执业药师考试笔记药物化学.docx
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执业药师考试笔记药物化学
药物化学
第十一章抗肿瘤药物
掌握分类：
按机制和来源分5类
1.烷化剂
2.抗代谢药物
3.抗肿瘤抗生素
4.植物药有效成分
5.金属配合物
第一节烷化剂
按结构分4类
1.氮芥类
2.乙撑亚胺类
3.磺酸酯及多元醇类
4.亚硝基脲类
一、氮芥类
β-氯乙胺化合物
例：
环磷酰胺
烷基化部分：
关键药效团
载体部分：
改善吸收分布等动力学性质
（一）环磷酰胺
化学名：
P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物
1.性质：
①水溶解度不大
②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间药物化学笔记{2}
药物化学
抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛
（二）异环磷酰胺
1.与环磷酰胺结构的区别：
1个氯乙基侧链移到N上
2.与环磷酰胺相同是前药
（三）美法仑3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性
结构包括：
氮芥和苯丙氨酸
选择性高
二、乙撑亚胺类
脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用
代谢生成替哌发挥作用，是前药
对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选
三、亚硝基脲类
化学名：
1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲1.作用特点：
β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等
第2页药物化学笔记{2}
药物化学
2.化学性质：
酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳
四、甲磺酸酯及多元醇类
化学名：
1,4-丁二醇二甲磺酸酯
作用机制：
甲磺酸酯基易离去,可使C－O键断裂，发生多种反应
化学性质：
氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃
治疗白血病，酯在体药物化学笔记{2}
药物化学
结肠癌
第二节抗代谢药物
机制：
通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物，用生物电子等排原理设计
生物电子等排原理定义：
具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生相似或相反的生物活性
经典的例子：
尿嘧啶的5位H，用电子等排体F代替，代谢拮抗
分三类：
嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物
两类：
尿嘧啶、胞嘧啶
（一）尿嘧啶类抗代谢物
1.氟尿嘧啶
化学名：
5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮
化学性质：
在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定，加成、消除、开环
实体癌首选
2.氟铁龙（新）
体药物化学笔记{2}
药物化学
酰胺键在体药物化学笔记{2}
药物化学
合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环
3.吉西他滨
糖2位双F，晚期肺癌
二、嘌呤类抗代谢物
腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分
化学名：
6-嘌呤巯醇一水合物性质：
水溶性差，光照变色
用途：
急性白血病
第6页药物化学笔记{2}
药物化学
三、叶酸类抗代谢物
化学名：
L－（+）－N－[4-[[（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸
化学性质：
酰胺键易在酸性溶液中水解，失去活性
作用机制：
叶酸的拮抗剂，二氢叶酸还原酶抑制剂（使不能生成四氢叶酸）用途：
急性白血病等
中毒时用亚叶酸钙（提供四氢叶酸）
第三节天然产物
分两类：
抗生素和植物药有效成分
一、抗肿瘤抗生素
1.多肽类
2.醌类抗生素
（一）盐酸多柔比星
结构特点：
1.共轭蒽醌环，碱性下易分解
2.有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，故易透过细胞膜
3.酚羟基（酸性），氨基（碱性）故两性
作用特点：
广谱治疗实体瘤心脏毒性大
（二）米托蒽醌
第7页药物化学笔记{2}
药物化学
第一个合成的蒽醌环类
①细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小
二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类，考纲要求如下：
1.喜树碱类（代表药喜树碱）
2.鬼臼生物碱
结构特点：
生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制：
作用于拓扑异构酶II
3.长春碱类
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药物化学
4.紫杉烷类
紫杉醇
结构特点：
紫杉烯环二萜，10位酯
机制：
抗有丝分裂
多西他赛
结构特点：
10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好
第四节其他抗肿瘤药物
机制：
妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤
1.枸橼酸他莫昔芬
结构：
三苯乙烯类
抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物
2.来曲唑
结构：
三氮唑，二氰基苯
第9页药物化学笔记{2}
药物化学
抑制芳香化酶，阻断雌激素合成，特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理：
酪氨酸激酶抑制剂
3.甲磺酸伊马替尼
不能手术的肠胃道肿瘤
4.吉非替尼
含三种类型的N原子
晚期非小细胞肺癌最后一道防线
练习题
一、最佳选择题
1.抗肿瘤药环磷酰胺的作用机理属于：
（B）
A.抗代谢物
B.烷化剂
C.金属配合物
D.抗肿瘤抗生素
E.植物药有效成分
【答疑编号21110201】
二、配伍选择题
[28～31]
A.5–氟–2，4–（1H,3H）–嘧啶二酮
B.1，4–丁二醇二甲磺酸酯
C.6–嘌呤硫醇一水合物
D.1β–D–阿拉伯呋喃糖基–4–氨基–2–（1H）嘧啶酮
E.（Z）–二氨二氯铂
28.巯嘌呤（C）
【答疑编号21110202】
29.氟尿嘧啶（A）
【答疑编号21110203】
30.顺铂（E）
【答疑编号21110204】
31.白消安（B）
【答疑编号21110205】
第10页药物化学笔记
{2}
药物化学
三、多选题60.以下哪些与甲氨蝶呤相符？
（ABDE）A.大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救B.为抗代谢抗肿瘤药
C.为烷化剂抗肿瘤药
D.为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E.临床主要用于急性白血病
【答疑编号21110206】
第十二章镇静催眠药及焦虑药
中枢神经抑制作用
1.常用药物主要是苯二氮类
2.国家特殊管理精神药品
根据成瘾性依赖性分类精I精II
除三唑仑属于精I，其余均为精II（包括其他类的唑吡坦）
一、苯二氮类
（一）主要药物
1.地西泮（精II）
第11页药物化学笔记{2}
药物化学
（1）化学名：
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮
（4）作用机制：
与中枢苯二氮卓受体结合（5）代谢
N上去甲基、3位羟基化
代谢物仍有活性奥沙西泮
2.奥沙西泮（精Ⅱ）
第12页药物化学笔记{2}
药物化学
化学名：
5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂
（1）地西泮代谢产物，3OH，为手性碳，
右旋体强，用外消旋体
性质:
①同地西泮酸性溶液加热可水解开环
②水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色与地西泮的区别-2-酮
用途：
适用老年人
3.艾司唑仑（精Ⅱ）
区别是拼入三氮唑
第13页药物化学笔记{2}
药物化学
化学名：
6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂
性质：
酸性、室温5，6位水解，碱性可逆闭环
4.阿普唑仑（精Ⅱ）
区别是1位甲基取代
化学名：
1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂4－羟基的代谢产物有抗焦虑活性
第14页药物化学笔记{2}
药物化学
8.劳拉西泮
9.三唑仑（精I）
第15页
药物化学笔记{2}
药物化学
（二）构效关系
①7位引入吸电子基（NO2）,增强活性（如硝西泮）
第16页药物化学笔记{2}
药物化学
②3位氧化成羟基，副作用小（奥沙西泮）
③在1，2位拼合三唑环，增加稳定性，提高与受体的亲和力，活性提高（艾司唑仑等）
二、其他类
1.唑吡坦（精Ⅱ）
咪唑并吡啶类
用途及特点：
选择性与苯二氮ω1受体结合
镇静催眠强，耐受性依赖性低
2.佐匹克隆
吡咯酮类
第三代催眠药
停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味
3.丁螺环酮
氮杂螺环癸烷双酮
5－HT1a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药
适用驾驶人员
第17页药物化学笔记{2}
药物化学
第十三章抗癫痫及抗惊厥药
一、巴比妥类及其类似物
（一）巴比妥类的基本结构
丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物
特点：
5位双取代，增加脂溶性、
降低酸性，产生活性
有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精II）
（二）主要药物
1.苯巴比妥（精II）
（1）化学名：
5－乙基－5－苯基－2,4,6（1H,3H,5H）－嘧啶三酮
（2）性质：
①难溶于水，互变异构，形成配注射剂和药物配伍要注意
第18页药物化学笔记{2}
药物化学
③环酰脲易水解开环（失效）pH↑水解↑
苯基丁酰脲
使用粉针干燥保存
④含双缩脲结构，与铜盐（吡啶－硫酸铜）反应显紫色
含硫巴比妥，生成绿色区别含S或含O
（3）排泄速度：
酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度
（4）代谢：
5位取代基的氧化，酰脲水解开环
（5）作用：
现主要抗癫痫
2.异戊巴比妥
5位异戊基易代谢，中时效
3.硫喷妥钠
是异巴比妥2位S取代
脂溶性强，起效快，超短时间
4.苯妥英钠
第19页药物化学笔记{2}
药物化学
（1）化学名：
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
（2）化学性质（与苯巴比妥类似，酰脲）
①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存
②水溶液碱性加热，水解开环生成α－氨基二苯乙酸和氨
（3）具饱和代谢动力学特点
代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性
（4）药物相互作用（新考点）：
氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）
（5）新用途：
除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐
二、其他类
1.加巴喷丁
γ－氨基丁酸的环状物
2.拉莫三嗪（新）
5苯基－1,2,4-三嗪衍生物新型抗癫痫药，抑制脑药物化学笔记{2}
药物化学
3.卡马西平
（1）化学名：
5H－二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺
（2）性质：
①室温、干燥稳定
②受潮片剂硬化，药效降低
③光照引起聚合和氧化，避光保存
（3）代谢
10氧代衍生物是奥卡西平
4.奥卡西平
同卡马西平，易从胃肠道吸收
代谢活性产物是10,11-二氢-10-羟基卡马西平
5.丙戊酸钠
第21页药物化学笔记{2}
药物化学
化学名：
2－丙基戊酸钠
作用机制：
抑制GABA的代谢，广谱肝毒性，定期查肝功
第十四章抗精神失常药
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症
一、抗精神病药化学结构分类：
五类（吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺）
（一）吩噻嗪类基本结构噻嗪（如氯丙嗪）
第22页药物化学笔记{2}
药物化学
构效关系：
①2位取代（CF3>Cl）
②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜
③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪
1.盐酸氯丙嗪
化学名：
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
性质：
不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂
光毒化反应，2－氯酚噻嗪特有的
用途：
强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等
2.奋乃静
化学名：
4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
性质：
①碱性可溶于稀盐酸
②光敏感易氧化，渐变色，避光保存
前药：
伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间
（二）其他三环类（考纲无要求）
（三）其他类
第23页药物化学笔记{2}
药物化学
1.氟哌啶醇
丁酰苯类
化学名：
1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮
光照颜色变深
副作用：
锥体外系反应
癸酸酯前药作用时间长
2.舒必利
苯甲酰胺类
化学名：
N-[甲基-（1-乙基2-吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺性质：
极易溶氢氧化钠、需避光吡咯烷2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋用途：
抗幻觉、抗抑郁、止吐二、抗抑郁按作用机制分三类：
（神经递质和酶）1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂2.5－羟色胺重摄取抑制剂
3.单胺氧化酶抑制剂
（一）去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸阿米替林
化学名：
N,N-二甲基-3-[10，11－二氢－5H－二苯并〔a,d〕环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐
代谢：
首过效应，代谢物去甲替林有活性
第24页药物化学笔记{2}
药物化学
（二）5－羟色胺重摄取抑制剂
5－羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁
3.氟西汀
化学名：
（±）N-甲基-[3-苯基-3-（4–三氟甲基苯氧基）]丙胺盐酸盐代谢：
N去甲基有活性，半衰期长
4.盐酸帕罗西汀
化学名：
（3S）反式-3-[1,3–苯并二噁茂-5–基氧（基）甲基]-4-（4–氟苯基）哌啶盐酸盐
注意：
停药易发生戒断反应，逐步减药
（三）单胺氧化酶抑制剂
结构中含吗啉
选择性抑制单胺氧化酶A
三、抗狂躁症药
碳酸锂
结构：
无机锂盐
第25页药物化学笔记{2}
药物化学
毒性：
毒性与血药浓度有关，监测和急救
最佳选择题
6.苯巴比妥的化学名为
A.5–苯基–2,4,6–（1H,3H,5H）嘧啶三酮
B.5–乙基–5–苯基–1–甲基–2,4,6–（1H,3H,5H）嘧啶三酮
C.5–乙基–5–苯基–2,4,6–（1H,3H,5H）嘧啶三酮
D.5–乙基–5–（1–甲基丁基）–2,4,6–（1H,3H,5H）–嘧啶三酮E.5–乙基–5–（3–甲基丁基）–2,4,6–（1H,3H,5H）–嘧啶三酮答案:
C
【答疑编号21140101】
[45～48]
A.加巴喷丁
B.拉莫三嗪
C.奥卡西平D.吗氯贝胺E.碳酸锂配伍选择题
D45.选择性单胺氧化酶抑制剂，治疗抑郁症
A46.γ－氨基丁酸环状衍生物，治疗癫痫
C47.卡巴西平的10-氧代衍生物，治疗癫痫
B48.5-苯基-1,2,4-三嗪衍生物，治疗癫痫
【答疑编号21140102】
多选题：
63.以下哪些为国家特殊管理的Ⅱ类精神药物
A.
第26页药物化学笔记{2}
药物化学
B.
C.
D.
E.答案:
ACD
【答疑编号21140103】
第十五章改善脑功能的药物
用途：
血管性痴呆和老年痴呆
按作用机制分两类
1）酰胺类中枢兴奋药
2）胆碱酯酶抑制剂
一、酰胺类中枢兴奋药
结构特点：
具五元环药物化学笔记{2}
药物化学
γ－氨基丁酸
1.吡拉西坦
化学名：
2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。
作用机理不清，改善脑功能，对重度痴呆者无效
中枢兴奋作用弱，副作用低。
2.茴拉西坦
吡拉西坦的结构类似物
其代谢产物N-茴香酰-GABA具促智作用
二、胆碱酯酶抑制剂
可增加脑水溶性
代谢途径是O-脱甲基
用途：
长效的老年痴呆对症治疗药物
2.利斯的明P434
第28页药物化学笔记{2}
药物化学
氨基甲酸酯
3.石杉碱甲
生物碱类
改善脑功能，老年痴呆；还可治疗重症肌无力
4.氢溴酸加兰他敏
4个环
小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩、重症肌无力。
第十六章镇痛药
概论
1.作用机制：
作用于阿片受体
2.副作用：
麻醉、抑制呼吸中枢
称麻醉性镇痛药
有成瘾性和耐受性
麻醉药物管理条例（麻）
3.与非甾体抗炎药镇痛作用机制（抑制前列腺素合成）有区别
4.按来源分三类：
吗啡类生物碱、半合成、合成类
第29页药物化学笔记{2}
药物化学
一、作用于阿片受体的镇痛药
（一）吗啡类生物碱
盐酸吗啡（麻）
化学名：
17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
1.结构特点
1）部分氢化菲，5个环稠合，刚性结构
2）含有5个手性碳原子（5，6，9，13，14）
3）天然来源吗啡左旋体
2.性质
1）两性化合物（盐酸盐）,3位酚羟基，呈弱酸，17位的叔胺呈碱性
2）性质不稳定（3-OH），光照下易氧化变质
第30页药物化学笔记{2}
药物化学
碱性、铁离子、日光催化易氧化制剂和贮存酸性条件稳定（pH3～5），抗氧剂（亚硫酸氢钠）
3）酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡
阿扑吗啡（催吐）
4）吗啡生物碱特有的呈色反应
Marquis反应：
甲醛硫酸紫色Frōhde反应：
钼硫酸→紫色→兰色、绿色3.麻醉药物管理条例管理
（二）半合成镇痛药
吗啡结构改造（3、6、7、8、双键、17位N）
盐酸钠络酮
第31页药物化学笔记{2}
药物化学
17-烯丙基取代的衍生物
17位N上3～5个C取代基，镇痛作用降低，成为阿片受体拮抗剂。
吗啡过量的解毒剂（三）合成镇痛药天然产物的结构简化，结构分四类
1.吗啡喃类
吗啡结构中去E环
酒石酸布托啡诺（精II）
N－环丁甲基取代
可形成依赖性
镇痛、麻醉辅助
2.苯吗喃类
吗啡喃除去C环（代表：
喷他左辛）
3.哌啶类
吗啡结构中仅保留A和D环
（1）盐酸哌替啶（麻）
第32页药物化学笔记{2}
药物化学
第一个合成类，活性低，成瘾性低。
化学名：
1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
性质：
1）遇光变质，避光保存
2）酯的结构，空间位阻，难水解
代谢特点：
口服首过效应，生物利用度低，注射给药。
阿片μ受体激动剂
（2）枸橼酸芬太尼（麻）
化学名：
N-[1-（2–苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐哌替啶改造：
酯换成电子等排体酰胺
4.氨基酮类
无吗啡类通常的吡啶环D环
（1）盐酸美沙酮（麻）
化学名：
4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
化学性质：
1）水溶性，不稳定，光照变质
第33页药物化学笔记{2}
药物化学
考点：
6位手性碳，左旋活性＞右旋，用消旋体
代谢与作用特点：
1）作用时间长（N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原，代谢产物都有镇痛活性）
2）成瘾小，可替代疗法戒毒
（2）右丙氧芬（麻）
考点：
两个手性碳
1）右旋体镇痛
2）左旋体镇咳
用于解热镇痛复方制剂，有依赖性
二、其他合成类
1.盐酸布桂嗪（麻）
第34页药物化学笔记{2}
药物化学
结构：
哌嗪，苯丙烯，丁酰基
作用特点:
显效快（10’），有成瘾性
2.苯噻啶
三环（苯、环庚烯、噻吩）哌啶H1受体拮抗剂，偏头痛镇静
3.盐酸曲马多
第35页药物化学笔记{2}
药物化学
结构环己烷
2个手性碳
考点：
苯环和二甲氨基甲基呈反式
成瘾性小，阻断疼痛的传导
三、镇痛药的构效关系
共同的结构特征
三个部分与受体三点结合
1）一个碱性中心，在生理pH条件下，电离成阳离子，与受体阴离子a结合
2）具有苯环，与受体平坦区b结合
3）烃基部分（吗啡C15－C16）凸出于平面，正好与受体凹槽C相适应药效团：
苯基和哌啶环
第36页药物化学笔记{2}
药物化学
第十七章影响胆碱能神经系统的药物
作用类型：
两大类
乙酰胆碱受体
1）M
2）N
拟胆碱药－受体激动剂
抗胆碱药－受体拮抗剂
第一节拟胆碱药
临床用途：
使心率减慢，胃蠕动增加（胃肠道张力缺乏尿潴留），瞳孔缩小（青光眼）
一、M胆碱受体激动剂（直接作用受体）
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂（间接，增加乙酰胆碱含量）
第37页药物化学笔记{2}
药物化学
一、M胆碱受体激动剂
1.硝酸毛果芸香碱
化学名：
4-[（1-甲基-1H–咪唑-5–基）甲基
]-3-
乙基二氢
-2（3H）-呋喃酮硝酸盐性质：
1）生物碱，咪唑环N1和N3显碱性
2）遇光易变质
3）两个手性中心，右旋体
缩瞳，治疗青光眼
2.氯贝胆碱
氨基甲酸酯类
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药）临床作用
①治疗重症肌无力，青光眼
②老年痴呆症（在第15章）
溴新斯的明
化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
性质：
1）季铵极易溶于水，水溶液呈中性。
2）氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。
口服后在肠药物化学笔记{2}
药物化学
抗胆碱药－受体拮抗剂
M：
加快心率、散瞳、解痉
N2：
肌松药
一、M胆碱受体拮抗剂
解痉、散瞳、心动过缓
分类：
莨菪生物碱、合成类
（一）莨菪生物碱
1.硫酸阿托品
化学名：
α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基
-8
–氮杂双环
[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物结构特征：
①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱
②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5药物化学笔记{2}
药物化学
①叔胺碱性较强
②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定
碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸
制剂调pH3.5~4
作用：
解痉药、有机磷中毒解救、散瞳
毒性：
毒性大，可透过血脑屏障和胎盘
2.氢溴酸东莨菪碱
与莨菪碱（阿托品）区别：
在6,7位有一氧环
作用：
麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒
3.氢溴酸山莨菪碱
第40页药物化学笔记
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药物化学
区别：
6－OH（山莨菪醇）
天然左旋，合成消旋体（654－2）
6-羟基增加了药物的极性,使难于透过血脑屏障无中枢兴奋症状抗休克、解痉
4.丁溴东莨菪碱
来源：
东莨菪季铵化（N丁基）
季铵，对中枢作用弱，解痉（胃、胆、肾）
5.氢溴酸后马托品
第41页药物化学笔记
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