舒利迭说明书.docx

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舒利迭说明书

药品简介

　　药品名称：

舒利迭（Seretid

不同规格药品包装图片

e）[1]

　　通用名：

沙美特罗替卡松粉吸入剂

　　制造商：

葛兰素史克（GlaxoSmithKline）

　　商品单位：

盒

　　批准文号：

进口药品注册证号;H20040311

　　是否处方药：

本品为处方药

　　生产企业：

英国GlaxoWellcomeOperations

　　销售代理：

兴事堂药店

　　规格：

50ug/100ug×60喷，50ug/250ug×60喷，50ug/500ug×60喷或28喷（沙美特罗/丙酸氟替卡松）

　　零售价：

168元，246，381，186元（此为云南省的价格）

　　贮藏：

于30°C以下，干燥处保存。

　　有效期：

18个月。

　　成分：

每吸干粉吸入剂含沙美特罗（昔萘酸盐）Salmeterolxinafoate50ug,丙酸氟替卡松Fluticasonepropionate100ug或250ug或500ug

编辑本段药品性状

　　本品为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内。

该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器。

患者通过准纳器吸嘴吸入药物。

　　沙美特罗昔萘酸盐的化学名称为：

4-羟基-α'-[[[6-（4-苯丁氧基）己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇,1-羟基-2-羟甲酸盐。

分子式：

C25H37NO4?

C11H8O3，分子量：

603.8。

　　丙酸氟替卡松的化学名称为：

6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸（6α,11β,16α,17α）-S-（氟甲基）酯。

分子式：

C25H31F3O5S，分子量：

500.6。

编辑本段适应症

哮喘

　　（50ug/100ug，50ug/250ug，50ug/500ug有适应症）

　　本品以联合用药形式（支气管扩张剂和吸入皮质激素），用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。

　　这可包括：

　　接受有效维持剂量的长效β受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者；

　　目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者；

　　接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。

慢性阻塞性肺疾病

　　（50ug/500ug有适应症）

　　舒利迭适用于慢性阻塞性肺疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。

编辑本段用法用量

　　本品只供口吸入使用。

　　应该让病人认识到本药须常规使用才能获得理想益处，即使没有症状时也如此。

　　医生应该定期再评估病情，以使患者使用最佳剂量的本品治疗，并且只有在医生的建议下才能改变本品的剂量。

哮喘

　　应将剂量逐渐调整至能有效控制哮喘的最低维持剂量。

如果每天2次重用最低剂量的联合药物可以维持哮喘控制，那么下一步可以尝试单用吸入皮质激素治疗。

作为一种选择，如果医生认为需要充分治疗情况下，对于常于夜间出现症状的患者，应在晚上吸入本品；对于常于白天症状的患者，应该在早晨吸入本品。

　　应该根据病情的严重程度为患者处方含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本品。

医生应该知道，对于哮喘的患者疗效相等的情况下，丙酸氟替卡松的剂量约为其它吸入皮质激素剂量的一半。

例如，100ug丙酸氟替卡松约等于200ug二丙酸倍氯米松（含CFC）或布地奈德。

如果个别患者需求的治疗剂量不在本品的推荐给药剂量之内，医生应为其处方适宜剂量的β2受体激动剂和/或皮质激素。

　　推荐剂量：

成人和12岁及12岁以上的青少年：

　　每次1吸（50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松），

　　每日2次，或

　　每次1吸（50ug沙美特罗和250ug丙酸氟替卡松），

　　每日2次，或

　　每次1吸（50ug沙美特罗和500ug丙酸氟替卡松）.

　　4岁及4岁以上儿童：

每次1吸（50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松），每日2次。

　　尚无4岁以下儿童使用本药的资料。

　　特殊病人群体：

　　老人或者肾损害的患者无需调整剂量。

尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

　　注：

本品50ug/100ug规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

慢性阻塞性肺疾病成人

　　根据病情的严重程度，在医生的指导下使用：

　　每次1吸（50ug沙美特罗和500ug丙酸氟替卡松），每日2次。

　　老人或者肾损害的患者无需调整剂量。

尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

编辑本段药理作用

　　本药含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。

沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。

本药能为同时使用β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案。

两种药物的各自作用机制阐述如下。

　　沙美特罗：

沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，为一种选择性的长效（12小时）β2-肾上腺素受体激动剂。

　　与推荐剂量传统的短效β2-激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。

　　体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胺、白三烯和前列腺素D2）的释放，是强有力的长效抑制剂。

　　沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30个多小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。

单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。

这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。

这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。

　　丙酸氟替卡松：

吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。

　　在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。

当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。

在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。

尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。

编辑本段药代动力学

　　在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。

　　因此从药代动力学的角度来说两种成分可以分开考虑。

　　虽然本药的血浆浓度很低，但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。

编辑本段其他信息

　　沙美特罗：

沙美特罗在肺局部起作用，因此血浆水平并不作为治疗指标。

另外，关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的，因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低（约200pg/mL或更低），检测血浆中的药物有技术上的困难。

常规使用沙美特罗后，可在体循环中监测到羟萘甲酸，其稳态浓度达到约100ng/mL。

这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。

在长期（12个月以上）常规用药的气道阻塞的病人中，未见到有害作用。

　　丙酸氟替卡松：

根据吸入装置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。

系统吸收主要发生在肺部，起始时迅速，而后缓慢。

剩余的吸入剂量将被吞咽，但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用，此方式对系统吸收的贡献极小，最终口服生物利用度低于1%。

系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。

丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高（1150mL/min），稳态分布容积大（约300L）和终末半衰期约为8小时的特点。

其血浆蛋白结合率较高（91%）。

丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除，主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。

丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计（<0.2%），并且其代谢物的肾消除低于5%。

应谨慎合用CYP3A4抑制剂，因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

毒理研究

　　沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。

只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显著的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。

　　在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。

　　啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。

沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。

　　沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。

在大鼠中，可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎，常规用药后可缓解。

联合用药时，狗心率的增加量超过单用沙美特罗时。

在对人的研究中，尚未发现临床上相应的严重心血管副作用。

　　在动物中，联合用药并不改变其他的种类相关毒性。

不良反应

　　由于本药含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成份相关的副作用的类型及严重程度。

这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。

　　沙美特罗：

曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。

　　一些病人可出现心律失常（包括房颤、室上性心动过速及期外收缩）。

通常为敏感型病人。

　　曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。

　　曾有口咽部刺激的报道。

　　罕有肌肉痉挛的报道。

　　丙酸氟替卡松：

有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病（鹅口疮）。

　　曾有皮肤过敏反应的报道。

　　罕有面部和口咽水肿的报道。

　　使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。

　　有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。

　　可能出现的系统作用包括有：

肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。

　　与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。

应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗。

同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估，如果必要，实施替代治疗。

　　在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中，常报道的副作用有：

声嘶/发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸。

禁忌症

　　对本品中任何成份有过敏史者禁用。

本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的病人禁用本品。

注意事项

　　本品不适用于缓解急性哮喘症状，而需要使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。

应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。

　　如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状，提示对疾病的控制尚不满意。

应请医生进行复查。

哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命，必须请医生对病人进行紧急复查，并应考虑增加皮质激素治疗。

同样，当本品以当前剂量不足以控制可逆性气道阻塞性气道疾病时，应请医生对病人进行复查。

　　不可突然中断本品的治疗，否则可能导致哮喘急性加重。

治疗应在医生指导下遵循阶梯治疗方案。

　　与所有吸入型皮质激素药物一样，肺结核病人慎用本品。

　　本品应慎用于严重心血管疾病患者（包括心律失常）、糖尿病、未经处理的低血钾或甲状腺毒症。

甲状腺机能亢进的病人慎用本品。

　　与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。

应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗，同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估。

应特别小心转入本品治疗的病人，特别是那些曾经使用过全身皮质激素治疗而怀疑肾上腺功能损害的病人。

　　任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现与口服皮质激素相比要少得多。

可能出现的全身作用包括库兴氏综合症、库兴样特征、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。

因此对于可逆性阻塞性气道病变患者将吸入型皮质激素的剂量逐渐调整至可维持有效控制的最小维持剂量是很重要的。

　　由于存在肾上腺反应不足的可能，患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时，应特别谨慎，并定期监测肾上腺皮质功能。

全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同时，逐步撤销。

并鼓励患者建立一皮质激素警告卡，指明在紧急的时候可能需要的附加治疗。

建议在长期使用吸入性皮质激素治疗的儿童中定期检测身高。

　　非常罕见血糖水平增高的报道。

对有糖尿病史的病人处方使用时，应考虑其可能性。

　　尚无关于本药对驾车和操作机器影响的专门研究，但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。

妇女及哺乳期妇女用药

　　妊娠和哺乳期间，只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。

　　人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。

　　在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响。

　　在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。

沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的生殖毒性。

　　在吸入治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也低。

这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。

尚无关于人乳的资料。

　　药物相互作用一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦（ritonavir，一种细胞色素酶P4503A4强抑制剂）可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。

上市后的临床使用显示，曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的病人出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括Cushing's综合征及肾上腺功能抑制。

因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。

只有当药物对病人的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

　　患哮喘的病人，除非迫不得已，应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。

与其它含β-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。

　　由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用，通常，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。

因此，不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。

药物过量

　　有关本药，沙美特罗和/或与丙酸氟替卡松合用或单独使用时，药物过量的资料如下：

沙美特罗过量的体征与症状为震颤、头痛和心动过速。

首选的解毒药为心脏选择性的β-阻滞剂，此药对于有支气管痉挛史的病人应慎用。

如因β-激动剂成份的过量而必须停止本品治疗，则应考虑提供适宜的皮质激素替代治疗。

另外，会发生低血钾症，应考虑补钾治疗。

　　急性吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性HPA轴抑制。

由于肾上腺功能通常于数日内恢复，无需紧急处理。

　　然而如果长期持续用量超过推荐剂量，则会导致一定程度的明显的肾上腺功能抑制。

非常罕见长期（几个月或几年）用量超过推荐剂量的儿童出现急性肾上腺功能恶化的报道。

观察到的主要症状是低血糖伴随意识降低和/或抽搐。

引发急性肾上腺功能恶化的潜在可能包括外伤、外科手术、感染或任何快速降低丙酸氟替卡松吸入量的情况。

不推荐病人使用本药超过推荐剂量。

　　病人由医生定期再评估，并将药量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。

用药须知

　　使用指导：

　　关闭：

当从药盒中取出准纳器时，准纳器应处于关闭位置。

　　打开：

一个新的准纳器应含60个或120个剂量的药物。

剂量指示器显示剩余药量。

该准纳器为一模制塑料装置，内缠绕一铝箔条，上面整齐排列着60或120个装有药物的泡眼。

　　每个剂量的药物计量准确并保持清洁。

无需养护，也无需重新填充。

　　准纳器上部的剂量指示窗口显示剩余药量。

数目5-0将显示为红色，警告剩余剂量已不多。

当使用一个剂量药物，只需按下述四个简单的步骤进行：

　　打开、推开、吸入、关闭。

　　准纳器如何工作：

滑动准纳器滑动杆，在吸嘴处打开一个小孔，打开一个剂量的药物，以备吸入。

关上准纳器后，滑动杆自动返回原位，为下一吸的使用做好准备。

当不用时，外壳可起到保护准纳器的作用。

　　第一步：

打开-欲打开准纳器用一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上。

向外推动拇指直至完全打开。

　　第二步：

推开-握住准纳器使得吸嘴对着自己。

向外推滑动杆-直至发出咔哒声。

表明准纳器已做好吸药的准备。

每次当滑动杆向后滑动时，使一个剂量药物备好以供吸入。

在剂量指示窗口有相应显示。

不要随意拨动滑动杆以免造成药物的浪费。

　　第三步：

吸入-在准备吸入药物前，仔细阅读使用指南；握住准纳器并使之远离嘴。

在保证平稳呼吸的前提下，尽量呼气。

切记-不要将气呼入准纳器中；将吸嘴放入口中。

由准纳器深深地平稳地吸入药物。

切勿从鼻吸入；将准纳器从口中拿出；继续屏气约10秒钟，在没有不适的情况下尽量屏住呼吸；缓慢恢复呼气。

　　第四步：

关闭-将拇指放在拇指柄上，尽量快地向后拉。

当关上准纳器时，发出咔哒声表明关闭。

滑动杆自动返回原有位置，并复位。

准纳器又可用于下一吸药物的使用。

　　如果需要吸入2吸药物，必须关上准纳器后，重复步骤1-4。

　　切记：

保持准纳器干燥；不用的时候，保持关闭状态；不要对着准纳器呼气；只有在准备吸入药物时才可推动滑动杆；不要超过推荐剂量。