《药理学》教学大纲.docx

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《药理学》教学大纲

《药理学》教学大纲

（供生命科学与技术人才培养基地班

本科生用）

四川大学华西药学院药理学教研室

课程基本信息

课程名称：

药理学Parmacology

课程号（505030030）

课程类别：

专业课

学时：

48学时3学分

教学目的及要求

药理学是研究药物与机体的相互作用及其规律的一门科学。

药理学是医学、药学之间的桥梁科学，也是一门实验科学。

药理学研究药物对机体的作用，作用的规律和机理（药效学）：

阐明机体对药物处置的动态变化以及其规律（药动学）：

药物对机体的不良反应（毒理学）。

在此基础上重点掌握临床常用药物的作用、适应症、不良反应与禁忌症，以指导临床合理用药和进行新药开发。

在掌握药理学基本知识的同时，培养和提高学生独立思考、科学地分析问题和解决问题的能力。

本课程内容可通过讲课、自学或其他方式进行教学。

教学内容

第一篇总论

第1章绪言

目的：

掌握药理学的定义、内容、任务、在医药学中的地位。

内容：

药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的一门科学，即研究药物对机体的作用，作用的规律和机理（药效学）：

阐明机体对药物的处置的动态变化以及其规律（药动学）：

药物对机体的不良反应（毒理学）以及在临床药物对患者的疗效与适应症，注意事项与禁忌症，以指导临床合理用药和进行新药开发。

药理学是医学、药学之间的桥梁科学，也是一门实验科学。

在学习过程中，必须以辩证唯物主义的观点和方法为指导，着重药理学的基本理论、基本知识训练，理论联系实际。

此外，还应了解我国本草学的贡献和现代药理学的发展历程和现状。

第2章药物代谢动力学

目的：

掌握药动学的基本过程、基本概念及其影响因素。

内容：

药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程。

药物的跨膜转运方式及其影响因素。

药物吸收途径及影响因素，首过效应。

药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。

药物排泄途径，肠肝循环。

药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。

肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，药酶的诱导与抑制对药效的影响。

药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。

吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。

一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个别化。

第3章药物效应动力学

目的：

掌握药效学的基本概念和基本规律，为学习药理学各论打好基础。

内容：

药物的基本作用及其性质：

兴奋、抑制、杀灭、补充。

局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性、药物作用的两重性一治疗作用与不良反应。

药物作用原理：

非特异性和特异性药物作用机制。

受体机制的简史、学说及现代概念，受体、受点与配体，受体的特性、类型与调节，（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用的信号转导）。

药物的构效关系与量效关系；量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量（阈剂量）、半数有效量、治疗量、极量、最小中毒量及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。

影响药效的因素包括：

机体方面的因素：

年龄、性别、个体差异、病理状态、遗传因素、精神因素、种属差异等。

药物方面的因素：

药物的剂量、剂型、给药途径、次数和时间，昼夜节律，反复用药的耐受性和药物依赖性，病原微生物的抗药性，以及合并用药时，药动学和药效学方面的药物有益配伍和相互作用。

第二篇外周神经系统药理学

第4章传出神经系统药理概论

目的：

掌握各型胆碱受体及去甲肾上腺素受体的生理效应，传出神经系统药物的分类。

内容：

复习传出神经按递质的分类及其生理功能。

受体分类：

去甲肾上腺素受体（а1、а2、ß1、ß2、ß3），胆碱受休（M1、M2、M3、N1、N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一，传出神经系统药物的基本作用方式：

直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。

传出神经系统药物的分类。

内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。

传出神经递质效应的分子机制。

第5章胆碱能系统激动药和阻断药

目的：

了解乙酰胆碱的M及N样作用，掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应，胆碱酯酶复活剂的作用和应用。

掌握阿托品的作用、用途及不良反应。

山莨菪碱，东莨菪碱的作用特点。

了解神经节阻断药的作用与用途。

掌握两类骨骼肌松弛药的作用特点。

内容；乙酰胆碱外周作用（M与N样作用）与中枢作用。

毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。

有机磷酸酯类对胆碱酯酶难逆性抑制作用、中毒机理、急性中毒的症状及解救原则，氯磷定与碘解磷定复活胆碱酯酶的机理、应用与阿托品的协同作用，不良反应。

阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、应用及不良反应，中毒的解救。

山莨蓉碱，东莨菪碱及樟柳碱的作用特点、应用，后马托品和丙胺太林的应用。

神经节阻断药。

3.骨骼肌松弛药选择性作用于N2受体。

非去极化型和去极化型肌松药的作用特点。

简箭毒碱、泮库溴铵、琥珀胆碱的药动学、作用、应用、不良反应。

第6章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药

目的：

掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺和麻黄碱对

、

受体的相对选择作用、应用。

了解新福林、阿拉明的作用与用途。

了解各类а受体阻断药的作用及应用，掌握ß受体阻断药的作用及应用。

内容：

拟肾上腺素药的构效关系。

肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、应用、不良反应及禁忌症。

麻黄碱、多巴胺、间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点及应用。

a受体阻断药：

酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间、应用及不良反应。

ß受体阻断药的构效关系、作用及应用。

并根据对ß1ß2受体选择及内在拟交感活性、膜稳定作用的有无比较普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔的作用特点、应用及不良反应。

给肾上腺素受体阻断剂前后儿茶酚胺对血压的影响,肾上腺素的翻转作用。

第7章局部麻醉药-自学

目的：

掌握局部麻醉药的药理作用、作用原理、常用局麻药的优缺点。

了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。

内容：

局部麻醉药概念。

局麻药的应用方法。

局麻药的构效特点。

局麻药的作用：

局部作用及吸收作用（中枢神经系统作用及心血管系统作用），作用机理。

影响局麻药作用的因素。

常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。

第三篇中枢神经系统药理学

第8章中枢神经系统药理概论

目的：

掌握神经元、神经胶质细胞、神经突触、血脑屏障的构成和功能。

内容：

中枢神经系统重要递质与受体的的分布、生理功能及药物作用机制。

相关神经精神疾病的发病机制与治疗药物

第9章全身麻醉药（自学）

第10章镇静催眠药

目的：

掌握苯二氮卓类及巴比妥类的药理作用、用途及不良反应。

了解其它镇静催眠药的作用特点。

内容：

1.镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。

药物睡眠与生理睡眠的异同。

2.苯二氮卓类：

药动学特点、抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用及主要应用，作用机理（BZ受体、GABA受体、C1-通道）。

3.巴比妥类：

构效关系、作用及作用机制。

苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥药动学及作用和用途比较。

4.其它镇静催眠药：

水合氯醛等的作用应用特点。

第11章抗癫痫药与抗惊厥药

目的：

掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥类、乙琥胺、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。

内容：

癫痫的主要临床分类与症状。

苯妥英钠作用与用途，药动学特点，毒性反应及药物相互作用。

卡马西平、苯巴比妥类、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮（安定）、的抗癫痫作用、作用机理。

硫酸镁抗惊厥作用及其机理。

第12章精神障碍治疗药物

目的：

掌握氯丙嗪的药理作用、用途及不良反应。

了解其它抗精神失常药物的作用特点。

内容：

1.精神失常的概念，抗精神失常药的分类。

2．抗精神病药：

多巴胺能神经通路，多巴胺受体（D2）、氯丙嗪：

作用与用途，多巴胺受体阻断作用机理、不良反应及注意事项。

氟哌啶醇、利培酮等的作用特点。

3．抗忧郁药：

①三环类：

米帕明；②第二代抗忧郁药特点；③单胺氧化酶抑制剂的抗忧郁作用。

㈣选择性5-HT再摄取抑制剂

4．抗躁狂药：

碳酸锂特点及应用。

第13章镇痛药

目的：

掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的作用机制、作用特点、用途及不良反应。

了解镇痛药的临床应用注意事项。

内容：

内源性镇痛系统：

阿片肽一阿片受体（μ、δ、κ、σ）镇痛药的药理作用基础。

1.阿片碱类镇痛药：

吗啡的镇痛、镇静、欣快、镇咳、抑制呼吸及兴奋平滑肌等作用，与相应作用部位阿片受体，吗啡镇痛作用机理及特点。

药动学特点，禁忌症，应用注意事项，药物相互作用。

可待因的作用特点及用途。

阿片受体拮抗剂：

纳洛酮。

2.人工合成的镇痛药：

哌替啶的作用特点与吗啡比较，为常用的吗啡代用品，应用注意事项。

美沙酮、芬太尼的作用特点。

3.非麻醉镇痛药：

喷他佐辛的阿片受体激动作用及作用特点及应用，罗通定的作用应用及不良反应特点。

第14章治疗神经退行性疾病的药物

目的：

掌握左旋多巴、安坦的抗震颤麻痹作用。

内容：

震颤麻痹症与黑质一纹状体的病理变化，左旋多巴药动学特点、作用及用途。

卡比多巴、苄丝肼的作用。

金刚烷胺、溴隐亭作用特点。

中枢抗胆碱药：

苯海索的作用特点。

第15章其他具有中枢作用的药物（自学）

第四篇心血管系统药物

第16章利尿药和脱水药

目的：

熟悉各类利尿药的作用部位及机理。

掌握呋噻米、依他尼酸、噻嗪类、螺内酯、氨苯喋啶、甘露醇的作用、用途及不良反应。

内容：

复习利尿药作用的生理基础，各段肾小管的再吸收及分泌功能，联系说明各类利尿药的作用部位，排电解质情况及利尿作用强弱。

常用药物的分类：

1.高效利尿药：

呋噻米及依他尼酸。

2.中效利尿药：

噻嗪类。

3.弱效利尿药：

螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利、乙酰唑胺、双氯非那胺的作用特点。

它们的作用机理、用途及不良反应。

4.甘露醇与山梨醇的脱水作用及渗透性利尿作用。

第17章抗高血压药

目的：

熟悉抗高血压药在治疗中的地位及抗高血压药的分类。

掌握可乐定、甲基多巴、利舍平、哌唑嗪、肼屈嗪、米诺地尔、硝苯地平、氢氯噻嗪、ß受体阻断药、卡托普利、洛沙坦等药的作用及不良反应。

内容：

复习高血压的发病机理，降压治疗的重要性。

按其作用部位对抗高血压药进行分类的原则及各类药物的特点及评价。

可乐定、甲基多巴；利舍平、哌唑嗪、普萘洛尔；肼屈嗪、硝普钠；硝苯地平；氢氯噻嗪；卡托普利、洛沙坦。

抗高血压药应用原则。

第18章抗心绞痛药

目的：

了解心绞痛的概念，掌握硝酸酯类，ß受体阻断药及钙拮抗药的作用与用途；

内容：

心绞痛的发病原因、类型及治疗原则。

硝酸酯类及亚硝酸类：

作用、用途及不良反应。

比较三酰甘油（硝酸甘油）、硝酸戊四醇酯、硝酸异山梨酯的作用特点。

ß受体阻断药：

普萘洛尔（心得安）的抗心绞痛作用机理，与硝酸酯类合用的药理学基础及注意事项。

钙拮抗剂：

硝苯地平、维拉帕米等的作用及用途。

第19章抗充血性心力衰竭药

目的：

了解药物主要类型。

了解强心苷的来源、药动学及用法。

掌握强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。

了解新型强心药的特点。

内容：

复习慢性心功能不全的病理生理。

强心苷的来源，构效关系，正性肌力作用、负性频率作用，对心肌电生理特性的影响。

作用机理、用途、毒性反应及其防治，钾盐、苯妥英钠的应用。

洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷丙、去乙酰毛花苷丙、毒毛花苷K的药动学特点。

用法：

全效量（洋地黄化）与维持量。

全效量的速给法与缓给法，维持量给药法。

非强心甙类正性肌力药的特点。

减负荷药的机理及特点。

第20章抗心律失常药（自学）

第21章调血脂药与抗动脉粥样硬化药

目的：

了解抗动脉粥样硬化的病理生理过程，熟悉影响血脂吸收、代谢、分布及转运药的作用。

掌握现有药物的作用机理及特