配伍选择题解析.docx

1、配伍选择题解析配伍选择题（1-3题共用备选答案） A成酰胺修饰 B成环修饰 C开环修饰 D成酯修饰 E成酯或酰胺1对药物氨基的修饰通常用2对药物羧基的修饰通常用3对药物羟基的修饰通常用正确答案:1.A,2.E,3.D（4-6题共用备选答案） A易与受体蛋白质的羧基结合 B可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 D影响药物电荷分布及作用时间 E取代在脂肪链上，常使毒性下降4药物分子中引入羟基5药物分子中引入酰胺基6药物分子中引入卤素正确答案:4.E,5.B,6.D（7-10题共用备选答案） A结构特异性药物 B结构非特异性药物 ClgP D药效构象 Ep

2、H7评价药物亲脂性8药效主要受药物理化学性质影响9化学结构改变直接影响其药效10药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象正确答案:7.C,8.B,9.A,10.D（11-14题共用备选答案） AO一脱甲基化 B1的氧化 CN脱异丙基化 D苯环的羟基化 E生成酰氯然后与蛋白质发生酰化11普萘洛尔的代谢为12氯霉素的代谢为13苯妥英钠的代谢为14可待因的代谢为正确答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解题思路：考查药物的代谢方式。（15-18题共用备选答案） A结构特异性药物 B结构非特异性药物 C药效构象 DlgP EpK15评价药物亲脂性的是16药效主要受物理化学性质影响的是17药物

3、与受体相互作用时，与受体互补的药效构象是18化学结构改变直接影响其药效的是正确答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解题思路：考查药物的化学结构与药效的关系。（19-20题共用备选答案） A药效构象 B氢键 C偶极一偶极相互作用 D手性药物 E范德华引力19含有手性中心的药物20药物与受体相互作用时的构象正确答案:19.D,20.A（21-23题共用备选答案） A前药 B抗代谢药 C软药 D生物前药 E硬药21本身无药理活性，经体内代谢而转化为活性药物的是22具有生物活性，经代谢后失活的药物是23不发生代谢或化学转化的药物是正确答案:21.A,22.C,23.E 解题思路：考查前药、软

4、药和硬药的基本概念。（24-25题共用备选答案） A溶解度 BED ClgP D解离度 EpH24药物在非水相(脂相)中量浓度与在水相中的量浓度之比25不同情况会直接影响药物的解离度正确答案:24.C,25.E（26-29题共用备选答案） A降低药物毒副作用 B延长药物的作用时间 C提高药物稳定性 D消除药物不良臭味 E改善药物的溶解性能26将阿司匹林制成贝诺酯27将睾丸素制成丙酸睾丸素28将氯霉素制成棕榈酸酯29将双氢青蒿素制成琥珀酸单酯钠正确答案:26.A,27.B,28.D,29.E 解题思路：考查药物结构修饰对药效的影响。（30-32题共用备选答案） A原药 B新药 C软药 D硬药 E

5、前药30具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物31本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物32无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物正确答案:30.D,31.C,32.E（33-36题共用备选答案） AN-去烷基再脱氨基 B酚羟基的葡萄糖醛苷化 C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚 D羟基化与N去甲基化 E双键的环氧化再选择性水解33吗啡的代谢为34地西泮的代谢为35卡马西平的代谢为36舒林酸的代谢为正确答案:33.B,34.D,35.E,36.C 解题思路：考查本组药物的体内代谢过程。（37-39题共用备选答案） A卤素

6、 B巯基 C烃基 D酰胺 E酯37易与生物大分子形成氢键38强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性39可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻正确答案:37.D,38.A,39.C（40-42题共用备选答案） A含羰基的药物 B含卤素的药物 C含氨基的药物 D含硝基的药物 E含羟基的药物40可进行成酯修饰的是41可进行成酰胺修饰的是42可进行成盐修饰的是正确答案:40.E,41.C,42.C 解题思路：考查药物结构修饰的方法。（43-46题共用备选答案） A异丙嗪 B依托唑啉 C马来酸氯苯那敏 D丙氧芬 E氯霉素43对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是44对映异构体之间具有相反活性的是45对映

7、异构体之间具有不同类型药理活性的是46对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的是正确答案:43.A,44.B,45.D,46.E 解题思路：考查手性药物对映体与活性的关系。马来酸氯苯那敏是强弱不同，S(+)体的活性强。（47-50题共用备选答案） A异烟肼 B沙丁胺醇 C苯海拉明 D氯霉素 E白消安47甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合48可发生N去甲基化代谢49可发生N乙酰化代谢50可引起灰婴综合征正确答案:47.E,48.C,49.A,50.D（51-53题共用备选答案） A羟基 B羧酸 C烃基 D氨基 E卤素51使脂溶性明显增加的是52使酸性和解离度增加的是53使碱性增加的是正确答案:51

8、.C,52.B,53.D 解题思路：考查官能团的理化性质对药效的影响。（54-56题共用备选答案） A盐酸小檗碱 B替硝唑 C磷霉素 D甲砜霉素 E盐酸克林霉素54用于厌氧菌感染和阿米巴病55除有抗菌活性外，还有抗心律失常的作用56可治疗伤寒正确答案:1.B,2.A,3.D（57-58题共用备选答案） A阿昔洛韦 B利巴韦林 C咪康唑 D克霉唑 E氟康唑571D呋喃核糖1H1，2，4三氮唑3甲酰胺589(2羟乙氧甲基)鸟嘌呤正确答案:4.B,5.A（59-62题共用备选答案） A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C茚地那韦 D利巴韦林 E克霉唑591位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用60治疗A型流感病毒的

9、药61对称的三环胺结构62抗真菌药正确答案:6.B,7.A,8.A,9.E（63-66题共用备选答案） A诺氟沙星 B氧氟沙星 C奥司他韦 D加替沙星 E乙胺丁醇63化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高64化学结构中含有1个手性碳原子喹诺酮类药物，左旋体活性大毒性小65其8位有甲氧基的抗菌药66是前药，经酯酶代谢产生活性正确答案:10.E,11.B,12.D,13.C（67-69题共用备选答案） A硝酸咪康唑 B齐多夫定 C环丙沙星 D利福平 E乙胺丁醇67喹诺酮类抗菌药68抗真菌药69半合成抗结核药正确答案:14.C,15.A,16.D（70-73题共用备选答案） A盐酸多西环素

10、B头孢克洛 C阿米卡星 D青霉素G E克拉霉素70对听觉神经及肾脏有毒性71具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药72儿童服用可发生牙齿变色73为卡那霉素结构改造产物正确答案:20.C,21.D,22.A,23.C（74-77题共用备选答案） A化学结构中有咪唑并噻唑结构 B化学结构中有苯并咪唑结构 C化学结构为8氨基喹啉衍生物 D化学结构中有(2噻吩乙烯基)四氢嘧啶结构 E化学结构中有吡嗪并2，1H四氢异喹啉结构74盐酸左旋咪唑75吡喹酮76阿苯达唑77磷酸伯氨喹正确答案:24.A,25.E,26.B,27.C（78-81题共用备选答案） A枸橼酸他莫昔芬 B巯嘌呤 C紫衫醇 D吉非替尼 E异

11、环磷酰胺78作用机理是抗代谢79作用机理是有丝分裂抑制剂80作用机理是竞争雌激素受体81作用机理是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂正确答案:32.B,33.C,34.A,35.D（82-85题共用备选答案） A硫酸庆大霉素 B阿莫西林 C头孢克洛 D头孢哌酮 E硫酸卡那霉素82化学名为(2S，5R，6R)3，3二甲基6(R)()2氨基2(4羟基苯基)乙酰氨基7氧代4硫杂1氮杂双环320庚烷2甲酸三水合物83在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星84化学名为(6R，7R)3(1甲基1H四唑5基)硫甲基-7-(R)-2-(4-乙基-2，3二氧代1哌嗪碳酰氨基)2对羟基 苯基乙酰氨基8-氧代-

12、5-硫杂-1-氮杂双环420辛-2-烯-2-甲酸钠盐85化学名为(6R，7R)-7-(R)2氨基2苯乙酰氨基3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环420辛-2-烯-2-甲酸-水合物正确答案:36.B,37.E,38.D,39.C（86-87题共用备选答案） A异烟肼 B阿昔洛韦 C氧氟沙星 D酮康唑 E奥司他韦86代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死87只有在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式，才能发挥其抗病毒作用正确答案:40.A,41.B（88-90题共用备选答案） A4-甲基，N二乙基1哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 B6乙基5(4氯苯基)2，4嘧啶二胺 CN(6甲氧基8喹啉基)1，

13、4戊二胺二磷酸盐 DN，N乙基N(7氯4喹啉基)1，4戊二胺二磷酸盐 ES()6苯基2，3，5，6四氢咪唑并2，1b噻唑盐酸盐88磷酸伯氨喹的化学名89乙胺嘧啶的化学名90盐酸左旋咪唑的化学名正确答案:42.C,43.B,44.E（91-94题共用备选答案） A磷霉素 B呋喃妥因 C甲硝唑 D盐酸小檗碱 E氯霉素91化学名为为D苏式()Na(羟基甲基)羟基对硝基苯乙基2，2二氯乙酰胺92分子中含硝基的药物93化学名为2甲基5硝基咪唑17,醇945，6二氮9，10二甲氧苯并g，35，6H喹嗪盐酸盐二水合物正确答案:45.E,46.B,47.C,48.D（95-98题共用备选答案） A哌拉西林 B

14、阿米卡星 C红霉素 D多西环素 E磷霉素95氨基糖苷类抗生素96四环素类抗生素97大环内酯类抗生素98内酰胺类抗生素正确答案:49.B,50.D,51.C,52.A（99-102题共用备选答案） A5氟2，4(1日，3H)嘧啶二酮 B1，4丁二醇二甲磺酸酯 C6嘌呤硫醇水合物 DD阿拉伯呋喃糖基4氨基2(1H)嘧啶酮 E(Z)二氨二氯铂99巯嘌呤100氟尿嘧啶101顺铂102白消安正确答案:53.C,54.A,55.E,56.B（103-106题共用备选答案） A阿莫西林 B青霉素 C氧氟沙星 D头孢噻肟钠 E盐酸吗啡103含2个手性碳的药物104含3个手性碳的药物105含4个手性碳的药物10

15、6含5个手性碳的药物正确答案:57.D,58.B,59.A,60.E（107-110题共用备选答案） A蒿甲醚 B乙胺嘧啶 C枸橼酸乙胺嗪 D吡喹酮 E阿苯达唑107临床用作血吸虫病防治药108临床用作抗丝虫病药109临床用作抗疟药110二氢叶酸还原酶抑制剂正确答案:61.D,62.C,63.A,64.B（111-113题共用备选答案） A琥乙红霉素 B多西环素 C舒巴坦钠 D头孢美唑 E四环素111其7仅位为甲氧基，7位侧链有氰基112在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物113是红霉素5位氨基糖2羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定正确答案:65.D,66.E,67.A（114-115题

16、共用备选答案） A利巴韦林 B奈韦拉平 C奥司他韦 D阿昔洛韦 E齐多夫定114化学名为7，3叠氮基2，3双脱氧胸腺嘧啶核苷115化学名为11环丙基S，11二氢4甲基6H二吡啶并3，2b：2，3e1，4二氮 6酮正确答案:68.E,69.B（116-118题共用备选答案） A哌拉西林 B青霉素G C亚胺培南 D阿莫西林 E舒巴坦116为氨苄西林侧链6-氨基取代的衍生物117为-内酰胺酶抑制剂118可以口服的广谱的半合成青霉素，6-氨基上无取代正确答案:70.A,71.E,72.D（119-120题共用备选答案） A特比萘芬 B酮康唑 C拉夫米定 D甲氧苄啶 E氟康唑119分子中含硫的抗病毒药1

17、20分子中不含咪唑的抗真菌药正确答案:73.C,74.A（121-78题共用备选答案） A蒿甲醚 B磷酸氯喹 C枸橼酸乙胺嗪 D甲苯咪唑 E阿苯达唑121是青蒿素结构改造的衍生物122临床用型和型的混合物123广谱驱肠虫药124与左旋咪唑合用有协同作用正确答案:121.A,122.A,123.D,124.D（83-84题共用备选答案） A氯化小檗碱 B异烟肼 C对氨基水杨酸钠 D乙胺丁醇 E磺胺甲噁唑83()一2，2(1，2乙二基二亚氨基)双1丁醇844吡啶甲酰肼正确答案:83.D,84.B（85-88题共用备选答案） A异烟肼 B特比萘芬 C诺氟沙星 D氟胞嘧啶 E乙胺丁醇85在醋酸、盐酸或

18、氢氧化钠溶液中均易溶86与铜离子形成红色螯合物87为烯丙胺类抗真菌药88与CuSO 试液反应在碱性条件下呈深蓝色正确答案:85.C,86.A,87.B,88.E（89-92题共用备选答案） A青霉素钠 B头孢羟氨苄 C氨曲南 D替莫西林 E氨苄西林89化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-(R)2氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环420辛2烯2 甲酸水合物90是单环-内酰胺类抗生素91化学名为6-D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸三水化合物92化学名2S，5R，6R-3，3-二甲基-6-(苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环320庚烷-2-甲酸

19、钠盐正确答案:89.B,90.C,91.E,92.A（93-94题共用备选答案） A诺氟沙星 B环丙沙星 C氧氟沙星 D甲氧苄啶 E氟康唑931环丙基6氟1，4二氢4氧代7(1哌嗪基)3喹啉羧酸94(2，4氟苯基)(1H1，2，4三唑1基甲基)11，2，4三唑1基乙醇正确答案:93.B,94.E（95-98题共用备选答案） A头孢克洛 B头孢噻肟钠 C头孢羟氨苄 D头孢哌酮 E头孢噻吩钠953位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2氨基4噻唑基963位上有氯取代，7位上有2一氨基苯乙酰氨基973位上含有(1甲基1H四唑5基)硫甲基983位为乙酰氧甲基，7位上有2噻吩乙酰氨基正确答案:95.B,96.A

20、,97.D,98.E（99-102题共用备选答案） A美法仑 B巯嘌呤 C塞替派 D卡莫司汀 E异环磷酰胺99具有亚硝基脲的结构100具有氮杂环丙烷的结构101具有氮芥和苯丙酸的结构102具有氯乙胺的结构并为前药正确答案:99.D,100.C,101.A,102.E（1-3题共用备选答案） A茚地那韦 B奈韦拉平 C齐多夫定 D奥司他韦 E阿昔洛韦1含有叠氮基的是2含有鸟嘌呤基的是3结构中含有1，4-二氮杂环的是正确答案:1.C,2.E,3.B 解题思路：考查本组药物的结构特点。（4-7题共用备选答案） A抗疟药 B抗血吸虫病药 C抗滴虫病药 D驱肠虫病药 E抗丝虫病药4吡喹酮5甲苯咪唑6甲硝

21、唑7枸橼酸乙胺嗪正确答案:4.B,5.D,6.C,7.E 解题思路：考查本组药物的临床用途。（8-11题共用备选答案） A1-环丙基-6-氯-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 B4-氨基N-(5-甲基3-异噁唑基)一苯磺酰胺 C5-(3，4，5-三甲氧基苯基)甲基-2，4-嘧啶二胺 D1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 E(s)-(-)-9一氟-2，3-二氢-3-甲基-10(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并噁嗪-6-羧酸8甲氧苄啶的化学名为9左氧氟沙星的化学名为10诺氟沙星的化学名为11环丙沙星的化学名为正确答案:8

22、.C,9.E,10.D,11.A 解题思路：考查本组药物的化学名称。B为磺胺甲噁唑。（12-15题共用备选答案） A异烟肼 B乙胺丁醇 C硫酸链霉素 D利福喷汀 E吡嗪酰胺12代谢产物具有肝毒性的是13代谢产物呈橘红色的是14代谢产物为二醛的是15具有耳毒性的是正确答案:12.A,13.D,14.B,15.C 解题思路：考查本组药物的性质特点。（16-19题共用备选答案） A结构中含有氧哌嗪环 B结构中含有氰基 C结构中含有噻吩环 D结构中含有甲氧肟 E结构中含有氯16头孢哌酮钠17哌拉西林18头孢美唑19头孢克洛正确答案:16.A,17.A,18.B,19.E 解题思路：考查-内酰胺类药物的

23、结构特点及差别。（20-23题共用备选答案） A抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等 B抗代谢药物 C抗肿瘤抗生素 D抗肿瘤植物有效成分 E抗肿瘤金属配合物20枸橼酸他莫昔芬21紫杉醇22卡铂23盐酸多柔比星正确答案:20.A,21.D,22.E,23.C（24-26题共用备选答案） A舒巴坦钠 B氨曲南 C亚胺培南 D克拉维酸钾 E替莫西林24为青霉烷砜类药物25为单环-内酰胺类药物26为氧青霉烷类的药物正确答案:24.A,25.B,26.D 解题思路：考查本组药物的结构类型。（27-28题共用备选答案） A长春瑞滨 B多西他赛 C奥沙利铂 D吉西他滨 E氟铁龙27半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药28

24、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞正确答案:27.B,28.D（29-32题共用备选答案） A临床上主要用于治疗骨髓炎 B用于治疗阴道滴虫及厌氧菌感染的疾病 C用于治疗肠道感染 D用于治疗结核 E用于治疗各种伤寒33替硝唑34盐酸小檗碱35盐酸克林霉素36氯霉素正确答案:33.B,34.C,35.A,36.E 解题思路：考查本组药物的临床用途。（37-40题共用备选答案） A阿米卡星 B红霉素 C多西环素 D阿昔洛韦 E利福喷丁37抗结核药38四环素类抗生素39氨基糖苷类抗生素40大环内酯类抗生素正确答案:37.E,38.C,39.A,40.B 解题思路：考查抗生素药物的结构类型。（

25、41-44题共用备选答案） A氧氟沙星 B洛美沙星 C加替沙星 D诺氟沙星 E芦氟沙星41结构中含有噻嗪环的是42结构中含有噁嗪环的是43结构中含有环丙基的是44结构中含有两个氟原子的是正确答案:41.E,42.A,43.C,44.B 解题思路：考查喹诺酮类药物的结构特点与差别。（45-48题共用备选答案） A磺胺嘧啶 B头孢氨苄 C甲氧苄啶 D青霉素钠 E氯霉素49杀菌作用较强，口服可吸收的-内酰胺类抗生素素：50一种广谱的抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物51与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强52是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，口服不吸收正确答案:49.B,50.E,51.C,5

26、2.D 解题思路：考查本组药物的特点。（53-55题共用备选答案） A阿昔洛韦 B利巴韦林 C奈韦拉平 D奥司他韦 E齐多夫定531-D-呋喃核糖-IH-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺54化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤553-叠氮基-2，3-双脱氧胸腺嘧啶核苷正确答案:53.B,54.A,55.E 解题思路：考查抗病毒药物的化学名称。（56-59题共用备选答案） A分子中含有咪唑并噻唑结构 B分子中含有苯甲酰基结构 C分子中有喹啉结构 D分子中有过氧基结构 E分子中含有硫醚56阿苯达唑57盐酸左旋咪唑58青蒿素59甲苯咪唑正确答案:56.E,57.A,58.D,59.B 解题思路：考查本

27、组药物的结构特点。（60-63题共用备选答案） A特比萘芬 B两性霉素B C伊曲康唑 D氟胞嘧啶 E硝酸咪康唑60属于烯丙胺类抗真菌药的是61属于多烯类抗真菌药的是62属于三唑类抗真菌药的是63属于嘧啶类抗真菌药的是正确答案:60.A,61.B,62.C,63.D 解题思路：考查抗真菌药的结构类型。（64-67题共用备选答案） A硫酸链霉素 B异烟肼 C利福喷汀 D乙胺丁醇 E培氟沙星64结构中含有链霉胍的药物是65结构中含有两个手性中心的是66结构中含有环戊哌嗪基的是67结构中含有甲基哌嗪基的是正确答案:64.A,65.D,66.C,67.E 解题思路：考查本组药物的结构特点。（68-71题共用备选答案） A头孢氨苄 B头孢羟氨苄 C头孢噻吩钠 D头孢噻肟钠 E头孢哌酮683位侧链上含有1-甲基四唑基693位有甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基703位有乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基-4-噻唑基713位有乙酰氧甲基，7位侧链上不含有2-氨基-4-噻唑基正确答案:68.E,69.B,70.C,71.D 解题思路：考查头孢类药物的结构特点及差别。（72-75题共用备选答案） A氨曲南 B头孢美唑 C多西环素 D美他环素 E克林霉素72含有N-甲基的结构73含有磺酸基74结构中含有氯75环