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药理学练习题抗高血压药

第二十三章抗高血壓藥

【內容提示及教材重點】

成人血壓經常≥21.3KPa(160mmHg)/12.6KPa(95mmHg)為高血壓。

抗高血壓藥物的分類:

一線用藥包括:

1.利尿藥;2.血管緊張素I轉化酶抑制及血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥;3.β受體阻斷藥;4.鈣拮抗藥;其它藥物有:

5.交感神經抑制藥包括中樞性抗高血壓藥、抗去甲腎上腺素能神經末梢藥、腎上腺素受體阻斷藥;6.擴血管藥(直接舒張血管藥、鉀通道開放藥、其他擴血管藥)

(一)利尿藥:

中效利尿藥如氫氯噻嗪、氯噻酮是基礎降壓藥,單獨使用適用輕度高血壓,中重度時常與其他藥物合用;高效利尿藥僅短期用於高血壓危象和高血壓伴腎功能不全患者。

注意電解質和代謝紊亂,如低血鉀,高腎素,高血糖,高血脂等。

(二)鈣拮抗劑:

因鬆馳小動脈平滑肌,降低外周血管阻力而降壓。

降壓時一般不減少心輸出量和心、腦、腎血流量;不引起體位性低血壓;不引起水鈉瀦留;一般對老年人、低腎素活性的高血壓療效較好;二氫吡啶類對血管選擇性強,降壓易引起反射性交感興奮(控釋劑可延長作用時間,降低反射性興奮作用);

(三)β受體阻斷藥:

常用無內在活性的β受體阻斷藥;對支氣管敏感者宜選用選擇性β1受體阻斷;該類藥降壓時作用緩慢、平穩,適用於輕、中度高血壓(尤其是伴有心絞痛和腦血管疾病和心輸出量和腎素活性高患者);不引起體位性低血壓;常口服給藥(靜脈給藥因反射性交感神經興奮,降壓效果差),停藥過快易至血壓反跳;長期用藥不產生耐受性(可長期用藥);常與利尿藥、血管擴張藥合用,取長補短。

(四)血管緊張素I轉化酶抑制劑(ACEI)及血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥:

ACEI如卡托普利,通過抑制整體或局部RAAS的ATⅡ形成,減少緩激肽的降解,對血管、腎發揮直接作用,並進一步影響交感神經系統及醛固酮的分泌而降壓,降壓時無反射性心率增快;對脂質和糖代謝無不良影響;改善血管重構,防止動脈粥樣硬化;降壓無耐受性;對心臟有保護作用;對腎臟有保護作用。

AT1阻斷藥如氯沙坦等,可選擇性阻斷AT1受體發揮與ACEI類似的作用,注意兩者的區別。

(五)中樞性抗高血壓藥(可樂定):

激動中樞突觸後膜和外周突觸前膜α2受體,激動中樞和外周I1咪唑啉受體,降低外周血管阻力而降壓。

可樂定可治療中度高血壓,常用於其他降壓藥無效時。

一般口服用藥,高血壓危象應靜脈滴注給藥。

此外,尚試用於嗎啡類鎮痛藥成癮者的戒毒。

(六)α1腎上腺素受體阻斷藥如呱唑嗪,選擇性阻斷突觸後α1受體,舒張小靜脈及小動脈,降低前後負荷,降低血壓。

降壓時不加快心率;不降低心輸出量、腎血流量;易致耐受性,易至體位性低血壓可引起首劑效應;鬆弛尿道平滑肌,減輕前列腺增生引起的排尿障礙;長期應用可降低血脂;多用於輕、中度高血壓。

(七)擴血管藥:

肼屈嗪:

為擴張小動脈的口服有效的降壓藥,對靜脈無明顯舒張作用。

適用于中度高血壓,常與他降壓藥合用,很少單用。

硝普鈉:

為擴張小動脈和靜脈的靜脈注射有效的降壓藥,主要用於治療高血壓危象,亦用於難治性心衰。

滴注時需用黑紙包裹,且藥液應新鮮配製。

(八)鉀通道開放藥:

米諾地爾、二氮嗪等鉀通道開放藥可促進血管平滑肌細胞膜上ATP敏感性通道開放,K+外流增加,導致細胞膜超極化,使細胞膜上電壓依賴性鈣通道難以啟動,因而阻止了細胞外鈣內流;同時又促進Na2+、Ca2+交換機制使細胞內鈣外流;主要用於輕、中度高血壓,與利尿藥、β受體阻斷藥合用可提高療效,並能減輕水腫和心率加快等副作用。

【作業測試題】

一.選擇題

(一)A型題

1.血管緊張素轉換酶抑制劑降壓作用特點錯誤的是:

A.降壓時伴反射性心率增快

B.對脂質和糖代謝無不良影響

C.改善血管重構,防止動脈粥樣硬化

D.降壓無耐受性

E.對心臟、腎臟有保護作用

2.高血壓伴有血漿腎素偏高者宜優先選用

A.甲基多巴

B.肼屈嗪

C.氫氯噻嗪

D.硝普鈉

E.普萘洛爾

3.不屬於一線抗高血壓藥的是

A.依拉普利

B.尼群地平

C.氫氯噻嗪

D.米諾地爾

E.普萘洛爾

4.治療高血壓危象時宜選用

A.呱唑嗪

B.利血平

C.硝普鈉

D.莫索尼定

E.雙氫克尿噻

5.第二代中樞性降血壓藥如莫索尼定藥理作用及降壓特點與第一代中樞性降壓藥如可樂定比,錯誤的是

A.對咪唑啉I1受體的選擇性比可樂定高

B.降壓效能比可樂定高

C.不良反應比可樂定少

D.無停藥反跳現象

E.對α2受體作用較可樂定弱

6.下列哪種藥物首次服用時可能引起較嚴重的體位性低血壓

A.呱唑嗪    B.硝苯地平

C.普萘洛爾    D.氯沙坦

E.卡托普利

7.遇光容易分解,配製和應用時必須避光的藥物是

A.米諾地爾    B.硝普鈉

C.呱唑嗪   D.硝酸甘油

E.肼屈嗪

8.可作為嗎啡類鎮痛藥成癮患者的戒毒藥是

A.利血平    B.莫索尼定

C.可樂定    D.米諾地爾

E.氯沙坦

9.下列抗高血壓藥物中,對心臟有明顯的抑制作用的是

A.維拉帕米    B.尼群地平

C.尼莫地平    D.硝苯地平

E.以上都不是

10.有關噻嗪類利尿藥長期給藥降壓作用機制,錯誤的是

A.減少心輸出量     

B.降低血漿容量

C.降低體內Na+           

D.降低血管平滑肌細胞內Ca2+濃度

E.降低血管平滑肌對血管收縮劑的反應性

11.噻嗪類利尿藥用於高血壓的治療,下列敘述中錯誤的是

A. 噻嗪類是最常用的利尿降壓藥

B.可降低高血壓併發症如心衰、腦卒中的發病率和病死率

C.單用時劑量應儘量小

D.長期使用應合用留鉀利尿藥

E.長期使用還能降低冠心病的發生率和病死率

12.一主要以收縮壓升高的高血壓患者,第一天給安慰劑時測得其收縮壓為X,第二天給抗高血壓藥後達最大降壓效果時測得其收縮壓為Y,下一次給藥前測得其收縮壓為Z。

下列5種不同的抗高血壓藥分別測得其X、Y、Z值如下表。

其中,降壓時對靶器官損傷(如心肌肥厚、腎小球硬化和小動脈重構)相對較小的是藥物X(mmHg)Y(mmHg)Z(mmHg)

A.180130180

B.180130150

C.180140170

D.180140150

E.180150160

13.下列用於抗高血壓的鈣拮抗劑中,降壓作用最平穩的是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼卡地平

D.氨氯地平

E.尼索地平

14.硝苯地平用於高血壓的治療時常見踝部水腫,其原因主要是

A.血漿晶體滲透壓降低

B.血漿膠體滲透壓降低

C.水鈉瀦留     

D.尿量減少

E.毛細血管擴張

15.屬於前體藥,需經體內轉化後才能發揮降壓作用的藥物

A.卡托普利

B.依那普利

C.莫索尼定

D.拉貝洛爾

E.肼屈嗪

16.能抑制血管平滑肌細胞增生、增殖、恢復血管順應性的藥物

A.可樂定

B.硝苯地平

C.卡托普利

D.呱唑嗪

E. 肼屈嗪

17.卡托普利不良反應錯誤的是

A.低血鉀

B.乾咳

B.低血壓

D.皮疹

E.脫髮

18.下列關於β受體阻斷藥降壓機制的敘述,哪項不正確

A.抑制腎素釋放

B.減少心輸出量

C.擴張肌肉血管

D.減少交感遞質釋放

E.中樞降壓作用

19.降壓時伴有心率加快、心輸出量增加和腎素活性增高的藥物

A. 依那普利

B.可樂定

C.呱唑嗪

D.硝苯地平

E.普萘洛爾

20.哪類藥物常作為基礎降壓藥

A.腎上腺素受體阻斷藥

B.鈣拮抗劑

C.血管擴張藥    

D.血管緊張素轉換酶抑制藥

E. 利尿降壓藥

(二)B型題

A.可樂定 B.硝苯地平

C.卡托普利D.普萘洛爾

E.呱唑嗪

21.某50歲男性患者,患原發性高血壓2年,服用氫氯噻嗪後有效控制血壓。

但最近一次體檢發現血壓為160/105mmHg。

改用某藥替代氫氯噻嗪後兩周,病人出現味覺缺失,該藥是:

22.某54歲原發性高血壓女性患者,服用某種抗高血壓藥物控制血壓,由於血壓控制效果好便擅自停藥2天,病人突然出現胸疼、心動過速、焦慮緊張等症狀,血壓240/140mmHg。

該患者服用的抗高血壓藥物是:

A.硝酸甘油B.肼屈嗪

C.呱唑嗪  D.硝苯地平

E.硝普鈉

23.以擴張靜脈為主,對小動脈略有擴張作用

24.擴張靜脈和動脈,起效快,維持時間短

A.硝普鈉B.氫氯噻嗪

C.肼屈嗪D.拉貝洛爾

E.普萘洛爾

25.促進NO釋放,擴張血管

26.直接鬆弛血管平滑肌

A.激動AT1受體B.激動I1受體

C.阻斷α受體 D.阻斷Ca2+通道

E.抑制血管緊張素轉換酶

27.氯沙坦的降壓作用機制

28.尼群地平的降壓作用機制

29.依那普利的降壓作用機制

30.莫索尼定的降壓作用機制

(三)X型題

31.對合併有糖尿病和高脂血症的中度高血壓患者,宜選用下列哪些抗高血壓藥物

A.呱唑嗪 B.硝苯地平

C.卡維地諾D.普萘洛爾

E.氫氯噻嗪

32.一個較好的抗高血壓藥應該具備下列哪些條件

A.能有效地將血壓控制在140/90mmHg(18.7/12.0kPa)以下 

B.能逆轉或阻止靶器官損傷如心肌肥厚、腎小球硬化和小動脈重構 

C.能平穩降壓

D.降壓“穀/峰”比值大於50%

E.能降低高血壓併發症的病死率

33.下列抗高血壓藥物中,降壓同時能有效逆轉或保護靶器官損傷的是

A.卡托普利 B.硝苯地平

C.氨氯地平 D.氯沙坦

E.可樂定

34.硝苯地平用於高血壓的治療時常與β受體阻斷藥合用,其目的是

A.降低降壓時引起的反射性心率增快 

B.降低降壓時伴隨的心搏出量增多

C.降低血漿腎素活性增高 

D.減少硝苯地平對血糖和血脂的不良影響

E.發揮協同抗高血壓的作用

35.β受體阻斷藥抗高血壓作用的機制是

A.抑制心臟,降低心輸出量和心率

B.阻斷腎小球旁器β1受體,減少腎素分泌

C.阻斷中樞β1受體,使外周交感神經功能降低

D.阻斷外周去甲腎上腺素突觸前膜β1受體,抑制正回饋,使去甲腎上腺素釋放減少

E.增加PGI2的合成

36.ACEI抗高血壓的優點

A.無反射性心率增快

B.對脂質和糖代謝無不良影響

C.改善血管重構,防止動脈粥樣硬化

D.降壓無耐受性

E.對心臟和腎臟有保護作用

37.高血壓合併心衰、心臟擴大者宜選用

A.普萘洛爾B.硝苯地平

C.卡托普利D.氫氯噻嗪

E.氯沙坦

38.不加快心率的抗高血壓藥物

A.普萘洛爾B.硝苯地平

C.卡托普利D.呱唑嗪

E.肼屈嗪

39.對血漿腎素活性較高的高血壓可使用

A.卡托普利 B.肼屈嗪

C.普萘洛爾D.氫氯噻嗪

E.氯沙坦

40.屬於鉀通道開放藥的是

A.米諾地爾B.甲基多巴

C.吡那地爾D.卡維地洛

E.特拉唑嗪

(四)英文選擇題(A型題)

41.Significantrelaxationofsmoothmuscleofbothvenulesandarteriolesisproducedbywhichofthefollowingdrugs?

F.Hydralazine

G.Minoxidil

H.Diazoxide

I.Sodiumnitroprusside

J.Nifedipine

42.Inahypertensivepatientwhoistakinginsulintotreatdiabetes,whichofthefollowingdrugsistobeusedwithextracautionandadvicetothepatient?

E.Hydralazine

F.Prazosin

G.Guanethidine

H.Propranolol

I.Methyldopa

三.問答題

43.目前,一線抗高血壓藥主要有哪些?

各舉一例。

44. 卡托普利的降壓作用機制及臨床應用。

45. 第二代和第三代的硝苯吡啶類抗高血壓藥主要有哪些?

與第一代比較,各有哪些優缺點?

【參考答案】

1.A2.E3.D4.C5.B6.A7.B8.C9.A10.A11.E12.D13.D14.E15.B16.C17.A18.C19.D20.E21.C22.A23.A24.E25.A26.C27.A28.D29.E30.B31.ABC32.ABCDE33.ACD34.ABCE35.ABCDE36.ABCDE37.BCDE38.ACD39.ACE40.AC41.D42.D

 

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