奥鹏南开大学20春学期170918031809《药物设计学》在线作业参考答案.docx
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奥鹏南开大学20春学期170918031809《药物设计学》在线作业参考答案
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《药物设计学》在线作业
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20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
1.酸类原药修饰成前药时可制成：
【选项】：
A醚
B酯
C偶氮
D亚胺
E磷酸酯
【答案】：
B
2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
【选项】：
AHIV天冬氨酰蛋白酶（aspartylprotease）抑制剂
B过渡态类似物
C类肽类似物
D非共价结合的酶抑制剂
E共价结合的酶抑制剂
【答案】：
3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
【选项】：
A该方法能产生一些新的结构片段
B一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D设计的化合物一般需要自己合成
【答案】：
4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
【选项】：
A生物电子等排替换
B立体位阻增大
C改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D供电子效应
E增加反应活性
【答案】：
A
5.不属于经典生物电子等排体类型的是：
【选项】：
A一价原子和基团
B二价原子和基团
C三价原子和基团
D四取代的原子
E基团反转
【答案】：
E
6.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
【选项】：
A延长药物的作用时间
B提高药物的活性
C提高药物的脂溶性
D降低药物的毒副作用
E提高药物的组织选择性
【答案】：
7.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
【选项】：
APR
BAR
CRXR
DPPAR（gamma）
EVDR
【答案】：
B
8.下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：
【选项】：
A硫代丙烷
B氟代乙烯
C卤代苯
D乙内酰胺
E二硫化碳
【答案】：
B
9.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
【选项】：
A鸟嘌呤
B胞嘧啶
C胸腺嘧啶
【答案】：
C
10.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
【选项】：
A尿嘧啶
B尿嘧啶核苷
C尿嘧啶核苷酸
D尿嘧啶核苷二磷酸
E尿嘧啶核苷三磷酸
【答案】：
11.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
【选项】：
A小于5
B小于10
C小于15
D大于15
E大于10
【答案】：
B
12.药物与受体相互作用的主要化学本质是
【选项】：
A分子间的共价键结合
B分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C分子间的静电结合
【答案】：
B
13.下列药物属于前药的是：
【选项】：
Alovastatin
Blisinopril
Closartan
Denalapril
Eepinephrine
【答案】：
D
14.PPAR（alpha）的天然配基为：
【选项】：
A噻唑烷二酮
B全反式维甲酸
C8-花生四烯酸
D十六烷基壬二酸基卵磷脂
E雌二醇
【答案】：
15.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：
【选项】：
A亚甲基醚
B氟代乙烯
C亚甲基亚砜
D乙内酰胺
E硫代酰胺
【答案】：
16.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
【选项】：
Agemcitabine
BAMT
Ctomudex
DEDX
Elometrexate
【答案】：
17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
【选项】：
A烷基化
B形成希夫碱
C金属络合
D氢键缔合
E酰化反应
【答案】：
18.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
【选项】：
APDEinhibitor
BACEinhibitor
CHMG-CoAreductaseinhibitor
DCalciumantagonist
ENOsynthase
【答案】：
B
19.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
【选项】：
A一个化合物
B几个化合物
C一定数量的化合物
【答案】：
20.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
【选项】：
A二氧化氮
B谷氨酸
C天冬氨酸
D甘氨酸
E丙氨酸
【答案】：
21.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
【选项】：
A前药设计
B生物电子等排设计
C软药设计
D靶向设计
E孪药设计
【答案】：
C
22.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
【选项】：
A美国FDA
BWHO
C中国SFDA
D美国NIH
E欧洲专利局
【答案】：
23.世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
【选项】：
A默克
B辉瑞
C德温特
D杜邦
E拜尔
【答案】：
C
24.哪种信号分子的受体属于核受体？
【选项】：
AEGF
B乙酰胆碱
C5-羟色胺
D肾上腺素
E甾体激素
【答案】：
25.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
【选项】：
A与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B结构上各不相同
C不易产生耐药性
D对HIV-1显示较高的特异性
【答案】：
26.固相有机反应包括：
【选项】：
A酰化反应
B成环反应
C多组分缩合
D分解反应
E中和反应
【答案】：
27.化学基因组学主要的技术平台有：
【选项】：
A核磁共振
B质谱
C红外光谱
D差热分析
E毛细管电泳
【答案】：
28.变构调节的特点是
【选项】：
A变构体与酶分子上的非催化部位结合
B使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C酶分子多有调节亚基和催化亚基
D变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E变构调节都产生负效应，即降低反应速度
【答案】：
A.B.C
29.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？
【选项】：
APNA
BLNA
CMOE-NA
DPS
ELNA-PS杂合体
【答案】：
D.E
30.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
【选项】：
A高血压
B心绞痛
C心律失常
【答案】：
A.B.C
31.下列可作为氢键受体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
【选项】：
A亚甲基醚
B氟代乙烯
C亚甲基亚砜
D亚甲基酮
E硫代酰胺
【答案】：
C.D.E
32.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
【选项】：
A亚甲基醚
B氟代乙烯
C亚甲基亚砜
D酰胺反转
E硫代酰胺
【答案】：
33.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
【选项】：
A酶稳定性
B化学稳定性
C降低合成成本
D透膜能力
E靶向性
【答案】：
34.下列不正确的说法是：
【选项】：
A前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B靶向药物是软药的一种特殊形式
C孪药分子常常可产生明显的协同作用
D孪药实际上就是软药
E酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
【答案】：
A.B.D
35.“骨架跳跃”（scaffoldhopping）方法在新药研发过程中的主要作用是：
【选项】：
A获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B获得其他药物靶标的新型配体
C避开别人的专利保护范围
D先导化合物的随机性
E发现新的药物靶标
【答案】：
A.C
36.下列哪些说法是正确的？
【选项】：
A可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
【答案】：
37.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
【选项】：
A对靶酶的抑制作用活性高
B对靶酶的特异性强
C对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D有良好的药代动力学性质
E代谢产物毒性低
【答案】：
38.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
【选项】：
A对合成过程中的化学和物理条件温度
B有可使目标化合物连接的反应活性位点
C对所用的溶剂有足够的溶胀性
D用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
【答案】：
A.B.C.D
39.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
【选项】：
A二面角扭转能
B化合物电子能谱
C键伸缩能
D范德华力作用
E前线轨道能量
【答案】：
B.E
40.被动转运（passivetransport）又称:
【选项】：
A下山转运
B顺梯度转运
C上山转运
D逆梯度转运
【答案】：
A.B
41.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
【选项】：
A四氮唑基团
B羟基
C异羟肟酸基团
D磺酰胺基
E氨基
【答案】：
A.C.E
42.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
【选项】：
A静电作用
B范德华力
C疏水作用
D氢键
E阳离子-pi键
【答案】：
A.B.C.D.E
43.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
【选项】：
A作用于离子通道
B抑制膜结合的Na（+）、K（+）-ATP酶
C阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D作用于自主神经系统
E减少缓激肽降解
【答案】：
44.限制性氨基酸取代物有：
【选项】：
AD-氨基酸
Balpha,alpha-二烷基甘氨酸
CL-氨基酸
Dalpha-氨基环烷羧酸
E碱性氨基酸
【答案】：
A.B.D
45.下列哪些是化学信号分子？
【选项】：
A神经递质类
B氨基酸类
C内分泌激素类
D局部化学介导因子
E维生素类
【答案】：
46.电子等排原理的含义包括：
【选项】：
A外电子数相同的原子、基团或部分结构
B分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D电子等排置换后可降低药物的毒性
E电子等排体置换后可降低药物的毒性
【答案】：
47.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
【选项】：
A恩替卡韦
B更昔洛韦
C西多福韦
D去羟肌苷
E阿昔洛韦
【答案】：
48.下列受体哪些属于细胞核受体？
【选项】：
A维甲酸受体
B过氧化物酶体增殖因子活化受体
C血管紧张素受体
D趋化因子受体
【答案】：
49.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
【选项】：
Aclofarabine
Btegafur
Cgemcitabine
Dcapecitabine
Ecisplatin
【答案】：
B.C.D
50.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
【选项】：
A雷洛昔芬
B大豆黄素
C己烯雌酚
D依普黄酮
E他莫昔芬
【答案】：
A.B.C.D.E
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