南开大学 第七章 激素与细胞信号转导2.docx

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南开大学第七章激素与细胞信号转导2

第三节细胞信号转导（激素作用原理）

一.受体及其特征

1.什么是受体:

受体是能与激素、药物、神经递质、毒素或其他化学物质特异结合并触发细胞生物学效应的大分子物质。

多数受体的化学本质是蛋白质。

能与受体特异结合的物质统称为配体。

2.受体的特征：

特异性、亲和性、饱和性、生物效应

3.受体的类型：

（1）.细胞膜受体：

蛋白质多肽类激素、肾上腺素等

A.七跨膜螺旋受体B.一跨膜催化受体（受体酶）

C.寡聚体离子通道

（2）.胞内受体（核内受体）：

类固醇激素、甲状腺素

二．质膜受体激素的信息传递（第二信使学说）

第二信使：

cAMP、cGMP、Ca2+、IP3、DAG、

NO、磷脂酸、神经酰胺

（一）．以cAMP为第二信使的信息传递

20世纪50年代初EarlSutherland

发现cAMP并首次提出第二信使学说，

1971年获诺贝尔医学生理奖。

EarlSutherland

第二信使学说模式图（1967）：

肾上腺素、胰高血糖素

1.以cAMP为第二信使的激素：

肾上腺素、胰高血糖素、降钙素、促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、促黑激素、促脂解激素、加压素、促黄体生成素、甲状旁腺素等

2.以cAMP为第二信使作用机理

3.受体结构特点：

七跨膜螺旋

肾上腺素受体

4.G蛋白：

（AlfredGilman,MartinRodbell获NobelPrizeinPhysiologyorMedicine1994）

（1）什么是G蛋白：

是异三聚体（αβγ亚基）GTP结合蛋白，是存在于质膜上的一组信息传递蛋白

（2）G蛋白的种类：

Gs、Gi、Gt、Gq等

（3）G蛋白的特点：

α亚基具有GTPase活性；具有受体、GTP、GDP和腺苷酸环化酶的结合部位，不同G蛋白α亚基不同，β、γ亚基相似

MartinRodbellAlfredGilman

（1925-1998）

5.腺苷酸环化酶（adenylylcyclase）

（5）.cAMP的合成与分解

6.蛋白激酶A（cAMP-dependentproteinkinasePKA）的激活

7.信息传递途径

8.霍乱毒素和百日咳毒素的作用机制

A．霍乱毒素（A亚基5B亚基87kD）及受体（GM1）结构模型

B.作用机制：

Gs--Arg-ADP-核糖基化

C.作用结果

Gsα亚基ADP-核糖基化修饰的结果是：

使α亚基失去GTPase活性；

百日咳毒素：

使GI蛋白α亚基的CysADP-核糖基化修饰，结果失去GDP—GTP交换能力