抗菌药物临床应用指导原则培训1青霉素头孢.docx

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抗菌药物临床应用指导原则培训1青霉素头孢

2015抗菌药物临床应用指导原则（第三部分）

青霉素类

青霉素类可分为：

（1）主要作用于革兰阳性菌的青霉素，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。

（2）耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。

（3）广谱青霉素，包括：

①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

注射用苄星青霉素

注射用青霉素钠

阿莫西林胶囊/阿莫西林分散片

规格

120万u

80wu（0.48g）

0.5g*24/0.5g*10

作用特点

主要作用于革兰阳性菌，是一种繁殖期杀菌药。

革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿，对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性。

适应症

用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。

适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。

青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。

适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。

药动学

肌内注射后，可缓慢释放并被吸收,血药浓度虽然较低，但可维持2-4周。

成人肌内注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg／L；青霉素血清蛋白结合率为60％，在组织和体液中分布良好。

主要经肾小管分泌排泄。

肌注或静脉给药后吸收良好，肌注达峰时间为0.5小时，静脉注射后即刻达峰值。

血浆蛋白结合率为45%-65%。

在胸、腹腔和关节腔液中药物浓度高；易透入有炎症的组织，可透过胎盘；在乳汁中浓度为血药浓度的5%-20%。

不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。

但在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%-30%。

t1/2约为30分钟，75%经肾、19%经胆汁排泄。

约75%-90%可经胃肠道吸收，2小时达峰值。

血浆蛋白结合率为17%-20%，吸收后在中耳液、尿、唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水中浓度高；可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。

t1/2为1-1.3小时；严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时，少量在肝内代谢，6小时内45%～68%以原型药自尿中排出，部分经胆道排泄。

用法用量

适量灭菌注射用水稀释后肌内注射。

成人一次60万一120万单位，2-4周1次；小儿一次30万-60万单位，2—4周1次

溶媒：

0.9%氯化钠注射液（不宜使用葡萄糖）

1.常规剂量：

im，一日80万～200万u，q8h-q6h，ivggt：

一日200万～2000万u，q12h-q6h。

2.肾功能减退：

内生肌酐清除率为10～50ml/分时，q8h-q12h或频次不变，剂量减少25%；<10ml/分，q12h～q18h或频次不变，每次剂量减至正常剂量的25%～50%。

1.常规剂量：

一次0.5g（1粒），q8h-q6h，一日剂量不超过４g（8粒）。

2.肾功能减退：

肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者0.25～0.5g（1/2-1粒），q12h；<10ml/分钟的患者0.25～0.5g（1/2-1粒）q24h。

3．阿莫西林分散片可直接用水吞服，也可放入牛奶和果汁中，搅拌至混悬状态后服用。

配伍

本药与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌；与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等药也呈配伍禁忌。

不能与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注（可导致两者抗菌活性降低）。

疗效或稳定性降低：

与葡萄糖、肌苷、硝普钠。

注意事项

1.对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。

2.无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。

3.青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。

4.老年人肾功能呈轻度减退，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。

5.青霉素水溶液在室温不稳定，30℃放置24小时效价下降56%，应用本品须新鲜配制。

1.静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万u，以免发生中枢神经系统毒性反应。

口服制剂仅用于轻、中度感染。

宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。

不良反应

1.常见：

过敏反应，肌内注射后可出现注射部位疼痛、压痛等局部刺激症状。

2.其他：

大剂量静脉滴注或鞘内给药可引起青霉素脑病，多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

二重感染。

肝功能异常。

应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭等。

1.常见：

过敏反应，胃肠道症状。

2.其他：

血液细胞异常，中枢神经系统反应等。

头孢菌素类

头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。

第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑啉、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。

第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。

表1：

（一、二代）

注射用头孢唑林钠

头孢拉定胶囊

注射用头孢呋辛钠

规格

0.5g

0.25g*24

0.75g

作用特点

作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。

头孢唑啉常作为外科手术预防用药。

革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。

也是常用围手术期预防用药物。

适应症

适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。

治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染，腹腔、盆腔感染（需与抗厌氧菌药合用）。

药动学

肌内1-2小时后达峰值；静脉滴注30分钟达峰值。

药物在炎症渗出液中、胆汁、胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度；在肺、心、肝、肾中也有很高的浓度。

能透过胎盘屏障，难以透过血-脑脊液屏障，在乳汁中含量低。

本药蛋白结合率为74%-86%。

t1/2为1.5-2.0小时，老年人、新生儿、肾衰竭患者半衰期可延长。

主要经肾排出，少量从胆汁中排泄。

吸收迅速，空腹口服0.5g-1小时后血药浓度达峰值。

在组织及体液内分布良好，肝组织中药物浓度高，与血药浓度相等；心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，可透过胎盘屏障，少量分泌入乳汁，脑脊液中浓度低；体内很少代谢，血浆蛋白结合率约为6%-10%，t1/2约为1小时，95%经肾排泄；少量随胆汁排泄。

静注平均45分钟达峰值。

吸收后在体液、组织中分布良好，在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达治疗浓度，可透过血胎屏障，也能分布至腮腺液和乳汁中。

血浆蛋白结合率为31%-41%，t1/2约为70分钟，新生儿和肾功能不全者半衰期可延长。

几乎所有药物以原形从尿中排出。

用法用量

溶媒：

0.9%氯化钠，5%、10%葡萄糖，木糖醇。

1.常规剂量：

0.5～1g，q12h-q6h，严重感染可增加至一日6g。

2.手术预防0.5-1g，q8h-q6h。

3.肾功能减退者：

肌酐清除率35-54ml/min，0.5gq8h。

11-34ml/min，0.25gq12h。

＜10ml/min，0.25gq18h-q24h。

1.常规剂量：

0.25-0.5g，q6h；严重感染时可一次1g，一日最高剂量为4g。

2.肾功能减退者：

肌酐清除率为5-20ml/min时，0.25gq6h；＜5ml/min时，0.25gq12h。

溶媒：

0.9%氯化钠，5%、10%葡萄糖，葡萄糖氯化钠。

1.常规剂量：

0.75-1.5gq8h；严重感染或罕见敏感菌引起的感染：

1.5gq6h；脑膜炎：

3gq8h。

2.手术预防：

术前1.5g，追加0.75gq8h。

3.肾功能减退者：

肌酐清除率10-20ml/min，0.75gq12h；＜10ml/min，0.75gq24h。

配伍

维生素B族、维生素C、利巴韦林、氨基糖苷类、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱、羟乙基淀粉、乳酸钠等。

维生素B族和维生素C、氯化钾、肌苷、碳酸氢钠、氨茶碱、地西泮、盐酸氯丙嗪、、盐酸异丙嗪、地塞米松、右旋糖酐、氨基糖苷类、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、多粘菌素E甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、可溶性巴比妥类药、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等、青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、水解蛋白。

注意事项

1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

2.对青霉素类过敏、严重肝、肾功能障碍者慎用。

配制后应避光保存，室温保存不得超过48小时。

用药期间和用药后1周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物，以免发生双硫仑样反应。

不良反应

过敏反应  主要为药疹、药物热等，偶见过敏性休克；胃肠道反应等。

表2：

（三代）

头孢他啶

头孢噻肟钠

头孢曲松钠

规格

1g

0.5g

1g

作用特点

对革兰（-）杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用

对铜绿假单胞菌抗菌活性强于其它β-内酰胺类和氨基糖苷类

可术前预防感染（肝胆、胰）

适应症

适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。

治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。

头孢噻肟、头孢曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。

头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。

第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。

药动学

静脉给药后便达峰值，给药8至12小时后，血清浓度仍在有效的治疗浓度水平。

可分布于骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中；尿中浓度较高；可通过有炎症的血-脑脊液屏障和胎盘屏障，可分泌于乳汁。

血浆蛋白结合率约为5%-23%，t1/2约为1.5-2.3小时，中、重度肾功能不全者、新生儿（平均4-5小时）、早产儿药物排泄时间延长。

主要以原形随尿液排泄，少于1%的剂量可通过胆汁排泄，可通过血液透析清除。

5分钟内静脉注射即刻达到峰值。

分布于全身各种组织和体液中，支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中均可达有效浓度。

可透过有炎性脑膜和胎盘屏障，少量分泌于乳汁。

蛋白结合率为30%-50%，t1/20.84-1.25小时，其代谢产物去乙酰头孢噻肟的t1/2为1.5小时，肾功能不全者可延长为14.6小时，老年人为2-2.5小时；晚期肝硬化头孢噻肟和去乙酰头孢噻肟的半衰期分别为2.3小时和大于10小时；80%经肾脏排泄，0.01%-0.1%经胆汁排泄量。

血透能将约62.3%的药物自体内清除。

静脉注射后30分钟达峰值，并保持杀菌浓度达24小时。

药物组织穿透力强,在肺、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，尤以胆汁、尿液中浓度较高（间质液浓度高于血浆）；能透过胎盘和血-脑脊液屏障（2～24小时内脑脊液中的浓度＞MIC的数倍），少量分泌于乳汁。

能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低；t1/2为7-8小时；主要以原形经肾与肝消除，约50%-60%经肾随尿液排泄，约40%-50%自胆道经肠道排出。

血透不能有效清除药物。

用法与用量

溶媒：

0.9%氯化钠，5%葡萄糖。

常规剂量：

1-2gq12h-q8h；危及生命的感染、严重铜绿感染和中枢神经系统感染，可增至一日0.15-0.2g/kg，q8h给药。

2.老年人：

65岁以上可减至正常剂量的2/3-1/2，一日最高不超过3g。

3.儿童：

2个月以上，一日30-100mg/kg，分2-3次给药。

小儿一日最高不超过6g。

4.肾功能不全时：

首次饱和量1g；50-31,1gq12h；30-16,1gq24h；15-6,0.5gq24h；＜6，0.5gq48h（可根据情况增加50%或适当增加频率）

5.血液透析：

1g的负荷量，每次血透后再加用1g。

溶媒：

0.9%氯化钠，5%、10%葡萄糖。

1.常规剂量：

1-2gq8h-q6h；严重感染者（如败血症等），2-3gq8h-q6h，一日最高剂量为12g。

2.儿童：

日龄≤7日50mg/kgq12h；＞7日，50mg/kgq8h。

脑膜炎可增至75mg/kgq6h。

3．肾功能减退：

肌酐清除率＞50,无需调整；50-30，2gq8h；30-10，2gq12h；＜10，2gq24h。

4.血液透析：

每日0.5-2g，透析后加用1次剂量；CVVH，1-2g，12h。

溶媒：

0.9%氯化钠，5%、10%葡萄糖。

1.常规剂量：

1-2g，qd；危重病人或由中度敏感菌引起的感染，可增至4gqd。

2.儿童：

＜14日患儿，20-50mg/kg（不超过50mg/kg），qd；15日至12岁，20-80mg/kgqd；＞12岁或体重50kg以上，同成人。

细菌性脑膜炎：

开始治疗剂量为一次l00mg/kg，qd，一日最高剂量不能超过4g。

3.手术预防：

根据危险程度，推荐在术前30-90分钟单次注射本药1-2g。

4.肾功能减退：

肝功能无损伤则无须减量；严重肾衰竭患者（肌酐清除率＜10m1/min），一日用量不超过2g。

5.肝功能不全：

如肾功能正常，则无须减量。

（中度以上肝功能减退时，头孢曲松可能需要调整剂量。

）

6.血透不能显著增加清除量，不需增补剂量。

配伍

氨基糖苷类、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、万古霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、青霉素、甲氧西林、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、门冬氨酸钾镁、碳酸氢钠、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、盐酸胺碘酮、硝普钠、盐酸多巴酚丁胺、尼可刹米、硫酸镁、氟尿嘧啶、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、维生素B族和维生素C、硫酸鱼精蛋白、呋塞米、氢化可的松等

氨基糖苷类药、盐酸四环素、乳糖酸红霉素、乳糖酸阿奇红霉素、氯霉素、万古霉素、林可霉素、硫酸多粘菌素B、磷霉素钠、氟康唑、氯化钙、复方氯化钠、葡萄糖酸钙、门冬氨酸钾镁、碳酸氢钠、维生素B族、西咪替丁、精氨酸、肌苷、间羟胺、盐酸多巴酚丁胺、氨茶碱、盐酸洛贝林、盐酸二甲弗林、硫酸镁、盐酸氯丙嗪、苯巴比妥钠、盐酸异丙嗪、氨甲苯酸、氟尿嘧啶、硫酸鱼精蛋白、羟乙基淀粉、羟乙基淀粉、呋塞米、氢化可的松等

氨基糖苷类药、氯霉素、红霉素、乳糖酸阿奇红霉素、四环素、林可霉素、克林霉素、硫酸多粘菌素B、亚胺培南西司他丁钠、氟康唑、两性霉素B、万古霉素、氯化钙、复方氯化钠、葡萄糖酸钙、乳酸钠林格氏液、维生素B族和维生素C、氨苯碟啶、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素、盐酸多巴酚丁胺、等）、氨茶碱、谷氨酸钠、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、硫酸镁、利多卡因、氟尿嘧啶、硫酸鱼精蛋白、氢化可的松等。

注意事项

1.对本药或其它头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

2.对青霉素类过敏、严重肝、肾功能障碍者、胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者慎用。

3.头孢他啶和头孢曲松钠用药期间及停药后1周内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇的药物、饮料。

1、静脉滴注100ml于20-30分钟内滴注完，静脉推注宜缓慢（3-5分钟）。

配制好的静脉注射液，在室温下存放不宜超过24小时。

2、在不同存放条件下，本药粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。

1、静脉滴注100ml于40-60分钟内滴注完/40ml于20分钟内滴注完，静脉推注宜缓慢（3-5分钟）。

2、本药稀释溶液为无色或微黄色，高浓度时显灰黄色，若显深黄色或棕色则表示药物已变质，不能使用。

1、大剂量（＞50mg/kg）静脉滴注应30分钟以上，静脉注射不少于2-4分钟。

应临用前配制。

2、患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿）可能发展成胆红素脑病，应慎用或避免使用本药。

3、维生素K缺乏者使用本药可能会导致凝血酶原时间延长，应监测凝血酶原时间。

不良反应

1.常见：

过敏反应、胃肠道反应。

2.其他：

血细胞异常、肝、肾功能异常、中枢神经系统反应、血栓性静脉炎、二重感染、维生素K、维生素B缺乏等。

（对肾脏基本无毒性，并且不影响凝血因子Ⅱ合成，也无其它凝血机制障碍发生。

）

可见凝血酶原时间延长。

肾脏毒性小，可有胆红素升高；其余同前。

表3：

（四代）

头孢吡肟

规格

1g

作用特点

对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿或略差，对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。

适应症

抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

药动学

静脉或肌内给药后吸收迅速，绝对生物利用度为100%。

静脉注射30分钟达峰值。

吸收后在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度，可少量分泌入乳汁中，并可通过炎性血-脑脊液屏障。

静注2g，组织中有效浓度可维持8-12h。

血浆蛋白结合率约为20%，t1/2为（2±0.3）小时，肾功能不全者t1/2延长。

本药约85%的药物以原形经肾随尿液排出。

用法与用量

溶媒：

0.9%氯化钠注射液，5%/10%葡萄糖注射液，5%葡萄糖氯化钠注射液。

1.常规剂量：

0.5-1gq12h-q8h；严重感染可增至2gq8h。

2.儿童：

＞16岁或体重＞40kg同成人。

2月龄至12岁或体重＜40kg，最大剂量不可超过成人剂量，一般为40mg/kgq12h；细菌性脑脊髓膜炎/中性粒细胞减少伴发热，50mg/kgq8h。

＜2月龄资料显示可用30-50mg/kg，q12h-q8h，但应谨慎。

3．肾功能不全：

初始剂量与肾功能正常患者相同，肌酐清除率30-60ml/min，0.5-2gq24h-q12h；11-29ml/min,0.5-1gq24h；<11ml/min，0.25-0.5gq24h。

4.血液透析，首日1g负荷量，以后为0.5gq24h，透析日应在结束后使用。

配伍

钙剂、碳酸氢钠、氨基糖苷类、万古霉素、林可霉素、乳酸环丙沙星、氧氟沙星、甲硝唑、氨苄青霉素、两性霉素B、阿昔洛韦、西咪替丁、氨茶碱、甲氧氯普胺、盐酸多巴胺、硫酸镁、盐酸氯丙嗪、地西泮、甘露醇、盐酸异丙嗪、氨茶碱、地塞米松、呋塞米、氢化可的松等。

注意事项

1.静脉滴注时间约30分钟。

2.对本药或其它头孢菌素类药、L-精氨酸、青霉素类药或其它β-内酰胺类抗生素有即刻过敏反应史者禁用。

3.肾功能不全者，有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎患者慎用。

4.该药可能会引起凝血酶原活性下降，有引起凝血因子Ⅱ活性下降危险因素的患者（如肝、肾功能不全，营养不良及延长抗菌治疗的患者），应监测凝血酶原时间。

5.与氨基糖苷类药物或强利尿药合用时，应监测肾功能。

不良反应

常见的不良反应主要是过敏如皮疹，胃肠道反应，静脉炎等。

可能引起凝血因子Ⅱ活性下降。

β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂

目前临床应用的主要品种有阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。

阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌，粪肠球菌，流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，大肠埃希菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌，脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌具良好抗菌作用。

头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌，流感嗜血杆菌，大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。

氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦对不动杆菌属具有抗菌活性。

头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸对嗜麦芽窄食单胞菌亦具抗菌活性。

头孢哌酮钠舒巴坦钠

哌拉西林他唑巴坦钠

规格

1.5g

1.125g（哌拉西林1.0g，他唑巴坦0.125g）

作用特点

不但对部分耐药阴性杆菌显示出明显协同抗菌作用，而且对敏感菌的抗菌活性也增强。

铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。

对不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌具有抗菌活性。

适应症

本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染。

可用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、关节感染。

头孢哌酮/舒巴坦尚可用于不动杆菌属所致感染。

舒巴坦可与其他药物联合治疗多重耐药不动杆菌属所致感染。

药动学

静脉注射舒巴坦和头孢哌酮在5分钟后可达峰值。

广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其它组织及体液中，尤以胆汁中浓度较高。

对血-脑脊液屏障渗透性较差，可以透过血胎屏障，少量分泌于乳汁。

头孢哌酮和舒巴坦的血浆蛋白结合率分别为70%-90%和38%。

t1/2分别为1.7小时和1小时，肝、肾功能损害者t1/2延长，清除率降低，而分布容积相应增大。

本药约84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外，大部分头孢哌酮由胆汁排