高血压合理用药整理.docx

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高血压合理用药整理

高血压

1.选用药物的注意事项

目前临床上常用的治疗高血压药物有钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、利尿剂、α受体阻滞剂等几大类，均为一线用药。

在选用药物时应注意以下几个方面。

1.1基础降压药选择

多数高血压病人需长期服药，因此宜选用降压作用温和、缓慢、持久、副作用少、使用方便的口服降压药（如氢氯噻嗪、氨氯地平、美托洛尔等）作为基础降压药，再按不同病期选用其他降压药物。

1.2药物剂量选择

用药一般从小剂量开始，逐渐增加剂量，达到降压目的后，可改用维持量以巩固疗效，尽可能用最小的维持量以减少副作用。

1.3使用可引起明显直立位低血压的药物

使用可引起明显直立位低血压的降压药物时，宜向病人说明，从坐位起立或从平卧位起立时，动作应尽量缓慢，特别是夜间起床小便时更要注意，以免血压突然降低引起昏厥而发生意外。

1.4联合应用几种降压药物

临床上常联合应用几种降压药物治疗，其优点是：

药物的协同作用可提高疗效；几种药物共同发挥作用，可减少各药的单剂量；减少每种药物的副作用，或使一些副作用互相抵消；使高血压患者的血压下降较为平稳。

最常用的联合是利尿剂和其他降压药合用，利尿剂既可增强多种降压药疗效，又可减轻引起水肿的副作用；利血平和肼屈嗪、β受体阻滞剂和米诺地尔合用时，各自减慢和增快心率的副作用互相抵消。

1.5急进型高血压病的治疗措施

如血压持续不降可考虑用冬眠疗法；如出现肾功能衰竭，则降压药物以选用甲基多巴、肼屈嗪、米诺地尔、可乐定为妥，血压下降不宜太显着，以免肾血流量减少加重肾功能衰竭。

1.6长期高血压患者治疗

对血压显着增高已多年的高血压患者，不宜使血压下降过快、过多，高血压患者往往因不能适应较低或正常水平的血压而感不适，且有导致脑、心、肾血液供应不足而引起脑血管意外、冠状动脉血栓形成、肾功能不全等可能。

发生高血压危象或高血压脑病时要采用紧急降压措施。

2.高血压并发症选药原则

2.1左心室肥厚

宜用能阻止或逆转左心室肥厚的药物，如钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂及β受体阻滞剂，而血管扩张剂因其能增加心脏重量而不宜用。

2.2心力衰竭

减少血容量可用利尿剂，减轻心脏前后负荷；改善心功能可用血管紧张素转换酶抑制剂、α1受体阻滞剂哌唑嗪及血管扩张剂硝普钠、心痛定等。

若收缩功能不全，可加用增强心肌收缩力药如洋地黄类制剂。

对舒张功能不全患者，利尿剂、血管扩张药应慎用，忌用洋地黄类制剂，应选用β受体阻滞剂，能减慢心率，其负性肌力作用减低心肌氧耗，改善心肌缺血，改善心肌舒张功能。

钙离子拮抗剂虽有负性肌力作用，但可促进心肌收缩与舒张的协调，通过扩张冠状动脉，减轻心肌缺血。

2.3心绞痛

可用β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂，或β受体阻滞剂和硝酸酯类，以减慢心率，既能降低心肌耗氧，又能扩张冠状动脉，增加心肌供血，不宜用加快心率的血管扩张剂。

2.4心肌梗死

需应用能防止心肌梗死再发生或由心律异常引起猝死的药物，如血管紧张素转换酶抑制剂、胺碘酮、硝酸酯类、β受体阻滞剂等均可选用。

2.5肾功能不全

肾动脉狭窄、肾功能衰竭患者宜用能增加肾血流量或对肾血流不影响的药物，如血管扩张剂长压定等，钙离子拮抗剂亦可选用。

对单侧肾动脉狭窄无手术指征者可酌情用血管紧张素转换酶抑制剂，对轻中度肾功能不全者亦可酌情选用，同时加用钙离子拮抗剂。

2.6脑卒中

宜尽早应用钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管扩张剂压宁定、硝普钠等以减轻脑缺血，不宜用对脑血管有收缩作用的β受体阻滞剂。

2.7糖尿病

哌唑嗪、血管紧张素转换酶抑制剂均可选用。

2.8哮喘

可用钙离子拮抗剂扩张支气管，降低肺动脉压，禁用β受体阻滞剂。

2.9高脂血症

宜用对脂质代谢有利或无影响的药物，如钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂，不宜单独使用β受体阻滞剂和利尿剂。

总之，通过对高血压病病人的用药指导，使高血压病病人病情稳定，并且相当一部分高血压病病人的血压恢复到正常水平。

规范、持之以恒的合理用药，是高血压病病人治病的重要环节，可降低心、脑、肾并发症的发生率，延长高血压病人的平均寿命，提高生活质量。

2.10外周血管阻塞性疾病

可用能扩张血管的药物，如钙离子拮抗剂、a1受体阻滞剂等均可用，不宜用会收缩血管的药物。

若单用β受体阻滞剂则血管a受体兴奋性更增高

血管扩张剂临床分哪几类？

1.根据血管扩张剂扩张血管的种类不同，常将血管扩张剂分为3大类。

　　①扩张小动脉药：

常用制剂有：

酚妥拉明、肼苯哒嗪、硝苯吡啶。

扩张全身小动脉，降低外周阻力，明显降低左室后负荷。

随着左室射血阻力降低，心排出量可增高。

适用于各种原因所致的外周阻力增高的患者，对于心脏严重低排者禁用。

　　②小静脉扩张剂：

常用制剂有：

硝酸甘油、消心痛等。

扩张小静脉，可使血液重新分布到静脉系统，使回心血量迅速减少，降低心脏前负荷，使肺瘀血减轻，从而改善左心衰竭的症状。

虽能改善肺瘀血症状，但心脏指数并不增加。

医学教.育网收集整理适用于肺楔嵌压增高的病人，心脏前负荷不足者禁用。

　　③同时扩张小动脉和小静脉药：

常用的有硝普钠、巯甲丙脯酸、哌唑嗪等。

因可同时扩张小动脉和小静脉，适用于心脏前后负荷均增高的病人。

　　心衰时应用β-阻滞剂有哪些好处，应用β-阻滞剂时有哪些注意事项？

　　①β-阻滞剂可改善心室充盈和顺应性。

　　②能防止儿茶酚胺引起的心肌损伤和坏死，使心肌免受直接损害，起到保护心肌的作用。

　　③β-阻滞剂抑制交感神经对血管的收缩作用和降低后负荷的作用。

　　④β-阻滞剂能减慢心率，减轻心肌张力，降低心肌耗氧量，改善左室舒张功能。

　　⑤β-阻滞剂能使心肌去甲肾上腺素储备增加，儿茶酚胺敏感性恢复正常。

　　⑥β-阻滞剂与血管扩张剂合用可起到互补作用，产生有益的血液动力学效应，而单独应用血管扩张剂、利尿剂、洋地黄制剂对舒张功能不良并心率增快者疗效不佳，加用β-阻滞剂，往往取得较好的疗效。

　　心衰时应用β-阻滞剂应注意从小剂量开始，逐渐根据临床症状、体征的变化调整用药，不要突然中断用药。

对心脏扩大，射血分数明显下降者可在强心、利尿、静脉滴注血管扩张剂的基础上配合使用小剂量β-受体阻滞剂。

对心衰伴有高血压、心率增快者，β-阻滞剂联用血管扩张剂可作为首选用药。

在应用β-阻滞剂治疗心衰时应注意它的副作用，若心衰伴传导阻滞、慢性阻塞性肺疾病者应慎用。

　　舒张性心力衰竭的治疗措施有哪些？

　　①治疗肺瘀血症状：

可应用静脉扩张剂或利尿剂降低前负荷，减轻肺瘀血。

但要注意不能使前负荷过度降低，因单纯舒张性心力衰竭者，心室充盈压需高于正常才能维持心搏量。

　　②调整心率和心律：

心动过速时，舒张期充盈时间缩短，心搏量降低。

窦性心律对维持房室同步，增加心室充盈十分重要，心房颤动常致心功能恶化，应迅速转复，并维持窦性心律。

　　③去除引起舒张性心力衰竭的因素：

如积极控制血压、改善心肌缺血等。

　　④松弛心肌：

钙拮抗剂有正性松弛作用，对部分患者有效。

　　⑤逆转左室肥厚，改善舒张功能：

已知肾素-血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、β-阻滞剂有逆转左室肥厚、减轻左室重量的作用。

有资料表明，肾素-血管紧张素转换酶抑制剂和醛固酮拮抗剂螺旋内酯对心肌间质纤维化消退的治疗可能有效。

　　⑥如心脏心腔大小和射血分数正常，则正性肌力药物不仅无效，还可能起不良的作用。

高血压降压治疗常用的血管扩张剂

治疗高血压的血管扩张剂有两大类。

一类是间接舒张血管平滑肌，包括α受体阻滞剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂，称为间接血管扩张剂。

另一类直接作用于血管平滑肌引起血管舒张，称为直接血管扩张剂。

间接血管扩张剂是目前临床上广泛应用的新型降压药物，前面已分别作过介绍。

这里主要介绍几种直接血管扩张剂。

上海远大心胸医院心血管内科孟庆智

（1）肼苯哒嗪　通过复杂的机制，直接松弛毛细血管前小动脉，使外周血管普遍扩张，血管阻力降低，血压下降。

常用于中、重度高血压。

副作用主要为反射性兴奋交感神经，引起肾素分泌增加，心率增快，心搏出量和心肌耗氧量增加，还有钠水潴留。

这些都不利于降压，所以，一般不单独应用，常与利尿剂和β受体阻滞剂合用。

但老年人的压力感受器反应较弱，不一定有上述交感神经兴奋的表现。

肼苯哒嗪与β受体阻滞剂合用的剂量为12.5mg，一日2次。

血浆半衰期为2～3小时，肾功能不全者可延长到7～16小时，是临床上常用的血管扩张剂，用于中、重度高血压。

副作用有面部潮红、头痛、头晕、恶心，可诱发心绞痛，故不适用于冠心病与新近发生的脑出血患者。

（2）长压定　是强扩小动脉药物，降压作用明显，持续时间长，无耐药性。

剂量每日5～10mg，每日1次，口服后24小时血压下降，维持24小时。

主要副作用是钠水潴留和肺动脉高压，同时应用强利尿剂和β受体阻滞剂，可抵消这两个副作用。

长压定的另一副作用是面部长毛。

本药不作为抗高血压治疗的一线药物，临床仅用于严重高血压使用其他降压药无效时。

（3）硝普钠　是一种静脉给药的直接血管扩张剂，它对动静脉均有强力扩张作用。

起效快，作用时间短，用药30秒即可出现降压效果。

本药用于高血压急症需要血压较快速下降时，血压下降至一定水平后，改用其他降压药物维持。

硝普钠常用剂量为12.5～200微克/分钟静滴，应避光应用。

在治疗过程中应严格监测血压，以防血压下降过速。

高血压联合用药三原则

单用一种降压药，大约能使血压下降4～8毫米汞柱，进一步加大降压药的剂量，虽可以增加一定的疗效，但随着剂量的增加，常会产生一些不良反应。

因此，要想把血压降至正常，大多数患者都需联合使用两种或两种以上的降压药。

但是，并非所有的降压药联合应用后都能增加降压疗效或减少不良反应，相反有些降压药合用后会加重不良反应。

前面谈到的黄先生服用的这两种药，都属于钙拮抗剂，降压机制相同，降压作用有限，血压自然不能得到良好控制。

所以，联合应用降压药可参照以下几点原则：

　　一、将具有不同降压机制的药物合用，以发挥每种药物的最大降压作用。

如利尿药和b-受体阻滞剂合用，利尿药可以消除b-受体阻滞剂长期应用时所产生的水钠潴留，但可以促使有升压作用的肾素分泌，而b-受体阻滞剂反过来又能轻度抑制肾素分泌，加之这两类药物没有相同或相似的不良反应，价格又很低廉，因此是很好的药物组合，常常作为轻中度高血压患者，尤其是没有明显血糖、血脂、血尿酸等代谢异常者的首选药物组合。

　　二、将两种降压药物合用，以消除"代偿作用"。

当血压下降时，人体往往会产生一种阻止血压进一步下降的反应，这在医学上称为"代偿作用"，适宜的联合用药可以消除这种代偿作用。

如长时间使用中枢性降压药可乐定，会因为降压后肾血流量和肾小球滤过率减少，而引起水钠潴留，这种代偿作用会限制药物的降压作用，这时合用利尿药可以消除可乐定产生的水钠潴留，因此具有协同的降压作用。

　　三、将两种降压药合用，以减少不良反应或副作用。

如钙通道阻滞剂在扩血管、降压的同时会反射性的引起交感神经兴奋，使心率加快，患者常感到心慌，如果此时合用b-受体阻滞剂，就可以利用其减慢心率的作用，消除其加快心率的不良反应。

另外，ACEI类降压药长期服用，有轻度升高血钾及产生水钠潴留作用，当使用排钾利尿药（如氢氯噻嗪）后，既可消除水钠潴留，又有平衡血钾作用，因此也是很好的药物组合。

　　当然，如果两种降压药的不良反应相同或相似就不宜联合应用。

如b-受体阻滞剂一般不宜与缓释异搏定合用，因合用后可能引起严重的房室传导阻滞。

b-受体阻滞剂与缓释恬尔心都具有心脏抑制作用，虽然较轻，但应慎用。

两种排钾利尿药合用：

如氢氯噻嗪或含氢氯噻嗪的复方制剂（如珍菊降压片）与吲哚帕胺（寿比山）合用，可引起严重的低钾血症。

　　总之，降压药物的联合应用要在医生指导下进行，才能保证安全、有效，既增加降压作用，又能减少不良反应。

对两种药物联合运用后，能减弱彼此降压作用的组合，也不提倡使用，如ACEI与b-受体阻滞剂合用。

指正降压药物的错误用法

1.选择药物不合理。

由于患者的病因、年龄、性别、病情轻重、合并症等个体差异性较大，应在医生指导下，因人而异地选择　　药物，不可盲目效仿别人或凭感觉用药。

例如：

孕妇患者宜用甲基多巴，不宜用卡托普利、洛沙坦;合并冠心病或心力衰竭者，宜用利尿药、哌唑嗪、卡托普利，而不宜用肼屈嗪;合并肾功能不良者宜用甲基多巴、硝苯地平、肼屈嗪，而不宜用胍乙啶。

　　2.单一大剂量用药。

长期单一品种用药易产生耐药性，降低疗效。

如果单纯依靠增加剂量又极易产生不良反应。

正确的方法是适当合并使用药理作用不同的药物，使联合用药产生协同作用，这样效果比较好。

　　3.降血压操之过急。

患者血压过高时应逐渐降压，短期内降压最好不超过原血压的20%。

如果使血压突然下降过猛或过低会导致心、脑、肝、肾等重要器官因缺血、缺氧发生功能障碍，甚至造成严重后果。

　　4.不了解血压变化。

患者要定期测量血压，做到心中有数，根据血压的变化及时调整剂量。

用药应当先从小剂量开始，逐渐增大到治疗量，使血压维持巩固在正常水平。

　　5.间断随意用药。

有的患者习惯血压升高就服药，血压降低就自行停药;还有的患者感觉症状消失就不服药，这样十分危险。

因为高血压病症状的轻重与血压的高低程度有时并不一致，所以，无症状不一定血压就正常。

如果间断服药，高血压不仅不能有效控制，还可能导致心力衰竭、冠心病、心肌梗死、脑梗死或脑溢血、肾功能不全以及尿毒症等严重后果。

多数高血压病患者需持之以恒终生用药。

　　6.临睡前用药。

夜间进入睡眠时，人体的血压比白天下降20%左右。

高血压病患者睡前服用降压药，容易导致血压大幅度下降，造成心、脑、肾等的器官供血不足，甚至诱发脑血栓或心肌梗死。

患者应注意，如果每天服用一次应安排在早上起床后，每天服用多次最晚一次应安排在睡前3至4小时。

　　7.单纯依靠药物治疗。

患者在服用药物的同时注意调整生活方式，才能更有效地发挥药物疗效，利于血压的平稳。

例如：

降低食盐的摄取量、增加高钾和高钙的饮食、避免暴饮暴食、防止便秘、戒烟限酒、适当运动、注意减肥和保持良好情绪等。

β受体阻滞剂

β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。

β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主主要分类

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:

第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。

β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。

β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。

药理作用

1.1β-受体阻滞作用：

β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。

1.1.1心血管系统：

阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。

1.1.2支气管平滑肌：

β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。

但这种作用对正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。

然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。

1.1.3代谢：

β1-受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。

β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。

正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象〔2〕）。

1.1.4肾素：

通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。

1.1.5内在拟交感活性：

某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。

具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。

理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益，但对于缺血性心脏病患者，适当较慢的心率更为适合。

另外ISA潜在的缺点是夜晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不安。

除上者外，β-受体阻滞药尚具有膜稳定作用、减少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用等。

治疗作用

高血压病

β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。

冠心病

β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。

心力衰竭

大规模β受体阻滞剂实验（CIBISⅡ、MERIT-HF及COPERNICUS）证明,长期应用β受体阻滞剂,可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。

但在有包括肺底啰音在内的多种体征的急性心力衰竭患者中使用β受体阻滞剂应慎重。

心律失常

β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。

主动脉夹层

内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。

心肌病

在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。

β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。

遗传性QT延长综合征

（LQTS）：

除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。

若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。

目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。

左房室瓣脱垂

对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。

主要禁忌症

1.支气管哮喘

2.严重心动过缓、房室传导阻滞

3.重度心力衰竭、急性肺水肿

β受体阻滞剂的主要不良反应：

1.中枢神经系统不良反应：

多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的β受体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。

2.消化系统不良反应：

腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。

少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。

3.肢端循环障碍：

少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高。

4.支气管痉挛：

当服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β2受体被阻断,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作。

5.低血糖反应：

β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用,但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者,使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应,故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。

6.心血管系统不良反应：

临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。

注意事项

临床常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛尔等。

在美国食品药品监督管理局（FDA）根据药品对妊娠妇女危害程度的分级标准中,大部分药品属于C级或D级。

C级药品是指动物研究证明其对胎儿有副作用（致畸或杀死胚胎）,但并未采用对照组妇女进行研究,或者说没有对人和动物进行并行研究。

该类药品只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。

D级药品是指其有对胎儿危害性的明确证据,尽管有危害性,但孕妇用药后有绝对的好处（如孕妇受到死亡的威胁或患有严重的疾病,因此需用此药,而应用其他药品虽然安全但无效）。

另外,普萘洛尔、阿替洛尔可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女应慎用。

要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

浅谈ACEI类药物的作用特点

高血压为一种常见的心血管疾病，可分为原发性和继发性两类。

　　继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，应该作病因检查，由临床医师确诊并针对病因治疗。

而原发性高血压，其病因目前尚未完全清楚，一般认为，与交感神经紊乱，血浆肾素水平高及体内一些活性因子的变化有关。

在治疗上往往选用α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制血压的升高，以维持患者的正常正活。

本文就血管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为ACEI）类药材作一简要介绍。

　　一、作用机理：

　　1、一般认为，血压的升高是由于血管紧张素原在肾素作用下产生血管紧张紊I，血管紧张素I在转换酶的作用下生成血管紧张素Ⅱ，由血管紧张素Ⅱ导致血管收缩（紧张）引起血压升高。

ACEI类药物正是抑制了血管紧张素I转化为血管紧张素Ⅱ的转化，减少了血管紧张素Ⅱ的生成。

从而切断了上述血压升高的作用链，减弱了血管收缩作用，使血压下降。

同时ACEI类药物减少肾上腺皮质分泌醛固酮和髓质释放肾上腺素，从而使血管舒张，血压下降；

　　2、缓激肽水解受血管紧张素转让酶的催化，ACEI抑制血管紧张素转化酶使缓激肽水解减少，缓激肽舒张血管作用加强，促进血压下降。

　　二、ACEI类药物应用剂量与方法：

　　ACEI这组药物尽管作用机理相同，但与酶结合的方式、强度、前体状态、作用时间及清除排泄方式各异。

其中卡托普利作用时阃最短常需每日2-3次，其他ACEI类药材可每日一次。

各种ACEI类药物等效剂量如下：

（1）卡托普利：

每日2-3次，25mg/次；

（2）依那普利：

l0mg／日，西拉普利2.5mg/日，奎那普利15mg/日，雷米普利2.5mg/日，苯那普利7.5mg/日。

　　三、作用特点：

　　1、ACEI单药治疗，大约60％-70％的高血压病人都有效。

　　2、服用后约1小时内出现降压效应，但达到最大降压效果大约需要几周。

　　3、ACEI也可用于老年性高血压的治疗，无体位性低血压，不损害植物神经系统，尽管血压下降，但由于重新恢复脑血流自动调节，而能保持脑血流量。

　　4、限制盐的摄人有利于ACEI类药物的作用的发挥，因此，高血压患者仍须注意限制食盐的摄人。

　　四、联合用药：

（1）与利尿剂合用可增加效果。

（2）与钙拮抗剂合用增加效果，常用于中度及严重的高血压病人。

　　（3）与α受体阻滞剂联合应用效果增加。

　　（4）与β受体阻滞剂联合应用时增效作用不强。

　　五、ACEI应用的优点：

（1）已知它对中枢神经系统或神经系统功能没