最新临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性.docx

1、最新临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性抗感染感染药物分类及经典药物 天然：青霉素G（苄青霉素） 耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 青霉素类 半合成 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林 抗G菌青霉素：替莫西林、美西林 一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定） 二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特） -内酰胺类 头孢菌素类 三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪） 四代：头孢（匹罗、吡肟、克定） 碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类：法罗培

2、南 其它 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 单环-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 -内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦 大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类：林可霉素、克林霉素 多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁 抗生素 氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素） 四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类：氯霉素 链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀 利福霉素类：利福平抗感染药物 磷霉素类：磷霉素 肽内酯类：达托霉素 夫西地酸： 抗结核药物： 一线：异烟肼、利福平、

3、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等 抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明 一代：萘啶酸已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）已少用 喹诺酮类： 三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 合成抗细菌药 恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮 磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂） 呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类：甲硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱 天然：G球、G球强 ；G杆、螺旋体、放线

4、菌有抗菌作用 耐酸青霉素：（同上，作用弱） 耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G） 青霉素类 半合成 广谱青霉素：G菌、G菌；无效（产酶金葡菌） 抗绿脓杆菌青霉素：G菌 抗G菌青霉素：G菌（肠道杆菌属、流感杆菌等） 一代：G球、G菌；无效（铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌） 二代：G菌、G菌；部分对厌氧菌有效；无效（铜绿假单胞菌） -内酰胺类 头孢菌素类 三代：G菌、G菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 四代：G菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好 碳青霉烯类：广谱（G菌、G菌、厌氧菌） 青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G菌；无效（铜绿假单胞菌） 其它 头霉素类：G菌、G菌

5、、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌） 单环-内酰胺类：G杆菌，铜绿假单胞菌；无效（G菌、厌氧菌） 氧头孢烯类：G菌、G菌、厌氧菌（尤其脆弱拟杆菌） -内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（广谱）、舒巴坦（金葡菌、G杆） 大环内酯类：G菌、部分G菌、厌氧菌；支原体、衣原体，非典型分枝杆菌 林可霉素类：G菌、G厌氧菌；无效（G需氧菌） 多（糖）肽类：G菌 抗生素 氨基糖苷类：G需氧杆菌，G球菌；无效（厌氧菌） 四环素类：广谱（G菌、G菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫） 无效（铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒） 氯霉素类：G菌,G菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体

6、；无效（分枝杆菌,病毒,原虫,真菌） 链阳性菌素类：G菌 利福霉素类：G菌（结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌），部分G菌抗感染药物 磷霉素类：G菌、G菌 肽内酯类：G菌 夫西地酸：G菌为主 抗结核药物： 一线： 二线： 抗麻风药： 一代：萘啶酸已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）已少用 喹诺酮类： 三代：氟喹诺酮类：G菌、一些G菌 四代：新氟喹诺酮类：G菌、G菌、厌氧菌 合成抗细菌药 恶唑烷酮类：G菌 磺胺类：广谱 呋喃类：呋喃妥因（大肠杆菌、肠球菌）、呋喃唑酮（菌痢等肠道感染） 硝咪唑类：厌氧菌、原虫 抗真菌药物 抗真菌抗生素 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药MRSA（耐甲氧西

7、林金葡菌）；MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）；PSSP（青霉素敏感肺炎链球菌）；ESBL（超广谱-内酰胺酶）；VRE（耐万古霉素肠球菌）Gram-Positive Aerobes革染阳性 需氧菌COCCI球菌：葡萄球菌，肺炎链球菌，A群和草绿色链球菌，肠球菌BACILLI杆菌：芽胞杆菌属，棒状杆菌属，单核细胞性李斯特菌，奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性 需氧菌COCCI球菌：卡它莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌BACILLI杆菌：大肠杆菌，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，克雷伯菌属，变形杆菌属，沙雷菌属沙门菌属，志贺菌属，不动杆

8、菌属，螺杆菌属，铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm”横膈以上：消化球菌属，消化链球菌属，普雷沃尔菌属，韦荣菌属，放线菌属“Below Diaphragm” 横膈以下：产气梭状芽胞杆菌，破伤风梭状芽孢杆菌，难辨梭状芽胞杆菌，脆弱类杆菌群，梭形杆菌属其它病原体：非典型病原体：嗜肺军团军，肺炎支原体，肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体：Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒)，Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类+-头孢菌素类

9、+O-碳青酶烯类+-大环内酯类O+O+喹喏酮类 第二代O+- 第三代+O+ 第四代+: 具有良好的抗菌活性；O：对大部分菌株抗菌活性良好，部分较差；：无抗菌活性桑福德。热病。第37版体内特殊生理屏障血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低；脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑；炎症时血脑屏障通透性可增加。抗菌药物在脑脊液中分布脑膜炎症或无炎症时csf浓度均可达到抑菌水平（MIC)仅在脑膜炎症时csf浓度均可达到抑菌水平（MIC）脑膜炎症时csf可达一定浓度脑膜炎症时csf浓度仍呈微量者（gati加替沙星moxi莫西沙星)肠杆菌科 including E. coli，Kle

10、bsiella sp，Enterobacter sp，Proteus sp，Salmonella，Shigella，Serratia marcescens，etc；流感嗜血杆菌,卡它莫拉菌,奈瑟菌属；铜绿假单胞菌出现明显耐药，环丙沙星和氧氟沙星活性最强厌氧菌：只有trovafloxacin（曲伐沙星）具有抗脆弱类杆菌属活性Atypical Bacteria：all FQs have excellent activity against atypical bacteria including：Legionella pneumophila；Chlamydia sp；Mycoplasma sp；Ur

11、eaplasma urealyticum Other Bacteria：结核杆菌，炭疽杆菌 FluoroquinolonesPharmacology浓度依赖性杀菌活性AUC/MIC (AUIC)吸收：多数FQs口服生物利用毒高；Cmax 12小时;进食延缓达峰时间分布：组织分布广泛前列腺，肝脏，肺脏，皮肤/软组织和骨骼，泌尿道；很少进入CSF 排泄：肾脏和肝脏；不被透析排除Adverse Effects胃肠道5 %：恶心,呕吐,腹泻,消化不良CNS：头痛,激动,失眠,头晕,罕见：幻觉抽搐(老年人)肝脏毒性：LFT升高(导致Trovafloxacin从市场招回) 光毒性(目前FQs少见)：老一代

12、FQs较多心脏：QTc间期延长不等；导致grepafloxacin, sparfloxacin招回关节损害：关节病包括关节软骨损害,关节痛,关节肿胀；幼狗观察到的毒性试验；导致禁用于儿童、孕妇和哺乳妇女；危险性和益处对比选择其它：跟健断裂, dysglycemias,过敏Macrolides大环内酯类作用机制：可逆性与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成：抑制RNA-依赖性蛋白合成；表现为抑菌 活性,高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性；时间依赖活性耐药机制：活性外排泵(占80%美国) mef基因编码外排泵；表达低水平耐药；靶位改变(欧洲主要耐药机制) erm基因编码改变了结合部位；表达高水平耐

13、药，包括对克林霉素耐药；大环内酯类之间交叉耐药G需氧菌：红霉素和克拉霉素活性最佳 (Clarithro克拉Erythro红Azithro阿奇)根据调查资料分析：大学生的消费购买能力还是有限的，为此DIY手工艺品的消费不能高，这才有广阔的市场。MSSA；肺炎链球菌 (only PSSP) 耐药在增加；草绿色链球菌和链球菌群；杆菌属，棒状杆菌属创业首先要有“风险意识”，要能承受住风险和失败。还要有责任感，要对公司、员工、投资者负责。务实精神也必不可少，必须踏实做事；G需氧菌：新大环内酯类 (AzithroClarithroErythro)十几年的学校教育让我们大学生掌握了足够的科学文化知识，深韵的

14、文化底子为我们创业奠定了一定的基础。特别是在大学期间，我们学到的不单单是书本知识，假期的打工经验也帮了大忙。流感嗜血杆菌(not erythro)，卡它莫拉菌，奈瑟菌属；对肠杆菌科细菌没有活性“碧芝自制饰品店”拥有丰富的不可替代的异国风采和吸引人的魅力，理由是如此的简单：世界是每一个国家和民族都有自己的饰品文化，将其汇集进行再组合可以无穷繁衍。厌氧菌：具有抗上气道厌氧菌活性2 www。cer。net/artide/2003082213089728。shtml。Atypical Bacteria：所有大环内酯类具有抗非典型病原体活性：Legionella pneumophila；Chlamydi

15、a sp；Mycoplasma sp；Ureaplasma urealyticum Other Bacteria：鸟型分枝杆菌复合体(MAC only A and C)；密螺旋体，弯曲杆菌属，包柔氏螺旋体，布氏杆菌，巴斯德菌这里有营业员们向顾客们示范着制作各种风格炯异的饰品，许多顾客也是学得不亦乐乎。据介绍，经常光顾“碧芝”的都是些希望得到世界上“独一无二”饰品的年轻人，他们在琳琅满目的货架上挑选，然后亲手串连，他们就是偏爱这种的方式，完全自助在现场，有上班族在里面精挑细选成品，有细心的小女孩在仔细盘算着用料和价钱，准备自己制作的原料。可以想见，用本来稀奇的原料，加上别具匠心的制作，每一款成品

16、都必是独一无二的。而这也许正是自己制造所能带来最大的快乐吧。4、如果学校开设一家DIY手工艺制品店，你是否会经常去光顾？MacrolidesPharmacology吸收：红霉素 吸收率可变(F = 15-45%)，食物降低吸收：Base: destroyed by gastric acid; enteric coated；Esters and ester salts: more acid stable；克拉霉素 酸稳定、吸收好(F = 55%),不受食物影响；阿齐霉素酸稳定; F=38%;食物降低吸收分布：广泛组织和细胞分布克拉和阿齐具有广泛穿透性；很少进入CSF 自制性手工艺品。自制饰品其实

17、很简单，工艺一点也不复杂。近两年来，由于手机的普及，自制的手机挂坠特别受欢迎。排泄：克拉霉素唯一部分经肾脏排泄(18%母药和所有代谢产物); CrCl 12 weeks of erythromycin 血栓性静脉炎IV Erythro and Azithro：稀释剂量;缓慢给药其它:耳毒性(high dose erythro); QTc延长;过敏氨基糖苷类Aminoglycosides作用机制：多种因素，主要是抑制蛋白合成；不可逆与30S核糖体亚基结合：需与外膜结合、并弥散通过外膜和胞桨膜，与核糖体结合；破坏蛋白合成起始，减低蛋白合成，造成mRNA错读；杀菌剂。（2）东西全耐药机制：Amino

18、glycoside 摄取改变：减少氨基糖苷类组织穿透；产生氨基糖苷类修饰酶：质粒介导；修饰氨基糖苷类结构导致与核糖体结合降低；核糖体结合部位改变。G需氧菌：多数金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌；草绿色链球菌；肠球菌属G需氧菌(not streptomycin链霉素)：大肠杆菌,肺炎克雷伯杆菌,变形杆菌属；不动杆菌属,枸橼酸杆菌属,肠杆菌属；摩根菌属,普罗文登菌属,沙雷菌属,沙门菌属,志贺菌属；铜绿假单胞菌 (amik阿米卡星tobra妥布霉素gent庆大霉素) Mycobacteria分枝杆菌：结核分枝杆菌- streptomycin；非典型分枝杆菌-链霉素或阿米卡星AminoglycosidesP

19、harmacology吸收：胃肠道吸收极差分布：主要分布在细胞外液;广泛分布于体液中，但不进入 CSF；脂肪组织分布少,计算剂量时应用LBW排泄：通过肾小球滤过原型从肾脏排除剂量的 85-95%；排出半衰期依赖于肾脏功能：正常肾功能- 2.5 to 4 hours；肾功能异常- 延长Adverse Effects肾脏毒性：非少尿性氮质血症（近曲小管损害）; BUN和Cr增高; 如果早期发现具有可逆性；危险因素: 血清谷浓度持续高水平,长疗程( 2 weeks), 潜在神功能不全,高龄,其它肾脏毒素耳毒性：8th 颅神经损害-前庭和听力损害;可逆性；前庭:头昏，眩晕, 共济失调；听觉:耳鸣,听力下降；危险因素:与肾毒性相同Glycopeptides-Vancomycin 糖肽类-万古霉素作用机制：抑制细菌细胞壁的合成作用部位与beta-内酰胺类不同；抑制肽聚糖多聚体合成的第二阶段及其装配；与细胞壁前体的D-alanyl-D-alanine部分紧密结合；杀菌活性(肠球菌除外