药剂学自学考试大纲.docx
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药剂学自学考试大纲
《药剂学》自学考试大纲
考试说明
《药剂学》课程自学考试大纲为药学专业（独立本科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。
使用教材：
《药剂学》，崔福德主编，人民卫生出版社，2007年版。
本课程为闭卷考试。
第一篇药物剂型概论
第一章绪论
第一节药剂学的概念与任务（略）
第二节药剂学的分支学科
了解：
工业药剂学，物理药剂学，药用高分子材料学，生物药剂学，药物动力学，临床药剂学的概念。
第三节药物剂型与DDS
了解：
药物的传递系统（DDS）
第四节辅料在药物制剂中的应用（略）
第五节药典与药品标准简介（略）
第六节GMP、GLP与GCP
了解：
GMP、GLP与GCPGMP内容。
掌握：
GMP、GLP与GCP中英文表达内容。
第七节药剂学的沿革和发展（略）
第二章液体制剂（略）
第一节概述（略）
第二节液体制剂的溶剂和附加剂
了解：
增溶剂，助溶剂，潜溶剂，防腐剂。
第三节低分子溶液剂（略）
第四节高分子溶液剂（略）
第五节溶胶剂
了解：
溶胶剂的稳定性及其影响因素
掌握：
溶胶的构造和性质
第六节混悬剂（略）
第七节乳剂
了解：
乳剂的形成理论
第八节不同给药途径用液体制剂
一般了解：
搽剂，涂膜剂，洗剂，滴鼻剂，滴耳剂，含漱剂，滴牙剂，合剂。
了解：
溶液剂，芳香水剂，醑剂，酊剂，甘油剂，涂剂，
第九节液体制剂的包装与贮存（略）
第三章灭菌制剂与无菌制剂
第一节概述
一般了解：
灭菌与无菌技术
了解：
空气净化技术，冷冻干燥设备
重点掌握：
冷冻干燥冷冻干燥原理及曲线
第二节注射剂（略）
第三节注射剂的制备
掌握：
原水的处理方法及原理
了解：
典型注射剂处方与制备工艺分析
第四节输液
了解：
典型输液处方及制备工艺分析
第五节注射用无菌粉末
一般了解：
典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析
了解：
注射用无菌分装产品、注射用冻干制品的概念及特点。
掌握：
无菌分装工艺中存在的问题及解决办法。
重点掌握：
冻干无菌粉末的制备工艺，冻干燥中存在的问题及处理方法
第六节眼用制剂
一般了解：
眼用液体型制剂的制备
了解：
滴眼剂的定义及质量要求
掌握：
眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素。
第七节其它其他灭菌与无菌制剂（略）
第八节灭菌与无菌制剂新进展
了解：
注射给药系统和眼部给药系统的新进展
第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
第一节概述
了解：
固体剂型的制备工艺。
掌握：
固体剂型的体内吸收路径，Noyes—Whitney方程
第二节散剂
了解：
混合度的表示方法
掌握：
粉碎的机理，混合机理
重点掌握：
混合的影响因素
第三节颗粒剂（略）
第四节片剂
一般了解：
湿法制粒压片法，干法制粒压片法，直接粉末压片法，半干式颗粒压片法，湿法制粒的各种方法及设备
了解：
广义润滑剂的概念，湿法制粒机理，水分含量的测定方法，片剂制备中可能发生的问题及原因分析
掌握：
润滑剂的作用机制，干燥的基本理论，干燥器的物料衡算
重点掌握：
崩解剂的崩解机理，压缩成形性的评价方法，片剂成形的影响因素，
第五节片剂的包衣
了解：
包衣的方法与设备
第五章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）
第一节胶囊剂
了解：
软胶囊剂的制备，肠溶胶囊剂的制备
第二节滴丸剂和膜剂
了解：
膜剂
掌握：
滴丸剂
第六章半固体制剂（略）
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（略）
第八章浸出技术与中药制剂
第一节概述
了解：
浸出技术及中药制剂的概念，浸出制剂的种类及特点
浸出操作与设备
了解：
药材的预处理，浸出液的蒸发与干燥，常用的浸出制剂
掌握：
浸出过程，影响浸出的因素
第三节常用的浸出制剂
第四节浸出制剂的质量（略）
第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制
了解：
中药注射剂，中药眼用制剂，中药软膏剂，中药片剂，中药胶囊剂，中药栓剂，中药膜剂与中药涂膜剂，中药橡胶硬膏剂，中药巴布剂，中药气雾剂
第二篇药物制剂的基本理论
第九章药物溶液的形成理论
第一节药用溶剂的种类及性质
掌握：
药用溶剂的性质
第二节药物的溶解度与溶出速度……………………………………………
掌握：
药物的溶出速度，影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法
第三节药物溶液的性质与测定方法…………………………………………
了解：
药物溶液的pH与pKa值测定，药物溶液的表面张力，药物溶液的粘度
掌握：
药物溶液的渗透压及渗透压测定方法
第十章表面活性剂（略）
第十一章药物微粒分散体系的基础理论
第一节概述
了解：
微粒大小与测定方法
第二节微粒分散体系的性质与特点
掌握：
微粒分散体系的性质与特点
第三节与微粒分散体系物理稳定性有关的理论
了解：
DLVO理论，空间稳定理论，空缺稳定理论，
微粒聚结动力学
掌握：
絮凝与反絮凝
第十二章药物制剂的稳定性
第一节概述（略）
第二节药物稳定性的化学动力学基础——反应速度与反应级数（略）
第三节制剂中药物的化学降解途径（略）…
第四节影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
了解：
处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法，外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法，药物制剂稳定化的其他方法
第五节固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学
了解：
固体药物制剂稳定性的特点，固体剂型的化学降解动力学
第六节药物稳定性试验方法
掌握：
原料药及药物制剂的影响因素试验，加速试验，长期试验
了解：
稳定性重点考察项目，有效期统计分析，经典恒温法，固体制剂稳定性试验的特殊要求和特殊方法，新药开发过程中药物系统稳定性研究
第十三章粉体学基础
第一节概述（略）
第二节粉体粒子的性质
了解：
形状指数，形状系数
第四节粉体的流动性与充填性
了解：
粉体的充填性
第五节粉体的吸湿性与润湿性
了解：
润湿性
掌握：
吸湿性
第六节粘附性与凝聚性（略）
第七节粉体的压缩性质
了解：
粉体的压缩性质
第十四章流变学基础
第一节概述
了解：
流变学在药剂学中的应用
掌握：
流变学的基本概念，切变应力与切变速率
第二节流变性质
了解：
粘弹性
掌握：
牛顿流动，非牛顿流动，触变流动
第三节蠕变性质的测定方法（略）
第十五章药物制剂的设计
第一节概述（略）
第二节制剂设计的基础
一般了解：
给药途径和剂型的确定，制剂的剂型与药物吸收，制剂的评价与生物利用度
掌握：
制剂设计的基本原则
第三节药物制剂处方设计前工作
一般了解：
任务和要求，
掌握：
药物理化性质测定，稳定性研究
第四节药物制剂处方的优化设计
了解：
药物制剂处方的优化设计
第三节新药制剂的研究与申报
了解：
新药制剂的研究与申报
第三篇药物制剂的新技术与新剂型
第十六章制剂新技术
第一节固体分散技术
了解：
固体分散体的物相鉴定
重点掌握：
固体分散技术的的概念，载体材料，固体分散体的类型，固体分散体的制备方法，固体分散体的速释与缓释原理
第二节包合技术
了解：
包合技术概念，包合物的验证
掌握：
包合材料，包合作用的影响因素，包合物的制备方法
第三节聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术
了解：
聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术
第四节微囊与微球的制备技术
了解：
微囊与微球，囊心物与囊材的概念，微囊制备的其他物理化学法、物理机械法、化学法，微球的制备，影响粒径的因素，微囊与微球中药物的释放及体内转运，微囊、微球的质量评价
掌握：
微囊制备的单凝聚法和复凝聚法
第五节纳米粒与亚微纳米粒的制备技术
了解：
纳米粒与亚微纳米粒的制备技术
第六节脂质体与泡囊制备技术
了解：
制备脂质体的材料，脂质体的制备方法，脂质体的修饰，脂质体的质量评价，泡囊。
掌握：
脂质体的组成与结构，脂质体的理化性质，脂质体的特点
第十七章缓释、控释制剂和迟释制剂
第一节概述（略）
第三节缓释、控释制剂的制备和评价
掌握：
缓释、控释制剂释药原理和方法，缓释、控释制剂的设计，缓释、控释制剂体内、体外评价
第一节口服定时和定位释药系统
了解：
口服定时释药系统，口服定位释药系统
第四节靶向制剂
了解：
靶向性评价，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理化学靶向制剂的靶向方式
掌握：
靶向制剂的分类，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理化学靶向制剂的的概念
第十八章经皮吸收制剂
第一节概述
了解：
TDDS的发展与特点，皮肤的基本生理结造与吸收途径
掌握：
透皮吸收制剂的分类
第二节透皮给药制剂的研究技术
了解：
透皮吸收制剂的研究内容
掌握：
影响药物透皮吸收的因素，TDDS中常用的透皮吸收促进剂，促进药物透皮吸收的新技术
第三节透皮吸收制剂的制备（略）
第十九章生物技术药物制剂
第一节概述
了解：
生物技术药物的研究概况
掌握：
生物技术的基本概念，生物技术药物的结构特点与理化性质
第二节蛋白质类药物制剂的处方与工艺
掌握：
蛋白质类药物的一般处方组成，液体剂型中蛋白质类药物的稳定化，固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺
第三节蛋白质类药物新型给药系统
了解：
新型注射（植入）给药系统，非注射给药系统
第四节蛋白质类药物制剂的评价方法
了解：
制剂中药物的体外释药速率测定及影响药物释放行为的因素，制剂的稳定性研究，体内药动学研究，刺激性及生物相容性研究
考试题型举例
一、单项选题（共10分，每小题1分）
1.制备渗透泵片剂常用的水不溶性聚合物是（）
A．硅橡胶B．聚乙烯C．醋酸纤维素D．卡波普E．聚乙二醇
2.以下哪一种不属于口服定位释药系统的类型特点（）
A．时控型B．pH敏感型C．生物降解型
D．胃滞留型E．速释型
3.影响口服缓释、控释制剂设计的生物因素是（）
A．剂量大小B．pKa、解离度和水溶性C．分配系数
D．稳定性E．代谢
4.口服迟释制剂的制备目的是（）
A．改善药物在胃肠道的吸收
B．治疗胃肠局部疾病
C．提高药物生物利用度
D．避免肝脏的首过作用
E．避免缓释、控释制剂在胃肠道吸收不完全，个体差异大的不足
5.青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾显著延长，其原理是（）
A.制成溶解度小的盐
B.与高分子化合物生成难溶性盐
C.减小了药物的粒径
D.药物的扩散减慢
E.药物的半衰期增加
6．根据Stocks定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比?
（）
A．混悬微粒的半径；
B．混悬微粒的半径平方；
C．混悬微粒的粒度；
D．以上均不是。
7．下面对微粒描述正确的是：
（）
A．微粒粒径越大，表面张力越大，越不容易聚集；
B．微粒粒径越小，表面张力越小，越不容易聚集；
C．微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集；
D．微粒粒径越大，表面张力越小，越容易聚集。
8．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是：
（）
A．增加分散介质粘度；B．减小分散相密度；
C．增加分散介质密度；D．减小分散相粒径；
E．减小分散相与分散介质的密度差。
9．絮凝和反絮凝现象从本质上说是由于微粒的（）性质引起的
A．热力学性质
B．动力学性质
C．电学性质
D．都不是
10．大于7微米的微粒能够被动靶向到（）。
A.肝脏B．脾脏C.肺D．淋巴系统
二、多项选择题（在给出的选项中选择一个最最佳答案。
共10分，每小题1分）
1．下列可作为水溶性固体分散体载体材料的是
A．枸橼酸B．EudragitRLC．PVP
D．甘露醇E．泊洛沙姆
2．固体分散体的制备方法包括
A．溶剂法 B．熔融法C．研磨法
D．相分离-凝聚法E．超声分散法
3．对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体，以下可供选择的方法有
A．熔融法B．溶剂法C．溶剂-熔融法
D．溶剂-喷雾干燥法E．研磨法
4．关于固体分散体的速释原理，叙述正确的是
A．药物高度分散在载体材料中，可提高药物的表面积，也可提高溶解度
B．水溶性载体提高了药物的可润湿性
C．载体保证了药物的高度分散性
D．载体同药物分子间形成共价键
E．以无定形状态分散于载体中的药物溶出速率最高
5．固体分散体的类型包括
A．混悬型B．简单低共熔混合物C．固态溶液
D．缓释型E．共沉淀物
6．延缓混悬微粒沉降速度的措施是：
（）
A．减小分散介质粘度；B．减小分散相与分散介质的密度差；
C．增加分散介质密度；D．减小分散相粒径；
7．关于布朗运动叙述正确的是（）
A．布朗运动是微粒扩散的宏观基础，扩散现象是布朗运动的宏观表现
B．布朗运动使10-7m的微粒具有了热力学稳定性
C．布朗运动使10-7m的微粒具有了动力学稳定性
D．微粒作布朗运动时的平均位移与系统温度无关
8．可以观测到丁铎尔现象的是（）
A．低分子的真溶液
B．混悬剂
C．纳米粒分散体系
D．胶体
9．有关流变学的的正确表述有：
A牛顿流动是切变应力S与切变速度D成正比（D=S/η）、粘度η保持不变的流动现象
B塑性流动的流动曲线具有屈伏值（或称为致流值）、不经过原点
C假塑性流体具有切稀性质，即粘度随着切变应力的增加而下降
D胀性流体具有切稠性质，即粘度随着切变应力的增加而增加
E触变流体的上行线与下行线不重合，所包围成的面积越小,其触变性越大
10．以下关于乳剂流变性的描述正确的是：
A分散相体积比较低时，体系表现为非牛顿流动
B随着分散体体积比增加，系统流动性下降，转变成假塑性流动或塑性流动
C乳化剂浓度越高，制剂粘度越大，流动性越差
D平均粒度相同的条件下，粒度分布宽的系统比粒度分布窄的系统粘度低
三、填空题（共10分，每小题1分）
1.控释制剂是由、、和组成。
2.缓、控释制剂主要有型和型两种。
3.缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有、、、或作用。
4.缓释制剂系指用药后能在较长时间内的制剂。
其中药物释放主要是速度过程。
控释制剂则一般是指在预定时间内以速度释放药物的制剂。
5．固体分散体的速效原理包括___________________、__________________、_______________________和_______________________等。
6．固体分散体制备方法有、和等（写出3种即可）。
7．固体分散体的主要类型有、_______________________和3种。
其中以______________类型的固体分散体的溶出最快。
8．形成固体分散体的验证方法有、和
_________________等（任写3种）。
9．制备固体分散体常用的水溶性载体有、和等（写出3种即可）。
10．微粒分散系的稳定理论包括、、、、。
四、概念与名词解释（本大题共10小题，每小题1分，共10分）
1．主动靶向制剂：
2．热敏脂质体：
3．口服定位释药系统：
4．固体分散体
5．包合物
6．聚合物胶束
7．固体脂质纳米粒
8．自乳化药物给药系统
9．牛顿流体
10．非牛顿流体
五、问答题（共20分，每小题4分）
1.与骨架片比较，小丸剂在缓、控释制剂上有哪些特点？
2.根据dv/dt=KA/L△π公式简述渗透泵片恒释药的原理．
3.简述哪些药物通常不宜制成长效制剂．
4.结肠定位释药系统的优点是什么？
5.例举可以实现被动靶向的制剂类型和其原理。
六、判断题（正确的打√，错误的打×）。
（共10题。
每小题1分，共10分）
6.半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。
（）
7.半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。
（）
8.缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。
（）
9.缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。
（）
10.药物在固态溶液中是以分子状态分散的（）
11.固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的（）
12.β-CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性（）
13.在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合（）
14.包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度（）
15.外力作用于物体上产生变形，可逆性变形称为弹性变形，非可逆性变形称为塑形变形。
七、处方分析（共20分，每小题5分）
1.硝酸甘油缓释片处方分析
（1）处方：
硝酸甘油0．26g（10%乙醇溶液2．95ml）
十六醇6．6g
硬脂酸6．0g
聚维酮（PVP）3．1g
微晶纤维素5．88g
微粉硅胶0．54g
乳糖4．98g
滑石粉2．49g
硬脂酸镁0．15g
（2）制法：
将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60℃，使溶。
将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。
将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。
30℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片。
（3）要求：
a．处方各成分的作用。
b．PVP在该处方中加入的目的。
c．简述该缓释片的释药机理。
2.阿米替林缓释片的处方分析
（1）处方：
阿米替林50mg
枸橼酸10mg
HPMC160mg
乳糖180mg
硬脂酸镁2mg
（2）制法：
将阿米替林与HPMC混匀，枸橼酸溶于乙醇中作润湿剂制成软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀，压片即得。
（3）要求：
1处方各成分的作用。
2HPMC在该处方中加入的目的。
3简述该缓释片的释药机理。
3.为了增加药物的抗癌活性，设计了制剂肿瘤坏死因子－PGE－转铁蛋白，请解释各个部分的作用，简述该制剂的靶向机理。
4.请说明环孢菌素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中，无水乙醇、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油和1,2-丙二醇的作用。
环孢菌素100mg
无水乙醇100mg
聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油380mg
1,2-丙二醇320mg
精制植物油320mg
八、配伍题（连接相应的内容公式、数据、名称等）（10分，每题2分
1.阐述下列制备缓释制剂的原理
A．制成溶解度小的盐B．增加粘度以减小扩散速度
C．制成不溶性骨架D．控制粒子大小E．溶蚀和扩散相结合
1采用EC与药物混合后压片
2采用粒径>10μm的胰岛素，作用时间可达30小时
3盐酸普鲁卡因注射液中加入1％CMC-Na
4青霉素与普鲁卡因成盐
5采用膨胀型控释骨架
2.以下辅料
A．硅橡胶B．HPMC+十六醇C．单硬脂酸甘油酯
D．无毒聚氯乙烯E．HPMC
1制备植入剂
2制备溶蚀性骨架片
3制备不溶性骨架片
4制备胃内滞留片
5制备亲水凝胶骨架片
3.给药计量的计算：
A.缓释或控释制剂零级释放
B.缓释制剂一级释放
C.既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算
1Dm=CVktd
2Dm=CVk／krl
3DT=Di+Dm
4.以下制剂具有何种功能
A．表面用PEG修饰的脂质体
B．表面连接抗体的脂质体
C．采用体外磁场响应的靶向制剂
D．利用相变温度控制释药部位的脂质体
E．通过插入动脉的导管将栓塞药物输送至靶部位的靶向制剂
2磁性靶向制剂
3长循环脂质体
4栓塞靶向制剂
5.各属于哪种制剂
A．被动靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．前体药物E．热敏免疫脂质体
1在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用的是
2用某些物理或化学方法使药物在特定部位发挥药效的靶向制剂
3进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物吞噬而实现靶向的制剂
4将微粒表面加以修饰后作为“导弹性载体”，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位，发挥药效的靶向制剂是
5同时具有物理化学靶向和主动靶向的双重作用
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