶合剂处方：胃蛋白酶（1:3000） 20g 稀盐酸 20ml 单糖浆 100ml 橙皮酊 20ml 5%羟苯乙酯醇液 10ml 纯化水 至1000ml处方解析：（1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。（2）纯化水为水分散介质。（3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。（

3、4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。（5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。例4：氯霉素注射液处方：氯霉素 131.25g 丙二醇 881.5g 亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水 至1000ml处方解析：（1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。（2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。（3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。例5：醋酸曲安奈德注射剂处方：醋酸曲安奈德微晶 10% 吐温80 2g 海藻酸钠 5g 盐酸利多卡因 5g 注射用水 至1000ml处方解析：（

4、1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。（2）混悬剂为减慢其微粒的沉降，需加入助悬剂，该处方中，海藻酸钠可助悬；吐温80为润湿剂。（3）混悬型注射剂注射时疼痛感强，故加入盐酸利多卡因为止痛剂。例6：维生素C注射液处方：维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 蒸馏水 至1000ml处方解析：（1）该剂型为注射剂，维生素C为主药，注射用水为溶剂。（2）维生素C易氧化，故加入亚硫酸氢钠作抗氧剂。（3）金属离子能加速维生素C的氧化速度，故加入依地酸二钠作金属离子螯合剂。（4

5、）维生素C在pH6.8时氧化较慢，故加入碳酸氢钠调节溶液的pH值。第三章 固体制剂例1：1:1000硫酸阿托品散处方：硫酸阿托品 1.0g 乳糖 99.85g 1%胭脂红乳糖 0.05g处方解析：（1）该乳剂为内服散剂，硫酸阿托品为主药；（2）主药用量很小，故加入稀释剂制成倍散，乳糖即为稀释剂；（3）胭脂红为典型的着色剂，使制剂便于区别。例2：布洛芬泡腾颗粒剂处方：布洛芬 60g 微晶纤维素 15g 交联羧甲基纤维钠 3g 蔗糖细粉 350g 聚维酮 1g 苹果酸 165g 十二烷基硫酸钠 0.3g 碳酸氢钠 50g 无水碳酸钠 15g 橘型香料 14g 糖精钠 2.5g处方解析：（1）布洛芬

6、为主药（2）该制剂为泡腾颗粒剂，肯定有泡腾辅料（可反映产生二氧化碳气体的物质），故处方中苹果酸、碳酸钠、碳酸氢钠为泡腾剂。（3）泡腾颗粒剂是将其溶于水后口服，需考虑口服时的口感，故加入了矫味剂，即橘型香料作芳香剂，糖精钠作甜味剂，调节制剂口感。（4）颗粒剂的制备还需加入适当黏合剂才能使原辅料粉末聚集成颗粒，处方中微晶纤维素、聚维酮都具有黏合剂的作用。（5）蔗糖细粉是典型的稀释剂，增加颗粒的重量，同时兼有矫味的作用。（6）交联羧甲基纤维钠是典型的崩解剂，促进颗粒崩解。（7）在固体制剂的各种辅料类型中，十二烷基硫酸钠是一水溶性润滑剂，调节颗粒的流动性，使包装时剂量准确。例3：呋喃唑酮片处方：呋喃唑

7、酮 100g 淀粉（120目） 300g 2淀粉浆 适量 硬脂酸镁 2.5g 羧甲基淀粉钠 5g处方解析：（1）呋喃唑酮为主药；（2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。纵观处方，2%的淀粉浆是典型的黏合剂，硬脂酸镁是典型的润滑剂，羧甲基淀粉钠是典型的崩解剂。（3）剩余的淀粉可充当稀释剂。例4：颅痛定片处方：颅痛定 30g 滑石粉 10g 微晶纤维素 25g 微粉硅胶 1g 淀粉 23g 硬脂酸镁 1g处方解析：（1）颅痛定为主药；（2）该制剂为口服片剂，必需辅料为润湿剂或黏合剂、润滑剂、崩解剂。纵观处方，2%的淀粉浆是典型的黏合剂，滑石粉是典型的抗黏剂、硬脂酸镁是典型

8、的润滑剂，微粉硅胶助流效果强大。（3）还缺少黏合剂和崩解剂。淀粉具有崩解剂作用和稀释剂作用，微晶纤维素具有黏合剂、崩解剂和稀释剂作用。例5：包衣液处方：号丙烯酸树脂醇溶液 200ml 苯二甲酸二乙酯 2ml 吐温80 2ml 蓖麻油 6ml 滑石粉 6g 二氧化钛 6g 色素 适量处方解析：（1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣；（2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方中各物质，号丙烯酸树脂是典型的成膜材料，醇是溶剂，蓖麻油、苯二甲酸二乙酯是常用的增塑剂，色素是着色剂，二

9、氧化钛是遮光剂。（3）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色。色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成，滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。处方中的滑石粉就可以作为色素的载体。（4）吐温80是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。例6：包衣液处方：羟丙基甲基纤维素 2份 70%乙醇 98份吐温80 1份 蓖麻油 1份丙二醇或PEG400 1份 滑石粉 3份钛白粉 2份 色素 适量氧化铁涂料 适量 川蜡 适量处方解析：（1）从处方，无蔗糖、糖浆等辅料，首先可以判断其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或肠溶包衣；（2）包薄膜衣或包肠溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶剂、增塑

10、剂、着色剂、遮光剂等辅料组成。按此思路分析处方中各物质，羟丙基甲基纤维素是典型的成膜材料，70%的乙醇是溶剂，蓖麻油、丙二醇或PEG400是常用的增塑剂，色素是着色剂，氧化铁涂料是遮光剂。（3）对于剩余的吐温80、滑石粉、钛白粉和川蜡，首先可以确定川蜡是打光剂。（4）在包衣材料中，往往用不溶性色淀着色，色淀是将可溶性色素沉淀在吸附剂上而成，滑石粉和钛白粉可以作为色素的载体。（5）吐温80是一表面活性剂，有很好的润湿作用，可以帮助不溶性辅料在包衣液中润湿分散。半固体例1：复方苯甲酸软膏处方：苯甲酸 120 g 水杨酸 60g 液体石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林 至1000g

11、处方解析：（1）复方制剂，主药至少为2个，由此判断苯甲酸、水杨酸为主药；（2）该软膏基质为油脂性软膏基质，凡士林是主要基质；（3）液体石蜡、石蜡都是油脂性基质的代表物质，用以调节凡士林的稠度；（4）凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性较好，一般可用来增强基质的吸水性。例2：软膏基质处方：硬脂酸 60g 吐温80 44g 司盘80 16g 硬脂醇 60g 液体石蜡 90g 白凡士林 60g 甘油 100g 山梨酸 2g 纯化水 至1000g处方解析：（1）处方中有水相、油相，可以判断该基质为乳剂型基质。（2）对乳剂型基质，首先要找油相、水相和乳化剂。该处方中，硬脂酸、液体石蜡、白凡士林为典型的油脂性物

12、质，用作油相；纯化水用作水相；吐温80和司盘80 是典型的乳化剂，其中吐温80是O/W型，司盘80是W/O型，两者常合用调节乳剂稳定的最佳HLB值。（3）硬脂醇是典型的辅助乳化剂，用来增加基质的稠度和稳定性。（4）甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。（5）山梨酸是药剂中的常用防腐剂。例3：徐长卿软膏处方：丹皮酚 20g 硬脂酸 170g 三乙醇胺 130g 甘油 100g 液体石蜡 15g 羊毛脂 1.5g 纯化水 至1000g处方解析：（1）丹皮酚是一具有药理活性的物质，由此判断其为主药；（2）处方中有水相、油相，可以判断该基质为乳剂型基质；（2）对乳剂型基质，首先要找油相、水相和乳化剂。该处

13、方中，硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂为典型的油脂性物质，用作油相；纯化水用作水相；（3）甘油在乳剂型基质中是常用的保湿剂。（3）还差乳化剂没找到，处方中还剩余三乙醇胺，根据理论知识，三乙醇胺可以与硬脂酸发生皂化反应生成的一价皂是典型的O/W型乳化剂。例4：酮康唑凝胶处方：酮康唑 20g 亚硫酸钠 2g 羟苯乙酯 1g 乙醇 350ml 丙二醇 100ml 卡波姆940 10g 三乙醇胺 18g 纯化水 至1000g处方解析：（1）酮康唑是主药（2）该制剂为凝胶剂，必然有凝胶基质。纵观处方，卡波姆是典型的凝胶基质。卡波姆需在碱性条件下才能形成凝胶，处方中的三乙醇胺正好是这样一种可使卡波姆成凝胶的碱性物

14、质。（3）丙二醇是外用制剂的典型保湿剂（4）羟苯乙酯是典型的防腐剂（5）亚硫酸钠是药剂中的常用抗氧剂（6）剩余的乙醇、水则是溶剂。例5：双氯酚酸钠凝胶处方：双氯酚酸钠 1.5g 壳聚糖 1.5g丙二醇 5.0g 氮酮 1ml三乙醇胺 1.5g 乙醇 35ml纯化水 至100g处方解析：（1）双氯酚酸钠是主药（2）该制剂为凝胶剂，必然有凝胶基质。纵观处方，壳聚糖是典型的凝胶基质；壳聚糖带正电荷，与碱性条件下的阴离子发生电荷作用，更易形成凝胶，处方中的三乙醇胺可提供这样的碱性环境，有助于壳聚糖凝胶的生成。（3）丙二醇是外用制剂的典型保湿剂（4）氮酮是药剂中常用的吸收促进剂（5）剩余的乙醇、水则是溶剂。例6：复方阿司匹林栓处方：阿司匹林 3g 可可豆脂 5.63g水合氯醛 1.2g 羊毛脂 1ml处方解析：（1）首先可判断出阿司匹林为主药（2）可可豆脂是常用的栓剂油脂性基质（3）栓剂基质可可豆脂中加入10%羊毛脂可增加其可塑性。（4）复方制剂，主药至少为2个，由此判断剩余的水合氯醛亦为主药。第五章 新型的