天然产物开发与利用备课笔记4.docx
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天然产物开发与利用备课笔记4
第五章药用天然产物
第一节概述
天然药物：
是指来源于动植物及其它生物（比如微生物、海洋生物等），具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物。
一．天然药物的应用
1.在合成药物发现中的作用
天然药物是人类有史以来50个世纪中赖以治病的基本药源。
在科学发达的现代社会，能够人工合成许多药物，但天然药物的重要性仍不减当年。
植物药中有效成分的化学结构很复杂，还不能完全靠合成来解决，而且很多合成药物曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中得到发展。
例如甾体药物的发现和发展。
最初的甾体是从动物的尿液中提取出来的，但是像一个中等规模游泳池中的水那么多的雌马尿，也只能提取出供研究用的少量的甾体。
当初人们并不知道，这种珍贵的物质有何用处。
现在大家都知道的可的松药膏、黄体酮和避孕药，还有数不清的其他激素类药物都是属于甾体药物。
实用的甾体药物是从可的松开始的。
可的松是一种四元环结构的甾体化合物，主要应用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗，亦可用于过敏性和炎症性疾病。
属于甾体药物的包括甾醇、甾体皂苷元、甾体强心苷、甾体生物碱、甾体蜕皮激素等，它们在植物界的分布十分广泛。
用于合成甾体的原料是一种药用植物叫薯蓣，其中含有一种叫薯蓣皂苷元的化学成分，是合成可的松在内的各种甾体药物比较理想的原料。
1936年，日本人藤井（Fujii）和松川（Matsukawa）首次发现了薯蓣皂苷元，当时并不知道它有何用处，所以一直没有受到人们的重视。
直到1943年，美国化学家马克（RusselMarker）和他的同事发现薯蓣皂苷元是合成可的松和其他激素类药物的原料，这才引起了广泛的注意。
马克后来辞去了大学教授的职务，到墨西哥的原始森林中采收了10吨这些植物的根。
再后来，他创建了一家有关甾体专业方面的制药企业。
2.抗寄生虫病
疟疾在全世界蔓延，世界上每年大约有250万人死于疟疾，主要是儿童。
从金鸡纳树皮中提取奎宁治疗疟疾是药物发展史上的一桩重大事件。
据说有一个印第安人患疟疾疾病很重，口渴的要命，当他爬到一个小池塘边喝了许多水后，觉得病情好了很多。
他发现有许多树浸泡在池塘里，使得水很苦。
他将这件事情告诉了其他印第安人，从此印第安人开始用这种树皮治疗疟疾。
西班牙殖民者来到美洲后，用这种树皮治好了一位总督夫人的疟疾，因此根据总督夫人安娜·辛可（Cinchon）的名字命名为辛可那（Cinchona），成为欧洲著名的解热药。
后来几个英国研究人员偷走了金鸡纳树的种子，在印度尼西亚的爪哇岛试种成功，并建立了大种植园。
1826年，两名法国药剂师从金鸡纳树皮中提取出奎宁。
奎宁于是被世界各国普遍用于治疗疟疾。
中国人治疗疟疾的历史可以追溯到2000年以前。
西汉马王堆墓中出土的丝片中有青蒿治疗疟疾的记载。
此后，葛洪的《肘后备急方》和李时珍的《本草纲目》中又有更进一步的阐明。
而青蒿素是我国自主研发的一种新型抗疟药。
青蒿素是中国中医研究院中药研究所的屠呦呦研究员发现的。
她从我国的古代文献中查到青蒿可以治疗疟疾，并于1971年从青蒿中提取抗疟疾的有效成分青蒿素。
后来，屠呦呦等人又开发出了疗效更好、毒性更低的双氢青蒿素。
3.抗癌天然产物
1963年，美国科学家从太平洋红豆杉（Taxusbrevifolia）的树皮中提取到一种粗提物，发现对离体培养的肿瘤细胞有很强的抑制作用。
但由于含量极低，加之分离困难，直到1971年人们才确定紫杉醇（Taxol）的化学结构。
紫杉醇被认为是人类迄今为止发现的最有效的抗癌药物。
1992年，紫杉醇由美国的百时美施贵宝公司（Bristol-MyersSquibb）成功上市。
但是，由于天然来源的紫杉醇产量稀少；合成步骤冗长繁琐，产率低，导致紫杉醇价格昂贵，大多数癌症病人都使用不起。
一直到现在，世界各国的研究者还在从多学科、多角度进行研究、探索，其中有红豆杉的组织培养、真菌发酵、紫杉醇的全合成与半合成以及类似紫杉醇结构的新药研发等。
对癌症有一定治疗作用的天然产物还有长春新碱、美登木素、喜树碱、三尖杉酯碱等。
美国教授库普钱（Kupchan）花费了20年的时间和精力，在全世界采集植物药进行抗癌筛选。
其中他发现重要的抗癌植物药有美登木、鸦胆子、喜树、唐松草、雷公藤、粉防己、长春花、鬼臼、三尖杉等。
库普勒的工作扎实、很有毅力。
这些抗癌植物药极有治疗价值。
此外，中国和日本的研究者还发现蘑菇、灵芝、猪苓、昆布中的多糖类成分也有抗肿瘤活性。
4.作用于中枢神经系统的天然药物
中枢神经系统是一个人的精神控制中枢，主要是大脑。
影响中枢神经系统的天然物质有烟草、大麻、鸦片、古柯叶、咖啡、可可、茶叶等，其作用非常复杂。
这些作用于中枢神经系统的物质都具有悠久的历史，一直深刻地影响着人类社会。
（1）吗啡及止痛药
止痛药主要作用于中枢神经系统。
大多数止痛药属于鸦片类生物碱及其同类人工合成品，如吗啡、可待因、杜冷丁等。
本类药物多是通过激动鸦片受体而产生止痛和抑制效应。
吗啡是天然止痛药中最典型的代表。
事实上，许多合成的止痛药也是由吗啡的化学结构衍变而来的。
鸦片是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，吗啡是鸦片中的一种重要生物碱。
1806年，德国的一名药剂师从鸦片中发现了吗啡。
20世纪50年代初，美国人合成了完整的吗啡分子。
但是，由于合成方法生产吗啡是一种十分复杂且缺少工业价值的方法，所以吗啡的生产仍然依靠从罂粟中提取的方法，并在此基础上制造吗啡的衍生物，例如可待因和海洛因。
（2）阿司匹林及解热止痛消炎药
阿司匹林是世界上应用最广的药物。
阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究而来。
2000多年前的希腊医学之父希波克拉底建议咀嚼柳树皮来治疗分娩时的疼痛和产后热。
在罗马，用杨柳树皮治疗坐骨神经痛。
美洲的印第安人用柳树皮制成的茶来退烧。
1838年，人们从杨树皮中提取到水杨酸。
1853年，德国化学家合成了水杨酸，然而水杨酸及其盐类对胃有很大的刺激。
1893年德国拜耳药厂的霍夫曼（FelixHoffman）研制出乙酰水杨酸，经过6年的临床试验后开始大量生产。
1899年，乙酰水杨酸被改名为阿司匹林，成为历史上有名的抗炎镇痛药物。
（3）抗焦虑的植物药
一些植物药如贯叶连翘、卡瓦胡椒等对精神病有一定的治疗作用。
也有些精神病医生认为这些植物药只是起到安慰剂的作用，例如对于轻度的焦虑感觉或是某些需要安慰的睡眠障碍。
卡瓦胡椒原产于新几内亚一带，并分布于斐济等南太平洋群岛。
它的药用历史比大洋洲有文字记载的历史还早，至少有1500多年。
1768年，著名的詹姆斯·库克（JamesCook）船长首次向西方世界描述了这种植物。
从19世纪起，随着科学的发展，科学家从化学、药理学、毒理学以及临床医学等方面，综合地证明了卡瓦胡椒的有效成分是卡瓦内酯，它具有改善大脑机能、调节睡眠、减轻思想压力、缓解焦虑等多种功能。
卡瓦内酯进入人体后，作用于大脑边缘系统，通过结合γ-氨基丁酸受体，发挥调节情感、镇静和安眠作用。
卡瓦内酯另一个药理作用是能使全身肌肉放松，更有利于进入睡眠状态。
近年来，卡瓦胡椒被美国、英国、德国、法国等广泛用于制作药品和营养补充剂。
德国植物委员会根据其民间疗法、安全性与疗效，将其定为治疗焦虑、紧张和焦躁不安的非处方药。
《英国药典》认为，卡瓦胡椒有缓解焦虑、镇静止痛、利尿等作用。
卡瓦胡椒在欧美各国的市场流行。
1998年，在美国被评为“草药之星”，1999年创下销售额50亿美元的神话，2000年成为全美最畅销的16种草药之一。
但是，卡瓦胡椒制剂也不能随便乱吃。
曾有因服用卡瓦胡椒制剂而导致肝中毒的案例。
有研究者认为现代的制作方法因没有遵循传统的制作方法而导致其中毒。
卡瓦胡椒制剂不宜与抗抑郁药物同时服用。
孕妇、哺乳期妇女及各类机械、车辆驾驶人员在工作期间均不宜服用。
（4）安眠药物——天麻
天麻是著名的古老中药，始载于《神农本草经》。
息风止痉，平抑肝阳，祛风通络。
现代临床观察，有健脑和增强视神经的分辨能力的功效，对增强记忆、延缓衰老有明显的作用。
现代化学研究发现，天麻的主要活性成分是天麻素（天麻苷）和天麻多糖。
目前，天麻已被制成多种剂型，如天麻片、天麻丸、天麻益脑冲击等，有镇静催眠和治疗头痛等功效。
5.麻醉剂
人类对于减除痛觉药物的研究已有很久的历史。
我国很早就有临床麻醉的记载，公元200年的《后汉书·华佗传》记载，用酒服麻沸散麻醉病人，进行剖腹手术后再缝合。
在19世纪以前，鸦片、曼陀罗、颠茄、大麻等已被广泛应用，但是很不安全，在其剂量达到昏迷程度时已远远超过中毒剂量，只有极有经验的医生才敢使用。
临床麻醉真正走向发展还是近百余年的事情。
（1）东莨菪碱
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱（我国学者从我国唐古特山莨菪中分离得到的生物碱）和樟柳碱，这一类在化学结构上属于莨菪烷类的药物，具有很强的生理活性，作用于中枢神经，被广泛用于扩瞳、解痉、兴奋呼吸、活跃微循环、麻醉等。
最具有麻醉作用的是东莨菪碱。
20世纪60年代初，南京某部队医院，在民间发现洋金花有麻醉作用后，对其进行了研究。
中国医学研究院药物研究所对洋金花的活性成分进行了研究，判断其麻醉成分是东莨菪碱。
据史料记载，洋金花是剧毒药，医家不敢妄用。
但通过现代药理学表明，洋金花的最小致死量约为其麻醉有效量的40倍，麻醉作用是其活性作用而不是毒性成分。
现在，东莨菪碱已全合成成功。
（2）古柯碱（可卡因）
古柯碱是南美洲古柯树叶中的一种生物碱。
古柯树原生长在南美洲的哥伦比亚、玻利维亚和秘鲁。
很早以前，南美洲的印第安人用咀嚼古柯树叶的方法来消除疲劳和引起欣快感。
后来，苏格兰的一位医生将这种植物引种到欧洲。
1858年，尼曼提取出了古柯碱。
1878年，俄国人首次对古柯碱进行了大规模研究，并确定了其麻醉性质。
1884年，古柯碱被用于眼科手术，以后不久被广泛使用于一般外科手术。
古柯碱有其缺点，它有成瘾性，毒性也大，服用者可因呼吸中枢的麻醉而死亡；还有许多副作用，如兴奋大脑、放大瞳孔等；此外，古柯树的资源也很有限。
由于上述这些原因，在1890年前后许多人从事其代用品的研究工作。
研究者确定了苯甲酸酯化是古柯碱类化合物产生局部麻醉作用的基础，而颠茄的环状结构对麻醉作用是不必要的。
1897年，哈利斯Harris合成了β-优卡因，其麻醉作用与古柯碱强度相似，更加稳定，不易水解，毒性也更小，到现在仍是一个法定药物。
1904年，艾因霍恩合成出了优秀的局部麻醉药——普鲁卡因。
与其他类型的合成药物一样，在基本结构确定后，由于研究方向的明确与研究范围的缩小，合成出了更多的优良药物。
据初步的统计，在40多个有治疗作用的局部麻醉药中有28个是在1910-1938年间合成的。
6.作用于自主神经系统的天然药物
传出神经自主神经：
支配内脏活动交感神经
副交感神经
运动神经：
支配骨骼肌活动
这些神经丛中枢出发后，先进入神经节，更换神经元，再到达效应器。
神经元之间的衔接处即突触。
神经冲动的突触传递是依赖化学物质（即递质）来实现的。
递质有两种：
乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
神经递质释出后要通过与受体结合才能发挥兴奋或抑制作用。
受体是指细胞膜上的一种特殊分子结构，能选择性地与相应的递质结合。
从20世纪初开始，在对传出神经系统进行生理研究的同时，人们发现了一系列对心脏、平滑肌、腺体、骨骼肌等有强烈作用的药物。
这些传出神经药物根据作用受体和产生的效应可分为：
拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
作用于传去神经系统的药物包括许多从植物中提取的活性成分，如麻黄碱、阿托品、莨菪碱、毛果芸香碱、毒蕈（讯）碱、麦角碱等。
（1）拟胆碱药
毛果芸香碱是从南美洲生长的灌木植物毛果芸香中提取得到的生物碱，能起到类似乙酰胆碱样的作用，是由巴西籍内科医生古丁哈（Coutinhou）发现的。
他观察到当地土著人在咀嚼毛果芸香的叶子后能引起唾液分泌，可以生津止渴。
1874年，他从毛果芸香叶子中提取了一种药物，发现能够引起大量出汗，并认为可以治疗水肿。
在早期的医疗实践中，毛果芸香用于排汗，现主要用于治疗青光眼，以降低患者的眼内压，是一种眼科的常用药。
（2）抗胆碱药
抗胆碱药也称为胆碱受体阻断药，能表现出胆碱能神经功能被阻断的种种效应。
其中阿托品和樟柳碱、山莨菪碱等是来自天然植物的药物。
阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的生物碱。
但是阿托品的选择性差，作用面广，副作用较多。
针对阿托品的缺点，通过改变化学结构，半合成或全合成不少阿托品的代用品，以提高作用选择性，增加疗效，减少副作用。
二．植物提取物
植物提取物（Plantextract）是指采用适当的溶剂或方法，从植物（整个植物或一部分为原料）中提取或加工的物质，可用于增进健康或其它目的。
植物提取物行业是最近十几年来发展起来的，兼于医药、保健食品、营养食品、食品添加剂、精细化工、农药等行业之间的一个边缘行业。
随着科学的发展，新技术、新方法的应用，有效成分的生物活性和作用机理进一步得到确认，同时也不断发现新的活性成分和新的功效作用，从天然产物中提取分离有效成分的研究与开发迅猛发展。
（一）欧美市场上销量好的植物提取物产品
银杏叶提取物、贯叶连翘提取物、人参提取物、大蒜提取物（抗菌；主要成分大蒜素）、紫锥菊提取物（Echinacea，是原产于北美和加拿大南部的一种菊科松果菊属植物。
含有多糖、黄酮、精油、多炔、烷基胺alkylamides、生物碱等成分。
紫锥菊作为一种免疫增强剂，能够帮助人体对抗细菌和病毒）、葡萄籽提取物（葡萄科葡萄成熟果实榨汁后的干燥残渣分筛出的种子；抗氧化活性；主要成分：
花青素）、欧洲越橘（杜鹃花科越橘属植物。
使用部位：
果实。
越橘中富含花青素，可用于循环系统和眼部疾病）。
在欧美国家，植物提取物及其制品（植物药或食品补充剂）有着广泛的市场前景，已发展成一个年销售额近80亿美元的新兴产业。
西方草药已引起我国某些部门和研究机构的重视。
我国医药市场上已有一些西方草药及其制品销售，如卡瓦胡椒、银杏叶产品等。
我国有些机构已经引种栽培了一些重要的西方药用植物，如紫锥菊、锯叶棕、水飞蓟等，并开展了药物与保健食品等方面的研究开发，建议应按GAP、GMP等规范进行生产加工，即可在国内应用，又可推向国际市场。
西方植物药中，还有许多种类在我国都有分布，但往往治疗病种有别，药用部位或用法不同。
比如牛蒡，在传统中医药中应用其种子，有疏风散热，解毒利咽的功效；在欧美地区应用其根，有抗菌，利尿，清除体内废物（如重金属）的作用。
有些种类在我国分布有近缘植物，可作研究参考。
国外在一些科属的草药研发中，积累了很好的经验，可供我们去借鉴。
值得重视的属有七叶树属、接骨木属、升麻属等。
（二）我国目前的植物提取物行业
我国疆土辽阔，各种陆生动植物、海洋生物以及微生物资源十分丰富，并且中草药应用历史悠久，积累了丰富的经验，因而对天然产物的研究与开发具有得天独厚的基础。
我国植物提取物产业发展迅速，概念和内容都己不只限于使用传统中药材为原料，目前的提取物行业己经是一个以中药提取物为核心，包容了源自世界各地植物提取物的现代产业。
我国的植物提取物总体上属于中间体产品，用途非常广泛，主要用于药品、保健食品、化妆品、烟草的原料或辅料等。
用于提取的原料植物种类也非常多，目前进入工业提取的植物品种在300种以上。
我国目前提取物出口主要是依据出口国的订单和标准来组织生产的，主要有：
（1）提取物：
银杏叶、苷草、紫锥菊、红景天（景天科红景天属植物。
地下块根及根茎入药，可提取红景天甙，具有抗衰老、抗缺氧、抗疲劳、抗辐射、抗肿瘤、抗病毒、增强脑机能、改善心肌功能）、贯叶连翘、水飞蓟、绿茶、葡萄籽、罗汉果、刺五加、灵芝、五味子、大豆异黄酮、淫羊藿、三七总皂苷、金银花、生姜等。
（2）单体成分：
莽草酸（3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸。
抑制血小板聚集，抑制动、静脉血栓及脑血栓形成，还具有抗炎、镇痛作用，莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物中间体）、青篙素、灯盏花素（心脑血管疾病）、盐酸小檗碱、岩白菜素、黄藤素（杀菌、抗炎、增强机体免疫力）、石杉碱甲（用于治疗记忆障碍和老年痴呆）、白黎芦醇（抗氧化）等。
《中华人民共和国药典》（2005年版，一部）主要包括了3个方面的内容：
药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂，其中植物油脂和提取物包括了31个品种。
2010年版（一部）又新增加了16个品种（山楂叶提取物、丹参酮提取物、茵陈提取物、浙贝流浸膏、北豆根提取物）。
相信随着植物提取物行业的发展，品种还会有所增多。
三．中药标准提取物
（一）概念
根据我们国家中药提取物发展的特点，一些学者提出了中药标准提取物的概念。
中药标准提取物指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的具有相对明确药效物质基础以及严格质量控制标准的中药产品，可以作为中药制剂的原料药和食品添加剂。
中药提取物是从中药产业中分化出来的新兴子产业，是对中药材和饮片进行深度加工的一种中药原料药。
近几年来中药提取物产业的迅速崛起，已成为中药国际化的重要亮点。
（二）中药标准提取物的特点
1．具有相对明确的物质基础。
中药标准提取物根据不同的药物品种和技术条件可分为有效部位和有效成分两个层次，是多种药理活性物质组成的集合，往往需要应用指纹图谱对其进行质量控制，且要求对组合中某些主要成分应明确制定定量指标。
2．具有特定的药理活性。
中药提取物集中了原药材中的主要成分，能够反映出原药材的特定的功效作用特点。
3．具有严格的质量标准。
中药标准提取物之所以能代替中药材和饮片，成为中药制剂的原料药，关键还在于它具有严格可控的质量标准。
中药标准提取物质量标准的内容更加详细、严格，建议包括以下项目：
（1）名称（中、英文）
（2）来源（拉丁学名、使用部位、建议注明采收季节、干燥方法等信息）（3）性状（外观、色泽、粒度、气味）（4）鉴别（建议应用特征性成分或对照药材指纹图谱等特征信息）（5）检查（干燥失重、灰份、重金属-砷、汞、铅等）（6）农药残留（六六六、DDT等）（7）微生物限度（8）致病菌（不得检出）（9）外源性污染物（黄曲霉毒素B1、B2、G1、G2等）（11）放射残留（12）功效（13）贮藏（14）保质期（15）包装
（三）发展中药提取物的意义
发展中药提取物是转变中药产业生产方式的重要手段，是产业创新的需要。
1．中药提取物可实现中药原料药质量的稳定可控，发展中药提取物是科学提升中药及其相关产品质量的重要手段和方法。
目前，中药产业绝大多数是以中药材或饮片为原料进行生产的，而中药材的质量受品种、产地、气候、环境、采收加工方法等影响，其质量难以得到保证，进而会影响到中成药的质量。
如何保证中成药批与批之间的质量稳定性和生产的可重复性，以实现疗效的可重复性已成为行业必须高度重视的问题。
中药标准提取物的出现为上述问题提供了可能，它可以把质量不稳定、不可控的饮片或药材原料，通过新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药，以该原料药进行中成药的生产，更容易实现中成药质量的稳定可控。
2．是中药现代化和国际化的需要。
作为新兴产业，中药提取物将推动中成药生产的分化——原料药生产和制剂生产。
通过这种专业化分化，有利于提高中药生产经营的规范化和集约化水平。
提取物在国际贸易中取得的喜人业绩，表明其巨大的国际市场需求，以“提取物为先锋、成药跟入、文化推进”的中药国际发展战略，可循序渐进地将我国中药推向世界。
（四）存在的主要问题
1．基础研究薄弱，很多中药提取物还缺少充分的化学和药理学研究，药效物质基础模糊。
2．标准和规范体系不完善。
企业生产需要有生产标准，产品需要有质量标准。
目前在我国，除少数企业建立了自己的技术标准外，绝大多数企业没有标准，多以合同中的质量条款作为产品交付的依据，产品质量的检测方法也较为混乱，产品缺乏共同认可的技术标准和产品质量标准。
上述这些问题已经开始制约中药提取物产业的持续发展。
3．工艺落后，缺乏核心技术。
基于生产提取物的企业多为小型企业，其技术水平和生产能力相对较差，很少去针对产品的生产工艺进行认真的优化和研究，也较少应用先进的生产技术来综合利用中药资源，加上对质量标准在认识上的模糊性而盲目生产，影响到了产品的质量，浪费了资源。
4．国内市场尚未对中药提取物得到充分的认可，企业对提取物的生产仅满足于出口的需求，往往缺乏知识产权的保护意识和针对产品深层次的研发，致使生产技术门槛较低，市场竞争无序。
（五）对中药提取物发展的几点建议
1．加强关于中药提取物在化学成分、药理作用、质量标准等方面的基础研究。
2．提高企业管理水平和生产技术水平。
3．加强对提取物市场的管理和规范。
4．出台推动中药提取物生产和发展的政策法规。
第二节刺五加浸膏
流浸膏剂（fluidextracts）与浸膏剂（extracts）系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定溶度而成的制剂。
流浸膏剂与浸膏剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定：
1．除另有规定外，流浸膏剂每1ml相对于原药材1g；浸膏剂每1g相对于原药材2-5g。
2．除另有规定外，流浸膏剂用渗漉法制备，也可用浸膏剂稀释制成；浸膏剂用煎煮法或渗漉法制备，全部煎煮液或渗漉液应低温浓缩至稠膏状，加稀释剂或继续浓缩至规定的量。
3．流浸膏剂一般应检查乙醇量。
久置若产生沉淀时，在乙醇和有效成分含量符合各品种项下规定的情况下，可滤过除去沉淀。
4．除另有规定外，应置遮光容器内密闭，流浸膏剂应置阴凉处贮存。
一．名称：
刺五加浸膏（CiwujiaJingao,AcanthopanaxExtract）本品为五加科植物刺五加Acanthopanaxsenticosus（Rupr．etMaxim.）Harms的干燥根及根茎或茎用水或乙醇提取加工制成的浸膏。
二．植物来源：
五加科植物刺五加Acanthopanaxsenticosus（Rupr．etMaxim.）Harms，落叶灌木，高l～6m。
茎密生细长倒刺，伞形花序顶生，花多而密；花期6～7月，果期7～9月。
用药部位：
根及根茎，茎和叶亦可入药。
产地及生境：
野生于东北地区山地林下及林缘。
在华北及陕西、四川等地也有分布。
采收时间：
夏、秋季采挖，晒干。
三．性味归经：
性温，味辛、微苦，无毒，入脾、肾、心经。
四．功效：
扶正固本、补肾健脾、益智安神。
主治脾肾阳虚，腰膝酸软，体虚乏力，失眠，多梦，食欲不振等症。
五．化学成分：
刺五加的化学成分复杂，主要活性成分为刺五加苷类成分和和刺五加多糖类成分。
1．苷类：
刺五加根和根茎中的主要成分为酚苷类化合物。
已有实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。
根和根茎中的总苷含量分别占干药材重量的0.6-0.9%和0.6%-1.5%。
目前，己分离并鉴定出七种刺五加苷A、B、C、D、E、F、G（eleutherosidesA,B,C,D,E,F,G），包括紫丁香酚苷（B）、7-羟基6,8-二甲基香豆精葡萄糖苷（B1）、乙基半乳糖苷（C）、紫丁香树脂苷（E）、胡萝卜苷（A）等。
此外，从刺五加的茎叶中还分离得到以齐墩果酸为配基的五加叶苷等三萜皂苷类成分。
紫丁香酚苷：
在刺五加总苷中，以紫丁香酚苷的含量最高，约占总苷的30%。
因此，人们通常把紫丁香苷的含量作为制剂检验的标准。
紫丁香苷（syringin）别名：
丁香甙、刺五加苷B、紫丁香酚苷。
分子式及分子量：
C17H24O9；372.36物理性质：
白色针晶，熔点:
190-192℃（甲醇），溶于热水和甲醇，微溶于冷水，基本不溶于醚。
UV：
266nm（甲醇）。
紫丁香酚苷的药理作用：
紫丁香苷具有抗疲劳、增强适应性、促性腺等作用。
紫丁香酚苷的提取分离：
刺五加茎叶经水提醇沉，浓缩得浸膏，水溶部分上D101大孔树脂柱，20%醇洗脱部分的浓缩浸膏，用硅胶柱进行分离，氯仿-甲醇梯度洗脱得丁香苷。
2．多糖：
刺五加根与果实中含有水溶性多糖类成分，刺五加多糖（AcathopanassenticosusPolysaccharides,
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