常用心血管疾病治疗药物.docx
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常用心血管疾病治疗药物
常用心血管疾病治疗药物
虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。
不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。
一、血管扩张剂
血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。
不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。
根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：
①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RAAS）的药物。
④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。
●直接作用的血管扩张剂
常用制剂有以下几种：
1．硝酸甘油（nitrog1ycerin）：
治疗心绞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若无效，隔5—10min可重复剂量；治疗心肌梗死为5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴，一般滴速为10—30ug／min。
预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷，如硝酸甘油缓释片2.5mg，每日2次；硝酸甘油贴敷5－10mg贴胸，每日1次。
其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2％硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应：
常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；而皮疹、视力模糊、口干则少。
过量时口唇指甲青紫。
眩晕欲倒，高度乏力，心跳快而弱，发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用：
①脑出血或头颅外伤，因本品可升高颅内压；②严重贫血患者；③青光眼，因本品可升高眼内压；④梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑤严重肝、肾功能损害患者。
服本品时要防止体位性降压。
中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。
长期含服可产生耐药性，需调整剂量，但停药需逐渐减量。
2．硝酸异山梨醇酯（异舒吉，isosorbidinitrate，isordil）：
作用与硝酸甘油相似
3．单硝酸异山梨酯（mononitratele1antan异乐定）：
硝普钠（sodiumnitroprusside）：
属强效血管扩张剂。
主要用于高血压急症的紧急处理和治疗严重高血压。
吲哒帕胺（indapamide，natrilix，寿比山，钠催利）：
●α—肾上腺素能受体阻滞剂
1.哌唑嗪（prazosin，minipress）：
2．三甲唑嗪（trimazosin）：
3．特拉唑嗪（terazosin，高特灵）：
4．乌拉地尔（urapidil）：
5．酚妥拉明（Phento1amine，regitine，苄胺唑啉，立其丁）：
●影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物
（一）血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin—convertingenzymeinhibitors，ACEI） ACEI不仅广泛用于治疗高血压，近年来也广泛用于治疗心衰，ACEI对缺血心肌也有保护作用，业已用于冠心病、心肌梗死的治疗，一般认为，心衰和心肌梗塞病人ACEI应使用小剂量，视病情适当增减剂量，这与单纯治疗高血压病不同，ACEI制剂包括：
1．贝那普利（benazapril，洛汀新）：
2．卡托普利（captopril，capoten，巯甲丙脯酸）：
3．依那普利（enalapril，renitec，乙丙脯氨酸，悦宁定）：
4．雷米普利（ramipril，瑞泰）：
为第三代ACEI，不含巯基，口服吸收率60％以上，经肝转化为有活性的雷米普利拉（ramiprilat）起作用，
其他ACEI还包括：
5．阿拉普利（alacepril） 25—75mg／d，分1—2次口服。
6．西拉普利（cilazapril，inhibace，一平苏） 2.5—5mg／d，每日1次口服。
7．匹伏普利（pivalopril） 10—50mg／d，分2次口服。
8．喹那普利（quinapril，accupril） 5—20mg/d，每日1次。
9．司派普利（spirapri1） 12．5—50mgl每日1次口服。
10．喷托普利（pentopril） 100mg，每日2次口服。
11．培垛普利（perindopril，acenil） 4—8mg， 每日1次口服。
12．赖诺普利（1isinopril） 10mg，每日1次口服，可渐增至80mg／d。
13．地拉普利（delapril） 30—60mg，每日1次口服
14．芬替普利（fentiapril） 7．5—45mg，每日1次口服。
上述ACEI主要经肾排泄，因此肾功能不全时应慎用和减量。
15．福辛普利（fosenopril） 5—40mg／d，每日1次口服。
16．佐芬普利（zofenopril） 5—10mg，每日1次口服。
上述2药主要经肝代谢清除，因此肝功能不全时应慎用。
（二）血管紧张素受体拮抗剂（ARB）
此类药物与ACEI类制剂的作用相似，ARB类药物对高血压和心衰患者效果不比ACEI类差。
ARB类的主要药物有：
缬沙坦（代文）80-160mg,每日1次。
氯沙坦（科素亚）50－100mg，每日1次。
伊贝沙坦（安博维）150－300mg，每日1次。
替米沙坦（美卡素） 40－80mg，每日1次。
●钙拮抗剂
钙拮抗剂通过扩张血管平滑肌而降低血压；偶尔可引起心绞痛恶化及消化道症状。
与多数降压药合用具有协同降压作用。
常用制剂简介如下：
1．硝苯地平（nifedipine，心痛定）：
因本药物副作用大，一般仅用于高血压的紧急治疗。
不常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。
2．维拉帕米（verapamil，isoptin，异博定）：
维拉帕米主要用于治疗快速心律失常、高血压和冠心病。
3．地尔硫卓（di1tiazem，硫氮卓酮，恬尔心） 临床应用适应症同维拉帕米类似。
4．氨氯地平（Amlodipine，洛活喜
5．非洛地平（felodipine，波依定）：
6．尼群地平（nitrendipine）：
主要用于治疗高血压。
7．尼卡地平（nicardipine）：
8．尼索地平（nisoldipine）：
9．依拉地平（isradipine）：
10．尼莫地平（nimodipine）：
11．氟桂嗪（flunarizine，sibelium，西比灵）：
二、β一肾上腺素能受体阻滞剂
一般认为，具有ISA的β阻滞剂对心率、心功能和房室传导的影响较少，因此尤适用于伴心动过缓、心功能欠佳和高龄患者。
β-阻滞剂已广泛用于心血管疾病，主要适应证包括：
①高血压，尤适用于轻、中度高血压；②冠心病、心绞痛、心肌梗塞。
β-阻滞剂、硝酸酯类和钙离子拮抗剂被并列为公认的三类有效抗心绞痛药物。
③心功能不全的长期治疗，要从小剂量、心功能经治疗改善后开始。
④心律失常，部分β-阻滞剂可减慢窦性心律和异位起博点的频率，可用于治疗心动过速性心律失常，主要适应证包括窦性心动过速和室上性心动过速，对室性心律失常可作为辅助治疗；⑤肥厚（梗阻）型心肌病、扩张性心肌病：
利用β-阻滞剂的负性肌力和心率作用，减慢心率和减少心律失常，减少心肌耗氧量，改善心肌功能，改善临床症状和预后。
其他，β-阻滞剂可用于治疗甲亢、偏头痛、焦虑症、青光眼、肝硬化门脉高压等。
β-阻滞剂的副反应包括应用不当可能会加重心衰、哮喘（尤其非选择性β-阻滞剂）、外周血管痉挛、低血糖、中枢神经反应（如多梦、幻觉、抑郁症等）、脂质代谢障碍、消化道反应等，使用中要加以注意。
多数情况下，要从小剂量开始，逐渐增加直至疗效满意。
停药时宜逐渐减量，维持一段时间后再停药，否则应在严密监护下停药，以防停药综合征发生。
常用制剂包括如下：
1．美托洛尔（metoprolol，betaloc倍他乐克）：
2．比索洛尔（bisoprolol，康可）：
3．卡维地洛（carvedilo1，达利全）：
4．普萘洛尔（propranolol，心得安）：
5．索他洛尔（sotalo1）：
6．艾司洛尔（esmolol）：
7．拉贝洛尔（1abetalol，柳胺苄心定，柳苄洛尔）：
8．布森多洛尔（bucindolol）：
9．波品多洛尔（bopindolol）：
10.阿替洛尔（atenolol）：
三、抗心律失常药
根据临床上心律失常发作时心率的快慢，抗心律失常药可大致分为抗快速心律失常药和抗缓慢心律失常药两大类。
●抗快速心律失常药
主要药物如下:
（1）奎尼丁（quinidine）：
（2）普鲁卡因胺（prucainamide）：
（1）利多卡因（lidocaine，xylocaime，昔罗卡因）：
本药口服无效，紧急情况、院前急救或预防应用时可肌注。
（2）美西律（mexiletine，慢心律，脉律定）；
（3）乙吗噻嗪（ethmozine,moricizine，莫雷西嗪，安脉静）；
（1）普罗帕酮（propafenone，心律平；rytmonorm，丙胺苯丙酮）：
本品口服吸收完全，本药有负性肌力作用，严重心功能不全和有窦房结病变者慎用。
（2）英卡胺（encainide）：
副反应与普鲁卡因胺类似。
（3）氟卡胺（flecainide,tembocar）：
（二）第二类 β-阻滞剂
病态窦房结综合征、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收缩力降低所致心衰者禁用，糖尿病、肝肾功能不全、酸中毒者慎用或不用，有关药物详见β-肾上腺素能受体阻滞剂。
（三）第三类 动作电位延长剂
这类药物也称为复极抑制剂，常用药物有：
1．胺碘酮（amiodarone，cordarone，乙胺碘呋酮、安碘酮）：
2．溴苄铵（bretylium）：
3．索他洛尔（sotalol）：
（四）第四类 钙通道阻滞剂
（五）第五类 洋地黄类
（六）其他抗快速型心律失常药物
包括氯化钾、新期的明（neostigmine）、去氧肾上腺素（pheny1e-phedrine，苯肾上腺素）、甲氧胺（methoxamine，美速克新命）、硫酸镁、黄连素和三磷酸腺苷（ATP）等。
●抗缓慢心律失常药
主要用于治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征所致的严重心动过缓。
本类药物近年来没有太大进展，对于药物治疗无效者，多采用安装心脏人工起搏器进行治疗。
常用药物有以下几种：
（一）抗M胆碱能药
本类药物能解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率增快，常用药物有以下几种：
1．阿托品（atropine）：
有效后也可改为静滴维持，主要副反应包括口干、瞳孔扩大、皮肤潮红、兴奋和尿潴留等。
2．东莨菪碱（scopo1amine）：
作用与阿托品类似。
3．山莨菪碱（anisodamine，654－2）：
（二）拟肾上腺素药
常用药物有以下几种：
1．异丙肾上腺素（isoprenaline）：
2．麻黄碱（ephedrine）：
（三）其他
用于缓慢心律失常的药物尚有以下几种：
1．肾上腺皮质激素
3．烟酰胺（nicotinamide）：
4．乳酸钠（sodium lactate）：
5．其他 如β受体兴奋剂、氨茶碱类等药物也有增快心率作用。
6．中成药 如心宝，由鹿茸、附子、洋金花、人参、窟香、玉挂油等组成，每次1—2粒，每日3—4次。
心肝宝，主要由冬虫夏草等组成，每次2粒，每日3次。
四、正性肌力药物
正性肌力药物大致可分为两大类，即洋地黄类和非洋地黄类
●强心甙
以洋地黄为代表，它能直接增强心肌收缩力，对功能不全的心脏，尤其是收缩功能不全者，使心肌净耗氧量明显降低。
洋地黄类制剂根据给药后奏效的快慢，大致可分为速效、中效和慢效3种制剂，常用速效制剂有：
毒毛旋花子甙K（strophanthinK、毛花甙丙（cedilanide，1anatosideC，西地兰，毛花强心丙）、羊角拗甙（divaside）、铃兰毒甙（convallatoxin）、黄夹昔（thevetin，thevetoside）等，；中效制剂常用的有地高辛（digoxin）、甲基地高辛（medigoxin，β－methyldigoxin）等，；慢效制剂常用的有洋地黄叶（digitalis）和洋地黄毒甙（digitoxin）等，对于慢性心衰一般情况下可选用中效或慢效制剂，危重或急性心衰病例可选用速效制剂，待症状控制后，改用中效或长效制剂维持。
●非洋地黄类正性肌力药物
（一）β受体兴奋剂
主要制剂有：
1. 多巴胺（dapamine）
适应证：
用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。
也可用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
不良反应：
小剂量给药常无明显不良反应。
较大剂量用药时常有呼吸困难、心律失常（心动过速），头痛、恶心、呕吐较少见。
长期应用出现的反应有手足疼痛或手足发冷。
外周血管长期收缩可能导致局部组织损伤或坏死。
逾量时可出现严重高血压，应立即停药，必要时给予β受体阻滞药。
。
2．多巴酚丁胺（dobutamine，dobutex）
（二）磷酸二酯酶（PDE）抑制剂
（1）氨力农（amrinone，inocor，氨利吡啶酮，氨利酮）：
（2）米力农（milrinone，二联吡啶酮，米利酮）：
2．咪唑类化合物 本类药物也具有特异性PDE抑制作用，常用制剂有：
依诺昔酮（enoximone）：
五、抗凝血药和溶解血栓药
●溶血栓药
使已形成的血栓发生溶解的药物称为溶血栓药，应用溶血栓药物（溶栓药）治疗血栓栓塞性疾病的方法称溶栓疗法。
目前溶栓疗法已广泛应用于心脑血管病，尤其是急性心肌梗死溶栓疗法已成为选择性急性心梗病人最重要的紧急疗法，它不仅可降低急性心梗病死率，且对缩小梗死范围、改善心功能，提高患者生活质量也具有重要意义。
常用制剂有以下几种：
1．链激酶（streptokinase，SK）：
给予链激酶后，体内可产生抗链激酶抗体，抗体可持续半年，故半年内不宜重复应用。
2．尿激酶（urokinase，UK）：
3．对甲氧苯甲酰化纤维蛋白溶酶原－链激酶活化剂复合物（anisoylatedplasminogen－streptokinaseactivatorcomplex，APSAC）：
本药可视为长效链激酶
4．重组组织纤维蛋白溶酶原激活剂（recombinanttissueplasminogenactivator，rt－PA，actylase）：
rt－PA是通过DNA基因重组技术生产的t－PA，目前已供临床应用。
由于本药半衰期短，为防止再次形成血栓，应与肝素或抗血小板药联用。
5．重组尿激酶原（recombinant－pro－urokinase，r－pro－UK）：
●抗凝血药
本类药是指能降低血液凝固性，以防止血栓形成和扩大的药物，常用药物有：
1．肝素（heparin）：
用法：
视病情需要可采用静注、静滴、肌注、皮下注射和局部用药。
2．华法林（苄丙酮香豆素，warfarin）：
口服剂
3．双香豆素（dicoumarin）：
6．低分子量肝素（LMWH）：
本药剂量与用法同肝素，其优点是静注后在体内半衰期延长达普通肝素的8倍，生物利用率比普通肝素高3倍，低分子量肝素抗因子Xa活性强，而抗凝血酶活性弱，应用中不需要监测凝血相。
目前常用的制剂有低分子肝素钙（速避凝）、低分子肝素钠（克赛）、达肝素等。
●抗血小板聚集药
这是一组通过不同机制和途径以抑制血小板聚集和／或活化，并能阻止血小板参与血栓形成。
主要制剂有：
1．阿司匹林（aspirin，acetylsalicylicacid，拜阿司匹林〈乙酰水杨酸〉）：
2．潘生丁（persantin，dipyridamo1e，双嘧啶胺醇）：
本药除有扩张冠脉治疗心绞痛的作用外，尚有抑制血小板聚集作用，若与阿司匹林合用可提高疗效。
3．羟乙基芦丁（troxerutin，曲克卢丁；venoruton，维脑路通）：
4．抵克利得（ticlopidine，噻氯匹啶）：
5.氯吡格雷（Clopidogrel，波立维）在安全性方面，较阿司匹林325mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。
6.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂国外临床研究表明其抗血栓效果显著。
目前的制剂有abxiciba（阿昔单抗）、tirofiban，因价格昂贵，国内应用较少。
六、调血脂药
血脂异常是导致动脉粥样硬化的重要因素之一，合理的饮食是降低血脂关键之一，在此基础上若血脂仍异常，则可酌情选用降脂药物。
辛伐他汀（simvastatin）：
商品名有舒降之、京必舒新等。
是目前应用最多、最广泛的他汀类调脂药。
口服吸收良好。
普伐他汀（pravastatin）：
商品名有普拉固、美百乐镇等。
氟伐他汀（Fluvastatin）：
商品名来适可。
阿托伐他汀（atorvastatin）：
商品名有立普妥、阿乐。
他汀类制剂的不良反应：
总体不良反应发生率不高，但个别患者可发生较严重的不良反应。
不良反应包括：
1．消化系统：
较多见恶心、呕吐、腹胀、腹泻，其他可有消化不良、纳差、一过性肝损害、便秘等。
2．精神神经系统：
偶见头痛，也可以有眩晕、失眠、感觉异常、外周神经病及反应迟钝等。
3．肌肉骨骼：
少见肌痛、背痛，罕见肌炎、横纹肌溶解症，与贝特类调脂药合用时发生几率增加，需格外注意。
4．皮肤：
发生较少，较多见的是皮疹，罕见血管神经性水肿，狼疮样综合征、皮肤潮红、光敏反应等。
5．其他：
罕见脉管炎、血小板减少、嗜酸细胞增多、白细胞减少、因血液Co－Q10降低而致心功能恶化、短暂性肾功能损害等。
但不严重。
剂量过大时，使血浆胆固醇水平过低可影响细胞膜代谢和类固醇激素水平，出现头晕、疲乏。
●贝特类调脂药
主要的贝特类药物有：
非诺贝特（fenofibrate，1ipanthyl，降脂异丙酯，力平脂）：
吉非贝齐（gemfibrate，gemfibrozilum，1opid；吉非罗齐，诺衡，甲苯氧戊酸）：
氯贝丁酯（clofibra[e，atromid—S，安妥明]：
贝特类药物的不良反应：
副作用少，仅少数患者发生，但随着用药患者绝对数的增加，发生不良反应的几率也会随之增多。
主要不良反应有：
1.消化系统：
可引起口干、纳差、腹胀、腹泻、便秘等。
较少见恶心、呕吐。
偶有一过性肝损害、胆石症。
2.血液系统：
偶有贫血及白细胞减少，个别患者可有血小板减少、骨髓抑制及纤维蛋白原增加。
3.其它：
较少见皮疹、转氨酶及肌酸磷酸激酶增高，偶有蛋白尿、血浆尿素氮、肌酐升高。
皮肌炎、多发性肌炎、横纹肌溶解征及痛风发生不多，极少数患者有过敏反应（表现为嗜酸性粒细胞性胃肠炎等）。
个别患者出现性欲丧失、阳萎。
当与他汀类药合用时，引起肌病的几率明显增加，因此多数学者不主张二者合用。
●烟酸类及其衍生物
主要制剂有：
烟酸肌醇酯（inositol hexanicotinate）：
具有调脂兼改善微循环作用
阿昔莫司（acipimoxum，乐脂平）：
烟酸类不良反应及使用注意事项：
烟酸类及其衍生物的主要不良反应较多见于由皮肤血管扩张所致的皮肤潮红、瘙痒、皮疹、头痛、心动过速及口周麻木感等，少部分患者出现胃灼热感、呕吐、腹泻、便秘。
个别过敏患者可出现剧烈的血压波动而需要立即进行处理。
●其它调脂药
消胆胺（cholestyramine，cuemid，考来烯胺，降胆敏）：
普罗布可（probucol，丙丁酚）：
潘特生（pantethine，patosin，泛硫乙胺）：
天然鱼油浓缩剂（MaxEPA）：
降脂铝（aluflbrate）：
0.25—0.5g，每日3次。
降脂酰胺（halofenate）：
0.25g，每日3次。
亚油酸（1inoleicacid）：
250—300mg，每日3次。
亚油酸乙酯（1inoleate）：
1.5—2.0g，每日3次。
弹性酶（elastase）：
10－20mg，每日3次。
必降脂（bezalip）：
200mg，每日3次。
调脂药物应用中的注意事项
1．血脂轻度增高者，可先用作用轻、副作用小的药物治疗，如疗效不佳再考虑加大单药剂量或联合用药。
调脂治疗的同时，切记不要忘记改善患者的饮食习惯和食物结构。
2．用药期间嘱咐患者一定要应定期复查，血尿常规、肝肾功能、血脂等。
3．调脂药合用时，宜适当减少药物剂量，避免副作用叠加。
4．高龄老年患者肝肾功能储备低下，用药时副作用发生机会多，但其不适反应不一定敏感，须注意观察，多主张须适当减少药物剂量，如疗效不满意，可适当延长疗程。
5．应用调脂药治疗一般须持续1－3个月，当血脂下降至正常后，应继续使用并将调脂药减至小剂量长期维持，尤其是对已有心脑血管动脉粥样硬化病变证据者。
6．药物治疗中出现不良反应时，要根据具体情况采取不同的方法处理，如应用他汀类出现轻微的消化道症状时，可采取改变给药时间、进食时服用、减小药物剂量或兼而有之 的方法处理，患者多能耐受继续服药治疗。
如出现较严重的副作用，首先作停药处理，再采取针对性治疗措施。
七、抗休克用药
1964年以前，人们认为休克就是低血压，因此常采用缩血管药物以提升血压，并辅以扩充容量办法来治疗休克。
随着对休克认识的深化，目前认为休克是由不同病因引起的，以微循环障碍为特征的急性循环功能不全，可导致重要脏器（如心、脑、肾等）和组织血流灌注不足，引起代谢障碍和细胞功能受损，若不及时治疗可以危及生命的综合病征。
1．去甲肾上腺素（noradrenaline，norepinephrine）：
2．间经胺（metaramino1，aramine，阿拉明）：
3．肾上腺素（adrenaline，epinephrin）：
其它抗休克药如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品类、东莨菪碱、山莨菪碱及肾上腺糖皮子激素、血管扩张剂等，根据具体病情可适当选用。
八、利尿剂
利尿剂广泛应用于治疗心源性水肿，减轻心脏负荷治疗心力衰竭。
此外，利尿剂也具有降压作用，曾作为第一线降压药应用于临床，迄今仍为降压的重要药物之一，常用的主要药物有以下几种。
● 噻嗪类利尿剂
1．氢氯噻嗪（hydrochlothiazide,HCT,双氢克尿塞）用法：
25mg，每日1—3次。
2．氯噻酮（chlorothalidone，hydroton） 用法50—100mg，每日1次。
噻嗪类属中效利尿剂，一般适用于轻、中度高血压和充血性心衰的治疗，对于急重度心衰或顽固性心衰则需与其他利尿剂合用，或改用强利尿剂。
长期服用时，宜隔日或连服3—5日后停服2—3日以减少副反应。
●髓襻利尿剂
1．呋喃苯胺酸（furosemide，lasix，速尿，呋苯胺酸，利尿灵）：
2．利尿酸（etacrynicacid,edectrin）：
3．丁尿胺（bumetanide，burinex丁苯氧酸）：
●潴钾利尿剂
常用制剂有：
1．螺内酯（spironolactone,antisterone，aldacton,
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