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药物化学复习题集.docx

1、药物化学复习题集一、填空题1.奎尼丁在临床上用于 ,奎宁与奎尼丁引起的毒副反应被称为 。2吗啡是 中的主要成分,具有强的 活性。3氟尿嘧啶在体内时替代 参与胸腺嘧啶的合成。4辛伐他汀为 类降血脂药物。5将土霉素6位羟基除去,则得到 。6肾上腺素分子结构中具有 结构,性质不稳定,极易被氧化变质聚合生成 色的多聚物。7. 利福平是常用的 药,其化学结构为 碳原子组成的大环内酰胺.8. 举出2个常用的抗肿瘤药: ; 。9. 头孢噻肟钠的结构特点是: ; 。10. 举出2个常用的含咪唑环的抗真菌药物: ; 。11.麻醉药可分为 麻醉药和 麻醉药两大类。12.根据给药途径不同将全身麻醉药分为 和 。13

2、头孢噻肟钠的结构特点有: ; ; 。14胆碱受体分为两类,即 和 。15利血平是从萝芙木根中提取的一种 , 用作 药. 16 、 是血管紧张素转化酶抑制剂。17举出2个钠通道阻滞剂的药物: 、 。 18在我国发生的血吸虫主要是 ,常用的治疗药物为 。19对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是 。20盐酸左旋咪唑、阿苯达唑是常用的 药。21举出两种临床常用吸入麻醉药 、 。22已经得到的维生素A立体异构体有 种。23.H1受体拮抗剂临床用作( )药,H2受体拮抗剂临床用作( )药24. H2受体拮抗剂的分子结构由( )、( )、( )三部分组成。25.( )是第一个上市的H2受体拮

3、抗剂二、 单项选择题1引起青霉素过敏的主要原因是()A青霉素本身为过敏源 B合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物 C青霉素与蛋白质反应物 D青霉素的水解物 E青霉素的侧链部分结构所致2抗真菌类药物有()A四环素 B 唑类 C 磺胺类 D 喹诺酮类 E青霉素3、下列叙述中与普鲁卡因不符的是( )A具重氮化-偶合反应B在体内很快被酯酶水解C结构中含有对氨基苯甲酰基D注射液在115加热灭菌3小时,水解率1%以下4、从巴比妥类药物的结构可认为它们是( )A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的5、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被( )A水解 B氧化 C还原 D开环6、

4、以下药物中,那个药物以右旋体给药( )A萘普生 B酮洛芬 C氨基比林 D安乃近7、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了下列哪些反应( )A加成反应 B氧化反应 C水解反应 D还原反应8、盐酸麻黄碱的构型是( )A1S,2S B1S,2R C1R,2S D1R,2R9、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团( )A仲胺 B季胺 C叔胺 D伯胺10、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为( )A乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类11、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药( )A

5、吡喹酮 B硫硝氰胺 C硫硝氰酯 D羟丁酸钠12、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点,不正确的是( )A双齿配位体代替单齿配位体活性增加B中性络合物较离子络合物活性高C以硝基、羟基取代活性高D平面四边形和八面体构型的配合活性高13、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是( )A氟尿嘧啶 B卡莫司汀 C巯嘌呤 D甲氨蝶呤14、红霉素属于哪种结构的抗生素( )A四环素类 B-内酰胺类 C氨基糖甙类 D大环内酯类15、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是( )A红霉素 B氯霉素 C阿莫西林 D头孢氨苄16、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( )A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素C氨基糖苷类抗

6、生素 D内酰胺类抗生素17、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( )A氨苄西林 B氯霉素C泰利霉素 D阿齐霉素18.-内酰胺类抗生素的作用机制是()A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 19环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是:()A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 20. 磺胺类药物的作用机理是()A干扰DNA的复制和转录; B抑制DNA促

7、旋酶 ;C抑制二氢叶酸合成酶;D抑制二氢叶酸还原酶;E抑制粘肽转肽酶21环红霉素属于哪种结构类型的抗生素()A. 氯霉素类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E. 大环内酯类22抗肿瘤药物卡莫司汀属于()A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物23. 抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类()A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类24. 阿霉素的主要临床用途为()A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核25.新伐他汀主要用于治疗() A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血

8、症D.心绞痛E.心律不齐26、盐酸利多卡因的化学名为( )A2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐B4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐CN-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐DN-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐27、口服吸收慢,起效慢,半衰期长,类抗心率失常的典型药物是( )A 甲基多巴 B. 氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮28、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( )A反式大于顺式 B顺式大于反式C两者相等 D不确定29、非甾体抗炎药的作用机理是( )A二氢叶酸合成酶抑制剂 B二氢叶酸还原酶抑制剂C花生四烯酸环氧

9、酶抑制剂 D粘肽转肽酶抑制剂30、磷酸可待因的主要临床用途为( )A镇痛 B祛痰 C镇咳 D解救吗啡中毒31、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺32、属于丙胺类H1受体拮抗剂的是( )A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.富马酸酮替芬D.盐酸赛庚啶33、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( )AM受体激动剂 B胆碱乙酰化酶 C完全拟胆碱药 DM受体拮抗剂34、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )A奎尼丁 B多巴酚丁胺 C普鲁卡因胺 D尼卡地平35、磺胺类药物的活性必须基团是( )A偶氮基团 B4-位氨基 C百浪多息 D对氨基苯磺酰胺36、驱肠虫药物按照化学

10、结构可分为下列哪几类( )A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类37、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )A顺铂 B巯嘌呤 C卡莫司汀 D环膦酰胺38、青霉素G制成粉针剂的原因是( )A易氧化变质 B易水解失效 C使用方便 D遇-内酰胺酶不稳定39、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是:( )A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 40、磺胺类药物的作用机理是( )A干扰DNA的复

11、制和转录; B抑制DNA促旋酶 ;C抑制二氢叶酸合成酶; D抑制二氢叶酸还原酶; 41.地西泮属于哪一类镇静催眠药( )A.丙二酰亚胺B.1,4苯二氮类C.吩噻嗪类D.乙二酰亚胺E.三环类42巴比妥类药物的pKa值如下,哪个显效最快( )A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离常数75%)B.丙烯巴比妥,pKa7.7(未解离常数66%)C. 海索比妥,pKa8.4(未解离常数90%)D. 苯巴比妥,pKa7.9(未解离常数50%)E. 异戊巴比妥,pKa7.9(未解离常数75%)43.临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是( )A.舒必利B三氟拉嗪C.氟哌丁醇D.氯丙嗪E.奋乃静44.具有莨菪烷骨架

12、结构的药物是( )A.异戊巴比妥B阿司匹林C.吲哚美辛D.硫酸阿托品E.阿普唑仑45.在碱性条件下被水解,生成莨菪醇和莨菪酸的是( )A.东莨菪碱B山莨菪碱C.阿托品D.樟柳碱E.溴丙胺太林46.属于丙胺类H1受体拮抗剂的是( )A.盐酸苯海拉明B马来酸氯苯那敏C.富马酸酮替芬D.盐酸赛庚啶E.西咪替丁47.洛伐他汀临床用于治疗( )A 心率失常 B. 心绞痛 C. 高胆固醇血症 D. 高甘油三脂血症 P7848、口服吸收慢,起效慢,半衰期长,类抗心率失常的典型药物是( )B 甲基多巴 B. 氯沙坦 C C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 P9049、下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 (

13、)A氟烷 B盐酸氯胺酮 C乙醚 D盐酸利多卡因50、非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( )A水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C3,5吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 51、-内酰胺类抗生素的作用机制是( )A干扰核酸的复制和转录B影响细胞膜的渗透性 C抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D为二氢叶酸还原酶抑制剂52、下列哪一个药物不是黏肽转肽酶的抑制剂( )A氨苄西林 B氨曲南 C克拉维酸钾 D阿齐霉素 53、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( )A大环内酯类抗生素

14、B四环素类抗生素C氨基糖苷类抗生素 D内酰胺类抗生素E氯霉素类抗生素54、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( )A氨苄西林 B氯霉素C泰利霉素 D阿齐霉素三、多项选择题1下列哪些药物作用于阿片受体 () A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 氯丙嗪2镇静催眠药的结构类型有 ()A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类 3. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 () A. 具有-苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D.

15、 N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基4血脂调节药有:()A B.C D. E. 5抗病毒药物有:() A盐酸金刚烷胺 B利巴韦林 C氟康唑 D齐多夫定 E阿昔洛韦6. 与利福平叙述相符的是() A. 结构为大环内酰胺;B.为半合成抗生素; C治疗肺结核; D.与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用;E.对第八对脑神经有显著的损害7. 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的() A. 青霉素钠B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素 E. 氨曲南8. 头孢噻肟钠的结构特点包括()A. 其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的

16、结构 C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有噻吩结构9. 下列哪些药物具有抗心律失常作用()A维拉帕米;B盐酸胺碘酮;C盐酸普萘洛尔;D硝酸异山梨酯;E盐酸普罗帕酮10. 红霉素具有下列性质:()A. 大环内酯类抗生素 B. 两性化合物 C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效11. 青霉素钠具有下列性质:()A. 遇碱-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效12. 对盐酸可乐定阐述正确的是()A2受体激动剂; B抗高血压药物; C

17、分子结构中含2,6-二氯苯基 D分子结构中含噻唑环; E分子有互变异构体13. 属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是:()A尼莫地平; B卡托普利; C氨氯地平; D硝苯地平; E依那普利14. 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的()A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶15. 属于选择性1受体阻滞剂有:()A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 普萘洛尔16影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是() A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代

18、基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代17属于的抗生素类抗结核的药物有()A 链霉素 B 利福平 C 红霉素 D 土霉素 E头孢菌素18在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有() A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去A环 19. 苯二氮类药物具有()A镇静催眠作用 B抗精神病作用 C抗焦虑作用 D麻醉作用 E抗癫痫作用20下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符() A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-

19、O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性21对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构 () A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OHC. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好22下述生物碱为M胆碱受体拮抗剂的有()A东莨菪碱 B毒扁豆碱 C阿托品 D樟柳碱 E山莨菪碱23二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:()A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低

20、,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降24属于选择性1受体阻滞剂有:()A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 普萘洛尔25.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是:()A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代 E.2位无取代 26. 结构上含氮杂环的镇痛药是 () A盐酸吗啡 B盐酸美沙酮 C芬太尼 D喷他佐辛 E.哌替啶27.

21、 属于H2受体拮抗剂有()A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑28. 有关巴比妥类药物叙述正确的是()A作用时间与体内氧化代谢的难易有关 B药物的作用与脂水分配系数有关 C作用的强弱和作用的快慢与Pka 值有关 D作用的强弱和快慢与5位取代基有关 E作用时间与立体结构有关29. 环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是:()A4-羟基环磷酰胺 B4-羰基环磷酰胺 C磷酰氮芥 D去甲氮芥 E丙烯醛30. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为()A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤 四写出下列词头(尾)的药物作用靶点及主

22、要临床用途作用靶位 主要临床用途1. cef-2. -conazole 3. oxacin4. tatin5. stine6. cillin 7.dipine 8.tidine 9.pril五写出下列药物的结构式(或据药物的结构写出药名);并指出其主要的临床用途1苯巴比妥 2氟尿嘧啶3布洛芬 4阿莫西林5氟康唑 6.7.8.9.10.1 盐酸氯胺酮 2. 吲哚美辛3盐酸苯海索 4. 扑尔敏5. 环磷酰胺6.7.8.9.10.11.雷尼替丁 用于治疗胃及十二指肠等11.西替利嗪 用于治疗过敏六、合成路线及合成题1、合成路线题、盐酸环丙沙星、苯巴比妥 、诺氟沙星2、合成题(写反应方程式或合成路线)

23、1、以苯乙氰为原料,合成盐酸哌替啶的合成路线2、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因3、以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺4、以二氯苯胺为原料合成盐酸可乐定5、以对硝基苯酚为原料,合成对乙酰氨基酚。7、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥. 8、以6- APA为原料,合成各种半合成青霉素. 9、以水杨酸为原料合成阿司匹林.10、以2-硝基苯甲醛为原料合成硝苯地平.11、以2,4-二氟溴苯为原料合成氟康唑. 12、以4 甲基吡啶为原料合成异烟肼 七简答题1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、为什么青霉素G不能口服?为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?3、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗

24、肿瘤药物的毒性小?4、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?5、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?6、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 8、 异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响。9、奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。10、诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?11、M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?12、类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构

25、类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用? 13、质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?14、苯二氮类药物的构效关系15、述喹诺酮类抗菌药的构效关系。16、二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。17、画出吗啡,喷他佐辛,哌替啶的立体结构图,这三种药物有哪些类似的立体结构特征? 与镇痛活性有什么关系? 18、芥类抗肿瘤药的通式,并简述脂肪氮芥的抗肿瘤机制。19、H2受体拮抗剂构效关系。八案例题1、李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治

26、疗现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。 1、 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制2、 你选择推荐哪一个药物,为什么? 3、 说明你不推荐的药物的理由? 2、李某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡,医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。 1.确定是否属于用药的问题。2.在你作为药剂师,为病人根据处方发售地西泮的时候,你对病人的医师有什么建议?并解释3、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。广西半宙制药集团第

27、三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药,许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状,甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明:该产品添加了过期变质的四环素,其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。 问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。4、李某今年45岁,是一位小学老师,最近被确诊为乳腺癌,经活组织检查,X线检查时可见肿块是恶性的,并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫,然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢?1请说明抗肿

28、瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。2是单用一个药物还是两者同时应用? 5、一位18岁的高中生王某,因患急性阑尾炎住院手术治疗,出院两个星期后伤口部位 仍然疼痛,因此来到医院门诊部治疗,医生检查发现伤口部位红肿,有触痛,对伤口 进行处理时,挤出大量的黄色的脓液,送到检验室做革兰氏染色试验,发现有大量的 革兰氏阳性球菌存在,细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非 常紧张,不想住院治疗,因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。 常用的青霉素类药物主要有以下几种:青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、 氯唑西林等,如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢? 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情,提出你对用药治疗的建议。

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