常用抗感染药物分类之欧阳术创编.docx
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常用抗感染药物分类之欧阳术创编
[附录]
时间：
2021.02.02
创作：
欧阳术
常用抗感染药物的分类
分类主要或代表性品种
青霉素类：
干扰细菌胞壁合成，对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。
青霉素G（penicillinG,PENG）
苄星青霉素（benzathineB；长效青霉素）
青霉素V（penicillinV）
半合成耐青霉素酶类：
具耐酸、耐酶的特点，对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。
甲氧西林（methicillin,MET；新青I）
苯唑西林（oxacillin,OXA；新青II）
萘夫西林（nafcillin；新青III）
氯唑西林（cloxacillin）
广谱青霉素：
对A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差，但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。
双氯西林（dicloxacillin）
氨苄西林（ampicillin,AMP）
巴氨西林（bacampicillin）
阿莫西林（amoxicillin,AMX；阿莫仙）
抗假单胞菌青霉素
羧苄西林（carbenicillin,CAR）
替卡西林（ticarcillin,TIC；羟噻吩青霉素）
哌拉西林（piperacillin；氧哌嗪青霉素）
阿洛西林（azlocillin,AZL；阿乐欣）
主要作用于革兰阴性杆菌青霉素
美洛西林（mezlocillin,MEZ；天林）
匹美西林（pivmecillinam）
替莫西林（temocillin）
头孢菌素类
I代头孢：
对多数革兰阳性菌有抗菌活性（除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外），对革兰阴性杆菌的疗效较差。
头孢噻吩（cefalothine；先锋霉素Ⅰ头孢菌素Ⅰ）
头孢氨苄（cefalexin，先锋霉素Ⅳ；头孢力新）
头孢羟氨苄（cefadroxil,CFR）
头孢唑啉（cefazolin,CFZ；先锋霉素Ⅴ）
头孢拉定（cefradine,CRD；先锋霉素Ⅵ；头孢雷定）
II代头孢：
对革兰阳性球菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低，对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢菌素高。
头孢呋辛（cefuroxime,CXM；头孢呋肟；西力欣）
头孢呋辛酯（cefuroximeaxetil,CXMA；新菌灵）
头孢替安（cefotiam,CTN）
头孢替安酯（cefotiamhexetil）
头孢克洛（cefaclor,CEC；希刻劳）
头孢丙烯（cefprozil,CPR）
氯碳头孢（loracarbef）
头孢孟多（cefamandole,FAM；头孢羟唑）
头孢尼西（cefonicid,CID）
III代头孢：
对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性，对革兰阳球杆菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低。
头孢噻肟（cefotaxime,CTX；凯福隆）
头孢唑肟（ceftizoxime,ZOX）
头孢克肟（cefixime,CFM）
头孢甲肟（cefmenosime）
头孢匹胺（cefpiramide）
头孢曲松（ceftriaxone,CRO；头孢三嗪）
头孢地嗪（cefodizime;莫迪）
头孢哌酮（cefoperazone,CFP；先锋必）
头孢他啶（ceftzaidime,CAZ；复达欣）
头孢特仑酯（cefterampivoxil）
头孢他美酯（cefetametpicoxil,FET）
头孢布坦（ceftibuten,CTB）
头孢地尼（cefdinir,CDR）
头孢泊肟酯（cefpodoximeproxetil,CPD）
Ⅳ代头孢：
对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头孢相似，主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。
头孢吡肟（cefepime,FEP）
头孢匹罗（cefpirome,CPO）
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂:
灭活β-内酰胺酶，增强抗菌活性。
氨苄西林/舒巴坦（ampicillin/sulbactam,AMP/S；优力新）
阿莫西林/舒巴坦（amoxicillin/sulbactam,AM/S；泰巴猛）
头孢哌酮/舒巴坦（cefoperazone/sulbactam,SP/S；舒普深）
阿莫西林/克拉维酸（amoxicillin/clavulanicacid,AM/C；安美汀）
替苄西林/克拉维酸（ticarcillin/clavulanicacid,TIM；特美汀）
哌拉西林/三唑巴坦（piperacillin/tazobaceam,TZP；特治星）
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类：
新型单环β-内酰胺类抗生素，抗菌谱广，对多种质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，易受体内肾脱氢酶（DHP-1）降解，半衰期短（仅1小时）。
亚胺培南/西司他丁（imipenem/cilastatin,IPM；泰能）
美罗培南（meropenem,MEM）
帕尼培南（panipenem；克倍宁）
单酰胺类：
非典型的β-内酰胺类抗生素，抗菌谱窄，只对革兰阴性杆菌有效，对革兰阳性菌无抗菌活性，对厌氧菌的抗菌活性低，但对β-内酰胺酶稳定。
氨曲南（szereonam,ATM）
肟莫南（oximonan）
替格莫南（tigmonan）
卡芦莫南（carumonam）
头霉素类:
头孢西丁（cefoxitin,FOX；美福仙）
头孢美唑（cefotetan）
头孢替坦（cefotetan）
氧头孢烯类抗生素：
抗菌谱广，对对革兰阴性菌抗菌活性强大，对β-内酰胺酶稳定，血药浓度维持时间长，但对机体凝血系统影响较大。
拉氧头孢（moxalactam,latamoxref,MOX）
氟氧头孢（flomoxef）
氨基糖苷类抗生素：
水溶性好，性质稳定，作用于细菌核糖体30S亚单位制蛋白质合成，破坏细菌细胞膜完整性，抗菌谱广，与人血清蛋白结合率低，胃肠道吸收差，对肾和耳有毒性。
链霉素（streptomycin,SM）
卡那霉素（kanamycin,KAN）
庆大霉素（gentamycin,GEN）
妥布霉素（tobramycin,TOB）
阿米卡星（amikacinAMK；丁胺卡那霉素）
奈替米星（netilmicin,NET）
依替米星（etimicin,ETI）
西梭霉素（sisomicin）
大观霉素（spectinomycin,壮观霉素）
核糖霉素（ribostamycin）
新霉素（neomycin）
异帕米星（isepamicin）
达地米星（dactimicin）
阿斯米星（astromicin）
地贝卡星（dibekacin）
大环内酯类抗生素：
抗菌谱窄，主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌，抑制蛋白质合成,对支原体和衣原体有效，血药浓度低，不易透过血脑屏障。
14元环红霉素（erythromycin,ERY）
克拉霉素（clarithromycin,CLR）
罗红霉素（roxithromycin,）
地红霉素（dirithromycin,DTM）
15元环氟红霉素（flurithromycin）
阿奇霉素（azithromycin,AZM）
16元环麦迪霉素（midecamycin）
螺旋霉素（spiramycin）
乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）
交沙霉素（josamycin）
柱晶白霉素（leucomycin）
乙酰麦迪霉素（acetylmidecamycin）
吉他霉素（kitasamycin）
罗他霉素（rokitamycin）
四环素类抗生素：
抗菌谱广，口服方便，但易产生耐药
四环素（Tetracycline,TEL）
多西环素（doxycycline,DOX;强力霉素）
米诺环素（minocycline）
美他环素（metacycline）
氯霉素类抗生素：
性质稳定，抑制蛋白质合成，作用于细菌核糖体50S亚基。
抗菌谱广，口服吸收好，易透过血脑屏障，对人骨髓有抑制。
氯霉素（chloramphenicol,CHL）
甲砜霉素（thiamphenicol）
林可霉素：
作用于细菌核糖体50S亚基，抑制蛋白质合成。
林可霉素（lincomycin；氯洁霉素）
克林霉素（clindamycin；洁霉素）
多肽类抗生素；抑制细菌细胞壁合成，对胞质RNA也有作用，不易产生耐药，对人肾和神经系统有毒副作用。
万古霉素（vancomycin,VAN）
去甲万古霉素（norvancomycin）
替考拉宁（teicoplanin；壁霉素）
阿克拉宁（actalanin）
雷莫拉宁（ramoplanin）
多粘菌素（polymyxin）
杆菌肽（bacitracin）
安福霉素（amfomycin）
喹诺酮类：
作用DNA旋转酶，阻断DNA复制
I代：
抗菌谱窄，口服吸收差，毒性大，目前已很少用。
萘啶酸（nalidixicAcid,NAL）
II代：
抗菌谱窄，口服后少量吸收，毒性比I代小。
吡哌酸（pipemidicAcid,PA）
诺氟沙星（norfloxacin,NOR;氟哌酸）
III代：
抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性，口服吸收好，体内分布广，产生耐药性低。
培氟沙星（pefloxacin,PFX）
那氟沙星（nadifloxacin）
罗素沙星（rosoxacin）
芦氟沙星（rufloxacin）
依诺沙星（enoxacin,ENX；氟啶酸）
氧氟沙星（ofloxacin,OFX；氟嗪酸）
环丙沙星（ciprofloxacin,CIP；环丙氟哌酸）
洛美沙星（lomefloxacinLOM；罗氟酸）
氟罗沙星（fleroxacin,FLX）
妥舒沙星（tosufloxacin）
IV代：
抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。
左氟沙星（levofloxacin,LEV）
司氟沙星（sparfloxacin,SPX）
克林沙星（clinafloxacin）
莫西沙星（moxifloxacin,MXF）
格帕沙星（grepafloxacin,GRX）
磺胺类：
抑制叶酸代谢，使用方便，价格低廉，抗菌谱广，易透过血脑屏障，易产生耐药和变态反应。
磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole,SMZ）
磺胺嘧啶（sulfadiazine,SD）
磺胺甲氧嗪（sulfasalazine,SMPZ；长效磺胺）
柳氮磺吡啶（sulfasalazine,SASP）
复方磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT；复方新诺明）
复方磺胺嘧啶（sulfadiazine-trimethoprin）
甲硝基和替硝唑：
用于治疗原虫和厌氧菌感染，抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物质抑制细菌DNA合成，抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。
甲硝基（metronidazole；灭滴灵）
替硝唑（tinidazole）
其他抗菌药
影响细胞壁早期合成磷霉素（fosfomycin,phosphonomycin；复美欣）
作用于核糖体夫西地酸（fusidicacid,fusidin；褐霉素）
抗分枝杆菌药物
抑制分枝菌酸（细胞壁成分）合成异烟肼（isoniazid,INH；雷米封）
利福霉素类抗生素：
性质稳定，抗菌谱广，口服吸收好，对结核杆菌有高度抗菌活性,抑制核
酸合成。
利福霉素SV（rifamycinSV）
利福平（rifampin,rifamoicin,RIP）
利福喷汀（rifapentine,rifapentin,RFP）
利福布汀（rifabutin,ansamycin,RFB）
抑制核酸合成抑制蛋白质合成
乙胺丁醇（ethambutol,EMB）
乙硫异烟胺（ethionemide,Th1314）
丙硫异烟胺（protionamide,Th1321）
卷曲霉素（capreomycin）
环丝氨酸（cycloserine）
氨苯砜（dapsone,DDS）
抗真菌药物
影响细胞膜通透性：
两性霉素B（amphotericinB,AMB）
两性霉素B脂质体（liposomeamphotericibwB,AMBL）
两性霉素B脂质复合体（amphotericinBlipidcomplex,ABLC）
两性霉素B胶质散体（amphotericinBco-lloidal
dispersion,ABCD）
阻断核酸合成；作用于细胞膜，改变其通透性。
氟胞嘧啶（fluorocytosine,5FC）
酮康唑（ketoconazole,KTC）
克霉唑（clotrocytosine）
咪康唑（miconazole,MIC）
益康唑（econazole,ECO）
作用于细胞细胞膜，改变其通透性
氟康唑（fluconazole,FLC）
伊曲康唑（itraconazole,ITC）
抑制核酸合成
灰黄霉素（griseofulvin）
影响膜通透性
制霉菌素（nystatin,NYT）
克念菌素（cannitracin）
抗病毒药
核苷类
与胸苷竞争，渗入疱疹病毒DNA导致编码错误
碘苷（idoxuridine;IDUR）
渗入疱疹病毒DNA，形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白
三氟胸苷（trifluridine,TFT,F3TdR）
抑制DNA聚合酶
环胞苷（cyclocytidine）
竞争抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成
阿糖腺苷（vidaradine,ara-A）
竞争抑制病毒DNA，聚合酶和DNA合成，脱磷分解为阿糖腺苷。
水溶性较阿糖腺苷大400倍
阿糖腺苷单磷酸（arabinofuranosyladenine
monophosphate,ara-AMP）
抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA多聚酶,转录酶
利巴韦林（ribavirin,virazole，RBV;病毒唑）
抑制DNA多聚酶和DNA合成及DNA链延伸
阿昔洛韦（acyclovir,zovirax，ACV；无环鸟苷）
更昔洛韦（ganciclovir,GCV；丙氧鸟苷）
喷昔洛韦（penciclocir,PCV）
阿昔洛韦前体药
代昔洛韦（valaciclovir,VACV）
喷昔洛韦前体药,生物利用度提高
法昔洛韦（famciclovir,FCV）
竞争性结合病毒cDNA，抑制DNA合成,阻断cDNA链延伸类。
齐多夫定（zidovudineZDV,AZT；叠氮胸苷）
类似齐多夫定的作用
扎西他定（dideoxycytidineddC,
zalcitabine；双去氧胞嘧啶核苷）
司他夫定（2'3'-dideoxycytidineddC,
zalcitabine,d4T；stavudine）
抑制逆转录酶，渗入病毒DNA
拉米夫定（lamivudine,3TC）
抑制病毒复制
沙奎那韦（saquinavir,invirase）
吲哚那韦（indinavir,vrixavan,Mk639）
利托那韦（ritonavir,ABT-538）
奈非那韦（nelfinavir,viracept）
尼维拉平（nevirapine）
干扰病毒穿透、脱壳和早期转录
金刚烷胺（amantadine,symmetred）
金刚乙胺（rimantadine）
早期合成干扰素，作用于细胞受体，使细胞内产生抗病毒蛋白，酞丁胺（tai-ding-an,我国开发）
（刘建栋编许志良审）
时间：
2021.02.02
创作：
欧阳术
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