广西中医药大学拟提名度广西科技奖项目公示内容.docx

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广西中医药大学拟提名度广西科技奖项目公示内容

广西中医药大学拟提名2018年度广西科技奖项目公示内容

一、项目的名称：

芒果叶抗炎活性成分芒果苷的药效机制与成药性研究

二、拟提名者：

邓家刚、卫智权、阎莉、李学坚、郭宏伟、王志萍、袁叶飞、黄慧学、胡小勤、覃洁萍

三、项目简介：

该项目属中药学研究领域。

芒果叶是广西民间习用于清热解毒的传统药物，芒果苷其主要的药理活性成分。

本项目对芒果苷抗炎作用相关的药理学（抗炎作用、作用机制、药物代谢）、药物化学（药物结构修饰、药物分析与质控技术）、药剂学（药物剂型研发）等方面进行了系统研究，主要研究成果包括：

（1）发现芒果苷对脂多糖诱导的慢性系统性炎症、烟熏诱导的慢性呼吸道炎症、卵白蛋白诱导的变态反应性呼吸道炎症、病毒性肝炎均具有良好的抗炎作用，证明了芒果苷的多途径抗炎作用机制：

①对关键的丝裂原活化蛋白激酶炎症信号转导途径具有多重调控作用，促进炎症细胞因子表达谱再平衡，减少促炎细胞因子产生；②对花生四烯酸代谢的关键酶环氧合酶1/2与5-脂氧合酶具有剂量依赖的双重抑制作用，减少前列腺素与白三烯类促炎症介质产生；③促使卵白蛋白诱导的支气管哮喘小鼠的Th1/Th2细胞相关细胞因子表达谱恢复平衡，显著抑制变态反应性呼吸道炎症；④对于拮抗炎症性氧化损伤的超氧化物歧化酶（SOD）的3种同工酶具有差异化调控作用，显著抑制炎症诱导的SOD3表达下调，但不影响SOD1、SOD2表达；⑤下调干扰素调节因子5的表达而抑制巨噬细胞的经典活化，抑制循环中的CD4+T淋巴细胞活化，显著减轻巨噬细胞与CD4+T细胞介导的炎症反应;⑥具有良好的肝细胞保护作用，抑制病毒复制，抑制肝细胞β-arrestin-JNK-AP-1信号通路，促进免疫防御功能恢复平衡，减轻免疫性肝损伤。

（2）发现芒果苷可被人肠道菌群代谢，主要代谢物为芒果苷的苷元（1,3,6,7-tetrahydroxyxanthen），揭示了芒果苷肠道代谢的过程。

（3）在芒果苷分子结构修饰、药物制剂、药物协同作用方面开展了卓有成效的研究，发展了芒果苷单钠盐与芒果苷酯化物的结构修饰方法，探索了滴丸、薄膜衣片、环糊精包裹注射剂对于芒果苷抗炎活性的影响，尝试芒果苷与葛根素、小檗碱、槲皮素联用，提升了芒果苷的抗炎药效。

（4）发展了基于液相色谱、核磁共振光谱、质谱和色谱-质谱联用技术的芒果苷药物分析与质控技术。

以上研究成果拓展了芒果叶与芒果苷抗炎研究的深度与广度，揭示了芒果叶与芒果苷抗炎作用的多靶点与多途径特性，为后续的药物研发提供了从理论到实践的实验证据。

本项目已在国内外公开发表研究论文33篇（其中SCI收录3篇，中文核心期刊论文28篇），已被正面引用267次（截止2018年4月）。

四、知识产权情况

项目知识产权情况（不超过10件）

知识产权类别

知识产权具体名称

国家

（地区）

授权号

授权日期

证书编号

权利人

发明人

专利

状态

专利

一种芒果苷五乙酯化衍生物

中国

ZL201110325249.6

2014.7.2

1434866

广西中医药大学

李学坚，杜正彩，邓家刚，梁建钦，刘布鸣，黄艳，卢文杰

授权

专利

一种芒果苷六丁酯化衍生物的制备方法及其药理作用

中国

ZL201110325285.2

2014.7.2

1434976

广西中医药大学

李学坚，杜正彩，邓家刚，梁建钦，刘布鸣，黄艳，卢文杰

授权

专利

芒果苷七丙酯化衍生物

中国

ZL201110325256.6

2014.7.2

1434829

广西中医药大学

李学坚，杜正彩，邓家刚，梁建钦，刘布鸣，黄艳，卢文杰

授权

五、论文专著目录

公开发表的论文专著

序号

论文专著名称/刊名/作者

年卷页码

（年卷页）

发表时间

（年月）

通讯作者（含共同）

第一作者（含共同）

1

Mangiferininhibitsmacrophageclassicalactivationviadownregulatinginterferonregulatoryfactor5expression/MolMedRep/WeiZQ,YanL,ChenYX,BaoCH,DengJ,DengJG

2016.14

（2）:

1091-1098

2016.5

DengJG（邓家刚）

WeiZQ（卫智权）,YanL（阎莉）

2

芒果苷调控单核细胞NF-κB（P65）与IκBα表达对慢性支气管炎大鼠的保护作用/药学学报/卫智权,阎莉,邓家刚,邓静

2014.49（5）:

596-601

2014.5

阎莉,邓家刚

卫智权

3

芒果苷对脂多糖诱导的慢性炎症大鼠MAPK通路及血清细胞因子的影响/中草药/卫智权,阎莉,邓家刚,邓静

2013.44

（1）:

52-58

2013.1

邓家刚

卫智权

4

芒果苷对慢性支气管炎大鼠超氧化物歧化酶同工酶表达的影响/中国药学杂志/卫智权,阎莉,邓家刚,唐慧勤

2015.50（11）:

941-946

2015.6

邓家刚

卫智权

5

芒果苷对慢性炎症大鼠外周血单核细胞髓样分化因子88表达的影响/中国药理学通报/卫智权,邓家刚,阎莉,邓静

2013.29（4）:

482-486

2013.4

邓家刚

卫智权

6

芒果苷对脂多糖诱导慢性炎症中环氧合酶/脂氧合酶的双重抑制作用/中国新药杂志/卫智权,阎莉,邓家刚,邓静

2012.21（6）:

670-674

2012.3

邓家刚

卫智权

7

MangiferinattenuatesTH1/TH2cytokineimbalanceinanovalbumin-inducedasthmaticmousemodel/PLoSOne/GuoHW,YunCX,HouGH,DuJ,HuangX,LuY,EvanTKeller,ZhangJ,DengJG

2014.9（6）:

e100394

2014.6

ZhangJ（张健）,DengJG（邓家刚）

GuoHW（郭宏伟）,YunCX（运晨霞）

8

有机质谱分析在芒果苷原料药微量杂质结构鉴定中的应用/质谱学报/覃洁萍,邓家刚,冯钰锜,冯旭

2008.29（4）:

218-225

2008.7

——

覃洁萍

9

Identificationoftargetproteinsofmangiferininmicewithacutelunginjuryusingfunctionalizedmagneticmicrospheresbasedonclickchemistry/JAgricFoodChem/WangJJ,NieY,LiYJ,HouYY,ZhaoW,DengJG,WangPG,BaiG

2015.63（45）:

10013-10021

2015.11

HouYY（侯媛媛）

WangJJ（王佳佳）

10

芒果苷对慢性炎症MAPK信号通路的影响/中国中药杂志/卫智权,阎莉,邓家刚,邓静

2011.36（13）:

1798-1802

2011.7

邓家刚

卫智权

11

人肠道菌群对芒果苷体外代谢转化的研究/中国中药杂志/黄慧学,谭珍媛,邓家刚,梁秋云,农玉梅,宋年梅

2011.36（4）:

443-445

2011.2

邓家刚

黄慧学

12

芒果苷对2215细胞MAPK信号通路的影响/细胞与分子免疫学杂志/运晨霞,郭宏伟,邓家刚,兰太进,杨柯

2011.27（8）:

915-917

2011.8

邓家刚

运晨霞

13

芒果苷滴丸成型工艺的研究/中成药/邓家刚,王志萍,李学坚,王勤

2008.30（7）:

1070-1073

2008.7

王志萍

邓家刚

14

高效液相色谱法同时测定芒果叶中芒果苷与高芒果苷的含量/中成药/冯旭,王胜波,邓家刚,覃洁萍

2008.30（10）:

1504-1506

2008.10

——

冯旭

15

芒果苷对慢性支气管炎大鼠CD4+T淋巴细胞的影响/天然产物研究与开发/卫智权,阎莉,邓家刚,邓静

2015.27（7）:

1166-1170

2015.7

阎莉,邓家刚

卫智权

16

间断注射小剂量脂多糖建立大鼠的慢性炎症模型/华西药学杂志/邓家刚,阎莉,卫智权,包传红

2012.27（3）:

289-291

2012.6

卫智权

邓家刚

17

红象牙芒果核仁抗炎活性成分研究/中国药学杂志/欧贤红,邓家刚,余昕,袁叶飞

2015.50（19）:

1673-1677

2015.10

袁叶飞

欧贤红

18

生物活性结合UPLC-Q/TOF分析的芒果核仁中抗炎药效物质筛选研究/中草药/聂妍,侯媛媛,李云鹃,侯小涛,白钢,邓家刚

2015.46（18）:

2743-2749

2015.9

侯媛媛

聂妍

19

芒果苷抑制鸭乙肝病毒感染的免疫机制/细胞与分子免疫学杂志/邓家刚,郭宏伟,运晨霞,杨柯,兰太进

2010.26（10）:

1046-1047

2010.10

——

邓家刚

20

羟丙基-β-环糊精包合法提高芒果苷溶解度的研究/中成药/王志萍,邓家刚,王勤,李学坚,韦慧鲜

2008.30（8）:

1123-1126

2008.8

邓家刚

王志萍

21

芒果苷单钠盐的制备及其与芒果苷的药效比较/华西药学杂志/邓家刚,袁叶飞

2008.23

（1）:

17-18

2008.2

——

邓家刚

22

芒果苷对HepG2.2.15细胞β-arrestins信号通路影响的研究/中药药理与临床/邓家刚,邓静,周文强,兰太进,运晨霞,杨柯

2011.27

（2）:

22-24

2011.4

——

邓家刚

23

芒果苷对脂多糖诱导慢性炎症的抗炎作用/中药药理与临床/卫智权,邓家刚,阎莉,包传红

2011.27

（2）:

43-45

2011.4

阎莉

卫智权

24

3个芒果苷酰化衍生物的化学合成及抗炎作用研究/中国实验方剂学杂志/李学坚,杜正彩,邓家刚,黄艳,刘布鸣,胡文姬,卢文杰

2012.18（24）:

228-232

2012.12

邓家刚

李学坚

25

芒果苷联合葛根素对自发性高血压大鼠心脏炎性损伤的协同保护作用/中国实验方剂学杂志/胡小勤,邓家刚,杜正彩,郝二伟,谢滟,黄大利

2017.23（9）:

146-151

2017.5

邓家刚

胡小勤

26

芒果苷单钠盐的药效学实验研究/时珍国医国药/袁叶飞,邓家刚,余昕,何颖

2008.19（4）:

816-817

2008.4

——

袁叶飞

27

芒果苷小檗碱组合物对大鼠实验性子宫炎症的影响/时珍国医国药/李学坚,邓家刚,覃振林,廖冬燕,陆晓妮

2008.19（12）:

3008-3009

2008.12

——

李学坚

28

析因分析法研究槲皮素对芒果苷抗炎祛痰作用的影响/时珍国医国药/李学坚,胡文姬,邓家刚,杜正彩

2012.23

（1）:

27-28

2012.1

杜正彩

李学坚

29

芒果苷在2215细胞培养中对乙肝病毒HBsAg、HBeAg分泌的影响/中医药学刊/郑作文,邓家刚,杨柯

2004.22（9）:

1645-1646

2004.9

——

郑作文

30

芒果苷、小檗碱组合物抑菌、抗炎、镇痛作用的研究/中国中医药科技/李学坚,邓家刚,覃振林,廖冬燕,陆晓妮

2010.17

（1）:

36-37

2010.1

——

李学坚

31

芒果苷片薄膜包衣工艺的研究/中国药师/邓家刚,王志萍,申文慧,韦慧鲜

2008.11（10）:

1140-1142

2008.10

王志萍

邓家刚

32

芒果苷联合葛根素对自发性高血压大鼠肾脏炎性损伤的协同保护作用/科学技术与工程/胡小勤,杜正彩,李琦,吴燕春,蒙玉梅,邓家刚

2016.16（32）:

196-204

2016.11

邓家刚

胡小勤

33

芒果苷对DHBV感染鸭脾细胞内cAMP,cGMP水平影响的实验研究/广西中医药/邓家刚,兰太进,杨柯,运晨霞,郭宏伟,卫智权,阎莉

2011.34

（1）:

57-59

2011.2

——

邓家刚

六、标准情况

项目标准情况

序号

标准具体名称

标准级别

标准号

发布单位

发布日期

编制单位

第一

编制人

七、项目完成单位取得的直接经济效益及其计算依据

项目完成单位取得的直接经济效益单位：

万元（人民币）

项目总投资额

自然年

新增销售额

新增利润

新增税收

创收外汇

（万美元）

节支总额

2015

2016

2017

累计

直接经济效益的有关说明及各栏目的计算依据：

八、其他单位应用项目技术产生的经济效益

其他单位应用项目技术产生的经济效益单位：

万元（人民币）

自然年

新增销售额

新增利润

新增税收

创收外汇

（万美元）

节支总额

2015

2016

2017

累计

计算依据及说明：

九、完成单位和其他应用单位应用情况表

项目完成单位和其他应用单位应用情况表

应用单位名称

应用的起止时间

应用单位

联系人/电话

应用范围规模

新增销售额（万元）

新增利润（万元）

节支

（万元）

十、完成单位及对项目的贡献

（一）单位名称：

广西中医药大学

（二）单位贡献：

本单位为项目的完成单位，负责研究项目选题、研究方案、研究方法的审核与呈报，对项目实施所需的人力、物力和工作时间等条件给予大力支持和保障；对研究计划的实施进行定期督查，按时向上级主管部门呈报研究进展情况，督促项目组及时总结、撰写并发表论文、结题。

积极组织申报项目的成果鉴定和奖励。

十一、完成人对项目的贡献

姓名：

邓家刚

排名：

第一

行政职务：

中医药科学实验中心首席科学家

技术职称：

教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

项目负责人。

全面负责项目立题、设计和组织实施，具体指导实验技术操作、数据统计和论文撰写，完成项目结题等。

对项目所有重要发现做出了创造性贡献，是科研论文1、2、3、4、5、6、7、10、11、12、13、15、20、24、25、32的通讯作者，科研论文16、19、21、22、31、33的第一作者。

姓名：

卫智权

排名：

第二

行政职务：

技术职称：

讲师

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了该项目中有关探讨芒果苷抑制香烟烟熏诱导的慢性支气管炎大鼠呼吸道炎症及其作用机制、芒果苷抑制巨噬细胞经典活化及其作用机制的体外研究的相关实验，以及芒果苷抑制脂多糖诱导的慢性系统性炎症的相关实验，是科研论文2、3、4、5、6、7、10、15、23的第一作者，科研论文16的通讯作者。

姓名：

阎莉

排名：

第三

行政职务：

技术职称：

副教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

参与完成了该项目中有关探讨芒果苷抑制香烟烟熏诱导的慢性支气管炎大鼠呼吸道炎症及其作用机制以及芒果苷抑制脂多糖诱导的慢性系统性炎症的动物实验研究，在样本采集与分子细胞生物学测试中发挥了关键性作用，是科研论文3、15、23的通讯作者，科研论文2、4、5、6、7、10的主要作者。

姓名：

李学坚

排名：

第四

行政职务：

技术职称：

教授级高级工程师

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了该项目中有关芒果苷酰化衍生物的化学合成、芒果苷与小檗碱、槲皮素联用，以提升芒果苷的抗炎药效的实验研究，是科研论文24、27、28、30的第一作者。

姓名：

郭宏伟

排名：

第五

行政职务：

药学院副院长

技术职称：

副教授

工作单位：

广西医科大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关芒果苷对卵白蛋白诱导的变态反应性呼吸道炎症的抗炎作用及其作用机制研究，是科研论文7的第一作者。

姓名：

王志萍

排名：

第六

行政职务：

药学院药学系主任

技术职称：

教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关芒果苷滴丸与芒果苷薄膜衣片制剂工艺研究、羟丙基-β-环糊精包合芒果苷制剂工艺研究，是科研论文13、20的第一作者，科研论文31的通讯作者。

姓名：

袁叶飞

排名：

第七

行政职务：

技术职称：

教授

工作单位：

西南医科大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关芒果苷结构修饰获得芒果苷单钠盐以提升芒果苷抗炎药效的研究，是科研论文26的第一作者，科研论文的17通讯作者。

姓名：

黄慧学

排名：

第八

行政职务：

技术职称：

副教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关芒果苷肠道代谢的实验研究，是科研论文11的第一作者。

姓名：

胡小勤

排名：

第九

行政职务：

技术职称：

教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关芒果苷与葛根素的药物协同作用研究，是科研论文25、32的第一作者。

姓名：

覃洁萍

排名：

第十

行政职务：

技术职称：

教授

工作单位：

广西中医药大学

完成单位：

广西中医药大学

对本项目技术创造性贡献：

完成了项目中有关质谱和色谱-质谱联用技术的芒果苷药物分析与质控技术研究，是科研论文8的第一作者。