药理学重点.docx

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药理学重点

一总论

药理学：

是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科，为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。

药效学：

药物对机体的作用及规律，称为药物效应动力学。

药动学：

药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律，称为药物代谢动力学。

药物：

是指用以预防、诊断及治疗疾病的物质。

凡是能够影响机体器官生理生化功能及（或）细胞代谢活动的所有物质都属于药物，也包括避孕药及保健药。

服药次数：

qd每天一次；bid每天二次；tid每天三次；qid或4Id一天4次；qod隔日一次；prn或sos必要时服；qw一周；st.立即使用

给药途径：

H.皮下注射；v.静脉注射；m.肌肉注射；po.口服；i.v.gtt静脉滴注

二药效学

药物作用：

指药物与机体组织细胞间的初始作用。

具有选择性。

药理效应：

指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现，对不同脏器可以有不同的效应。

不良反应：

凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应。

副反应：

是药物所固有的，是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。

毒性反应：

指药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应。

致癌、致畸胎、致突变三致反应是药物的特殊毒性，也属于慢性毒性范畴。

后遗效应：

指停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下时还残存的生物效应。

停药反应：

突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应。

变态反应：

是一类免疫应答，也称过敏反应。

药物的剂量-效应关系：

在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。

最小有效浓度：

或最小有效剂量，即刚能引起药物效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

效能：

药物所能达到的最大效应。

效价强度：

指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的同类药物的相对浓度或剂量。

受体：

一种大分子蛋白质，存在于细胞膜、细胞质或细胞核中。

受点：

在受体结构中能与配体特异性结合的部位叫做结合位点或受点。

受体特点：

灵敏性、特异性、饱和性、多样性、可逆性、可调节性。

激动药：

既有受体亲和力又有内在活性的药物称为激动药。

分完全激动和部分激动。

拮抗药：

指有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。

三药动学

药物的消除：

药物在体内的代谢和排泄统称为药物的消除，是指药物在体内逐渐减少消失的过程。

转运：

药物的吸收、分布、排泄以及药物在体内没有经过化学结构变化的跨膜转运过程，称为转运。

被动转运：

又称下山转运，指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运。

分为简单扩散和滤过。

被动转运特点：

⑴药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当药物分子在细胞膜两侧的浓度相等时即达到动态平衡；⑵不需要载体；⑶不消耗能量；（分子量小的、脂溶性较高的、极性较小的、非解离型药物（原型药物）容易转运，反之则不易转运。

离子障：

非离子型药物可以自由穿透细胞膜，而离子型药物则不容易跨膜转运，被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。

主动转运：

指药物从细胞膜浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，使药物在机体的某些部位形成高浓度聚集。

主动转运特点：

⑴逆浓度转运；⑵需要消耗能量；⑶需要载体；（具有饱和性）。

吸收速度：

气雾>腹腔>舌下>肌内>皮下>口服>皮肤

首过效应：

药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少，这种现象称为首过效应。

舌下和直肠给药可避免首过效应。

分布：

药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程称为药物的分布。

血脑屏障：

是血液-脑组织、血液-脑脊液及脑脊液-脑组织三种屏障的总称。

胎盘屏障：

是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。

代谢：

药物在体内经过某些酶的作用其化学结构发生改变称为药物的生物转化，又称药物的代谢。

灭活：

药物在体内经过代谢后其药理活性将发生变化，大多数药物代谢产物的药理活性减弱或作用消失，即灭活。

排泄：

肾脏排泄、胆汁排泄、肠道排泄、其他途径（碱性药物可自乳汁排泄）

血浆半衰期：

t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

t1/2意义：

（t1/2反应机体清楚药物的能力和消除药物的快慢程度；（按照一级动力学消除的药物，一次用药后，经过5个t1/2后体内的药物经过消除所剩无几（<5％），可以认为药物基本从体内排泄干净，而间隔一个t1/2给药一次，则连续5个t1/2后体内药物浓度可以达到稳态水平；（肝肾功能不良的患者，其药物的消除能力下降，药物的t1/2将延长。

耐受性：

指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。

五传出神经系统药理学概论

传出神经系统：

包括自主神经系统及运动神经系统。

自主神经系统包括交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器，参与心血管活动、胃肠活动、腺体分泌、调节等多种生理功能的调控。

运动神经系统支配、调控骨骼肌的活动，维持正常的运动、呼吸和体位。

传出神经的主要递质：

⑴乙酰胆碱；⑵儿茶酚胺类：

去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺。

传出神经分类：

⑴胆碱能神经：

包括①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神经的节后纤维；③运动神经；④极少数交感神经节后纤维。

⑵肾上腺素能神经：

绝大多数交感神经的节后纤维。

六胆碱受体激动药

M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱、卡巴胆碱（仅限于眼科局部用药，禁用于支气管哮喘、心力衰竭、动脉硬化、消化性溃疡患者。

）

M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱

【药理作用】选择性激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用最明显。

⑴眼：

缩瞳；降低眼内压；调节痉挛（导致近视）。

⑵腺体：

分泌增加，汗腺和唾液腺最为明显。

【临床应用】⑴青光眼；⑵虹膜炎：

缩瞳药（如毛果芸香碱）与扩瞳药（如阿托品）交替使用，防止虹膜炎造成的虹膜与晶状体的粘连。

⑶缩瞳；⑷口腔黏膜干燥症：

长期应用具有M受体阻断作用的药物，如阿托品类、抗精神病药、抗肿瘤药、抗抑郁药或进行鼻咽部、喉部肿瘤的放射治疗，可以引起口腔黏膜干燥症，用毛果芸香碱可以缓解。

【不良反应】毛过量中毒可出现M受体过度兴奋状态，可用足量阿托品解救，对症、支持治疗，如维持血压和人工呼吸等。

【注意】用毛滴眼应压迫眼内眦的鼻泪管开口部位，以防药液经鼻粘膜吸收引起全身不良反应。

N胆碱受体激动药：

烟碱（尼古丁）

七抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

抗胆碱酯酶药：

易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明

【临床应用】重症肌无力；术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松药中毒解救；阿托品中毒解救。

【不良反应】较少，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌束颤动等症状。

【注意】使用前先测心率，心动过缓宜先用阿托品使心率增至每分钟80次后再用；有吞咽困难者，避免口服给药；准备急救药物和设备。

难逆性抗胆碱酯酶药：

有机磷酸酯类

【中毒】急性有机磷酸酯类中毒，死亡可发生在5分钟至24小时内，取决于摄入体内的毒物种类、摄入量及其他因素，死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。

【解救】及早用药，联合用药，足量用药，重复用药。

⑴迅速清除毒物：

皮肤吸收:

温水肥皂水清洗；消化道:

2％碳酸氢钠或1％盐水反复洗胃，再用硫酸镁导泻；敌百虫:

不用碱性；硫磷中毒:

忌用高锰酸钾。

⑵应用M胆碱受体阻断药：

及早、足量、反复注射阿托品以缓解有机磷酸酯类中毒症状和体征，其剂量视病情轻重而定。

一般可给至出现轻度阿托品化（如出现瞳孔扩大、颜面潮红、心率加快、口干、轻度躁动不安等）表现后维持24-48小时，再酌情减量。

⑶应用胆碱酯酶复活药：

应及时、足量使用胆碱酯酶复活药以恢复胆碱酯酶的活性，既可解救单独应用阿托品不能控制的严重中毒病例，也可显著缩短一般中毒的病程。

胆碱酯酶复活药：

常用药物有氯解磷定、碘解磷定，均为肟类化合物。

八胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药：

阿托品

【药理作用】⑴阻断M胆碱受体：

①抑制腺体分泌；②扩瞳、升高眼内压和调节麻痹；③解除内脏平滑肌痉挛；④解除迷走神经对心脏的抑制。

⑵扩张血管。

⑶兴奋中枢神经系统。

【临床应用】⑴缓解内脏绞痛。

⑵抑制腺体分泌：

临床主要用于全身麻醉前给药，可减少全麻药特别是吸入性全麻药刺激引起的唾液腺和支气管腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸及发生吸入性肺炎。

⑶眼科应用：

临床用于检查眼底、儿童验光以及与缩瞳药交替使用以预防虹膜睫状体炎引起的粘连。

⑷抗缓慢型心律失常。

⑸抗休克。

⑹解救有机磷酸酯类中毒以及M受体激动药中毒。

N胆碱受体阻断药：

作用广泛，副作用多，现仅作为麻醉辅助用药。

九肾上腺素受体激动药

α、β受体激动药

肾上腺素（AD）：

【药理作用】⑴兴奋心脏：

在静脉滴注或注射速度过快和剂量过大时，容易导致心律失常，出现心动过速、室性早搏甚至引起心室纤颤。

⑵影响血压：

如事先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），再给AD则升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素升压作用的翻转。

⑶舒缩血管。

⑷舒张支气管和内脏平滑肌。

⑸促进代谢。

【临床应用】⑴过敏性休克：

首选。

⑵心脏骤停：

急救。

⑶支气管哮喘。

⑷与局麻药配伍及局部止血。

⑸青光眼。

【不良反应】⑴中枢神经系统紊乱。

⑵出血。

⑶心律失常。

⑷肺水肿。

【禁忌症】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺功能亢进症、糖尿病等患者。

多巴胺：

【药理作用】⑴心脏：

使心肌收缩力加强，心输出量增加。

⑵血管和血压：

多巴胺低剂量时（每分钟10μg/kg）主要作用于D1受体，增加细胞内cAMP而导致肾脏、肠系膜和冠脉的血压舒张。

高剂量时，可因激动α受体产生血管收缩，外周阻力增加，此效应可被α受体阻断药若拮抗。

⑶肾脏：

肾血流量、肾小球滤过率和纳的排出量增加。

【临床应用】主要用于多种原因引起的休克。

多巴胺作用时间短，需静脉滴注，最初滴注速度每分钟为2～5μg/kg。

【不良反应】一般较轻，偶见恶心、呕吐。

滴速不可过快。

麻黄碱：

【临床应用】⑴支气管哮喘：

可治疗哮喘，阻止其发作，但对于急性发作和严重哮喘效果差。

⑵鼻黏膜充血：

用0.5％～1％麻黄碱溶液滴鼻可明显改善黏膜肿块，消除鼻黏膜充血引起的鼻塞。

⑶升高血压：

慢弱久，可用于防治硬脑膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压。

⑷用于缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。

α受体激动药：

去甲肾上腺素（NA）

【临床应用】⑴休克：

NA用于各种休克仅仅是暂时的应急措施，如长时间或大量应用，由于α受体兴奋引起血管处于强烈或持续收缩状态，反而会加重微循环障碍，对休克的治疗极为不利。

⑵上消化道出血：

食管或胃内因局部作用收缩黏膜血管而止血。

⑶药物中毒性低血压：

中枢神经系统抑制药中毒可引起低血压。

【不良反应】⑴局部组织缺血坏死。

⑵急性肾衰竭：

用药期间尿量应至少保持在每小时25ml以上，否则应立即减量或停用，必要时用甘露醇等利尿。

⑶停药后血压下降。

β受体激动药：

异丙肾上腺素（ISOP），可引起心悸、低血压伴有头晕等不良反应。

十二镇静催眠药

镇静催眠药：

是一类对中枢神经系统产生抑制，引起镇静、催眠、抗惊厥作用的药物，主要用于治疗焦虑、失眠和惊厥。

苯二氮卓类（BZ）：

多为1，4-苯并二氮卓的衍生物。

优点：

安全性高；对肝药酶无明显诱导作用，耐受性轻；停药后反跳现象比巴比妥类轻；嗜睡和运动失调等不良反应轻。

地西泮（安定）：

【药理作用和临床应用】⑴抗焦虑作用：

适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管病等引起的焦虑症状等。

⑵镇静催眠作用：

地西泮对快眼动睡眠（REM）的作用比巴比妥类要弱的多，因而不易造成停药时的REM代偿性反跳延长，而使梦魇增多。

对各种原因引起的失眠有效。

⑶抗惊厥、抗癫痫作用：

静脉注射。

⑷中枢性肌肉松弛作用。

【不良反应】毒性较小，安全范围大，大剂量可导致共济失调、意识障碍、口齿不清、精神错乱。

过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制，但严重后果少。

久服可发生依赖性和成瘾，不仅有精神依赖，也有躯体依赖，一般在连续用药4～12个月即可产生，戒断症状多在停药后2～3天发生。

孕妇和乳母禁用。

巴比妥类：

抗惊厥、抗癫痫，（苯巴比妥），不可用于镇静催眠和麻醉。

【不良反应】后遗效应；反跳的兴奋现象；久服产生耐受性和依赖性；大剂量抑制呼吸；急性中毒。

十六镇痛药

疼痛：

分躯体痛（急性痛、慢性痛即烧灼痛）；内脏痛和神经性痛。

镇痛药：

指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛，同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。

阿片生物碱类镇痛药：

吗啡

【药理作用】1、中枢神经系统：

⑴镇痛作用：

可持续4～6小时。

⑵镇静、致欣快作用。

⑶抑制呼吸：

呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。

⑷镇咳。

⑸吗啡中毒时瞳孔极度缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。

2、平滑肌：

⑴胃肠道平滑肌：

减弱便意和排便反射，易引起便秘。

⑵胆道平滑肌：

可致上腹不适甚至胆绞痛，阿托品可部分缓解。

3、心血管系统。

4、吗啡对免疫系统有抑制作用，可抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，是吗啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。

【临床应用】⑴镇痛：

久用易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其他镇痛药无效时的短期应用。

⑵心源性哮喘：

静脉注射。

但当病人伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时，禁用。

⑶止泻。

【不良反应】⑴治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆道压力增高甚至胆绞痛、直立性低血压等。

偶见烦躁不安等情绪改变。

⑵耐受性及依赖性：

一旦停药则产生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，称为戒断综合征。

⑶急性中毒：

主要表现为昏迷、深度呼吸抑制，瞳孔缩小。

抢救措施为人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。

【禁忌症】禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛，禁用于支气管哮喘及肺心病患者。

颅脑损伤所致颅内压升高的患者、肝功能严重减退患者及新生儿和婴儿禁用。

可待因

【临床应用】用于各种原因引起的剧烈干咳，对干咳伴胸痛者尤为适用。

【不良反应】过量能抑制呼吸，也可致兴奋、烦躁不安。

反复使用可产生耐受性和成瘾性。

对痰多而黏稠的病人不宜应用。

呼吸道不畅者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

十八解热镇痛抗炎药

非甾体抗炎药（NSAIDs）：

即阿司匹林类药物。

【药理作用】⑴抗炎作用：

对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。

⑵镇痛作用：

发挥外周镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果。

⑶解热作用。

水杨酸类：

阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药理作用】⑴解热镇痛作用；⑵影响血小板的功能。

【临床应用】最大耐受剂量抗风湿；小剂量（50～100mg）防治血栓形成，以治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者。

【不良反应】⑴胃肠道反应：

最为常见口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。

大剂量口服可引起胃溃疡及无痛性胃出血。

餐后服药或同服止酸药可减轻。

⑵加重出血倾向：

维生素K可预防。

严重肝病，有出血倾向的疾病如血友病患者、产妇和孕妇禁用。

如需手术患者，术前1周停用阿司匹林。

⑶水杨酸反应：

剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。

严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱，应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。

⑷过敏反应：

阿司匹林哮喘。

⑸瑞夷综合征：

在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合症。

可用乙酰氨基酚代替。

⑹对肾脏的影响。

苯胺类：

对乙酰氨基酚（扑热息痛），对不宜使用阿司匹林的头痛发热病人，适用本药。

吡唑酮类：

保泰松，主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，较大剂量可用于急性痛风治疗，不良反应较多，已少用。

二十一抗高血压药

一、利尿药：

常用氢氯噻嗪。

降压特点：

⑴优点：

作用温和、持久；能对抗其它降压药引起的水钠潴留；无心率加快。

⑵缺点：

降压时，继发性肾毒活性增高；引起高血糖、高血脂、高尿酸。

二、钙通道阻滞药（钙拮抗药）：

如硝苯地平、尼群地平等。

降压特点：

⑴优点：

作用快、强，对高血压患者降压作用较强；不引起高血糖高血脂。

⑵缺点：

降压时反射性引起心率加快，心输出量上升，肾素活性增加。

三、交感神经抑制药：

1、中枢性抗高血压药：

可乐定、利美尼定等。

2、神经节阻断药：

美卡拉明、潘必啶等。

3、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：

利血平、胍乙啶等。

4、肾上腺素受体阻断药：

⑴α1受体阻断药：

①哌唑嗪：

能发挥中等偏强的降压作用，对卧位和立位血压均有降压作用。

【降压特点】降压时对心率与心输出量无明显影响；对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响；长期用药可降低血脂，有利于减轻冠状动脉病变；对糖耐量无影响，可用于伴有糖尿病的高血压患者。

【不良反应】主要是部分患者首次给药时出现“首过现象”，表现为严重的直立性低血压、心悸、眩晕、晕厥等，多见于首次给药后30～90分钟。

②特拉唑嗪：

作用持续时间较长，口服吸收完全。

⑵β受体阻断药：

【不良反应】高血压合并糖尿病的患者不宜选用普萘洛尔降压。

高血压患者长期应用β受体阻断药，若骤然停药，可能会导致停药反应，特别是对于活动性患者，可引起反跳性高血压。

⑶α和β受体阻断药：

拉贝洛尔。

四、肾素-血管紧张素系统抑制药

1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）：

卡托普利、依那普利、雷米普利等。

【降压特点】⑴作用快、强；⑵降压时不伴有反射性引起心率加快，心输出量升高；⑶可预防和逆转心肌和血管重构；⑷增加肾血流量，保护肾脏；⑸缺：

不引起血脂改变，并能改善胰岛素抵抗。

【临床应用】高血压；充血性心力衰竭；心肌梗死。

2、血管紧张素II受体阻断药：

氯沙坦、厄贝沙坦等。

3、肾素抑制剂：

雷米克林、依那克林等

五、血管扩张药

抗高血压药应用原则：

根据患者高血压程度选用药物；根据患者并发症选用药物；避免降压过快；药物剂量个体化。

二十二抗慢性心功能不全药

慢性心功能不全：

是指在适量静脉血回流的情况下，由于心脏收缩和（或）舒张功能障碍，心排血量不足以维持组织代谢需要的一种病理状态，临床上是以心排血量不足，组织的血液灌注减少以及肺循环和（或）体循环静脉系统淤血为主要特征的临床综合征，又称充血性心力衰竭（CHF）。

一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：

⑴ACEI：

【临床应用】所有左心室收缩功能失调的患者都能从长期应用ACEI治疗中获得益处。

是治疗CHF的一线药物，可降低病死率。

【不良反应】刺激性干咳、低血压、血清肌酐增高、高血钾、皮疹、味觉改变、白细胞减少等。

⑵血管紧张素II受体阻断药。

⑶醛固酮受体阻断药。

二、利尿药：

注意补充钾盐或合用保钾利尿药。

长期大量应用噻嗪类利尿药还可导致糖代谢紊乱、高脂血症。

三、β受体阻断药：

【临床应用】基础病因为扩张型心肌病者尤为合适，可阻止临床症状恶化、改善心功能、降低猝死及心律失常的发生率。

【用药注意】不能用于抢救CHF；应从最小剂量开始，逐渐增至患者既能耐受又不加重病情的剂量，长期应用不可突然停药；应在ACEI、利尿药、地高辛基础上加用；对严重心动过缓、严重左心室功能减退、明显房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘患者慎用或禁用。

四、强心苷类：

一类具有加强心肌收缩力的苷类化合物。

（地高辛）

【药理作用】1、对心脏的作用：

⑴加强心肌收缩性（正性肌力作用）：

①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩有力而敏捷，舒张期相对延长；②不增加甚至降低衰竭心肌耗氧量；③增加衰竭心脏的排血量。

⑵减慢心率作用（负性频率作用）。

⑶对心肌电生理特性的影响。

2、对神经及内分泌系统的影响。

3、对肾脏的作用。

4、对血管的作用。

【临床应用】1、治疗CHF：

增加心排血量和回心血量，缓解动脉系统缺血和静脉系统淤血，改善衰竭心脏功能。

⑴对CHF伴心房纤维性颤动者疗效最佳；⑵对高血压、先天性心脏病、心瓣膜病等引起的CHF疗效良好；⑶对继发于严重贫血、甲状腺功能亢进、维生素B1缺乏症的CHF，疗效较差。

⑷对肺源性心脏病、严重心肌损伤或活动性心肌炎的CHF，疗效差且易发生中毒；⑸对严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎等左室充盈障碍的CHF，难以缓解症状甚至无效。

2、治疗某些心律失常：

⑴房颤，首选。

⑵心房扑动，常用。

⑶阵发性上性心动过速。

【不良反应】⑴胃肠道反应：

厌食恶心呕吐腹痛腹泻。

⑵神经系统及色视障碍：

眩晕头痛疲倦失眠等，黄绿视症，视力模糊等。

⑶心脏毒性：

快速型心律失常、窦性心动过缓及房室传导阻滞。

【中毒表现即解救】1、表现：

心率＜60次/分，频发性室性早搏、色视障碍等。

高辛血药浓度＞3ng/ml，洋地黄毒苷＞45ng/ml即为中毒。

2、解救：

⑴快速型心律失常主要因过度抑制Na+-K+-ATP酶，细胞内低钾及/或高钙引起心肌细胞自律性升高和迟后除极所致：

①口服或静脉滴注氯化钾。

②重者需用苯妥英钠。

它不仅有抗心律失常作用，而且能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，恢复其活性，能抑制室性早搏、心动过速。

⑵缓慢型心律失常：

阿托品。

五、血管扩张药

二十五利尿药

利尿药：

是一类作用于肾脏，增加水和电解质的排泄，使尿量增多的药物。

高效利尿药：

作用于髓袢升支粗段，也称袢利尿药。

呋塞米：

【临床应用】⑴水肿性疾病：

可用于充血性心力衰竭、肝硬化、肾病等多种原因引起的严重水肿。

⑵急性肺水肿和脑水肿。

⑶急慢性肾衰竭：

强大的利尿作用，可使阻塞的肾小管得到冲刷，减少肾小管的萎缩和坏死。

⑷高钙血症。

⑸加速毒物排泄。

【不良反应】⑴严重水电解质平衡紊乱：

长期或大剂量应用易发生。

表现为：

①低血容量；②低血钾；③低血钠；④低氯性碱血症；⑤长期应用可致低血镁，当低血钾和低血镁同时存在时，应注意纠正低血镁，否则补钾也不易纠正低血钾。

⑵耳毒性。

⑶高尿酸血症：

可诱发痛风。

⑷其他。

【用药注意】⑴严密监测电解质，尤其注意血钾浓度。

⑵从最小剂量开始，根据利尿反应调整剂量。

⑶不宜肌内注射。

⑷少尿或无尿患者应用最大剂量24小时仍无效时应停药。

⑸慎用于无尿或严重肝肾功能损害、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史的患者。

⑹孕妇，哺乳期妇女慎用。

⑺与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。

不宜与氨基糖苷类抗生素合用。

中效利尿药：

【药理作用】⑴利尿作用；⑵抗利尿作用；⑶降血压作用；⑷抗慢性心功能不全作用。

【临床应用】⑴水肿；⑵高血压病；⑶慢性心功能不全；⑷尿崩症；⑸高尿钙伴有肾结石。

【不良反应】⑴电解质紊乱：

低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症。

⑵高尿酸血症。

⑶代谢变化：

高血糖、高脂血症。

⑷过敏反应。

二十六作用于血液及造血器官的药物

一、抗凝血药

肝素（注射用，口服无效）：

【药理作用】⑴抗凝作用：

体内体外均可，静脉注射10分钟内可延长部分凝血活酶时间、凝血酶时间和凝血酶原时间，持续3～4小时。

⑵降血脂。

⑶抗炎。

【临床应用】⑴血栓栓塞性疾病；⑵弥散性血管内凝血（DIC早期）；⑶缺血性心脏病：

心绞痛、心梗。

防止冠脉内血栓形成。

⑷体外抗凝。

【不良反应】⑴出血：

易致自发性出血表现为黏膜出血、关节腔积血和伤口出血。

用肝素期间应监测凝血时间或部分凝血活酶时间，以减少出血危险。

可用鱼精蛋白灭活肝素。

⑵血小板减少症：

停药后可恢复。

⑶偶有过敏反应。

【禁忌症】对肝素过敏、有出血倾向、血友病、血小板功能不全和血小板减少、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产及产后、内脏肿瘤、外伤及术后等。

香豆素类（口服）：

【临床应用】主要用于防治血栓栓塞性疾病，如静脉栓塞、肺栓塞、心脏瓣膜病、心瓣膜修补术或置换人工瓣膜、房颤、脑栓塞、心肌梗死、暂时性脑缺血发作等。

特点是口服有效。

作用时间长，但起效慢，不易控制。

所以防治静脉栓塞和肺栓塞一般采用先用肝素后用香豆素类维持治疗的序贯疗法。

禁忌症同肝素。

枸橼酸钠（体外抗凝药）：

输血时每100ml全血中加入2.5％枸橼酸钠10ml可使血液不凝。

二、纤维蛋白溶解药：

是一类使纤维蛋白溶解酶原转变为纤维蛋白溶解酶的