药物化学教学大纲修改.docx
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药物化学教学大纲修改
《药物化学》教学大纲
（拟定人：
崔晓华）
一、说明
（一）课程基本情况
该课程是兽药专业的一门专业基础课。
它的任务是使学生掌握化学药物的化学组成、结构特点、理化性质、构效关系合成方法等，从而为新药的研制和开发奠定基础。
总学时及学分：
总学时约为48学时（视教学周数而定），总学分为2.5个学分。
（其中理论讲授32学时，实验约为16学时）
（二）教学对象
本大纲适用的专业：
三年制兽药生产与营销专业
（三）教学目标
《药物化学》是一门重要的专业基础课程，其目的是通过教学使学生掌握和运用这门学科的基础理论、基本知识和基本技能，为兽药的开发和改进现有的药物提供理论基础。
（四）教学思路
按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。
通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。
注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。
（五）教学基本要求
1、掌握常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2、掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4、了解各类药物最新进展。
（六）本课程与其他课程的联系
该课程是一门重要的专业课，是药物研究的重要组成部分，和有机化学、无机化学、生物化学等学科紧密联系。
（七）本课程的考核
以平时测验与实验作业作为平时成绩的依据。
总成绩评定:
期末考试成绩占80%，平时成绩占20%。
（八）教材和有关参考书
《药物化学》姚宏主编高等教育出版社2005年12月第1版
《药物化学》夏未铭主编中国农业出版2007年
二、大纲文本
（一）教学进度安排汇总表
章
教学内容
学时
实验
第一章
第二章
第三章
第四章
第五章
第六章
第七章
第八章
第九章
第十章
第十一章
第十二章
第十三章
第十四章
第十五章
绪论
药物的变质反应和代谢反应
药物的化学结构与药效的关系
麻醉药
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
非甾体抗炎药
镇痛药
中枢兴奋药及利尿药
拟胆碱药和抗胆碱药
拟肾上腺素药
抗寄生虫药
合成抗菌药
抗生素
甾类激素药物
维生素
2
4
4
2
2
2
2
2
2
1
1
3
2
1
2
4
4
2
4
2
总计
32
16
（二）教学内容
第一部分课堂教学部分
第一章绪论（2学时）
教学内容
1．药物化学的发展及本课程的任务。
2．药物的名称。
3．化学药物的质量和质量标准。
教学要求
1．掌握评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。
2．了解药物化学的发展及本课程的任务。
重点与难点
药物的质量评定?
第二章药物的变质反应和代谢反应（4学时）
教学内容
第一节药物的变质反应
1.药物的水解反应
2.药物的氧化反应
3.二氧化碳的影响
4.其他变质反应
第二节药物的贮存保管
1.药物贮存的原则
2.药物贮存的常见方法
第三节药物的体内代谢
1.氧化反应
2.还原反应
3.水解反应
4.结合反应
教学要求
1．熟悉常见的变质反应
2．掌握易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物
3.熟悉影响药物水解和自动氧化的因素
4．熟悉药物贮存的原则和方法
5．了解药物在体内的代谢反应
重点与难点
1.易水解的基团和易氧化的基团及相应的药物
2.影响药物水解和氧化的因素
第三章药物的化学结构与药效的关系（4学时）
教学内容
第一节药物的基本结构和结构改造
1.生物电子等排原理
2.前药原理
第二节药物的理化性质对药效的关系
1.溶解度和分配系数对药效的影响
2.解离度对药效的影响
第三节药物化学结构对药效的关系
1.基本结构对药效的关系
2.官能团对药效的关系
3.立体结构对药效的关系
第四节键合特性对药效的影响
1.氢键对药效的关系
2.电荷转移复合物的形成对药效的关系
3.金属螯合作用对药效的关系
教学要求
1．掌握药物改造的两种基本方法，生物电子等排原理、前药原理。
2．掌握药物的基本结构、非特异结构药物、特异结构药物。
3.掌握药物构效关系的概念。
4.理解药物的立体结构对药效的影响；理解药物的键和特性对药效的影响。
重点与难点
1.生物电子等排原理、前药原理
2.理化性质对药效的影响
3.化学结构对药效的影响
第四章麻醉药（2学时）
教学内容
第一节全身麻醉药
1.吸入麻醉药
2.静脉麻醉药
第二节局部麻醉药
1.芳酸酯类
2.酰胺类
3.其他类
4.局部麻醉药的构效关系
教学要求
1．掌握麻醉药的分类及代表药。
2．了解局部麻醉药的发展趋势。
3．理解局部麻醉药的构效关系。
4．掌握局部麻醉药：
普鲁卡因、利多卡因的结构特征、性质及应用，理解普鲁卡因的合成方法。
重点与难点
局部麻醉药的构效关系
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（2学时）
教学内容
第一节镇静催眠药
1.苯二氮卓类
2.巴比妥类
3.其他类
第二节抗癫痫药
第三节抗精神失常药
教学要求
1．掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构类型及代表药物。
2．熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。
3．理解镇静催眠药的构效关系。
4．掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构特征、性质及应用。
重点与难点
1．掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构类型及代表药物。
2．熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。
3．理解镇静催眠药的构效关系。
4．掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构特征、性质及应用。
第六章非甾体抗炎药（2学时）
教学内容
第一节解热镇痛药
1.水杨酸类
2.苯胺类
第二节解热镇痛药
1.吲哚乙酸类
2.芳基烷酸类
3.1，2-苯并噻嗪类
4.3，5-吡唑烷二酮类
5.邻氨基苯甲酸类
教学要求
1．掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的结构类型。
2．掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬的结构和性质。
3．理解阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成。
?
重点与难点
1.阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构和性质
2.解热镇痛药及非甾体抗炎药的结构类型
第七章镇痛药（2学时）
教学内容
第一节吗啡类生物碱及衍生物
第二节人工合成代用品
第三节镇痛药的构效关系
教学要求
1．掌握盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸哌替啶的结构、性质及应用。
2．了解盐酸阿扑吗啡、枸橼酸芬太尼的性质。
3．理解镇痛药的构效关系。
重点与难点
镇痛药的构效关系
第八章中枢兴奋药及利尿药（2学时）
教学内容
第一节中枢兴奋药
1.黄嘌呤类
2．酰胺类
第二节利尿药
1.多羟基类
2.磺酰胺基类及苯并噻嗪类
3.其他类
教学要求
1．掌握中枢兴奋药及利尿药的化学分类方法。
2．掌握咖啡因、尼克刹米、葡萄糖、甘露醇的结构式及其他药物的结构特点。
3．了解中枢兴奋药及利尿药的发展。
重点与难点
咖啡因、尼克刹米的结构特点
第九章拟胆碱药和抗胆碱药（2学时）
教学内容
第一节拟胆碱药
1.直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
2.抗胆碱酯酶药
第二节抗胆碱药
1.颠茄生物碱类
2.合成类抗胆碱药
3.M受体拮抗剂构效关系
教学要求
1．掌握拟胆碱药和抗胆碱药的概念。
2．理解拟胆碱药和抗胆碱药的作用机理。
3．了解拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。
4．掌握抗胆碱药的代表药阿托品的结构特点、化学性质和药理作用。
重点与难点
1.拟胆碱药和抗胆碱药的作用机理
2.拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系
3.阿托品的结构特点、化学性质和药理作用
第十章拟肾上腺素药（1学时）
教学内容
第一节苯乙胺类
第二节苯异丙胺类
第三节拟肾上腺素药的构效关系
教学要求
1．掌握肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。
能够正确写出肾上腺素、麻黄碱的结构式。
2．理解拟肾上腺素构效关系。
3．了解拟肾上腺素药受体的分类及功能。
重点与难点
1.拟肾上腺素构效关系
2.肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构及理化特性
第十一章抗寄生虫药（1学时）
教学内容
第一节驱肠虫药
第二节抗血吸虫药物和抗丝虫药物
第三节抗疟药
第四节抗阿米巴原虫药和滴虫病药
教学要求
1.理解抗寄生虫的分类和适应证
2.掌握阿苯达唑、左旋咪唑、枸橼酸乙胺嗪、甲硝唑的结构式及主要化学性质。
重点与难点
1.抗寄生虫的分类和适应证
2.阿苯达唑、左旋咪唑、甲硝唑的理化性质
第十二章合成抗菌药（3学时）
教学内容
第一节磺胺类药物及抗菌增效剂
1.磺胺类药物的结构和命名
2.磺胺类药物的化学性质
3.磺胺类药物的构效关系
4.典型药物
5.抗菌增效剂
第二节喹诺酮类抗菌药
1.分类
2.构效关系
3.典型药物
第三节抗结核病药
1.抗生素类抗结核病药
2.合成抗结核病药
第四节抗真菌药
1.抗真菌抗生素
2.合成抗真菌药
教学要求
1．掌握磺胺类药物的命名及重要代表药磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的结构、性质及抗菌增效剂甲氧苄啶的结构性质；掌握磺胺类药物的构效关系。
2．了解喹诺酮类抗菌药的分类，了解其构效关系；掌握代表药诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构、化学名、性质及应用。
3．了解抗结核病药的分类，掌握对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平的结构、化学名、性质及应用。
4．了解抗真菌药的分类，氟康唑的结构和应用。
重点与难点
1.磺胺类药物的构效关系
2.磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的结构、性质及抗菌增效剂甲氧苄啶的结构性质
3.诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的性质及应用
第十三章抗生素（2学时）
教学内容
第一节β-内酰胺类抗生素。
1.青霉素及半合成青霉素类
2.头孢菌素及半合成头孢菌素类
第二节氨基糖苷类抗生素
第三节大环内酯类抗生素。
第四节氯霉素及其衍生物。
第五节四环素类抗生素。
第六节其他抗生素
1.多粘菌素
2.林可霉素和克林霉素
教学要求
1．掌握抗生素的化学结构分类法。
2．掌握各类抗生素的化学稳定性，重点掌握β-内酰胺类抗生素的结构特征，化学稳定性以及发展概况。
3．熟悉各类抗生素的基本结构结构。
?
重点与难点
1.β-内酰胺类抗生素的结构特征，化学稳定性
2.抗生素的化学结构分类法
第十四章甾类激素药物（1学时）
教学内容
第一节甾类激素的基本结构和分类
1.甾类激素基本碳架
2.甾类激素的分类
第二节甾类激素的一般性质
1.显色反应
2.沉淀反应
3.红外光谱
第三节常用甾类激素药物
1.雄激素类药物
2．雌激素类药物
3．孕激素和肾上腺皮质激素类药物
教学要求
1．掌握甾类药物的基本碳架和基本母核。
2．了解甾类药物的一般性质。
3．掌握甲睾酮、黄体酮和己烯雌酚结构、性质。
4．熟悉苯丙酸诺龙、炔雌醇、醋酸地塞米松结构特点及性质。
?
重点与难点
甾类药物的基本碳架、基本母核及其代表药物
第十五章维生素（2学时）
教学内容
第一节脂溶性维生素
1.维生素A
2.维生素D
3.维生素E
4.维生素K
第二节水溶性维生素
教学要求
1．掌握维生素：
A、D、C、B1、B6的性质及应用。
2．理解维生素：
B1、B2、、E、K的结构及应用。
3．理解维生素的理化性质在分析、制备、配伍、贮存及其他方面的应用。
重点与难点
维生素：
A、D、C、B1、B6、E、K的性质及应用
另附：
《药物化学》实验大纲
一．实验说明
实验是《药物化学》课程的重要组成部分,通过实验,培养学生理论联系实际的作风,实事求是、严格认真的科学态度和良好的工作习惯，训练和提高对化学药物的实验操作技能,验证和巩固教材讲授的基本理论和知识，初步掌握简单化学药物的合成方法，为培养学生分析问题、解决问题的能力奠定必要的基础。
二、实验要求：
1．通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法，了解物理常数与药物结构、纯度的关系。
2．通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
3．通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
三、学时及教学形式
1、学时：
本课程总学时为48学时，其中实验为16学时。
2、教学形式：
要求学生实验前预习实验指导书。
指导教师应概述实验原理、方法等，具体实验步骤及实验结果由学生独立完成。
四、实验成绩评定
实验课成绩占本课程总成绩30%，以考勤、操作情况和实验报告综合评定，对实验成绩不合格者不得参加理论考试或实验不计入总成绩，对缺实验者，本课程不予通过。
四、实验项目
序号
实验名称
学时
基本要求
1
药物的变质实验
4
1进一步认识药物结构与变质反应的关系
2掌握影响药物变质反应的外因
3理解药物贮存保管中防止变质反应的重要性
2
药物的溶解度测定
4
1了解药典对药物近似溶解度的规定
2理解药物结构特点与溶解性的关系
3了解CTC的形成对药物溶解度的影响
3
巴比妥类药物的定性鉴别
4
1掌握巴比妥类药物的定性鉴别方法
2.理解巴比妥类药物的鉴别原理
4
芳酸及其酯类药物的定性鉴别
2
1掌握芳酸及其酯类药物的定性鉴别方法
2了解芳酸及其酯类药物的鉴别原理
5
胺类药物的定性鉴别
2
1熟悉芳胺类药物的主要化学性质
2掌握几种常用芳胺类药物的鉴别方法
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