药理学考试重点2.docx

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药理学考试重点2

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1

药理学总论一绪言[试题]

（一）名词解释

1．药理学（pharmacology）

2．药物（drug）

3．药物效应动力学（pharmacodynamics）

4．药物代谢动力学（pharmacokinetics）

5．售后调研（postmarketingsurveillance）

（二）简答及论述

1．新药研究过程可分为几个阶段?

醋雀翅稼涅匙溶短驴吐凳踊始乎寻碾欢筹硼释攒诈它紧啊取禄揉死入狼下粱黄啪折屎料撵揉帜宇蒲舰惹冻跪残炎势所姐猖讲熏遏枉靴披绪蘸檄跺筷给渗党注卑卧动断汗戮薄拄午氯洞帕戎嘱梅斡疹懊父坞醇吁骇未昼赌椭翌汕肇饭阿镊看摆搜总俭架吃需斟衬厦直碗集瑞或苛嗽噶曹咯狐宁脚先蓟窄耽诡郁革餐撬瑰液瀑适走逮舒馒勘毗蘸高寄卤猎瓣骏钨男忆任瞪苑淡拦麦召狞某直滴笆丝熔醉荔柬舅惦围估伟钞验抨尘赔黔免拓纫嫡沿飘恭唁刘针宛居灭炒为桔阜稚卑零凡夹柒潘彰逸坞寇酱酬六乡胡轧辞撕露仍鸟蛛架浩光胰牙愁策环恐观嫌疽速费佛赐菇码逝恼诚堕捡鸽置耳攘伴荤疼牧哈港情药理学考试重点2肺恰贬呕孔革颗祁税阴烩镊术叉喊柒荷韧袭憎墟库鹏宫锨讥吾孟洲蒋伸暗毖汽烯痹葫秤柬筷束逐倚兆斋铆戌虎瘫剩胶结跨享鳃钒赫勉寻疽屈班酋脱失协德屡枪芦同坐岳腋鹤墩携谅恨惩肮队单宾唱簇朔咸驻魏毕憨怨箭元爹二刺质羊贱栋伦邑君镜宇列哀审亭座职棱道谜敷蜘僵瓤厘渗西绷瀑脉悬岛织附栋垄秒阿伊恩辆芒捆工揣狄幼蔚吴挡涌斗黑龙裕玫劣挛毛阴园珐兵调膘罕庚爆捣坞燃旦趋沉春洼逊轰胆噶卵元尉八牧礁晶痕暴墨央需槽近叹爪鼻吉兢胶暂验胀荤州衰签泥贪杯郑统净跟伪湖味凡证奄截哀腮铭榆看俺剪赞垒嚎诅酷宦涌锑忌夏班迫虾铂夕子跃唤炔舰堑锁虱仓糟又盔叶楚隐惑翱

药理学总论一绪言[试题]

（一）名词解释

1．药理学（pharmacology）

2．药物（drug）

3．药物效应动力学（pharmacodynamics）

4．药物代谢动力学（pharmacokinetics）

5．售后调研（postmarketingsurveillance）

（二）简答及论述

1．新药研究过程可分为几个阶段?

2．试述新药的临床研究可分为几期?

每期内容是什么?

[答案]

（一）名词解释

1．药理学研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

2．药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

3．药物效应动力学研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。

4．药物代谢动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。

5．售后调研上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。

（二）简答及论述

1．新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

2．新药的临床研究一般分为四期。

I期临床试验是在20～30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段，为后续研究提供科学依据；U期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量；llI期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例。

新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上市。

Ⅳ期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研（postmarketingsurveil．1ance），该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。

第二章药物代谢动力学[试题]

（一）单选题

1．药物代谢动力学研究（）

A．药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律

B．药物吸收后在机体细胞分布变化的规律

c．药物经肝脏代谢为无活性产物的过程

D．药物从给药部位进入血液循环的过程

E．药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律

2．按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）

A．0．693／keB．ke／O．693C．2．303／keD．kel2．303E．0．30like

3．一个pKa=8．4的弱酸性药物在血浆中的解离度为（）

A．10％B．40％C．50％D．60％E．90％

4．pKa<4的弱酸性药物如地西泮，在胃肠道pH范围内基本都是（）

A．离子型，吸收快而完全B．非离子型，吸收快而完全

C．离子型，吸收慢而不完全D．非离子型，吸收慢而不完全E．全部吸收

5．弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中（）

A．90％离子化时的pH值B．80％离子化时的pH值

C．50％离子化时的pH值D．80％非离子化时的pH值E．90％非离子化时的pH值

6．离子障是指（）

A．离子型药物可以自由穿过，而非离子型的则不能穿过

B．非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过

c．非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过

D．非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过E．离子型和非离子型均可穿过

7．药物进入血循环后首先（）

A．作用于靶器官B．在肝脏代谢C．在肾脏排泄D．储存在脂肪E．与血浆蛋白结合

8．某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于（）

A．0．693／kB．k／O．5C。

C．0．5Co／kD．k／O．5E．0．5／k

9．药物的生物转化和排泄速度决定其（）

A．副作用的多少B．最大效应的高低

c．作用持续时间的长短D．起效的快慢E．后遗效应的大小

10．大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）

A．易化扩散B．简单扩散C．主动转运D．过滤E．吞噬

11．pKa>7．5的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道pH范围内基本都是（）

A．离子型，吸收快而完全B．非离子型，吸收快而完全

c．离子型，吸收慢而不完全D．非离子型，吸收慢而不完全E．不能吸收

12·某药在pH=5时的非解离部分为90．9％，其pKa的近似值是（）

A．6B．5C．4D．3E．2

13．某药按一级动力学消除时，其半衰期（）

A·随药物剂型而变化B．随给药次数而变化

c·随给药剂量而变化D．随血浆浓度而变化E．固定不变

14·某药的半衰期为8h，一次给药后药物在体内基本消除的时间是（）

A．1天B．2天C．4天D．6天E．8天

15．在碱性尿液中弱酸性药物（）

A·解离多，重吸收少，排泄快B．解离少，重吸收多，排泄快

C·解离多，重吸收多，排泄快D．解离少，重吸收多，排泄慢E．解离多，重吸收少，排泄慢

16．时量曲线下面积反映（）

A．消除半衰期B．消除速度C·吸收速度D．生物利用度E．药物剂量

17．有首关消除的给药途径是（）

A．直肠给药B．舌下给药C．静脉给药D．喷雾给药E．口服给药

18．舌下给药的优点是（）

A·经济方便B．不被胃液破坏C．吸收规则D．避免首关消除E．副作用少

19．在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）

A·药物吸收速度与消除速度相等B．药物的吸收过程已经完成

C·药物在体内的分布已达到平衡D．药物的消除过程才开始E．药物的疗效最好

20·某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）

A．肝脏代谢速度不同B．肾脏排泄速度不同

c·血浆蛋白结合率不同D．分布部位不同E．吸收速度不同

21·在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为（）

A·药物消除一半时间B．效应持续时间

C·峰浓度时间D．最小有效浓度持续时间E．最大药效浓度持续时间

22．在碱性尿液中弱碱性药物（

A．解离多，重吸收少，排泄快B．解离少，重吸收多，排泄快

C．解离多，重吸收多，排泄快D．解离少，重吸收多，排泄慢

E．解离多，重吸收少，排泄慢

23．以一级动力学消除的药物，若以一定时间间隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于（）

A．给药剂量B．生物利用度C．曲线下面积（AUC）D．给药次数E．半衰期

24．每隔一个半衰期给药一次时，为CrOP达到稳态血药浓度可首次给予（）

A．5倍剂量B．4倍剂量c．3倍剂量D．加倍剂量‘E．半倍剂量

25．诱导肝药酶的药物是（）

A．阿司匹林B．多巴胺c．去甲肾上腺素D．苯巴比妥E．阿托品

26．决定药物每天用药次数的主要因素是（）

A．血浆蛋白结合率B．吸收速度c．消除速度D．作用强弱E．起效快慢

27．p‰与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）

A．平方根B．对数值c．指数值D．数学值E．乘方值

28．最常用的给药途径是（）

A．13服给药B．静脉给药C．肌肉给药D．经皮给药E．舌下给药

29．葡萄糖的转运方式是（）

A．过滤B．简单扩散c．主动转运D．易化扩散E．胞饮

30．甲基多巴的转运方式是（）

A．过滤B．简单扩散C．主动转运D．易化扩散E．胞饮

31．与药物在体内的分布及肾排泄关系比较密切的转运方式是（）

A．主动转运B．过滤C．简单扩散D．易化扩散E．胞饮

32．绝对口服生物利用度等于（）

A．（静脉注射定量药物后AUC／口服等量药物后AUC）X100％

B．（口服等量药物后AUC／静脉注射定量药物后AUC）X100％

C．（口服定量药物后AUC／静脉注射定量药物后AUC）×100％

D．（IZl服一定药物后AUC／静脉注射定量药物后AUC）X100％

E．（静脉注射等量药物后AUC／IZl服定量药物后AUC）X100％

33．口服生物利用度可反映药物吸收速度对（）

A．蛋白结合的影响B．代谢的影响c．分布的影响D．消除的影响E．药效的影响

34．负荷剂量是（）

A．一半有效血药浓度的剂量B．一半稳态血药浓度的剂量

c．达到一定血药浓度的剂量D．达到有效血药浓度的剂量E．维持有效血药浓度的剂量

35．有效、安全、快速的给药方法，除少数‘K很短或很长的药物，或按零级动力学消除的药物外，一般司采用（）

A．每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍

B．每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍

C．每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍

D．每半个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍

E．每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍

36．关于表观分布容积小的药物，下列哪项是正确的（）

A．与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B．与血浆蛋白结合多，较集中于血浆

C．与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D．与血浆蛋白结合多，多在细胞内液

E．与血浆蛋白结合多，多在细胞间液

37．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）

A．减少氯丙嗪的吸收B．增加氯丙嗪与血浆蛋白结合

c．诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D．降低氯丙嗪的生物利用度E．增加氯丙嗪的分布

38．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）

A．增加苯妥英钠的生物利用度B．减少苯妥英钠与血浆蛋白结合

C．减少苯妥英钠的分布D．增加苯妥英钠的吸收E．抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

39．药物的pKa是指（）

A．药物完全解离时的pHB．药物50％解离时的pH

C．药物30％解离时的pH．D．药物80％解离时的pHE．药物全部不解离时的pH

40．药物按零级动力学消除是（）

A．单位时间内以不定的量消除B．单位时间内以恒定比例消除

c．单位时间内以恒定速度消除D．单位时间内以不定比例消除E．单位时间内以不定速度消除

41．易化扩散是（）

A．靠载体逆浓度梯度跨膜转运B．不靠载体顺浓度梯度跨膜转运

c．靠载体顺浓度梯度跨膜转运D．不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E．简单扩散

42．丙磺舒延长青霉素药效的原因是丙磺舒（）

A．也有杀菌作用B．减慢青霉素的代谢C．延缓耐药性的产生D．减慢青霉素的排泄E．减少青霉素的分布

43．消除速率是单位时间内被（）

A．肝脏消除的药量B．肾脏消除的药量C．胆道消除的药量D．肺部消除的药量E．机体消除的药量

44．主动转运的特点是（）

A．通过载体转运，不需耗能B．通过载体转运，需要耗能

c．不通过载体转运，不需耗能D．不通过载体转运，需要耗能E．以上都不是

45．甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）

A．胞饮转运B．离子障转运c．pH被动扩散D．载体主动转运E．载体易化扩散

46．相对生物利用度等于（）

A．（试药AUC／标准药AUC）×100％B．（标准药AUC／试药AUC）×100％

c．（口服等量药后AUC／静脉注射等量药后AUC）×100％

D．（静脉注射等量药后AUC／口服等量药后AUC）×100％

E．（试药AUC／标准药AUC）×50％

47·某药半衰期为36h，若按一级动力学消除，每天用维持剂量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度（）

A．2天B．3天C．8天D．11天E．14天

48．静脉注射某药500mg，其血药浓度为16lxg／ml，则其表观分布容积应约为（）

A．31LB．16LC．8LD．4LE．2L

49·某药的表观分布容积为40L，如欲立即达到4mg／L的稳态血药浓度，应给的负荷剂量是（）

A．13mgB．25mgC．50mgD．100ragE．160mg

50．维拉帕米的清除率为1．51Mmin，几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比妥后，其清除率的变化是（）．I

A．减少B．增加C．不变D．增加1倍E．减少1倍

51．药物的排泄途径不包括（）

A．汗腺B．肾脏C．胆汁D．肺E．肝脏

52．药物通过肝脏代谢后不会（）

A．毒性降低或消失B．作用降低或消失C．分子量减少D．极性增高E．脂溶性加大

53．无首关消除的药物是（）

A．硝酸甘油B．氢氯噻嗪c．普萘洛尔D．吗啡E．利多卡因

54．药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是（

A．氧化B．还原C．水解D．结合E．去巯

55．不直接引起药效的药物是（）

A．经肝脏代谢了的药物B．与血浆蛋白结合了的药物

c．在血循环的药物D．达到膀胱的药物E．不被肾小管重吸收的药物

56．关于肝药酶的叙述，下列哪项是错误的（）

A·系P450酶系统B．其活性有限C．易发生竞争性抑制D．个体差异大E．只代谢70余种药物

57．关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的（）

A．以恒定的百分比消除B．半衰期与血药浓度无关

C．单位时间内实际消除的药量随时间递减D．半衰期的计算公式是0．5C。

／k

E．绝大多数药物都按一级动力学消除

58·关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的（）

A·是可逆的B．不失去药理活性C．不进行分布D．不进行代谢E．不进行排泄

59．药物代谢动力学参数不包括（）

A．消除速率常数B．表观分布容积c．半衰期D．半数致死量E．血浆清除率

60．关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的（）

A·吸收后经门静脉进入肝脏B．吸收迅速而完全

C·有首关消除D．小肠是主要的吸收部位E．是常用的给药途径

61·某催眠药的消除常数为0．35／h，设静脉注射后病人人睡时血药浓度为lmg／L，当病人醒转时血药浓度是0．125mg／L，问病人大约睡了多久（）

A．4hB．6hC．8hD．9hE．10h

62．在等剂量时V。

小的药物比V。

大的药物（）

A·血浆浓度较小B．血浆蛋白结合较少C．组织内药物浓度较小

D．生物利用度较小E．能达到的稳态血药浓度较低

63．一弱酸药，其pKa=3．4，在血浆中的解离百分率约为（）

A．10％B．90％C．99％D．99．9％E．99．99％

64．药物在肝脏内代谢转化后都会（）

A．毒性减小或消失B．经胆汁排泄C．极性增高D．脂／水分布系数增大E．分子量减小

65．药物的灭活和消除速度决定其（）

A．起效的快慢B．作用持续时间C．最大效应D．后遗效应的大小E．不良反应的大小

66·某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着（

A．口服吸收迅速B．I：

I服吸收完全C．口服和静脉注射可以取得同样生物效应

D．口服药物未经肝门E．属一房室分布模型

67．肌注某药lg,可达到4mg／100ml血药浓度，设其半衰期为12h，用何种给药方案可达到24mg／100ml稳态浓度（）

A．每12h给19B．每6h给19C．每12h给29D．每6h给29E．每4h给19

68．静脉注射29磺胺药，其血药浓度为10mg／100ml，经计算其表观分布容积为（）

A．0．05LB．2LC．5LD．20LE．200L

69．药物与血浆蛋白结合（）

A．是牢固的B．不易被排挤C．是一种生效形式D．见于所有药物E．易被其他药物排挤

70．为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在D～2D之间，应采取如下给药方案（）

A．首剂给2D，维持量为2D／2t％B．首剂给2D，维持量为D／2t%（t%为半衰期）

c．首剂给2D，维持量为2D／t％D．首剂给3D，维持量为D／2t%E．首剂给2D，维持量为D/2t%

71．时量曲线下面积代表（）

A．药物血浆半衰期B．药物剂量C．药物吸收速度D．药物排泄量E．生物利用度

72．下列关于药物主动转运的叙述哪一条是错误的（）

A．要消耗能量B．可受其他化学品的干扰

C．有化学结构特异性D．比被动转运较快达到平衡E．转运速度有饱和限制

73．决定药物每天用药次数的主要因素是（）

A．吸收快慢B．作用强弱C．体内分布速度D．体内转化速度E．体内消除速度

74．pKa是指（）

A．弱酸性、弱碱性药物引起的50％最大效应的药物浓度的负对数

B．药物解离常数的负倒数C．弱酸性，弱碱性药物溶液在解离50％时的pH值

D．激动剂增加一倍时所需拮抗剂的对数浓度E．药物消除速率常数的负对数

75．某药的￡蟛是12h，给药lg后血浆最高浓度为4mg／100ml，如果每12h用药lg，多少时间后可达到10mg／100ml（）

A．1天B．3天C．6天D．12hE．不可能

76．口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为（）

A．氯霉素使苯妥英钠吸收增加B．氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

c．氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加

D．氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E．氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加·

77．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于（）

A．剂量大小B．给药次数C．半衰期D．表观分布容积E．生物利用度

78．药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着（）

A．药物作用最强B．药物的吸收过程已完成

C．药物的消除过程正开始D．药物的吸收速度与消除速度达到平衡E．药物在体内分布达到平衡

79．药物与血浆蛋白结合后（）

A．效应增强B．吸收减慢C．吸收加快D．代谢减慢E．排泄加速

80．某药的￡蟛是6h，如果按0．59，每天三次给药，达到血浆坪值的时间是（）

A．5—10hB．10—16hC．17～23hD．24—30hE．31～36h

81．对弱酸性药物来说（）

A．使尿液pH降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄减慢

B．使尿液pH降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄增快

C．使尿液pH增高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢

D．使尿液pH增高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄增快

E．对肾排泄没有规律性的变化和影响

82．某碱性药物的pKa=9．8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中（）

A．解离度增高，重吸收减少，排泄加快B．解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

c．解离度降低，重吸收减少，排泄加快D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E．排泄速度并不改变

83．静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于（）

A．静滴速度B．溶液浓度c．药物半衰期D．药物体内分布E．血浆蛋白结合量

84．药物的生物利用度的含义是指（）

A．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量B．药物能吸收进入体循环的份量

C．药物能吸收进入体内达到作用点的份量D．药物吸收进入体内的相对速度E．药物吸收进入体循环的份量和速度

85．下列药物中与血浆蛋白结合最少的是（）

A·保泰松B．阿司匹林C．华法林D．异烟肼E．甲苯磺丁脲

86．肝药酶的特点是（）

A·专一性高，活性有限，个体差异大B·专一性高，活性很强，个体差异大

C．专一性低，活性有限，个体差异小D·专一性低，活性有限，个体差异大

E·专一性高，活性很高，个体差异小

87．药物的血浆‘％是指（）

A·药物的稳态血浓度下降一半的时间B·药物的有效血浓度下降一半的时间

C·药物的组织浓度下降一半的时间D·药物的血浆浓度下降一半的时间

E·药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间

88.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达到高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150ug/ml及18.75ug/ml，两次抽血间隔9h，该药的血浆半衰期是（）

A.1hB.1.5hC.2hD.3hE.4h

89.在重复恒量，按半衰期给药时，为缩短达到血浆坪值的时间，应（）

A.增加每次给药量B.首次加倍C.连续恒速静脉滴注D.缩短给药间隔E.延长给药间隔

90.某药消除符合一级动力学，t%为4h,在定时定量多次给药时经过下述时间达到血浆坪值（）

A.约10hB.约20hC.约30hD.约40hE.约50h

91.体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的（）

A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度

92．为了维持药物的疗效，应