莫西沙星原料及片剂立项报告.docx

莫西沙星原料及片剂立项报告.docx

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莫西沙星原料及片剂立项报告

研发中心关于请示批准

盐酸莫西沙星原料及片剂立项的报告

杜总：

研发中心经过初步调研，拟研制或受让盐酸莫西沙星原料及片剂项目。

该品种为第四代氟喹诺酮类药物，分子结构独特，作用机制优异，通过抑制细菌的DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性，阻断DNA的复制，从而发挥杀菌作用。

本品抗菌谱广，覆盖了全部呼吸道主要致病菌，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌及非典型性致病菌如支原体，衣原体，军团菌有很好的杀灭作用，抗菌活性强，耐药性小，有良好的pk／pd参数和细菌清除率，为浓度依赖性抗菌药。

无明显的首过效应，不受食物影响，组织穿透性强，在肺组织能达到较高浓度，半衰期长，每日只需服药1片，顺应性好。

本品主要治疗急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎及皮肤和软组织感染，已经成为CAP一线用药，CIAI推荐用药，TB二线用药，AECOPD选择用药，并已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。

本品由德国拜耳公司于1999年在德国首次上市，现已在美国、欧盟、、日本、中国等115个国家和地区上市。

在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，年销售额约为300多亿元，约占全国药品市场的30％左右，国内目前抗感染药物市场容量巨大，2009年喹诺酮类位于头孢菌素和青霉素之后列举第三位，其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物。

莫西沙星作为呼吸喹诺酮类药物在抗感染药物中有着重要地位。

本品2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，仅22家医院2009年至今年第二季度用药金额就达到6.26亿元。

特别受加替沙星美国退市影响，莫西沙星已经成为继左氧沙星之后临床最常用的喹诺酮类药物，充分显示其发展潜力，说明市场对其有很大的需求。

本品2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。

本品国内目前由德国拜耳独家进口销售，剂型为片剂和氯化钠大容量注射剂，规格为：

400mg、250ml：

400mg。

按现行《药品注册管理办法》属于6类仿制药。

研发方式：

本品种自行研制或直接受让。

自行研制从原料合成、质量研究、资料整理约需一年时间可申报注册；若直接受让，转让方为北京民康百草医药科技有限公司，已完成原料合成工艺和制剂处方研究，质量研究，小样稳定性试验正在考察，合同签订后就可交接生产工艺和申报资料，转让标的为原料药及片剂的生产批件，报价160万。

现提交该项目立项建议报告，请予审定批准是荷。

附一：

盐酸莫西沙星原料及片剂项目建议报告

附二：

北京民康百草医药科技有限公司简介

华东医药（西安）博华制药有限公司

二〇一〇年十二月月二十一日

编号：

2011-01

莫西沙星原料及

片剂项目建议报告书

华东医药（西安）博华制药有限公司

2010年12月

一、药物基本信息

1.一般信息

2.剂型、规格

3.适应症及用法用量

4.注册分类

5.作用机制

6.药物特点

7.药理毒理

8.药代动力学

9.药物不良反应

二、立项依据

1.产品优势

2.经济效益分析

三、国内外研究进展

1.国内外上市情况

2.国内研制情况

四、产品市场分析

1.疾病情况

2.国内外价格信息和销售情况

3.主要竞争品种

五、风险分析及对策

1.注册及工艺

2.临床情况

3.SWOT分析

4.上市销售及推广

六、专利知识产权方面问题

莫西沙星原料及片剂

项目建议报告

我公司拟进行莫西沙星原料及片剂项目的开发，现将项目介绍如下：

一、基本信息

1.一般信息

通用名称：

盐酸莫西沙星

英文名称：

moxifloxacinhydrochloride

商品名：

Avelox，拜复乐

化学名：

1-环丙基-7-（S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基）-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐

化学结构式：

分子式：

C21H24FN3O4

分子量：

437.9

CAS登记号：

186826-86-8

2.剂型、规格

剂型：

片剂

规格：

400mg

3.适应症及用法用量

适应症：

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥18岁）。

如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。

用法用量：

剂量范围：

口服。

任何适应症均推荐一次400mg（1片），一日一次。

服用方法：

片剂用一杯水口服送下，不受食物影响。

治疗时间：

应根据症状的严重程度或临床反应决定，治疗上呼吸道和下呼吸道感染可按下列法方法。

慢性气管炎急性发作5天；社区获得性肺炎10天；急性鼻窦炎7天；治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7-21天，腹膜感染5-14天。

老年人、肝损伤、肾功能异常的病人及不同种族间均不必调整剂量。

儿童禁用。

4.注册分类

原料药化药3.1类，片剂6类。

5.作用机制：

本品为8-甲氧基氟喹诺酮类合成抗菌药，通过抑制细菌的DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性，阻断DNA的复制，从而发挥杀菌作用。

6.药物特点：

本品为第四代喹诺酮类抗菌药，抗菌谱广，覆盖了全部呼吸道主要致病菌，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌及非典型性致病菌如支原体，衣原体，军团菌有很好的抗菌活性；无明显的首过效应，不受食物影响，组织穿透性强，在肺组织能达到较高浓度，半衰期长，每日只需服药1片（次），耐药性低，对肝肾功能损伤低，副作用小。

7.药理毒理：

药理作用：

莫西沙星是8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，体外试验显示对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、抗酸军、厌氧菌及非典型性致病菌如支原体，衣原体，军团菌有广谱抗菌活性。

杀菌曲线表明，其具有浓度依耐性的杀菌活性，最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的抗生素有效。

莫西沙星与青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类、四环素类抗菌药无交叉耐药性。

莫西沙星的C8甲氧基与C8氢相比，对革兰氏阳性菌具有更好的抗菌活性和耐药突变的低选择性，C7位双氮杂环阻止革兰氏阳性菌NorA或pmrA基因主动排出药物。

体外试验显示，经过多步变异才能缓慢产生对莫西沙星的耐药性，革兰氏阳性菌产生耐药性频率为10-11至1.8x10-9。

服用莫西沙星后，人类肠道菌群会发生变化，这些变化在2周内可恢复正常，未发现艰难羧酸毒素。

毒理：

在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据；莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。

体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮类小；高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。

给狗灌胃大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/L，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。

但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量（›300mg/kg），可导致血药浓度大于200mg/L（高于静脉给药治疗浓度的30倍），并观察到可逆的、非严重的室性心律失常；喹诺酮类可造成未成年动物的承重关节软骨的病变。

可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量（400mg/50kg人体重）的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍；用大鼠、兔和猴子进行的生殖毒性表明，莫西沙星可以通过胎盘。

对大鼠和猴子的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸和对生殖力的影响证据。

兔静脉mg/kg可观察到骨骼畸形。

该研究结果与已知的喹诺酮类对骨骼发育的影响一致。

血药浓度在治疗范围浓度内，猴子和兔的流产发生率增多。

在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减轻、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。

8.药代动力学：

吸收：

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。

绝对生物利用度总计约90％，最大血药浓度为3.2-4.5mg/L，达峰时间0.5～4小时。

莫西沙星给药不受进食影响。

莫西沙星血浆蛋白结合率约为30-50%，不受药物浓度影响，表观分布容积为1.7-2.7L/kg。

分布：

莫西沙星吸收后广泛分布于全身，组织浓度常大于血浆药物浓度。

莫西沙星在肺（肺泡液、肺泡巨噬细胞、支气管组织）、窦（筛窦、上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤（斑蝥疱疹液）组织药物浓度超过血药浓度。

组织间液有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。

代谢：

莫西沙星不经细胞色素P450酶代谢，口服或注射莫西沙星约有52%经由葡萄糖苷酸和硫酸途径代谢。

约有38%转化为硫酸结合物（M1），并主要经由粪便排泄。

约有14%转化为葡萄糖苷酸结合物（M2），并由尿排出。

代谢产物M1和M2血药浓度比母药低，并与给药途径无关。

M2浓度接近母药浓度的40%，M1则少于10%。

排泄：

口服或注射莫西沙星，大约有45%的莫西沙星以原型药物排泄（20%经尿，25%经粪便）。

莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期约为12小时，口服400mg药物的平均总体表观清除率约为179-246ml/min，肾清除率为24-53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。

莫西沙星的药代动力学不受年龄和性别影响。

种族差异试验表明，无临床相关的各族药代动力学差异。

肾功能受损病人药代动力学无明显改变。

肝功能受损病人与健康志愿者或肝功能正常患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。

9.药物不良反应：

在12984例（包括接受序贯治疗的2535名患者）临床试验中，根据CIOMSIII频率分类。

绝大多数的不良反应为轻中度，由于不良反应导致不能使用莫西沙星的治疗的病人为3.6%。

其中常见不良反应除恶心和腹泻外发生率在3%以下。

常见不良反应为（1%-10%）：

抗生素诱导的霉菌性二重感染，头痛、头晕、低钾血症患者QT间期延长、恶心、呕吐、胃肠和腹部疼痛，腹泻，转氨酶升高。

少见不良反应为（0.1%-1%）：

贫血，血细胞减少症，中性粒细胞减少，血小板减少（增多）、凝血酶原时间延长、变态反应，瘙痒，皮疹，荨麻疹，血液嗜酸细胞增加、高血脂症、焦虑反应，精神运动技能亢进/激动、双侧/单侧感觉减退、味觉错乱（包括非常罕见的味觉丧失）、定向紊乱和障碍，睡眠失调，震颤，眩晕、瞌睡、视觉障碍、QT间期延长、血管扩张、呼吸困难（包括哮喘）、胃肠道症状（食欲减退、便秘、消化不良、腹胀、胃肠炎、淀粉酶升高）、肝损伤、关节痛肌肉痛、全身感觉不适及非特异性疼痛。

罕见不良反应为（0.01%-0.1%）：

凝血激酶水平异常、过敏/类过敏反应，变态反应性水肿/血管性水肿（包括喉头水肿，可能危及生命）、高血糖症，高尿酸血症、情绪不稳定，抑郁，幻觉、感觉迟钝、嗅觉异常（包括嗅觉丧失）、协调失衡，癫痫发作、注意力异常，言语障碍，健忘、耳鸣、室性快速心律失常、晕厥，高血压，低血压、吞咽困难，口腔炎、抗生素相关结肠炎、黄疸肝炎、渐进性肌肉紧张和痉挛、肾脏损害和肾衰、水肿。

非常罕见的不良反应（<0.01%）：

凝血酶原水平增加、人格解体、感觉过敏、非特异性心率失常、关节炎。

上市后报告的不良反应：

少见不良反应为（0.1%-1%）：

脱水（由腹泻或液体摄入减少导致）

罕见不良反应为（0.01%-0.1%）：

抑郁（极少数最终导致自我伤残行为）、跌倒损伤。

非常罕见不良反应（<0.01%）：

过敏性/类过敏性休克、精神病反应（可能最终导致自我伤残行为）、尖端扭转型室性心动过速、暴发性肝炎、大疱皮肤反应如史蒂文斯约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症、肌腱断裂、步态异常、重症肌无力加剧。

在接受口服或静注序贯治疗亚组患者中，下述不良反应发生概率较高：

常见：

γ-谷氨酰胺转氨酶升高。

少见：

室性心动过速、低血压、水肿、抗生素所致结肠炎（极少病例伴有致命性并发症）、各种临床表现的癫痫发作（包括癫痫大发作）、幻觉、肾脏损伤和肾衰（脱水所致，尤其肾衰老年患者）。

二、立项依据

1.产品优势

（1）作用机制优异，抗菌谱广，抗菌活性强，耐药性小、低光毒性

莫西沙星为第四代氟喹诺酮类抗菌药，由于分子结构的改进优化，8一甲氧基部分使其增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透破坏能力，而且抗菌后效应（PAE）强大而持久，也提高了对革兰氏阳性菌的活性，增强了对厌氧菌的抗菌活性，并且大大降低了光毒性，同时也减少了耐药菌株的产生，7一位二氮杂环取代基阻止了细菌对药物的主动外排，也减少耐药菌株的产生。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的抗生素有效。

莫西沙星与青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类、四环素类抗菌药无交叉耐药性。

与其他喹诺酮药物相比，其可以同时作用于拓扑异构酶II和IV，形成三重复合体，破坏DNA双股结构，阻断DNA复制、修复和转录。

莫西沙星抗菌活性高，有良好的pk／pd参数，为浓度依赖性抗菌药，杀菌作用快，过敏少。

其抗菌谱广，覆盖了全部呼吸道主要致病菌，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌及非典型性致病菌如支原体，衣原体，军团菌有很好的抗菌活性。

对嗜肺军团菌、衣原体及枝原体的活性与其它氟喹诺酮类药物相似。

对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似，但弱于环丙沙星对厌氧菌的活性与司帕沙星相当，强于环丙沙星和氧氟沙星，弱于曲伐沙星。

对肺炎链球菌活性强于格帕沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、红霉素、四环素及青霉素。

（2）本品适应症广泛，对上下呼吸道及皮肤、软组织感染及腹膜感染均有显著的疗效

莫西沙星对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、嗜血副流感、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性发作（AECB），优于左氧氟沙星、克拉霉素、阿莫西林、头孢曲松钠，在痊愈率、总有效率、痰中致病菌清除率上有显著性差异，支气管周围炎症吸收状况效果明显，且使用方便，患者依从性好，不良反应少。

莫西沙星对肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体、肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎（CAP）优于青霉素和大环内酯类抗生素，不良反应少，耐受性好。

特别是细菌与非典型致病菌的混合感染比例较大，莫西沙星作为新喹诺酮类药物的代表更具优势。

莫西沙星治疗轻中度社区获得性肺炎的临床疗效优于加替沙星，安全性高。

莫西沙星有明显抗生素后效应（PAE），半衰期长，组织通透能力好，在肺、支气管黏膜和痰液中可达很高的浓度，且高于血浆浓度。

2007年IDSA/ATS指南将莫西沙星等第四代氟喹诺酮界定为呼吸喹喏酮，也是对它们在呼吸感染治疗地位中的肯定。

在目前CAP治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,而美国IDSA/ATS最新指南将莫西沙星放在了首位。

老年人社区获得性肺炎康复（CAPPRIE）研究显示,莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP的临床疗效均很好;与左氧氟沙星相比,莫西沙星在高风险老年CAP患者中具有相对更好的心脏安全性。

因此莫西沙星临床上常作为社区获得性肺炎的一线用药。

2003年9月25日，美国感染病学会（IDSA）“复杂性腹腔感染的抗菌药物选用指南”指出，经验性选择抗菌药物治疗复杂性腹腔感染应该覆盖肠道需氧菌、兼性菌和专性厌氧菌。

莫西沙星因抗菌谱光，杀菌活性高，对腹膜和腹腔内器官渗透性强，因此对大肠杆菌、脆弱拟杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、奇异变形杆菌、产气荚膜梭菌、惰性拟杆菌、消化链球菌等多重细菌感染引起的复杂腹膜感染（CIAI）包括脓肿疗效确切。

根据两项多中心临床研究，其与哌拉西林/三唑巴坦静脉滴注后口服序贯阿莫西林/克拉维酸治疗及头孢曲松联合甲硝唑有效率和细菌清除率相当。

在2008年底IDSA更新的“复杂性腹腔感染的抗感染药物选用指南”中，莫西沙星将被推荐单药治疗复杂性腹腔感染。

莫西沙星对急性细菌性鼻窦炎、皮肤然组织感染疗效确切。

除说明书规定的适应症外，在临床应用中，已广泛用于泌尿生殖系统感染、妇科急性盆腔炎、慢性前列腺炎、非淋菌性尿道炎、医院获得性肺炎（HAP）、结核病、慢性阻塞性肺病急性加重（AECOPD）的治疗中。

特别是美国胸科协会（ATS）在其2002年发表的治疗指南中推荐左氧沙星、加替沙星和莫西沙星作为二线抗结核病（TB）药物，与其他抗结核病药物联合使用治疗耐药多结核病以及用于不能耐受一线抗结核病药物的患者。

临床基础研究结果表明，莫西沙星对结核病的活性与利福平相当，而优于环丙沙星和氧氟沙星。

2006版COPD全球防治创议（GOLD）和中华医学会呼吸病学会COPD指南均推荐了抗生素治疗方案。

其中莫西沙星、吉米沙星可以作为中重度慢性阻塞性肺病急性加重（AECOPD）、无铜绿假单胞菌感染危险因素时的药物选择。

一项大型双盲试验中,慢性支气管炎急性加重患者随机接受莫西沙星或标准治疗方案,结果莫西沙星的临床治愈率和细菌清除率更优,发作间歇期显著延长。

（3）服用方便，顺应性好，节约费用

莫西沙星无明显的首过效应，不受食物影响，半衰期长，每日只需服药1片（次），口服治疗后如病情稳定，可以在家中继续口服治疗。

在保证疗效的前提下，可以降低药品费用及其他临床相关费用，同时降低了许多在院内感染的机会及并发症的发生。

2.经济效益分析

莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类抗菌药，广泛应用于各种感染性疾病，在某些疾病治疗方面和安全性上优于加替沙星和左氧沙星、克拉霉素、阿莫西林、头孢曲松钠。

特别是在CAP治疗上已经成为一线用药。

国内目前抗感染药物市场容量巨大，2009年喹诺酮类位于头孢菌素和青霉素之后列举第三位。

其中左氧沙星、莫西沙星医院用药金额分别为6.25亿元、4.07亿元，莫西沙星已经取代加替沙星位居喹诺酮类药物第二位。

因此，如果推广得当，将会产生显著地经济效益。

三、国内外研究进展

1.国内外上市情况

莫西沙星最早由德国拜耳研制成功，于1999年9月在德国首先上市，商品名为：

Avelox。

同年12月又批准在美国FDA上市，2002年在我国上市，目前已在全球115个国家上市销售。

已上市的剂型为400mg片剂和注射剂（大输液）。

本品国内目前由德国拜耳独家进口销售，剂型为片剂和氯化钠大容量注射剂，规格为：

400mg、250ml：

400mg。

2.国内研制情况

国内目前有6家企业申报该品种，有片剂、滴眼液和葡萄糖注射液三种剂型，其中片剂只有华邦制药一家。

具体见表一。

表一国内莫西沙星原料及制剂注册受理情况

申报单位

受理号

注册分类

剂型

进度

西安万隆制药有限责任公司

CXHL1000488

5

注射剂

已于2010年11月审评

陕西合成药业有限公司

CXHL1000487

3.1

原料

已于2010年11月审评

重庆华邦制药股份有限公司

CXHS1000203

CYHS1000787

3.1

6

原料

片剂

已于2010年10月审评

爱尔康（中国）眼科产品有限公司

JXHL1000091

3.1

滴眼液

已于2010年3月审评

江苏正大天晴药业股份有限公司

CXHL0900293

CXHL0900294

3.1

5

原料

注射剂

已于2009年9月审评

拜耳医药保健有限公司

JXHL0800432

3.1

原料

已于2008年12月审评

四、产品市场分析

1.疾病情况

由病毒、衣原体、支原体、细菌、真菌、寄生虫等病原微生物感染人体所引起的局部或全身性疾病，称感染性疾病。

近半个世纪以来，感染菌谱变化很大，尤其条件致病菌不断增多，由病毒、衣原体、支原体、细菌、真菌、寄生虫等病原微生物感染人体所引起的局部或全身性疾病越来越多。

合理应用抗感染药物十分重要。

人类和病原微生物一直处于相互依存、相互斗争、相互影响的动态平衡之中。

机体自身的天然屏障和免疫功能状态是防御、抵抗病原微生物的重要方法，而病原微生物的入侵途径、数量、毒力和侵袭力是决定它自身生存和对机体内环境影响大小的主要因素。

1997年WHO报告全球5220万人死因中，传染病死亡1730万，而且死亡人群多集中在婴幼儿或青少年。

目前传染病不仅在威胁我国和其他发展中国家，而且也正在威胁一些发达国家，对人民健康及社会造成极大危害。

由于环境污染、人口居住密集、城市居民普遍缺乏体能锻炼、过度肥胖、老龄化、肿瘤病人增多、免疫功能低下相关性疾病的发病率上升等因素，各种非传染性的感染性疾病发病率也越来越高。

以社区获得性肺炎为例，已是内科医师在临床实践中遇到的常见疾病之一.美国每年约有CAP患者300万～560万例,超过100万人次住院,近1000万人次就医,直接医疗花费在84亿～97亿美元。

我国每年也有数百万例患者，各种病原体的感染率依据不同地区、不同年龄段、不同季节、不同的诊断标准以及患者有无基础疾病及相关的危险因素而不同。

2.国内外市场销售情况价格信息

喹诺酮类抗菌药起源于1960年代，1964年上市了第I代药品萘啶酸，1979年上市了第II代药品吡哌酸，目前仅用于泌尿系统感染。

1980年代和1990年代分别开发上市了5种及11种该类别抗菌素，统称为第III代喹诺酮。

这类药物引入了氟原子，大大提高了生物利用度，延长了半衰期，抗菌活性与抗菌谱都有很大改善，对革兰氏阳性菌、甚至支原体、衣原体、军团菌均有疗效。

随着喹诺酮类药药物长期的应用，细菌的耐药性也逐渐引起人们的重视，成为全球许多国家关注的热点。

由于对抗生素副作用认识不足，处方药滥用，不良反应也时有发生，也导致耐药菌的滋生和严重的院内感染。

因此，上世纪90年代末又开发了第V代喹诺酮，如司帕沙星、加替沙星、洛美沙星、芦氟沙星、培氟沙星、妥舒沙星、莫西沙星等，从而改变了喹诺酮类严重同质化的现状。

随着细菌耐药的日益严重，新喹诺酮药物代表莫西沙星由于改进了分子结构，从而具有更理想的PK/PD参数，组织穿透力更强。

对青霉素、红霉素以及其他氟喹诺酮等的耐药菌具有极强的体外抗菌活性，并且有效防止选择出耐药菌株。

在治疗CAP等呼吸道感染时，不仅快速缓解症状，疗程短，而且可每日1次给药，用药方便，目前莫西沙星可以作为社区呼吸道感染起始经验治疗的一线选择。

在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，年销售额约为300多亿元，约占全国药品市场的30％左右，国内目前抗感染药物市场容量巨大，2009年喹诺酮类位于头孢菌素和青霉素之后列举第三位。

从近几年主要沙星类药市场走势中不难看出，销售业绩有升有降，而新产品始终是增长的动力。

国外医药资深分析家认为，虽然近年全球药品销售市场增长态势趋缓，但是近五年间抗感染药品的复合年增长率仍维持为1．6％左右，届时销售额可达到280亿美元。

其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物，而在发展中国家的抗感染药品将占据主流地位，进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用药将是万众期待的产品。

莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。

2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。

许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。

莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。

莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。

2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%。

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